临床诊疗指南

临床诊疗指南第一章抗微生物药

本章药物按照它们的化学结构或所作用的微生物分类为：①青霉素类；②头孢菌素类；③氨基糖苷类；④大环内酯类；⑤其他抗生素类；⑥磺胺类；⑦喹诺酮类；⑧硝基呋喃类；⑨抗结核药；⑩抗麻风药；⑩抗真菌药；⑩抗病毒药。

多数感染性疾病是由侵人机体并进行繁殖的微生物所引起。由于机体的免疫功能薄弱，不能将病原菌限于局部，以致病原菌及其毒素向周围扩散，经淋巴道或直接侵人血流，引起全身感染。导致血液、心脏、肺、脑、肾、肝和肠道等的变化，进一步发展为菌血症、毒血症、败血症及脓毒血症。抗微生物药可抑制或杀灭有关病原微生物，多用于治疗或预防相关微生物的各种感染。抗菌药的作用和作用机制各不相同，请参阅各类或个别药物品种的叙述。抗菌药对控制各种细菌感染性疾病起了重大作用，但由于其广泛应用，病原微生物的抗药性或耐药性愈来愈严重和复杂，已引起全世界高度重视。细菌产生耐药性的机制包括：接触抗生素后，细菌产生灭活抗生素的酶；细菌细胞外膜通透性改变，对有的抗生素到达靶位起到屏障作用；改变靶位蛋白，使抗生素不能与其结合或亲和力降低，或与靶位蛋白结合数量减少。细菌耐药的机制非常复杂，许多细菌耐药往往是多种耐药机制共存，因此，合理应用抗菌药，严格掌握使用指征，避免滥用，对降低耐药菌的增长率和延长抗菌药使用寿命至关重要。抗菌药物的合理使用已成为当前的重要问题，为此，我国发布了《抗菌药物临床应用指导原则》，以供参考，现将其重点概述于下。

1.选择抗菌药物的基本原则

(1)尽早确立病原学诊断，为合理应用抗感染药确立先决条件。

1)采集标本送检：尽快采集临床标本送检，以获得准确的病原学诊断。

2)进行常规药物敏感试验：体外药敏试验是临床选用抗菌药物的重要依据，选用敏感抗菌药物治疗，治愈率可达80％以上。

(2)熟悉各种抗菌药物的抗菌活性、作用和抗菌谱、药动学特征和不良反应；根据药物抗菌效应及疾病严重程度选择药物；根据药动学特点和感染部位选药。

(3)按患者的生理、病理、免疫功能等状态合理用药。

(4)尽量应用抗感染药的序贯治疗，即把及早从肠外给药转变为口服给药的方法。尤其适用于老年患者。

(5)对老年人的选药需谨慎。老年患者宜掌握下列原则：①选用杀菌剂(如氟喹诺酮类)，并严密观察可能发生的不良反应；②避免使用肾毒性大的药物如氨基糖苷类、万古霉素、多黏菌素等。必须应用时需定期检查尿常规和肾功能，并进行血药浓度监测以调整给药剂量和间隔；③老年人肝、肾等重要器官清除功能减退，药物易积蓄，剂量宜采用低治疗量，避免大剂量青霉素静脉滴注；④注意心脏功能以及水和电解质平衡等全身状况。

(6)避免抗菌药物的不良反应。

2.应用抗菌药物的基本原则

(1)制定合理的给药方案：抗感染药分为浓度依赖型和时间依赖型两类，如青霉素、头孢菌素类。对中度以上感染，一日给药2次是不够的，最好每隔6小时给药1次，使血浆和组织中药物浓度尽可能长时间地维持在有效水平。氨基糖苷类和氟喹诺酮类药则有所不同，其浓度越高，杀菌活性就越强，且有抗生素后效应，即足量用药后即使浓度下降到有效水平以下，细菌在若干小时内依然处于被抑制状态。因此庆大霉素、阿米卡星等无需一日给药多次，将全日剂量1次静脉滴注效果更好，耳和肾毒性也更低；环丙沙星、氧氟沙星也仅需间隔12小时给药1次。氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、氯霉素类、四环素类等抗生素有明显的抗生素后效应。

(2)注意给药方法的合理性。

(3)严格控制抗菌药物的联合应用：抗菌药联合应用的指征为：①病因未明的严重感染；②单一抗菌药不能控制的严重感染；③单一抗菌药物不能控制的混合感染；④长期用药致病菌有产生耐药性可能；⑤联合用药毒性较大的药量须减少。

(4)注意肝肾功能减退者的应用。

(5)强调综合性治疗措施的重要性。

总之，抗菌药的合理使用：第一要严格掌握适应证，对于病毒感染，除非有继发细菌感染，否则不宜使用。第二要尽快确定病原菌并作药敏测定。第三要根据抗菌药物的抗菌活性、抗菌谱、药动学特征和不良反应，结合疾病严重程度选择药物。第四要联合用药仅限用于病因未明的严重感染；单一抗菌药不能控制的严重感染或混合感染；长期用药致病菌有产生耐药性可能，同时注意毒性相加和适当减少剂量。此外，对毒性大的药物注意监测血药浓度，根据个体差异调整剂量或延长给药间隔时间。关注不良反应，强调综合治理措施，制定合理的治疗方案，才能安全合理地使用好抗感染药物。

(一)青霉素类

青霉素类是一类重要的日内酰胺抗生素。本节包括天然的青霉素(由发酵液提取)和半合成的青霉素类药物为青霉素(注射剂)，苯唑西林(注射剂)，氨苄西林(注射剂)，哌拉西林(注射剂),阿莫西林(口服常释剂型)及复方的阿莫西林克拉维酸钾(口服常释剂型)。

本类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作用强、毒性低的特点。天然青霉素由发酵液提取，应用其钠盐、钾盐，主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体所致感染。但抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶，易引起过敏反应。经过半合成修饰研制成抗菌谱广、耐酸、耐酶的半合成青霉素。耐酶青霉素有苯唑西林，具有耐抗金黄色葡萄球菌日内酰胺酶的能力。氨苄西林、阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，并可被金黄色葡萄球菌日内酰胺酶所分解。抗假单胞菌青霉素哌拉西林，具有氨苄西林的性质，并有抗假单胞属等细菌的作用。临床应用青霉素类时，较多出现过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等，其中以过敏性休克最为严重。在应用青霉素前，应问清患者有无青霉素过敏反应史，在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试。青霉素类不同品种间存在着交叉过敏。

目前青霉素皮肤试验方法有：

(1)传统的青霉素皮试法，步骤为：①配制青霉素皮肤试验溶液：第1步，青霉素钾盐或钠盐以氯化钠注射液配制成为含20万单位／ml青霉素溶液(80万单位／瓶，注人4司氯化钠注射液即成)；第2步，取20万单位／ml溶液0.1ml:加氯化钠注射液至1ml:成为2万单位／ml溶液；第3步，取2万单位／ml溶液0.lml，加氯化钠注射液至lml，成为2000单位／ml溶液；第4步，取2000单位／ml溶液0.25ml，加氯化钠注射液至lml，即成含500单位／ml的青霉素皮试液；②用75％乙醇消毒前臂屈侧腕关节上约6.6Cm处皮肤；③抽取皮试液0.lml(含青霉素50单位)，作皮内注射成一皮丘(儿童注射0.02-0.03ml)；④等20分钟后，如局部出现红肿，直径大于Icm或局部红晕或伴有小水疤者为阳性；⑤对可疑阳性者，应在另一前臂用氯化钠注射液做对照试验。

