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第二章中枢神经系统药第二讲抗精神病药与抗抑郁药1第三节抗精神病药抗精神失常药抗精神病药抗抑郁药抗狂躁药抗焦虑药大多为镇静催眠药主要用于精神分裂症非经典的抗精神病药经典的抗精神病药较少的锥体外系副反应明显锥体外系副反应能抑制边缘系统或皮层多巴胺能系统神经细胞亦能抑制黑质-纹状体多巴胺能系统吩噻嗪类丁酰苯类二苯氮卓类噻吨类其它类只抑制边缘系统或皮层多巴胺能系统神经细胞表现为运动障碍；坐立不安，不停地动作；震颤、僵硬等与多巴胺过量或其受体超敏2一、吩噻嗪类

（1）药物的发现抗阻胺药抗阻胺作用减弱，而产生抗精神病作用抗过敏（即抗阻胺）作用消失，抗精神病作用增强丙嗪氯丙嗪异丙嗪3（2）构效关系S置换成-CH2CH2–或

–CH=CH–得抗抑郁药引入吸电子基活性增强活性最强S置换成

–N=CH–得二苯氮卓类N置换成

C=得噻吨类4（3）活性与副作用5（4）前药原理6（5）与受体作用方式立体专属性最强立体专属性其次立体专属性最小基团体积：哌嗪基＜二甲基胺基＜二乙胺基；活性顺序：哌嗪基＜二甲基胺基＜二乙胺基多于或少于三个碳或支链化活性降低或消失沿N-S轴与受体发生相互作用，R2远离受体表面。R2吸电子基有利于降低N-S的电子密度，有利于与受体的相互作用R2=H无活性，吸电子基与侧链同侧（顺式构象）与多巴胺优势构象能部分重叠，从而产生活性。7RCH2CH2CH2NSR210（6）与多巴胺分子的匹配OHOHCH2CH2CH3N多巴胺分子8二、噻吨类

（1）结构R2R9RCH2CH2CHCSR210（2）与多巴胺分子的匹配OHOHCH2CH2CH3N多巴胺分子顺式活性高10三、二苯氮卓类11四、丁酰苯类

（1）与多巴胺分子匹配FHOCIOHOHH2NO多巴胺氟哌啶纯12（2）构效关系FOHCI六元环碱基活性最好三个碳原子最好O以F取代，中枢抑制最强羰基被还原或被S/O替代成醚或硫醚活性下降六元环碱基对位应有取代基13（3）结构改造14（4）二苯丁基哌啶类15五、苯甲酰胺类NH置换CH216小结2-3=nR-N(CH2)nNH吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类二苯丁基哌啶类苯甲酰胺多巴胺17第四节抗抑郁药抑郁症5-羟色胺和去甲肾上腺素单胺氧化酶催化失活脑内单胺类神经递质含量过高递质含量过低功能低下功能抗进狂躁症神经细胞重摄取单胺氧化酶抑制剂5-羟色胺重摄取抑制剂去甲肾上腺素重摄取抑制剂抗抑郁药18（1）去甲肾上腺素重摄取抑制剂奥匹哌醇S置换成–CH=CH–得S置换成-CH2CH2–丙咪嗪丙嗪19（2）5-羟色胺重摄取抑制剂氟西汀20（3）单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺单胺氧化酶特异性抑制剂21作业1.抗精神病药氯丙嗪从发现到发展成如下几种类型：吩噻嗪类、噻吨类、二苯

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