子宫平滑肌兴奋药和抑制

药理学与药物治疗学基础—子宫平滑肌兴奋药和抑制药

抗消化性溃疡药的分类及代表药有哪些？

复习提问

硫酸镁的作用与用途有哪些？

刘某，25岁，足月妊娠，自然分娩，胎盘完整剥离，无明显软产道裂伤。产后2小时，阴道大量出血。应使用何种药物抢救，为什么？导入新课病例分析：要注意比较缩宫素和麦角新碱的作用、应用的异同点。（难点）任务实施用设疑的方式导入新课

掌握缩宫素的药理作用和临床应用。（重点）掌握麦角生物碱的药理作用和临床应用。（重点）助产专业要掌握缩宫素的用药护理。（重点）了解子宫平滑肌松驰药是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。作用可因子宫的生理状态及所用剂量不同而不同。任务实施第一节子宫平滑肌兴奋药

节律性收缩—催产、引产；直性收缩—产后出血及产后子宫复原。正常子宫平滑肌的收缩图任务实施

小剂量（2~5u）作用【体内过程】口服无效，鼻腔、口腔粘膜可吸收。im.：3～5ˊ起效，维持20-30ˊ；iv.：起效快、作用时间短。t1/2：5～12ˊ。可透过胎盘，大部分经肝、肾破坏任务实施缩宫素（催产素）小剂量：2～5U（1U=2μg纯缩宫素）呈节律性收缩，子宫颈松弛，同正常分娩。大剂量：5～10U对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。雌激素↑子宫对催产素的敏感性，孕激素↓其敏感性。任务实施缩宫作用

妊娠期：

任务实施大剂量（5~10u）作用雌激素水平由低→高。孕激素水平由高→低；乳腺：促进排乳；血管：大剂量有扩血管作用；抗利尿作用。任务实施其他作用：催产和引产：催产：正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产；引产：死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、需中止妊娠。任务实施【临床应用】

2～5U用5%Glucose500ml稀释，先以8～10滴/minivgtt。任务实施然后根据子宫的收缩和胎心情况调整滴速，最快不能超过40滴/min！使用方法：

产后大出血时，5～10Uih./im.。注意：①胎盘娩出后方可用;任务实施产后止血②因作用时间短，应加用麦角制剂严格掌握禁忌证。凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。任务实施【用于催产和引产时的注意事项】

严格掌握剂量，避免发生子宫强直收缩；

胎位不正、头盆不称和前置胎盘任务实施【禁忌症】

王某，女，28岁，足月妊娠，孕1产0。体检：胎位正常、头盆相称、无产道障碍。可用缩宫素催产吗？小剂量还是大剂量，为什么？任务实施病例分析：麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干燥菌核。麦角中含有多种生物碱，均为麦角酸的衍生物。

任务实施麦角生物碱

氨基麦角碱类（胺麦角碱类）：麦角新碱甲基麦角新碱任务实施包括：氨基酸麦角碱类（肽麦角碱类）：麦角胺麦角毒（一）兴奋子宫

任务实施【药理作用】对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别。任务实施作用特点：其作用取决于子宫的机能状态，妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产后则最敏感；作用比缩宫素强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩；

麦角胺可↓脑血管搏动幅度，缓解偏头痛。任务实施（二）收缩血管：麦角胺及麦角毒可收缩血管；大剂量可损伤血管内皮→肢端干性坏疽；

（三）拮抗α受体，使肾上腺素升压作用翻转。任务实施肾上腺素影响示意图：

子宫出血比较项目缩宫素麦角类作用强度强、与剂量有关强维持时间短久宫底节律性收缩强直性收缩宫颈松弛收缩用途催生、引产、产后出血、产后复原子宫出血、产后复原、偏头痛、禁用于催生引产不良反应严格掌握剂量及适应证损害血管内皮，不宜久用任务实施【临床应用】

中枢抑制作用：二氢麦角胺具有抑制中枢，舒张血管，降低血压作用，可以与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂。任务实施子宫复原：麦角流浸膏。偏头痛：麦角胺可用于诊断与治疗，有效率90%。与咖啡因合用效果更好。

伴有妊娠高血压者慎用；过敏；损害血管内皮：可致血拴、坏疽；用于催生引产；血管硬化及冠心病患者忌用。任务实施【不良反应】任务实施用于兴奋子宫的常用药有:地诺前列酮（PGE2）地诺前列素（PGF2α）硫前列酮卡前列素前列腺素类

松弛宫颈。任务实施【药理作用及特点】

对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用，分娩前更敏感；PGE2、PGF2α对初、中期作用>缩宫素；对子宫的兴奋作用同生理性收缩；

产后顽固性出血。任务实施【临床应用】

早、中期流产；足月引产；过期妊娠；葡萄胎；死胎引产等。特点:作用强,为PGF2α的10倍。作用时间长、用量小，安全、简便使用方便。静滴、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药任务实施卡前列素：

消化道兴奋症状；PGF2α可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用；PGE2可↑眼压，青光眼者不宜用；引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。

任务实施【不良反应及注意事项】

子宫平滑肌舒张药，又称抗分娩药物，主要用于治疗痛经和防止早产。任务实施第二节子宫平滑肌松弛药

沙丁胺醇利托君（羟苄麻黄碱）：专门作为子宫松弛药而开发。硫酸镁钙通道阻滞药：硝苯地平任务实施本类药物有：

本节课我们学习了缩宫素、麦角生物碱的药理作用和临床应用、比较缩宫素和麦角新碱的作用、应用的异同点。课堂小结

缩宫素可用于下列哪种情况（）A治疗尿崩症B乳腺分泌C小剂量用于催产和引产D小剂量用于产后止血

小牛试刀一、作业：

麦角新碱治疗产后出血的主要机制是（）

A收缩血管B引起子宫平滑肌强直性收缩C促进凝血过程D抑制纤溶系统小牛试刀麦角新碱不用于催产和引产的原因是（）

A作用较弱B作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩C妊娠子宫对其敏感性低D使血压下降小牛试刀麦角胺治疗偏头痛的作用机制是（）

A阻断血管平滑肌受体B抑制前列腺素合成C增加脑血流量D收缩脑血管小牛试刀缩宫素兴奋子宫平滑肌机制是（）

A直接兴奋子宫平滑肌B激动子宫平滑肌的p受体C阻断子宫平滑肌的β受体D作用于子宫平滑肌细胞上的缩宫素受体小牛试刀

关于缩宫素的药代动力学下列叙述错误的是（）

A口服有效B肌内注射有效C鼻粘膜给药有效D静脉点滴有效小牛试刀可用于流产的药物是（）

A缩宫素B