做青霉素皮试时须注意：①极少数高敏患者可在皮肤试验时发生过敏性休克，常于注射后数秒至数分钟内出现，应立即按过敏性休克抢救方法进行救治；②试验用药含量要准确，配制后在冰箱中保存不应超过24小时；③更换同类药物或不同批号或停药3天以上，须重新作皮内试验。

(2)快速仪器试验法，即以青霉素过敏快速试验仪器进行皮试，其原理为在脉冲电场的作用下，将药物离子或带电荷的药物由电极定位无痛导人皮肤。操作步骤：①将青霉素皮试液(皮试液浓度为1万单位／ml)和氯化钠注射液各约0.lml滴人导人小盘；②将导人小盘紧裹于前臂屈侧腕关节上约6.6cm处皮肤；③导人时间为5分钟，仪器到时自动报警；④药物导人完成后5分钟观察结果，如局部出现红肿，直径大于1cm或局部红晕或伴有小水疤等异常者为阳性。该方法的优点为操作简单、无痛、儿童较易接受，高敏患者如有感觉不适，可随时关机停止药物渗透。青霉素类在水溶液中极不稳定，宜在临用前进行溶解配制。酸性或碱性增强，均可使之加速分解。应用时最好用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解青霉素类。苯唑西林有耐酸性质，在葡萄糖液中稳定。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此，严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。

青霉素类药物为杀菌性抗生素，杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低，在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药，宜将一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5-1小时内滴完。一则可在较短时间内达到较高的血药浓度，二则可减少药物分解并产生致敏物质。

1.青霉素Benzylpenicillin

【药理学】通过干扰细菌细胞壁的合成，对繁殖期细菌起杀菌作用。青霉素钠、钾不耐酸，口服吸收差，不宜用于口服。对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽抱杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽抱杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。

【适应证】用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎、产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎、菌血症等。梭状芽抱杆菌引起的破伤风、气性坏疽等。对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体、放线菌及部分拟杆菌有抗菌作用。

【禁忌证】对本品或其他青霉素类药过敏者禁用。

【不良反应】常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛、昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。二重感染。可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。

【注意事项】

(1)首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。(2)用前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位／ml，皮内注射0.05-0.lml)。

(3)一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1％的肾上腺素0.5-lml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。

(4)不宜鞘内注射。

(5)重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。

(6)大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg)；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol(65mg)。(7)本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。

【药物相互作用】

(1)与丙磺舒(一次0.5g，一日3次口服)、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，可使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。

(2)与四环素类、红霉素、氯霉素、磺胺类等抑菌药合用，可能降低本药抗菌作用。

(3)与华法林合用，可加强抗凝血作用。

(4)同时服用避孕药，可能影响避孕效果。

【用法和用量】

(1)肌内注射：①成人，一日80万-320万单位，分3-4次给药。②儿童，一日3万-5万单位／kg，分2-4次给予。

(2)静脉滴注：适用于重病感染，①成人，一日200万-2000万单位，分2-4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童，一日5万-20万单位／kg，分2-4次静脉滴注。

1)感染性心内膜炎：推荐剂量1000万-2000万单位，连续或每4小时分次静脉滴注，疗程4周。

2)化脓性脑膜炎：一日20万-30万单位／kg，疗程4日。3)气性坏疽：一次100万-200万单位，每2-3小时一次。4)梅毒：推荐剂量200万-400万单位，每4小时1次，共10-14日。

【制剂和规格】

(1)注射用青霉素钠：①0.48g(80万单位)；②0.6g(100万单位)；③2.4g(400万单位)。

(2)注射用青霉素钾：0.25g(40万单位)。

2.苯唑西林Oxacillin

【药理学】本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则不如青霉素。通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

【适应证】主要用于产酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤和软组织感染，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染无效。对中枢感染不适用。

【禁忌证】对本品或其他青霉素类过敏者。

【不良反应】过敏反应可见药疹、药物热、过敏性休克。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少，对特异体质者可致出血倾向。个别人氨基转移酶升高。静脉给药可见静脉炎。少数人可发生白色念珠菌继发感染。

【注意事项】同青霉素。

(l)新生儿、肝、肾功能严重损害者、有过敏性疾病史者慎用。

(2)严重肾功能不全者应减少给药剂量。

(3)用药过量出现中枢神经系统不良反应，应及时停药并给予对症和支持治疗。

【药物相互作用】

(1)丙磺舒阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持较长。

(2)与西索米星或奈替米星合用，可增强其抗金黄色葡萄球菌的作用。

(3)与庆大霉素或氨苄西林合用，可相互增强对肠球菌的抗菌作用。

【用法和用量】

(1)静脉滴注：①成人，一次1-2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液内滴注0.5-1小时，一日3-4次。②儿童，每日用量50-100mg/kg，分次给予。

(2)肌内注射：一次1g，一日3-4次。

【制剂和规格】注射用苯唑西林钠：①0.5g；②1g。2.苯唑西林Oxacillin

【药理学】本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则不如青霉素。通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

【适应证】主要用于产酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤和软组织感染，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染无效。对中枢感染不适用。

【禁忌证】对本品或其他青霉素类过敏者。

【不良反应】过敏反应可见药疹、药物热、过敏性休克。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少，对特异体质者可致出血倾向。个别人氨基转移酶升高。静脉给药可见静脉炎。少数人可发生白色念珠菌继发感染。

【注意事项】同青霉素。

(l)新生儿、肝、肾功能严重损害者、有过敏性疾病史者慎用。

(2)严重肾功能不全者应减少给药剂量。

(3)用药过量出现中枢神经系统不良反应，应及时停药并给予对症和支持治疗。

【药物相互作用】

(1)丙磺舒阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持较长。

(2)与西索米星或奈替米星合用，可增强其抗金黄色葡萄球菌的作用。

(3)与庆大霉素或氨苄西林合用，可相互增强对肠球菌的抗菌作用。

【用法和用量】

(1)静脉滴注：①成人，一次1-2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液内滴注0.5-1小时，一日3-4次。②儿童，每日用量50-100mg/kg，分次给予。

(2)肌内注射：一次1g，一日3-4次。

【制剂和规格】注射用苯唑西林钠：①0.5g；②1g。

3.氨苄西林Ampicillin

【药理学】为半合成的广谱青霉素，对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。

【适应证】主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

【禁忌证】对本品或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者避免使用。

【不良反应】与青霉素相似，过敏反应常见皮疹、荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。

【注意事项】同青霉素。

(1)用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。

(2)在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。

【药物相互作用】

(1)与下列药物有配伍禁忌：氨基糖苷类、多黏菌素类、红霉素、四环素类、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的注射剂等。

(2)与阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少本药的排泄，使血药浓度升高。

(3)本品可加强华法林的抗凝血作用，降低口服避孕药的药效。

【用法和用量】

(1)肌内注射：成人，一次0.5-1g，一日4次。

(2)静脉滴注：①成人，一次1-2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液中，滴注0.5-1小时，一日2-4次，必要时每4小时1次。②儿童，一日100-150mg/kg，分次给予。

【制剂和规格】注射用氨苄西林钠：①0.5g；②1.0g；③2.0g。

4.哌拉西林Piperacillin

【药理学】本品为半合成的氨脉节类抗假单胞菌青霉素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等，本品不耐酶。

