抗菌药物分类及病例分析

关于抗菌药物分类及病例分析第一页，共四十一页，2022年，8月28日主要内容1、抗菌药的分类及特点青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类氨基糖苷类喹诺酮类大环内酯类其他抗菌药物2、案例分析（14个）第二页，共四十一页，2022年，8月28日治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病的药物，不包括各种病毒感染性疾病和寄生虫病的治疗药物。第三页，共四十一页，2022年，8月28日抗菌药物的分类及作用部位青霉素类（1）青霉素：主要作用于G+（溶血链、肺链、金葡、草绿链、肠球菌等），以及破伤风、坏疽、螺旋体病、淋病、梅毒等。如青霉素（G）（可透入有炎症的脑脊液）、苄星青霉素、青霉素V（2）耐青霉素酶青霉素：谱相仿，作用差，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林（可少量扩散至无炎症的脑脊液中）等。（3）广谱青霉素：氨苄西林（肠球菌）、阿莫西林对G+相仿，对部分G-（流杆、大肠埃希菌等）也有活性哌拉西林、美洛西林对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，可用于中枢感染。第四页，共四十一页，2022年，8月28日45种广谱青霉素的抗菌作用比较细菌羧苄西林替卡西林阿洛西林美洛西林哌拉西林葡萄球菌（酶-）+++++++~++葡萄球菌（酶+）-----链球菌+~+++++++~+++++肠球菌-++++~++G-++++++++++++~++++第五页，共四十一页，2022年，8月28日抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性名称一代二代三代四代G+菌++++++++~+++G－菌++++++++++肾毒性++++++—β-内酰胺酶稳定性++++++++++透入脑脊液∕∕√√头孢菌素类第一代头孢菌素：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢硫脒第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服) 第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟（口服）第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗第六页，共四十一页，2022年，8月28日6一代头孢品种的比较第一代头孢菌素：头孢唑林（预防用药、肾毒性）、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢硫脒品种抗G+抗G-肾毒性头孢氨苄+~+++低头孢唑林++++++单用低头孢拉定+~+++低第七页，共四十一页，2022年，8月28日第二代头孢菌素：头孢呋辛(口服)

、头孢替安、头孢孟多、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服)对耐青霉素葡萄球菌等G+作用稍次于一代对大肠杆菌、奇异变形杆、流杆、沙门菌属、志贺菌属优于一代，且对肺克、枸橼酸杆、部分产气杆也有一定抗菌活性。

头孢呋辛对肠杆菌科作用好，对β-内酰胺酶极其稳定，几乎无肾毒性，透过血脑第八页，共四十一页，2022年，8月28日第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟（口服）品种抗肠杆菌科抗绿脓杆菌耐β-内酰胺酶排泄其它头孢噻肟+++++耐肾肝内代谢头孢哌酮+++++不耐70%胆排凝血障碍，出血倾向，难入CSF，肝胆和肾功不全感染头孢曲松++~+++++耐50-60%原形分泌于尿液40-50%原形分泌于胆汁半衰期长，易入CSF，肝胆和中枢感染头孢他啶+++++++耐肾常用于免疫缺陷者第九页，共四十一页，2022年，8月28日第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗G+与二代相似、G-最强、β-内酰胺酶稳定，严重G-感染。第十页，共四十一页，2022年，8月28日其他β–内酰胺类头霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺

谱与二代类似，抗厌氧菌，对β-内酰胺酶非常稳定，对部分ESBLs也较稳定，腹外、妇产、口腔G-及厌氧混合感染。难入脑脊液。氧头孢烯类：拉氧头孢谱与三代类似，抗厌氧菌强，对β-内酰胺酶稳定，入脑脊液，对铜绿假单胞菌也有效。单环类：氨曲南抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶第十一页，共四十一页，2022年，8月28日11β–内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦β–内酰胺类/β–内酰胺酶抑制剂：氨苄西林+舒巴坦阿莫西林+克拉维酸阿莫西林+舒巴坦美洛西林+舒巴坦替卡西林+克拉维酸头孢哌酮+舒巴坦哌拉西林+他唑巴坦

