常用抗菌药物介绍课件

常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍感染领域当前热点新发感染性疾病细菌对常用抗生素的耐药性细菌耐药机制研究抗感染新药的研发常见耐药菌感染的抗菌药物选用抗感染药物的治疗方案的优化2020/11/32常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍感染领域当前感染领域当前热点新发感染性疾病细菌对常用抗生素的耐药性细菌耐药机制研究抗感染新药的研发常见耐药菌感染的抗菌药物选用抗感染药物的治疗方案的优化2020/11/32感染领域当前热点新发感染性疾病2020/11/32目前感染性疾病治疗困难及挑战各种新技术开展，医用装置感染者多广谱抗生素的广泛应用，细菌耐药性逐年增高结核：PPD,T-SPOT-TB(T细胞斑点检测结核感染），主要是结核感染后特异性T细胞分泌的r干扰素，灵明度达90%-97%，特异性高，输血者、粒细胞缺乏者对结果有影响真菌：在国内G、GM试验检测很广泛，但假阳性较多，仅有隐球菌乳胶试验可靠性强人口老龄化，老年感染者多重症感染者肝肾功能减退者增多新的抗感染药物价格昂贵抗感染药物的品种受到限制目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战2020/11/33目前感染性疾病治疗困难及挑战各种新技术开展，医用装置感染者多常用抗菌药物介绍各类抗细菌感染药物简介特性、适应证、不良反应及注意事项目前各类抗感染药物进展多重耐药菌的抗菌药物选用各类抗菌药物的新用法和疗程小结及抗菌药物应用中注意事项

2020/11/34常用抗菌药物介绍各类抗细菌感染药物简介2020/11/34各类抗菌药物简介及进展ß-内酰胺类抗生素青霉素类头孢菌素类其他ß内酰胺类头霉素类碳青霉烯类抗生素ß内酰胺类/ß内酰胺酶抑制剂氨基糖苷类大环内酯类多肽类抗阳性菌药物喹诺酮类其他类2020/11/35各类抗菌药物简介及进展ß-内酰胺类抗生素2020/11/35

各类抗菌药物的适应症和注意事项青霉素类特点：杀菌作用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉青G大剂量CSF浓度高青G不耐酶过敏反应率高2020/11/36

各类抗菌药物的适应症和注意事项青霉素类特点：杀菌作用强、根据抗菌作用特点分类作用于G+球：青G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V耐青霉素酶青霉素广谱青霉素：苯唑西林、甲氧西林、部分肠杆菌科细菌氨苄西林、阿莫西林G-菌及抗假单胞菌：哌拉西林、美洛西林、阿洛西林替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦2020/11/37根据抗菌作用特点分类作用于G+球：青G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素类抗生素适应证青G：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热苯唑西林：产酶金葡菌败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染氨苄西林：溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致小儿脑膜炎、伤寒、肠球菌、心内膜炎阿莫西林：同氨苄西林，用于泌尿、呼吸道、伤寒哌拉西林：多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系、腹腔及盆腔感染2020/11/38青霉素类抗生素适应证青G：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、S青霉素类不良反应青霉素类常见的不良反应过敏反应；皮疹（氨苄西林、阿莫西林常见）；腹泻（氨苄西林尤为常见）青霉素类少见的不良反应胃肠道反应（口服制剂）；药物热；Coomb’s试验阳性；静脉炎及肌注处硬结；赫氏反应（梅毒及螺旋体感染时），肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作肝酶ALT一过性升高；嗜酸性粒细胞增多；偶有中性粒细胞减少，血小板减少

2020/11/39青霉素类不良反应青霉素类常见的不良反应2020/11/39

应用青霉素类的注意事项无论何种给药途径，用青霉素类前必须详细询问青霉素类、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮试。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，注射肾上腺素，吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），常见于老年和肾功能减退者。青霉素不用于鞘内注射。青霉素钾盐不可快速静脉注射。本类药物在碱性溶液中易失活。2020/11/310