【适应证】治疗铜绿假单胞菌和敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染。

【禁忌证】对本品或其他青霉素类过敏者禁用。

【不良反应】参见青霉素。

【注意事项】同青霉素。

(1)有出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性结肠炎者慎用。

(2)长期用药应注意检查肝、肾功能。

【药物相互作用】

(1)丙磺舒阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持时间延长。

(2)与氨基糖苷类合用，对铜绿假单胞菌、沙门菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。

(3)与肝素等抗凝血药合用，增加出血危险。与溶栓药合用，可发生严重出血。

【用法和用量】

(1)尿路感染：一次1-2g，一日2-4次，肌内注射或静脉注射。

(2)其他部位(呼吸道、腹腔、胆道等)感染：一日4-12g，分3-4次静脉注射或静脉滴注。

(3)严重感染：一日可用10-24g。12岁以下儿童一日100-200mg/kg，分次给予。

【制剂和规格】注射用哌拉西林钠：①0.5g；②1.0g；③2.0g。

5.阿莫西林AmoxiCillin

【药理学】对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产日内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。抗菌谱与氨苄西林相同，但耐酸性、杀菌作用强，本品和氨苄西林有完全的交叉耐药性。

【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道感染以及伤寒等。与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌。

【禁忌证】对本品或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者避免使用。

【不良反应】同其他青霉素类药物，口服给药胃肠道反应常见恶心、呕吐、腹泻等，偶见假膜性肠炎。

【注意事项】同青霉素类药物。食物可延迟本药的吸收，但不影响药物吸收总量，为减轻胃肠道反应宜饭后服用。

【药物相互作用】

(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少本药的排泄，半衰期延长，血药浓度升高。

(2)与别嘌呤类尿酸合成抑制药合用，发生皮肤不良反应的危险增大。

(3)与甲氨蝶吟合用，可增加甲氨蝶吟的毒性。(4)同时服用避孕药，可能影响避孕效果。

【用法和用量】口服。

(1)成人：每日1-4g，分为3-4次服。

(2)儿童：每日50-100mg/kg，分3-4次服。

肾功能严重不足者应延长用药间隔时间；肾小球滤过率(GFR)为10-15ml/min者8-12小时给药1次；<10ml/min者12-16小时给药1次。

【制剂和规格】

(1)阿莫西林片：①0.125g；②0.25g；③0.5g。

(2)阿莫西林胶囊：①0.125g；②0.25g；③0.5g。

6.阿莫西林克拉维酸钾AmoxicillinandClavulanatePotassiurn

【药理学】本品为阿莫西林与克拉维酸的复方制剂，前者是广谱青霉素但不耐青霉素酶，后者为日内酰胺酶抑制剂，具有广谱抑酶作用，合用可提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。本品对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产日内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。但对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。

【适应证】适用于敏感菌引起的各种感染，上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。泌尿系统感染：膀胧炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疮等。皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

【禁忌证】青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

【不良反应】常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。可见过敏性休克、药物热和哮喘等。偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

【注意事项】

(1)服用本品前必须先进行青霉素皮试。

(2)老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间隔。

(3)可通过胎盘，故孕妇禁用。

(4)有过敏性疾病史的患者慎用。

【药物相互作用】同阿莫西林。

【用法和用量】口服。

(1)成人及12岁以上儿童：一次250mg(剂量按阿莫西林计算，下同)，一日三次。

(2)儿童：7-12岁，每次187.5mg，一日三次。1-7岁，每次125mg，一日三次。3个月-1岁，每次62.5mg，一日三次。疗程7-10日。严重感染剂量可加倍。

【制剂和规格】

(1)阿莫西林克拉维酸片：①625mg(阿莫西林500mg与克拉维酸125mg)；②375mg(阿莫西林250mg与克拉维酸125mg)。(2)阿莫西林克拉维酸分散片：①457mg(阿莫西林400mg与克拉维酸57mg)；②187.5mg(阿莫西林125mg与克拉维酸62.5rns)。

(二)头孢菌素类

头孢菌素类抗生素的抗菌作用机制与青霉素类相同，均为繁殖期杀菌剂。头孢菌素类的药品品种很多，常按其作用特点分为几代。各代头孢菌素又各具抗菌特点。第一代头孢菌素对革兰阳性菌抗菌作用优于第二代和第三代，但对革兰阴性杆菌作用差。第二代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用不及第三代；对革兰阳性菌的作用与第一代接近或稍弱。第三代头孢菌素则对革兰阴性菌产生的日内酰胺酶稳定，而且还可渗人炎性脑脊液中。本节包括第一代头孢菌素的头孢唑林(注射剂)、头孢氨苄(口服常释剂型和颗粒剂)；第二代头孢菌素的头孢呋辛(口服常释剂型、注射剂)和第三代头孢菌素的头孢曲松(注射剂)。一般的说，对青霉素过敏者约有10％-30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，故对青霉素过敏及过敏体质者应慎用头孢菌素。头孢菌素用前是否要做皮试，尚无统一规定，可按各企业产品的说明书行事。

由于本类药物可强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，也可引起二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二代、第三代头孢菌素为甚；可引起维生素B族和K缺乏而发生潜在的凝血功能障碍。头孢菌素类的主要不良反应还有胃肠道反应：多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。头孢菌素与乙醇联合应用可产生“双硫仑”反应，其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比。

7.头孢唑林Cefazolin

【药理学】为半合成的第一代头孢菌素。对葡萄球菌(包括产酶菌株)、链球菌(肠球菌除外)、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。

【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。

【禁忌证】对本品或其他头孢菌素类药过敏者，对青霉素类药有过敏性休克史者。

【不良反应】常见皮疹、红斑、药物热、支气管痉挛等过敏反应，偶见过敏性休克。胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉障碍等症状，偶见假膜性肠炎。用药后可出现暂时性肝功能异常。少数患者可能出现血红蛋白降低、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，偶见溶血性贫血。对肾脏影响，少数患者可出现尿素氮、肌酸、肌酸配值升高。在实验动物中可引起肾小管损害。

【注意事项】

(1)青霉素过敏者慎用，使用本药前须进行皮试。肝、肾功能不全者、有胃肠道疾病史者慎用。

(2)肌内注射偶可引起局部疼痛，静脉注射少数患者可引起静脉炎。

(3)长期用药也可引起二重感染。

(4)有的供肌内注射的注射剂内含利多卡因，不可用于静脉注射。

【药物相互作用】

(1)与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用。

(2)与丙磺舒合用，可抑制本品在肾脏的排泄，使血药浓度升高约30％。

(3)与肾毒性药物(如强效能利尿药、氨基糖苷类、抗肿瘤药等)合用，可增加肾毒性。

(4)与华法林合用可增加出血的危险。

【用法和用量】肌内或静脉注射。

(1)成人：①革兰阳性菌所致轻度感染：一次0.5g，一日2-3次。②中度或重症感染：一次0.5-1g，一日3-4次。③极重感染：一次1-1.5g，一日4次。④泌尿系感染：一次1g，一日2次。(2)儿童：一日量为20-40mg/kg，分3-4次给予；重症可用到一日100mg/kg。新生儿一次不超过20mg/kg，一日2次。

【制剂和规格】

注射用头孢唑林钠：①0.5g；②1.0g；③2.0g；④3.0g。

8.头孢氨苄Cefalexin

【药理学】本品为半合成的第一代口服头孢菌素。对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌(肺炎杆菌)、流感嗜血杆菌、卡他球菌等有抗菌作用。葡萄球菌的部分菌株、粪链球菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属对本品耐药。对铜绿假单胞菌无抗菌作用。本品口服吸收良好。

【适应证】用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官(包括前列腺)等部位的感染，也常用于中耳炎。