哌拉西林+舒巴坦第十二页，共四十一页，2022年，8月28日12β内酰胺酶抑制剂合剂比较氨苄西林－舒巴坦阿莫西林-克拉维酸替卡西林－克拉维酸头孢哌酮－舒巴坦哌拉西林－他唑巴坦抗肠杆菌科++++++～++++++++～+++抗绿脓，沙雷菌--++～++++++++～+++抗不动杆菌++--++-抗肠球菌++++++-+++抗嗜麦芽窄食单胞菌--++++++-透入脑脊液+有炎症时---+有炎症时抗厌氧菌+++++++++++++++++第十三页，共四十一页，2022年，8月28日13碳青霉素烯类超广谱抗菌（但对MRSA、嗜麦芽窄食单胞菌，用于严重、混合、耐药菌、免疫缺陷，产ESBLs

感染）14品种抗G+抗肠杆菌科抗绿脓杆菌抗厌氧菌其它亚胺培南/西司他丁+++++++~++++++肾毒性、中枢毒性美罗培南+~++++++++++++低肾毒性、低中枢毒性比阿培南最强最强很小XR第十四页，共四十一页，2022年，8月28日氨基糖苷类

1、主要G-杆菌及葡萄球菌感染2、肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差，对门急诊中常见社区获得上、下呼吸道感染的不宜选用（抗菌谱、毒性），也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例（毒性），不宜与其他肾、耳毒性药、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用一代头孢合用可能增加肾毒性。适应症：中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。中、重度铜绿假单胞菌感染，需联合用药。严重葡萄球菌或肠球菌治疗的联合用药之一（非首选）第十五页，共四十一页，2022年，8月28日1516链霉素对铜绿假单胞菌无作用，对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用，只用于结核病联合疗法妥布霉素*阿米卡星*依替米星*奈替米星*庆大霉素*对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G-杆菌强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用新霉素与巴龙霉素由于毒性较大，现仅供口服或局部应用，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用大观霉素用于单纯性淋病氨基糖苷类第十六页，共四十一页，2022年，8月28日喹诺酮类广谱抗菌药：G-杆菌为主（泌尿生殖系统感染；腹腔、胆道感染及盆腔感染,需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用；志贺菌属肠道感染）支原体、衣原体、军团菌；部分品种与其他联用，治疗耐药结核和其他分支杆菌二线用药。呼吸喹诺酮类对部分革兰氏阳性菌（包括PRSP）有效，但对MRSA无效国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，对喹诺酮类耐药率高。不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者可能引起皮肤光敏反应，关节病变，肌腱断裂等，偶可致QT间期延长。二代吡哌酸抗G-杆菌为主三代