应用青霉素类的注意事项无论何种给药途径，用青霉素类前必头孢菌素类第一代头孢菌素特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌作用；对G-作用较差，少数大肠、肺杆、等有活性对ß-内酰胺酶不稳定血半衰期大多较短，不易进CSF对肾脏有一定毒性药物：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶2020/11/311头孢菌素类第一代头孢菌素特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）第一代头孢菌素适应证头孢噻吩：产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎等头孢唑啉：同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术的预防用药头孢氨苄：同第一代头孢，但抗菌作用略差用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染头孢拉啶：抗菌谱及适应证同头孢氨苄2020/11/312第一代头孢菌素适应证头孢噻吩：产酶金葡菌引起感染，败血症、心第二代头孢菌素特点：对G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性对酶较稳定头孢呋辛等在CSF中达一定浓度肾毒性轻药物：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁适应证：敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染2020/11/313第二代头孢菌素对酶较稳定头孢呋辛等在CSF中达一定浓度肾毒性

第三代头孢菌素特征：对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-

菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好对ß-内酰胺酶稳定脑脊液中达一定浓度基本无肾毒性药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢唑肟、头孢匹胺2020/11/314

第三代头孢菌素特征：对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G第三代头孢菌素适应证适用于敏感革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿感、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染需与抗厌氧菌药合用。对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的感染亦有效，但非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。2020/11/315第三代头孢菌素适应证适用于敏感革兰阴性杆菌所致严重感染，如下

第四代头孢菌素特点：化学结构头孢烯C3位都一个四价氮原子与三代头孢相比抗菌谱更广，对枸橼酸、阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强，多数对铜绿假单胞菌有活性，肺炎链球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强对多种ß-内酰胺酶稳定，尤其是染色体介导的BushⅠ组酶的抗菌作用强对细胞膜的通透性强头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗2020/11/316

第四代头孢菌素特点：化学结构头孢烯C3位都一个四价第四代头孢菌素适应证目前国内应用者为头孢吡肟(马斯平)，其抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟杆菌、沙雷菌属等细菌感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者经验治疗。所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。2020/11/317第四代头孢菌素适应证目前国内应用者为头孢吡肟(马斯平)，其抗头孢噻利本品属新型第四代注射用头孢菌素本品抗菌谱广，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌尤其是葡萄球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌中包括假单孢菌属、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌、对假单孢菌属活性高适应症：同头孢吡肟肾功能不全患者,因易发生痉挛,意识障碍等中枢神经症状,应禁止使用老年患者，因随年龄的增加而减量2020/11/318头孢噻利本品属新型第四代注射用头孢菌素2020/11/31头孢菌素类药物进展头孢洛林（ceftarolin)抗菌作用特点：对G+球菌，包括MRSA均有良好抗菌活性，G-菌对大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌有良好抗菌活性，产ESBLs株、铜绿假单孢菌、不动杆菌属作用差药代动力学：半衰期1.6h,主要自肾排泄，肾功能不全排泄减少适应证：本品用于社区获得性肺炎及、皮肤软组织感染获一定疗效不良反应主要为胃肠道反应及静脉炎2020/11/319头孢菌素类药物进展头孢洛林（ceftarolin)2020/头孢菌素类不良反应头孢菌素类常见的不良反应过敏反应；皮疹、药物热、血清病型反应5%～10%,应用头孢菌素类与青霉素类有交叉过敏胃肠道反应：（口服制剂）；静脉炎；腹泻（头孢哌酮、头孢克肟尤为常见）；肌注时臀部疼痛头孢菌素类少见的不良反应肝酶、嗜酸性粒细胞等一过性增多；中性粒细胞减少，血小板一过性减少；低凝血酶原血症而致出血（头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢）2020/11/320头孢菌素类不良反应头孢菌素类常见的不良反应2020/11/3应用头孢菌素类的注意事项禁用于对任何一种头孢菌素类过敏史及青霉素过敏性休克史者。用药前必须详细询问患者有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。2020/11/321应用头孢菌素类的注意事项禁用于对任何一种头孢菌素类过敏史及青注意事项本类药物多数主要经肾排泄，中度以上肾功能不全者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。2020/11/322注意事项本类药物多数主要经肾排泄，中度以上肾功能不全者应根据头霉素类头孢西丁头孢美唑头孢替坦头孢拉宗头孢米诺2020/11/323头霉素类头孢西丁2020/11/323头霉素类特点比较药物头孢西丁头孢美唑头孢替坦头孢米诺抗菌特点链球菌、MSSA大肠、肺克等产酶菌稳定，铜绿无活性同头孢西丁，体外活性较其强同头孢西丁，半衰期长大肠、肺克强于头孢西丁，厌氧菌作用强，产ESBL菌稳定适应症敏感菌引起呼吸、泌尿道、盆腔、皮肤软组织手术预防呼吸、泌尿道软组织、腹腔、盆腔中、血流感染呼吸、泌尿道、软组织、妇科，手术预防呼吸、泌尿道腹腔、盆腔中、血流感染不良反应少见约8%皮疹，药物热少见肝功异常少见约3.07%皮疹，胃肠道肾功能异常少见约3.3%主要为变态反应和胃肠道胃肠道反应、皮疹，偶有肝功能异常，全血细胞减少注意事项结肠炎慎用肾功能减退调整剂量肾功能异常需减量结肠炎慎用严重肾功能异常者慎用2020/11/324头霉素类特点比较药物头孢西丁头孢美唑头孢替坦头孢米诺抗菌特点碳青霉烯类抗生素特点：碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差体内分布广,除厄他培南外,中枢神经系统均能达到有效药物浓度对多数β内酰胺酶高度稳定药物：目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南/西司他丁（泰能）、美罗培南（美平、倍能）和帕尼培南/倍他米隆、厄他培南、多立培南2020/11/325碳青霉烯类抗生素特点：2020/11/325碳青霉烯类抗生素适应证