【禁忌证】对头孢菌素过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者禁用。

【不良反应】服药后常见胃肠道反应，如恶心、腹泻、食欲不振等。少见皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应，偶见过敏性休克。用药后可出现暂时性肝功能异常。少数患者可能出现血红蛋白降低、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，偶见溶血性贫血。对肾脏影响，少数患者可出现尿素氮、肌酸、肌酸配值升高。

【注意事项】

(1)对青霉素过敏或过敏体质者慎用，使用本药前须进行皮试。有胃肠道疾病史、肝肾功能不全者慎用，6岁以下儿童慎用。

(2)肾功能严重损害者应酌减用量。

【药物相互作用】同头孢唑林。

【用法和用量】口服。

(1)成人：一次250-500mg，一日3-4次，空腹服用。(2)儿童：一日25-50mg/kg，分3-4次服用。

【制剂和规格】

(1)头孢氨苄片：①0.125g；②0.25g。

(2)头孢氨苄胶囊：①0.125g；②0.25g。

(3)头孢氨苄颗粒：①50mg；②125mg。

9.头孢呋辛钠CefuroxirneSodium

【药理学】本品为半合成的第二代头孢菌素。对革兰阳性菌的抗菌作用低于或接近于第一代头孢菌素。对本品敏感的为革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸椽酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌。本品有较好的耐革兰阴性菌的日内酰胺酶的性能，对上述菌中耐氨苄西林或耐第一代头孢菌素的菌株也能有效。铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙门杆菌大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽抱杆菌、李斯特菌等对本品不敏感。头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化制剂，口服后在肠黏膜及血中为醋酶分解生成头孢呋辛而起作用。

【适应证】用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器等部位的感染。对败血症、脑膜炎也有效。

【禁忌证】对本品或其他头孢菌素类药过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者禁用。

【不良反应】同头孢唑林，少数患者用药后可出现头痛和眩晕，偶有致急性脑病的报道，停药可恢复。

【注意事项】同头孢唑林。

【药物相互作用】同头孢唑林。

【用法和用量】

(1)肌内注射或静脉注射：①成人，一次0.75-1.5g，一日3次；对严重感染，一次1.5g，一日4次，应用于脑膜炎，则一日剂量可在9g以下。②儿童，平均一日量为60mg/kg；严重感染可用到100mg/kg，分3-4次给予。肾功能不全者按患者的肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率＞20ml/min者，每日3次，每次0.75-1.5g；10-20ml/min者每次0.75g，一日2次；<10ml/min者每次0.75g，一日1次。肌内注射时，一次用0.75g，加注射用水3ml，振摇使成混悬液，用粗针头作深部肌内注射。静脉给药时，每0.75g本品，用灭菌注射用水约10ml，使溶解成澄明溶液，缓慢静脉注射或加到墨菲管中随输液滴人。

(2)口服：①成人，一次250mg，一日2次，重症可增至每次500mg。②儿童，一次125mg，一日2次。一般疗程为7日。口服制剂不可压碎给药，应餐后整片吞服，故幼儿不宜用。

【制剂和规格】

(1)注射用头孢呋辛钠：①0.75g；②1.5g。

(2)头孢呋辛酯片剂(薄膜衣片，胶囊)：①125mg；②250mg；③500mg。

10.头孢曲松钠CeftriaxoneSodium

【药理学】本品为半合成的第三代头孢菌素，通过影响细菌细胞壁的生物合成，导致细菌细胞溶菌死亡。对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙门杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽抱杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品均耐药。口服不吸收，肌内注射给药可被充分吸收。

【适应证】临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨及关节、耳鼻喉等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎。

【禁忌证】对本品或其他头孢菌素类药过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者禁用。

【不良反应】过敏反应可见皮疹、荨麻疹、红斑、药物热、支气管痉挛等过敏反应，偶见过敏性休克。胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、味觉障碍等，罕见假膜性肠炎。用药后可出现一过性肝功能异常。少数患者可能出现嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少，偶见溶血性贫血。对肾脏影响，少数患者可出现尿素氮、肌酸、肌酸配值升高。少数患者可出现头痛和眩晕等神经系统症状。

【注意事项】

(1)对青霉素过敏和过敏体质者、严重肾功能不全者慎用。

(2)长期用药可致二重感染，如念珠菌病、假膜性肠炎等，应予警惕。

(3)青少年、儿童使用本品，偶可致胆结石，但停药后可消失。

【药物相互作用】

(l)与氨基糖苷类药合用，有协同抗菌作用，但同时可能加重肾损害。

(2)丙磺舒不影响本药的清除。

(3)本药可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度升高，出现双硫仑样反应。

【用法和用量】肌内注射、静脉注射或静脉滴注。(1)-般感染：每日1g，一次肌内注射或静脉注射。(2)严重感染：每日2g，分2次给予。脑膜炎可按一日100mg/kg(但总量不超过4g)，分2次给予。淋病单次用药250mg。儿童用量一般按成人量的1/2给予。①肌内注射，将一次药量溶于适量0.5％盐酸利多卡因注射液，作深部肌内注射。6岁以下儿童不宜肌内注射。②静脉注射，按19药物用10ml灭菌注射用水溶解，缓缓注人，历时2-4分钟。③静脉滴注，一次量1g或一日量2g，溶于氯化钠注射液或5％-10％葡萄糖注射液50-100ml中，于0.5-1小时内滴人。

【制剂和规格】

注射用头孢曲松钠：①0.5g；②1g；③1.5g；④2g。

(三)氨基糖苷类

本节药物包括阿米卡星和庆大霉素(均为注射剂)。其抗菌谱主要对需氧的革兰阴性杆菌和革兰阳性球菌作用强，有的品种对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌或结核杆菌也有抗菌作用。但对阴性球菌作用差，对厌氧菌和链球菌无效，对肠球菌属多不敏感或耐药。氨基糖苷类抗生素通过作用于细菌蛋白质合成的多个重要环节，对静止期细菌具有较强的杀灭作用，在碱性条件下其杀菌作用更强。细菌对本类药物产生耐药性主要是由于细菌可通过质粒传导产生氨基糖苷类钝化酶所致。一种氨基糖苷类药物可被一种或多种酶所钝化(庆大霉素可被6种酶灭活，阿米卡星可被2种酶灭活)，而几种氨基糖苷类药物也可被同一种酶钝化。因此，此类抗生素之间存在不完全交叉耐药性。本类药物的药动学特点为口服难吸收，蛋白结合率低，不易跨膜转运，除胎盘外很难通过体内各种屏障。

氨基糖苷类抗生素均有不同程度的耳、肾和神经肌肉阻滞等毒性作用。耳毒性表现为前庭功能和耳蜗神经的损害。对肾功能不良者、老人、儿童和孕妇，尽量避免使用本类抗生素。使用该类药物治疗期间，应注意观察有无耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力和血药浓度监测。庆大霉素的耳毒性比阿米卡星大。肾毒性的临床早期症状有蛋白尿、管型尿、尿中有红细胞、尿量减少，严重者可出现氮质血症和无尿。庆大霉素和阿米卡星的肾毒性相似。本类药物与其他肾毒性药或耳毒性药、肌肉松弛药和麻醉药合用，上述毒性均会被加强，应用本类药物时，亚须注意药物相互作用，避免联合应用。

11.阿米卡星Arnikacin

【药理学】对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸椽酸杆菌以及沙门杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非结核性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性球菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品的耐酶性能较强，当微生物对其他氨基苷类耐药后，对本品有可能敏感。