培氟沙星：半衰期较长，可透过血脑屏障氧氟沙星环丙沙星：绿脓作用最强左氧氟沙星诺氟沙星：单纯下尿路和肠道感染对G-杆菌具强大抗菌活性，对G+球菌亦有良好作用(抗G-杆菌、G+球菌)四代莫西沙星无抗绿脓作用对G+球菌和厌氧菌的抗菌活性得到增强（抗G-杆菌、G+球菌、厌氧菌）第十七页，共四十一页，2022年，8月28日1718肺炎链球菌cipScipRα-溶血链球菌β-溶血性链球菌无乳链球菌MSSA*cipScipR环丙沙星1642120.5>128左氧沙星11-110.25>32莫西沙星0.250.250.50.250.50.064喹诺酮类抗菌药物对G+菌的抗菌活性MSSA:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌cipS：环丙沙星敏感cipR：对环丙沙星耐药EurJClinMicrobiolInfectDis(2003)22:203–2213种氟喹诺酮对G+菌活性比较（MIC90）第十八页，共四十一页，2022年，8月28日193种氟喹诺酮对非典型病原体活性比较（MIC90）嗜肺军团菌肺炎支原体肺炎衣原体沙眼衣原体解脲支原体环丙沙星0.03121-44左氧沙星0.0160.5-10.5-10.51莫西沙星0.0160.060.120.061喹诺酮类抗菌药物对非典型病原体的活性（包括沙眼衣原体、解脲脲支原体等）EurJClinMicrobiolInfectDis(2003)22:203–221第十九页，共四十一页，2022年，8月28日203种氟喹诺酮对G-菌活性比较（MIC90）流感嗜血杆菌卡他莫拉菌肺炎克雷伯菌嗜麦芽窄食单胞菌环丙沙星0.0150.030.06-0.252-8左氧氟沙星0.030.060.13-0.51-2莫西沙星0.060.120.13-10.5-1喹诺酮类抗菌药物对G-菌的抗菌活性EurJClinMicrobiolInfectDis(2003)22:203–221第二十页，共四十一页，2022年，8月28日21消化球菌属消化链球菌属梭杆菌属脆弱类杆菌卟啉单胞菌属普雷沃菌属环丙沙星2-42-42-88-321>16左氧沙星4482-80.54莫西沙星0.25-10.5-11-41-20.50.5-2喹诺酮类抗菌药物对厌氧菌的抗菌活性EurJClinMicrobiolInfectDis(2003)22:203–221ANTIMICROBIALAGENTSANDCHEMOTHERAPY,Mar.2004,p.1012–1016moxifloxacin,4mg/liter(note:FDAbreakpoint;noapprovedNCCLSbreakpoints);第二十一页，共四十一页，2022年，8月28日22*肾功能不全的病人需调整剂量左氧沙星：美国不同适应症的临床剂量社区获得性肺炎急性上颌窦炎慢性支气管炎急性发作单纯性皮肤及其附属组织感染复杂性皮肤及其附属组织感染单纯性尿路感染复杂性尿路感染急性肾盂肾炎剂量(mg/q24h)疗程(d)5005005005007502502502507–1410–1477–107–1431010适应症第二十二页，共四十一页，2022年，8月28日抗菌谱窄，与青霉素相似,不典型病原体红霉素治疗军团菌肺炎的首选药物（有小儿用量）克拉霉素联用于HP感染

阿奇霉素组织中浓度高（肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞），注射剂16岁以下疗效和安全性未证实，口服可用于6个月至16岁大环内酯类阿奇霉素和克拉霉素对G+(金葡菌、链球菌)和G-（流杆、卡他莫拉、淋球菌）优于红霉素第二十三页，共四十一页，2022年，8月28日23对厌氧菌有效的药物硝基咪唑类：甲硝唑等 林可霉素类：克林霉素碳青霉烯类：亚胺培南部分喹诺酮类：莫西沙星头霉素类：头孢美唑等β-内酰胺酶抑制剂复合制剂第二十四页，共四十一页，2022年，8月28日其它：四环素类用于衣原体、立克次体、支原体等特殊感染氯霉素类用于细菌性脑膜炎、厌氧菌感染及眼科感染林可霉素类金葡菌所致急、慢性骨髓炎及抗厌氧菌感染糖肽类抗生素万古霉素抗MRSA、MRSE及耐药肠球菌首选药物去甲万古霉素替考拉宁

磷霉素抗菌谱广、安全性好硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑、奥硝唑噁唑烷酮类

利奈唑胺第二十五页，共四十一页，2022年，8月28日2526诊断：丹毒治疗：左氧氟沙星（1天）莫西沙星（9天）分析喹诺酮类药物的应用指征（38号文）（肠道、社区呼吸道、社区泌尿道感染）建议青霉素（β溶血性链球菌）案例1案例分析第二十六页，共四十一页，2022年，8月28日27诊断：丹毒治疗：夫西地酸钠分析抗菌谱和抗菌活性药物经济学（190:0.5g）安全性（血栓性静脉炎和静脉痉挛）依从性（250-500ml；2-4h）案例2第二十七页，共四十一页，2022年，8月28日28案例3诊断：丹毒治疗：头孢美唑分析：抗菌谱临床定位第二十八页，共四十一页，2022年，8月28日29案例4非霍奇金淋巴瘤、感染性发热6.4痰培养结果为铜绿假单胞菌6.1-6.7阿莫西林舒巴坦抗感染，抗感染效果不佳。6.8调整为头孢哌酮舒巴坦建议根据药敏结果调整用药，针对性抗感染。第二十九页，共四十一页，2022年，8月28日30案例5单用氨曲南1gq12h针对反复入院支气管扩张抗感染分析：支扩特点治疗原则抗菌谱和抗菌活性建议联合给药、剂量增加第三十页，共四十一页，2022年，8月28日31案例6诊断：慢性阻塞性肺病急性发作（AECOPD）（反复发作、反复入院）治疗药物：头孢替安、莫西沙星治疗原则临床定位

