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文档简介
剥璞出玉甘草酸的手性异构及其临床应用1荣一昆非特异性炎症反响ROS启动Caspase(8)LOX前列腺素白三烯血栓素溶血磷脂LPC脂质神经酰胺NF-kBTNFα/Fas正反馈SODNADPHII氧化酶ONOO-脂氧化酶、环氧化酶非特异性炎症反响及几个抗炎保肝药物的作用靶点ROS启动Caspase(8)LOX前列腺素白三烯血栓素溶血磷脂LPC脂质神经酰胺NF-kBTNFα/Fas正反馈SOD甘美NADPHII氧化酶ONOO-多烯磷脂酰胆碱还原型谷胱甘肽护肝药分类〔按作用机制〕分类作用机制抗炎类(1)抗炎:抗抑制炎症因子、免疫性因子(2)免疫调节:刺激单核-巨噬细胞系统、诱生γ-干扰素,增强NK细胞活性;(3)可抗过敏、抑制钙离子内流甘草酸类制剂发展到了第四代,代表药物异甘草酸镁注射液(天晴甘美)非抗炎类修复肝细胞膜类与肝细胞膜及细胞器膜相结合,增加膜的完整性、稳定性和流动性,使受损肝功能和酶活性恢复正常,调节肝脏的能量代谢,促进肝细胞再生代表药物多烯磷脂酰胆碱解毒类参与体内三羧酸循环及糖代谢,激活多种酶,促进糖、脂肪及蛋白质代谢,减轻组织损伤,促进修复代表药物为GSH(还原型谷胱甘肽)、硫普罗宁抗氧化类抗脂质过氧化,增强肝细胞膜对多种损伤因素的抵抗力代表药物为水飞蓟素类利胆类促进胆汁酸转运,达到退黄,降酶的作用代表药物为熊去氧胆酸(UDCA)、S-腺苷蛋氨酸中华医学会感染病学分会.中华肝脏病杂志.2021;22(1):95-104.王宇明.中华肝脏病杂志.2021,19(1):76-77.LiXF,etal.ChinaPracticalMedicine.2021;7(26):236-238.天晴甘美新一代纯α体甘草酸制剂,
全球首个护肝领域中的单一手性药物天晴甘美的诞生历程伪醛固酮症-让传统甘草酸“美玉有瑕〞玉瑕6玉与瑕—从手性谈起?Science?2002,Vol.298手性〔Chirality〕:左手能与右手镜子里的影像重合却无法与右手本身重合的现象被称为手性。7手性—自然界的根本特征?Science?2002,Vol.2988如何为甘草酸“剥璞出玉〞玉瑕体甘草酸体甘草酸甘草酸也是手性药物肝脏分布:α体:β体2倍9肾脏分布:α体:β体1/4倍剥璞成玉,让甘草酸只留“甘〞“美〞去除β体,纯化为α体10天晴甘美让甘草酸作用更“甘纯〞11剥璞成玉,让甘草酸只留“甘〞“美〞去除β体,纯化为α体减少肾脏分布和伪醛固酮症,让甘草酸作用更“甘纯”12剥璞成玉,让甘草酸只留“甘〞“美〞去除β体,纯化为α体减少肾脏分布和伪醛固酮症,让甘草酸作用更“甘纯”强化了肝脏靶向聚集,让甘草酸效果更“完美”13天晴甘美让甘草酸作用更“甘纯〞天晴甘美对肾脏11-羟基类固醇脱氢酶的抑制作用明显低于β体甘草酸(P<0.05)14俞进等,中国现代应用药学;2003,3天晴甘美让甘草酸效果更“完美〞18H差向异构体对慢性肝损伤小鼠花生四烯酸代谢的影响。茹仁萍等。药物研究,2001,10〔9〕:29天晴甘美抗炎作用优于β体甘草酸15pg/g*P<0.01异甘草酸镁vs对照组***天晴甘美让甘草酸效果更“完美〞16天晴甘美改善肝功能速度非常显著优于复方甘草酸苷组IU/L茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2021,17〔11〕17天晴甘美让甘草酸效果更“完美〞天晴甘美治疗两周后总有效率显著优于复方甘草酸苷茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2021,17〔11〕天晴甘美让甘草酸效果更“完美〞治疗两周之后天晴甘美组ALT、AST下降幅度均显著优于复方甘草酸苷组18P<0.05P<0.05刘先进等,药物评价;2007,2007Vol.4No.5天晴甘美让甘草酸效果更“完美〞天晴甘美150mg/天治疗2周后,改善肝功能的有效率高达90%以上,疗效持续到停药后2周。19总有效率茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2021,17〔11〕茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2021,17〔11〕
天晴甘美的不良反响发生率低于复方甘草酸不良反响表现心悸、头晕、皮疹,均为轻度,不影响治疗。2065%甘美5天肝功能复常率高于GSH近一倍中国校医2021年6月第23卷第3期N=50P<0.05甘美各项指标疗效均显著优于GSHALT/AST/TBIL治疗两周下降幅度〔P<0.05〕中国社区医师2021年第13期,45-46N=74剥璞成玉,让甘草酸只留“甘〞“美〞去除β体,纯化为α体减少肾脏分布和伪醛固酮症,让甘草酸作用更“甘纯”强化了肝脏靶向聚集,让甘草酸效果更“完美”23天晴甘美简要处方资料通用名:异甘草酸镁注射液适应症:慢性病毒性肝炎和急性药物性肝损伤。改善肝功能异常.
【用法用量】慢性病毒性肝炎:一日一次,一次0.1~0.2g,以10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液,250ml或100ml稀释后静脉滴注,四周为一疗程或遵医嘱。急性药物性肝损伤:一日一次,一次0.2g,以10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖注射液或0.9%
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