【适应证】用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染，以及败血症等。

【禁忌证】对本药或其他氨基糖苷类药过敏者或有严重毒性反应者禁用。

【不良反应】对耳蜗神经的影响，可致听力减退、耳鸣、耳聋，一般听力减退在停药后症状不再加重，个别可继续发展至耳聋。对肾脏的损害在近曲小管，可出现蛋白尿、管型尿、血尿，进而发生氮质血症、血肌酸配值升高、肾功能减退，偶有肾衰竭报道。神经肌肉阻滞引起心肌抑制、软弱无力、嗜睡、呼吸困难甚至衰竭。少数患者出现过敏反应、消化系统、神经系统症状。

【注意事项】

(1)本品具有耳毒性和肾毒性，对于肾功能减退、脱水、应用强效利尿药的患者以及儿童、老年患者均应谨慎使用。可透过胎盘屏障进人胎儿组织，可能引起胎儿听力损害，孕妇使用应权衡利弊。

(2)本品干扰正常菌群，长期应用可导致非敏感菌过度生长。

(3)用药前后及用药期间应检查听力、尿常规和肾功能，监测血药浓度。

(4)有神经肌肉阻滞和抑制呼吸作用，不可静脉注射。

【药物相互作用】

(1)对于铜绿假单胞菌感染，常需与抗假单胞菌青霉素(如哌拉西林等)联合应用。但两者不可置于同一点滴器中，以免降效。

(2)与碳酸氢钠、氨茶碱等合用时，可增强抗菌作用。

(3)与右旋糖酐、利尿药、其他氨基糖苷类药及具有肾毒性或神经毒性的药物合用，可增加耳毒性、肾毒性。

(4)与具有肌肉松弛作用的药物合用可能使神经肌肉阻滞作用增强，出现肌肉软弱、呼吸抑制等症状。

【用法和用量】肌内注射或静脉滴注。

(1)成人：一次7.5mg/kg，每12小时一次，每日总量不超过1.5g，疗程7-10日；无合并症的尿路感染，每次0.2g，每12小时一次。

(2)儿童：开始用10mg/kg，以后一次7.5mg/kg，每12小时1次；较大儿童可按成人用量。给药途径以肌内注射为主，也可用100-200ml输液稀释后静脉滴注，于30-60分钟输人体内，儿童则为1-2小时。疗程一般不超过10日。肾功能不全者，首次剂量7.5mg/kg，以后则调整使血药峰浓度为25μg/ml、谷浓度为5-8μg/ml的水平。

【制剂和规格】

硫酸阿米卡星注射液：①lml:0.1g；②2ml:0.2g。(2)注射用硫酸阿米卡星：①0.2g；②0.6g。可使其pH升高到5以上，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。

【药物相互作用】

(1)日内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。

(2)本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。

(3)红霉素加阿司匹林：两者均有一定的耳毒性，各自单独应用毒性不显著(阿司匹林可偶致耳鸣)。联合应用则毒性增强，易致耳鸣、听觉减弱等。

(4)红霉素为肝药酶抑制剂，如与卡马西平、丙戊酸钠、氨茶碱、环孢素、洛伐他汀、咪达唑仑、三唑仑等药合用，可抑制后者的代谢，导致血药浓度升高，毒性增强。

(5)与阿司咪唑、特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，引起心律失常。

(6)与华法林合用可增加出血的危险性。

【用法和用量】

(1)口服：①成人，一日1-2g，分3-4次服用，整片吞服。②儿童，每日30-50mg/kg，分3-4次服用。

(2)静脉滴注：①成人，一日1-2g，分3-4次滴注。②儿童，每日30-50mg/kg，分3-4次滴注。用时，将乳糖酸红霉素溶于10ml灭菌注射用水中，再添加到输液500ml中，缓慢滴人(最后稀释成的溶液浓度一般小于0.1%)。不能直接用含盐输液溶解。

【制剂和规格】

(1)红霉素肠溶片：①0.1g(10万单位)；②0.125g(12.5万单位)；③0.25g(25万单位)。

(2)注射用乳糖酸红霉素：①0.25g(25万单位)；②0.3g(30万单位)。

14.阿奇霉素Azithromycin

【药理学】本品的抗菌谱与红霉素相近，作用较强，对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍；对军团菌则强2倍；对绝大多数革兰阴性菌的MIC<1μg/ml，对梭状芽抱杆菌的作用也比红霉素强，在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效。此外，本品对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。

【适应证】用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。

【禁忌证】对本品及其他大环内酯类药过敏者。

【不良反应】基本同红霉素。

【注意事项】

(1)肝、肾功能不全者、孕妇和哺乳妇女均需慎用。(2)本药宜在饭前1小时或饭后2小时口服。

【药物相互作用］同红霉素。

【用法和用量】口服。

(1)成人：①沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g；②对其他感染的治疗：第一日，0.5g顿服，第2-5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。

(2)儿童：①治疗中耳炎、肺炎，第一日，按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，第2-5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)。②治疗儿童咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，连用5日。

【制剂和规格】

(1)阿奇霉素片(胶囊)：①125mg；②250mg；③500mg。(2)阿奇霉素颗粒：100mg。

(五)其他抗生素

15.克林霉素Clindamycin

【药理学】抑制细菌的蛋白质合成，对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素，敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌以及某些放线菌等。

【适应证】用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)引起的腹腔和妇科感染(常需与氨基苷类联合以消除需氧病原菌)。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。本品是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物。

【禁忌证】禁用于对本品或其他林可霉素类药过敏者和1月龄以下的新生婴儿。

【不良反应】可引起消化道反应，如恶心、呕吐、舌炎、肛门疹痒等。长期使用可致假膜性肠炎，应立即停药，必要时可用去甲万古霉素治疗。尚可导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。可致氨基转移酶升高、黄疽等。尚有耳鸣、眩晕等不良反应。

【注意事项】

(1)肝功能不全者、有胃肠疾病史者慎用，4岁以下儿童、孕妇及哺乳妇女慎用。

(2)应定期检查血象和肝功能。

(3)不可直接静脉注射，进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉滴注时，每0.6-1g本品需用100ml以上输液稀释，滴注时间不少于1小时。

【药物相互作用】本类药物与红霉素有拮抗作用。不可联合应用。

【用法和用量】

(1)克拉霉素盐酸盐(口服)：①成人，一次0.15-0.3g，一日3-4次。②儿童，一日10-20mg/kg，分3-4次给予。

(2)克林霉素磷酸酯(注射剂)：①成人，革兰阳性需氧菌感染，一日600-1200mg，分为2-4次肌内注射或静脉滴注；厌氧菌感染，一般一日1200-2700mg，极严重感染可用到4800mg／天。②儿童，1月龄以上，重症感染一日量15-25mg/kg，极严重可按25-40mg/kg，分为3-4次应用。肌内注射量1次不超过600mg，超过此量则应静脉给予。静脉滴注前应先将药物用输液稀释，600mg药物应加人不少于100ml:的输液中，至少输注20分钟。一小时内输注的药量不应超过1200mg。