第三十一页，共四十一页，2022年，8月28日32肺脓肿的抗感染治疗--案例7患者，男，66岁。诊断：肺脓肿症状：发热、咳嗽、咳痰1月余，体温最高39度，咳黄色脓臭痰，痰中带血。体征：听诊双肺呼吸音粗，左肺下叶可闻及湿罗音。CT示左肺下页可见气液平。用药史：入院后予左氧氟沙星和氨曲南抗感染，反复低热，治疗效果不明显。分析：肺脓肿的治疗原则和建议是在脓液引流的基础上根据其类型进行有效的抗感染。左氧氟沙星和氨曲南对厌氧菌都没有活性，建议加用咪硝唑类。第三十二页，共四十一页，2022年，8月28日33诊断：急性肠炎表现为腹痛，腹泻，伴恶心、呕吐，稀水便。无发热。近三个月内未用抗菌药物。治疗：左氧氟沙星联合奥硝唑问题：没有应用奥硝唑的指征急性肠炎的抗感染治疗误区

-案例8第三十三页，共四十一页，2022年，8月28日34胆系感染的治疗—案例946岁的中年女性急性胆系感染、脑梗塞和高血压Ⅲ级。左氧氟沙星联合甲硝唑抗感染用药期间反复发热，体温波动在37-38.4℃之间。分析建议：头孢哌酮舒巴坦+硝基咪唑类第三十四页，共四十一页，2022年，8月28日35案例10诊断：泌尿系结石并感染。予阿奇霉素0.5ivdripqd抗感染。分析药动学特点建议氟喹诺酮类第三十五页，共四十一页，2022年，8月28日36案例11诊断：泌尿系感染、前列腺增生。患者因发热2周，尿痛、排尿不畅6天，肉眼血尿3天入院，8.15血常规WBC7.05*10^9/L，N75.2%，尿常规白细胞3+，潜血4+。治疗：8.1610:40-8.2217:00生理盐水100ml+头孢哌酮舒巴坦3givdripbid分析抗菌谱抗菌活性药代动力学特点用药建议部分喹诺酮类经肾排泄的三代头孢第三十六页，共四十一页，2022年，8月28日37

案例12泌尿系感染治疗：莫西沙星分析：抗菌活性比较临床定位药代动力学特点建议：左氧氟沙星第三十七页，共四十一页，2022年，8月28日38案例13抗感染用药如下：11.111:00-11.9.8:00

左氧氟沙星0.2givgttbid11.1.11:45-11.17.7:30NS100ml+哌拉西林他唑巴坦2.5givgttbid11.9.8:00-11.10.17:00

依替米星0.2givgttqd存在问题：抗感染指征不明确、剂量偏小65岁男性诊断：胸腔积液（左侧）2.冠心病3.动眼神经麻痹。查体：左胸触觉语颤减低，叩浊音，左肺呼吸音低，右肺呼吸音粗，双肺听诊未闻及干湿罗音。住院期间体温和血常规均正常。胸部CT：左侧大量胸腔积液。第三十八页，共四十一页，2022年，8月28日39案例14患者，女，52岁，对“氨茶碱、氧哌嗪青霉素”过敏。反复发作性喘息16年，再发半月余，曾三次入院，诊断为支气管哮喘，出院后仍有反复喘息，受凉后明显。1天前无明显诱因再次出现喘息，呼气费力，可闻及喘鸣，不能平卧，在407医院住院治疗，应用“喘定、地塞米松、阿奇霉素、安士杰”等治疗，喘息明显减轻，为