【制剂和规格】

(1)盐酸克林霉素胶囊：①75mg；②150mg。

(2)盐酸克林霉素注射液：①2ml,0.15g；②4ml:0.3g；③2ml,0.6g。

(3)克林霉素磷酸酯注射液：①2ml,150mg；②4ml:0.6g。

(4)盐酸克林霉素葡萄糖(或氯化钠)注射液：①100ml:0.3g；②100ml,0.6g。

(5)克林霉素磷酸酯葡萄糖(或氯化钠)注射液：①100ml:0.3g；②100ml,0.6g。

16.磷霉素Fosfornycin

【药理学】本品由多种链霉菌培养液中分离得到的一种广谱抗生素，现已由合成法制取。磷霉素二钠盐制成注射剂。其作用机制是抑制细菌细胞壁的早期合成，从而导致细菌死亡。对于葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、沙门杆菌、大多数的铜绿假单胞菌、化脓性链球菌、粪链球菌、部分吲哚阳性变形杆菌和某些克雷伯杆菌、肠杆菌属细菌等有抗菌作用。本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有抗菌作用。与其他抗生素间不存在交叉耐药性。

【适应证】用于敏感菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。对肺部、脑膜感染和败血症可与其他抗菌药联合应用。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。磷霉素钠注射剂禁用于5岁以下儿童。

【不良反应】毒性较轻，但仍可致皮疹、嗜酸性粒细胞增多、氨基转移酶升高等反应。口服可致胃肠道反应：肌内注射局部疼痛和硬结；静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。

【注意事项】

(1)肝肾功能不全者、孕妇慎用。

(2)磷霉素钠的含钠量约为25%，以19药物计，含钠约为0.32g，对于心、肾功能不全，高血压等患者应慎用。

(3)静脉滴注宜缓慢，时间应在1-2小时以上。

【药物相互作用】

(1)与氨基糖苷类药合用，具有协同作用，并可减少或延迟细菌耐药性的产生。

(2)与日内酰胺类药合用对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

(3)与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相酉己伍。

【用法和用量］静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250-500ml的5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。

(1)成人：一日4-12g，严重感染可增至一日16g。分2-3次滴注。

(2)儿童：一日0.1-0.3g/kg，分2-3次滴注。

【制剂和规格】注射用磷霉素钠：①1g；②2g；③4g。

(六)磺胺类

17.复方磺胺甲噁唑片CompoundSulfamethoxazoleTablets

【药理学】本品为磺胺甲噁唑(SM2)与甲氧苄啶(TMP)以5:1比例组成的复方制剂。SM2为广谱抑菌药，属中效磺胺药。SM2通过竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌生长繁殖。TMP是细菌二氢叶酸还原酶抑制药，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，抑制细菌的生长繁殖，抗菌谱与SM2相似。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而抗菌作用大幅度提高(故TMP有磺胺增效剂之称),并可减少抗药菌株的出现。本品对多数革兰阳性菌如链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌敏感，革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙门菌属、变形杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等具有抗菌活性。

【适应证】用于对本品敏感菌所致的支气管炎，肺部、尿路感染，皮肤化脓性感染、扁桃体炎，伤寒等。

【禁忌证】对高度过敏体质特别是对磺胺过敏者禁用。2个月以下的婴儿、早产儿、孕妇、哺乳妇女、严重肝肾功能损害患者。巨幼细胞性贫血患者。

【不良反应】可引起药物过敏，轻者出现红斑性药疹，重者发生大疤性表皮松解、萎缩坏死性或剥脱性皮炎，甚至危及生命。发现药物过敏(皮疹)，应立即停药，并采取抗过敏措施。此外，尚可引起白细胞减少、肾功能损伤。口服后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。可发生黄疽、肝功能减退。

【注意事项】

(1)在尿中乙酰化率高，且溶解度较低，故较易出现结晶尿、血尿等。大剂量、长期应用时宜与碳酸氢钠同服。

(2)用于肾功能不全患者，用量应为常用量的1/2，并且要进行监测。

【药物相互作用】

(1)与酸性药物如维生素C等同时服用易导致结晶尿、血尿。

(2)与口服抗凝药、降糖药、甲氨蝶吟、苯妥英钠合用，因竞争药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，使后者作用时间延长或毒性增加。

【用法和用量】

(1)成人及12岁以上儿童：服复方磺胺甲噁唑片，每日2次，每次2片，首剂2-4片，早饭及晚饭后服。

(2)12岁以下儿童：服小儿复方磺胺甲噁唑片，2-6岁儿童，早晚各1-2片；6-12岁儿童，早晚各2-4片。

【制剂和规格】

复方磺胺甲噁唑片：含SM20.4g与TMP0.08g；小儿复方磺胺甲噁唑片含SM2100mg与TMP20mg。

(七)喹诺酮类

喹诺酮类药物是一类合成抗菌药，它们主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。喹诺酮类药物按研发先后及其抗菌性能的不同，分为四代。本节包括第三代喹诺酮类有诺氟沙星(口服常释剂型)、环丙沙星(口服常释剂型、注射剂)和左氧氟沙星(口服常释剂型、注射剂)，其特点是对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则比其他各代者为强。喹诺酮类药物的抗菌机制是作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶和DNA拓扑异构酶W，从而影响细菌DNA的正常形态和功能

达到抗菌目的。本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。随着临床的广泛应用，本类药物的耐药性呈上升趋势，应引起重视。本类药品长期、大剂量使用可使肝受损。不推荐18岁以下患者使用本类药品。

18.诺氟沙星Norfloxacin

【药理学】为第三代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对革兰阴性菌，如铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门菌、沙门菌、淋球菌等有强的杀菌作用，其最低抑菌浓度(MIC)远较常用的抗革兰阴性菌药物为低。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用也较庆大霉素为强。口服后迅速吸收，组织分布良好，在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管黏膜等组织中浓度，均高于血中药物浓度，并可渗人各种渗出液中，但在脑组织和骨组织中浓度低。在体内几乎不被代谢，绝大部分自尿排出，尿中药物浓度极高。半衰期为3.5小时。

【适应证】用于敏感菌所致泌尿生殖道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。

【禁忌证】对喹诺酮类药过敏者、孕妇、糖尿病患者。18岁以下患者。

【不良反应】服药初期可有上腹部不适感，一般不需停药，可逐渐自行消退，但有胃溃疡病史的患者，应慎用。少数患者可引起氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。少数患者可出现头昏、头痛、嗜睡、失眠及周围神经刺激症状，四肢皮肤有针扎感，或有轻微的灼热感，加用维生素Bl和B12可减轻。可引起血肌酐酸、尿素氮升高，大剂量可致结晶尿，偶见血尿。

【注意事项】

(1)严重肝、肾功能不全患者慎用。有癫痛病史、溃疡病史、重症肌无力患者慎用。

(2)本品宜空腹服用，同时多饮水，避免产生结晶尿。(3)用药期间避免阳光暴晒，一旦发生光敏反应需停药。

【药物相互作用】

(1)与青霉素合用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。

(2)与氨基糖苷类合用对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。

(3)与茶碱类合用，可能使茶碱的清除减少，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状。

(4)避免与抗凝药、含铝、镁等金属离子的制剂合用。(5)与氯霉素、利福平、呋喃妥因等药有拮抗作用。

【用法和用量】口服，成人一次0.1-0.2g，一日3-4次。一般疗程为3-8日，少数病例可达3周。对于慢性泌尿道感染病例，可先用一般剂量2周，再减量为0.2g／天，睡前服用，持续数月。

【制剂和规格】诺氟沙星片(胶囊)：①100mg；②200mg。颗粒剂、注射剂)以及抗艾滋病用药。阿苷洛韦的抗病毒谱较窄，只抑制DNA型病毒；而利巴韦林为广谱抗病毒药，还可抑制RNA型病毒。

31.阿苷洛韦Aciclovir

【药理学】本品在体内转化为三磷酸化合物，干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶的作用，抑制病毒DNA的复制。对细胞的aDNA聚合酶也有抑制作用，但程度较轻。

【适应证】应用于防治单纯疱疹病毒HSVI和HSV2的皮肤或黏膜感染，还可用于带状疱疹病毒感染。

【禁忌证】对本品过敏者。

【不良反应】可出现贫血、血小板减少性紫癜、弥散性血管内凝血及红细胞、白细胞、血小板减少。有一过性血清肌酐升高、皮疹、荨麻疹，尚有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。

【注意事项】

(1)严重肝功能不全、精神异常者、2岁以下儿童慎用。(2)口服时应补充足够的水，防止药物在肾小管内沉积。

【药物相互作用】

(1)与曲氟尿苷、阿糖腺苷、干扰素、免疫增强剂、糖皮质激素合用，具有协同作用。

(2)合用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，导致体内药物量蓄积。

(3)与齐多夫定合用，可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

【用法和用量】口服，一次200mg，每4小时1次；或一日1g,分次给予。疗程根据病情不同，短则几天，长者可达半年。肾功能不全者酌减量。治疗生殖器疱疹，一次0.2g，一日4次，连用5-10天。

【制剂和规格】

阿苷洛韦片(胶囊)：①100mg；②200mg。

32.利巴韦林Ribavirin

【药理学】为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷(IMP)脱氢酶抑制剂，抑制IMP，从而阻碍病毒核酸的合成。具广谱抗病毒性能，对多种病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、单纯疱疹病毒等有抑制作用。

【适应证】用于腺病毒性肺炎的早期治疗，呼吸道合胞病毒性肺炎与支气管炎，流行性出血热和拉沙热的预防和治疗，皮肤疱疹病毒感染，与干扰素a-2b合用治疗慢性丙型肝炎。

【禁忌证】对本品过敏者、心脏病患者、严重肾功能不全、孕妇禁用。

【不良反应】最主要的毒性是溶血红蛋白，其他常见疲倦、乏力、胸痛、发热、流感症状。也可出现低血压，伴有贫血的患者可引起心肌损害。少见胃痛、恶心、呕吐、便秘、消化不良等消化道症状。

【注意事项】

(1)严重贫血患者、肝功能异常者慎用。

(2)用药期间应定期监测血常规、肝功能及促甲状腺激素。

(3)静脉滴注用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成每毫升含利巴韦林lmg的溶液。

【药物相互作用】与干扰素a-2b合用降低丙型肝炎病毒DNA的效果优于两药单用。

【用法和用量】

(1)口服：一日0.8-1g，分3-4次服用，连服7日。(2)肌内注射或静脉滴注：一日10-15mg/kg，分2次。缓慢静脉滴注。

【制剂和规格】

(1)利巴韦林片：①50mg；②100mg。

(2)利巴韦林颗粒：50mg。

(3)利巴韦林注射液：①lml,100mg；②2ml:250mg。

33.抗艾滋病用药

艾滋病又称获得性免疫缺陷综合征(ACquiredImmunodeficiencysyndrome,AIDS)，其病原微生物为人类免疫缺陷病毒(HumanImmunodeficiencyvirus,HlV)，亦称艾滋病病毒，属于逆转录病毒。抗艾滋病用药多属逆转录酶抑制药，和蛋白酶类抑制药。我国对艾滋病实行免费治疗的管理，其用药包括核苷类逆转录酶抑制药(齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和去羟肌苷)、非核苷类逆转录酶抑制药(奈韦拉平、依非韦伦)以及蛋白酶抑制药(茚地那韦)。它们均包括于本节内。药物的联合使用可减少病毒的复制、改善免疫状态，延长寿命或提高生活质量。

33-1.齐多夫定Zidovudine

【药理学】本品为抗病毒药，在体外对逆转录病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转录酶，导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。

【适应证】用于治疗HW感染所致的获得性免疫缺陷综合征。

【禁忌证】对本品过敏的患者禁用。

【不良反应】随着疾病进展，不良反应增加，应该仔细监护患者，特别是当疾病进展时。常见骨髓抑制，肌病，乳酸中毒、严重肝脂变性肿大。其他不良反应偶见胰腺炎、过敏、高胆红素血症、肝炎、血管炎及癫痛，这些症状除过敏外，均与疾病本身有关。

【注意事项】

(1)妊娠期妇女应权衡利弊慎用。哺乳期妇女授乳期间应停止用药。

(2)对粒细胞计数＜1000/m耐或血红蛋白水平＜9.5g/dl的患者使用时应极度谨慎。由于严重贫血最常发生于治疗4-6周时，此时需要调整剂量或停止治疗，故治疗期间应经常作血细胞计数(至少每2周1次)。

【药物相互作用】

(1)与肾毒性或细胞毒性药物合用可引起有关毒性增强。

(2)丙磺舒可抑制本品的葡萄糖醛酸结合代谢或减少本品的肾排泄。

(3)对乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛等可竞争性抑制本品

的葡萄糖醛酸结合代谢。

【用法和用量】口服，每次200mg，每4小时1次，1个月后根据情况减为每次100mg，每4小时1次。

【制剂和规格】

(1)齐多夫定胶囊：100mg。

(2)齐多夫定片：300mg。

33-2.司他夫定Stavudine

【药理学】本品为合成的胸苷类似物，在体内转化为三磷酸司他夫定而抑制HIV病毒的逆转录酶，从而抑制病毒DNA合成。

【适应证】与其他抗病毒药联合应用，治疗l型HIV感染。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【不良反应】神经系统可引起外周神经病变，常见引起贫血、白细胞和血小板减少。其他不良反应有头痛、腹泻、恶心、呕吐。实验室检查指标改变：氨基转移酶升高及淀粉酶升高等。

【注意事项】

(1)治疗中发生如手足麻木刺痛症状，应立即停药。症状消退后可考虑再次用药，如再发生上述症状，则应完全停止用药。(2)可能发生乳酸性酸中毒、脂肪变性及重度肝肿大(氨基转移酶可不升高)、胰腺炎，联合用药时更易发生。

【药物相互作用】参见去羟肌苷。

【用法和用量】

(1)成人：体重)60kg者，口服一次40mg，一日2次(相隔12小时)；体重＜6okg者，一次30mg，一日2次。

(2)儿童：体重)30kg者，按成人剂量；体重＜30kg者，一次lmg/kg，一日2次。

肾功能低下者，需根据其肌酐清除率调整剂量。

【制剂和规格】

司他夫定胶囊：①15mg；②20mg。

33-3.拉米夫定Lamivudine

【药理学】本品可选择性地抑制HBV复制。其作用方式通过在肝细胞内转化为活性的拉米夫定三磷酸酯，竞争性地抑制HBVDNA聚合酶，同时终止DNA链的延长，从而抑制病毒DNA的复制。

【适应证】用于乙型肝炎病毒感染。与其他抗逆转录病毒药联合用于治疗HIV感染。

【禁忌证】对本品过敏者及孕妇禁用。

【不良反应】常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻。

【注意事项】

(1)哺乳妇女慎用。

(2)肌酐清除率＜30ml/min的患者不宜使用。

(3)尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料。

【用法和用量】治疗艾滋病，口服。

(1)成人：一次150mg,2次／日或一次300mg，一日1次。(2)新生儿：一次2mg/kg，一日2次；儿童：一次4mg/kg，一日2次。

【制剂和规格】拉米夫定片：150mg。

33-4.去羟肌苷Didanosine

【药理学】去羟肌苷体内被细胞激酶磷酸化后，生成有活性的代谢物5三磷酸双脱氧腺苷。而抑制HIV逆转录酶。其机制包括与体内三磷酸脱氧腺苷竞争，从而掺人至病毒DNA中，终止DNA链的延长，起到抑制HIV的生长。

【适应证】本品适用于与其他抗逆转录酶病毒药物合用，以治疗HIV感染患者。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【不良反应】在推荐剂量或低于推荐剂量时约9％的用药患者发生胰腺炎，约34％的患者出现外周神经病变。此外，约1/3用药者有头痛和腹泻，出现恶心、呕吐、腹痛、失眠、药疹、疹痒等。患者可呈现忧郁、疼痛、便秘、口腔炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝酶异常。

【注意事项】

(1)确诊或可疑胰腺炎、周围神经病变患者、肝肾功能损害者慎用。

(2)用餐后服用去羟肌苷吸收降低。因此，应空腹服用。

(3)避免饮用酒精类饮料，因可能增加去羟肌苷毒性。

【药物相互作用】

(1)与利巴韦林合用，可引起乳酸性酸中毒。

(2)与司他夫定合用，有导致致命性胰腺炎和肝毒性的危险。

(3)与茚地那韦合用，可减少后者的吸收，降低其生物利用度及疗效。

(4)许多药物与本药合用，可引起毒性作用增强，应注意。

【用法和用量】口服给药。

(1)成人：体重)6okg者，400mg，一次／日。体重＜60kg者，250mg，一次／日。肾功能损害的患者应根据肌酐清除率调整用药剂量。

(2)儿童：一次120mg/m2，一日2次；或一次250mg，一日1次。

【制剂和规格】

(1)去羟肌苷片：100mg。

(2)去羟肌苷散：①100mg；②250mg。

(3)去羟肌苷咀嚼片：①100mg；②25mg。

(4)去羟肌苷颗粒：50mg。胞减少、血小板减少等)等患者。妊娠三个月以内的孕妇禁用。

【不良反应】本品的不良反应主要由磷酸哌喹引起。消化道反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等；神经系统反应有头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳等；过敏反应有皮肤疹痒、皮疹等；实验室检查异常：如外周红细胞一过性降低、肝氨基转移酶一过性升高、血肌酐升高等。

【注意事项】

(1)本品无退热作用。

(2)肝肾功能不全者、孕妇慎用。

(3)本品中磷酸哌喹的半衰期较长，半个月内不要重复服用。(4)7-16岁儿童可以按照规定剂量服用。7岁以下者尚无用药经验。

【用法和用量】口服。

(1)成人：总剂量8片，每日早晚各一次，每次2片。(2)儿童：各年龄组剂量见表2-1:

表2-1各年龄段儿童用药剂量

维持量

年龄(岁)首剂

每6-8小时

每24小时

每32小时

7-10

1片

1片

1片

1片

Ⅱ-15

1.5片

1.5片

1.5片

1.5片

>16

2片

2片

2片

2片

【制剂和规格】双氢青蒿素哌喹片：含双氢青蒿素40mg，磷酸哌喹320mg。

36-4.青蒿素哌喹片ArternisininandPiperaquineTablets

本品又名复方青蒿素片，为青蒿素和哌喹的复方制剂，每片含青蒿素62.5mg，哌喹375mg。其【药理学】、【适应证】、【禁忌证】、【不良反应】、【注意事项】参阅36-3双氢青蒿素哌喹片的相应项下。

【用法和用量】口服，成人总剂量8片，每日早晚各一次，每次2片。

【制剂和规格】青蒿素哌喹片含青蒿素62.5mg，哌喹375mg。

36-5.复方磷酸萘酚喹片CornpoundNaphthoquinePhosphateTablets

【药理学】本品为含青蒿素与磷酸萘酚喹的复方制剂。碱基磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用，对抗药性疟原虫有良好的治愈作用；对疟疾有长效预防作用。速效的青蒿素和长效的磷酸萘酚喹伍用，有协同增效作用。

【适应证】适用于恶性疟、间日疟的治疗。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。严重肝肾功能不全者禁用。妊娠5个月内的孕妇禁用。

【不良反应］用药后约有5％的患者出现恶心、胃不适；个别患者服药后可能有氨基转移酶一过性轻度升高，停药后可自行恢复正常。

【注意事项】对肝肾功能不全者慎用。因磷酸萘酚喹有蓄积作用，10天内不要重复用该药。

【用法和用量】口服，成人顿服8片(总量含青蒿素1000mg,萘酚喹400mg)。

【制剂和规格】复方磷酸萘酚喹片：含青蒿素125mg，磷酸萘酚喹碱基(以无水物计)50mg。

36-6.阿莫地喹Amodiaquine

【药理学】本品是氨基喹啉类抗疟药，抗疟作用与氯喹相似，作用于红细胞内期疟原虫，能迅速控制临床症状。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效。青蒿琥酯与阿莫地喹合用，可显著提高治疗疟疾的疗效，并可限制耐药株的传播。

【适应证】用于治疗各种疟疾尤其是治疗对其他抗疟药(如氯喹)产生耐药的恶性疟原虫引起的疟疾，也用于疟疾的急性发作，具有良好的耐受性。

【禁忌证】孕妇禁用。

【不良反应】治疗剂量时副作用与氯喹类似，但它所引起的肝炎、周围神经炎及与阿莫地喹相关的粒细胞缺乏的高发生率限制了它的应用。偶见呕吐、恶心、腹泻、眩晕等。长期应用可产生指甲、皮肤、硬愕呈青灰色。急性毒性与氯喹不同，过量无心血管症状，大剂量可产生头昏、痉挛、惊厥和不自主运动。

【注意事项】参见氯喹。

【用法和用量】①预防，每周顿服300mg(按阿莫地喹计，2片)。②治疗，首日顿服450mg(按阿莫地喹计，3片)，第2、3日各顿服300mg(按阿莫地喹计，2片)。③联合用药，青蒿琥酯片加阿莫地喹片：每日顿服青蒿琥酯片和阿莫地喹片各4片(青蒿琥酯每片50mg，阿莫地喹每片150mg)，连服3日，口服总剂量青蒿琥酯和阿莫地喹各12片。

【制剂和规格】盐酸阿莫地喹片：150mg(按阿莫地喹计)。

(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药

37.甲硝唑MetroniDAzole

【药理学】本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。有较强的杀灭滴虫的作用，其机制未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。

【适应证】用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。临床广泛用于厌氧菌感染的治疗。

【禁忌证】有活动性中枢神经系统疾病和血液病者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

【不良反应】消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、疹痒、膀胧炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

【注意事项】

(1)对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

(2)有肝脏疾病者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。

(3)重复一个疗程之前，应做白细胞计数。

(4)厌氧菌感染合并肾衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

(5)本品可抑制酒精代谢，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状，故用药期间不宜饮酒。

【药物相互作用】

(1)本品能增强华法林等抗凝药物的作用。

(2)与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。

(3)与糖皮质激素合用，可加速甲硝唑从体内排泄，血药浓度下降约30％。

【用法和用量】

(1)成人：①口服：肠道阿米巴病，一次0.4-0.6g，一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6-0.8g，一日3次，疗程20日。贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5-10日。麦地那龙线虫病，一次0.2g，每日3次，疗程7日。小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日。皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置人阴道内，连用7-10日。厌氧菌感染，口服每日0.6-1.2g，分3次服，7-10日为一疗程。②静脉滴注：厌氧菌感