多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染包括肺炎克雷伯菌、大肠、阴沟杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致：败血症、下呼吸道感染肾盂肾炎和复杂性尿路感染腹腔、盆腔感染等用于铜绿假单胞菌所致感染时，需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。2020/11/326碳青霉烯类抗生素适应证多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴碳青霉烯类抗生素进展厄他培南各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌多数厌氧菌具强大抗菌活性、对铜绿假单胞菌无抗菌活性对多数β内酰胺酶高度稳定适应证：复杂腹腔、复杂软组织、CAP、复杂尿路、糖尿病足、盆腔多立培南抗菌谱及抗菌活性同亚胺培南，对铜绿假单胞菌强于其他碳青霉烯类适应证：腹腔、复杂软组织、CAP、HAP、复杂尿路2020/11/327碳青霉烯类抗生素进展厄他培南2020/11/327碳青霉烯类抗生素进展比阿配南体外对阳性菌抗菌活性较亚胺培南略弱，但略强于美罗培南，对肠杆菌科细菌作用较亚胺培南略强，但不及美罗培南，铜绿假单胞菌、不动杆菌作用与亚胺培南相仿适应证：腹腔、盆腔感染、CAP、HAP、复杂尿路不良反应：同亚胺培南，肾功能减退需减量目前仅在中国和日本少数国家上市2020/11/328碳青霉烯类抗生素进展比阿配南2020/11/328碳青霉烯类不良反应碳青霉烯类常见的不良反应消化道反应：亚胺培南/西司他丁引起恶心、呕吐以快速滴注时多见碳青霉烯类少见的不良反应亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫（见于大剂量快速滴注、肾功能不全、老年人、有癫痫史）过敏反应；肝毒性（一过性）肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应，故不适用于治疗中枢神经系统感染。美罗培南也可引起腹泻、恶心，头痛，皮疹2020/11/329碳青霉烯类不良反应碳青霉烯类常见的不良反应2020/11/3注意事项

禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。本类药物不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染者有指征应用美罗培南或帕尼培南时仍需严密观察抽搐等严重不良反应。肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。2020/11/330注意事项禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。2020/ß-内酰胺酶抑制剂

ß-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（Clavulanic)

舒巴坦（Sulbactam)

他唑巴坦（Tazobactam)

特点：增强抗生素对革兰阴性菌的抗菌活性扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱药物阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦

2020/11/331ß-内酰胺酶抑制剂ß-内酰胺酶抑制剂2020/11ß内酰胺类/ß内酰胺酶抑制剂适应证

本类药物适用于对β内酰胺类药物耐药的细菌感染鼻窦炎，中耳炎，下呼吸道，泌尿生殖系统感染，皮肤软组织感染，腹腔、盆腔、骨、关节感染败血症等但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β内酰胺酶的耐药菌感染。2020/11/332ß内酰胺类/ß内酰胺酶抑制剂适应证本类药物适用于对β内酰胺ß-内酰胺类/ß-内酰胺酶抑制剂不良反应常见的不良反应过敏反应；皮疹（氨苄西林-舒巴坦、阿莫西林-克拉维酸尤为常见）；腹泻以阿莫西林-克拉维酸为常见少见的不良反应

ALT、AST升高、静脉炎偶见一过性白细胞及血小板降低2020/11/333ß-内酰胺类/ß-内酰胺酶抑制剂不良反应常见的不良反应202注意事项应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮试对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史者确有应用头孢哌酮/舒巴坦指征时，必须在严密观察下慎用，有青霉素过敏性休克史者，不可选用头孢哌酮/舒巴坦。2020/11/334注意事项应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林注意事项应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/他唑巴也不推荐在儿童患者中应用。2020/11/335注意事项应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过氨基糖苷类特点：抗菌谱广，主要作用于G-菌，对葡萄球菌有一定作用；对溶链、肺球作用不强；对厌氧菌无作用胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用药物：如链霉素、卡那霉素、核糖霉素、如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星、大观霉素2020/11/336氨基糖苷类特点：2020/11/336氨基糖苷类适应证

中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染中、重度铜绿假单胞菌感染，常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药(非首选)。链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用链霉素可用于结核病联合疗法新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药大观霉素仅适用于单纯性淋病对G-菌良好抗菌作用阿米卡星、异帕米星，奈替米星仅对葡萄球菌有优势对G-菌抗菌作用弱2020/11/337氨基糖苷类适应证中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染20氨基糖苷类不良反应常见的不良反应肾损害：表现为蛋白尿、管形尿、和红细胞，多数患者与合用肾毒性药有关新霉素＞庆大＞妥布＞丁卡＞奈替米星＞链霉素耳毒性：听力及前庭功能损害链霉素＞庆大＞妥布=卡那=丁卡=新霉素＞奈替米星少见的不良反应神经肌肉阻滞作用：呼吸衰竭、心肌抑制、血压下降

偶见ALT、AKP升，高嗜酸升高、血小板减少等2020/11/338氨基糖苷类不良反应常见的不良反应2020/11/338注意事项

对氨基糖苷类过敏的患者禁用。任何一种氨基糖苷类均具肾、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察听力，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌抗菌作用差，有耳、肾毒性，故门急诊中上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物。由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例。2020/11/339注意事项对氨基糖苷类过敏的患者禁用。2020/11/339注意事项肾功能减退者应用本类药物，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。确有指征应用时，应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案妊娠期、哺乳期应避免使用，或用药期间停止哺乳本类药物不宜与耳、肾毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性本类药物不可眼内或结膜下给药，因可引起黄斑坏死2020/11/340注意事项肾功能减退者应用本类药物，需根据其肾功能减退程度减量大环内酯类特点:主要作用与需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌细菌对不同品种间有一定的交叉耐药性血浓度低，不易透过血脑屏障主要副作用为胃肠道反应、静脉炎药物：红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素

2020/11/341大环内酯类特点:2020/11/341

大环内酯类适应证红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内酯类：作为青霉素过敏患者的替代药，用于以下感染：β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者军团菌病2020/11/342

大环内酯类适应证红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红大环内酯类适应证衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。2020/11/343大环内酯类适应证衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系新大环内酯类特点药物：克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素抗菌谱广：支原体、衣原体、军团菌有良好作用，对非结核分支杆菌有作用药代特点：吸收良好，组织浓度高，半减期长不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低服药方便：每日一次

2020/11/344新大环内酯类特点药物：克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素2020/新大环内酯类适应证大环内酯类新品种：除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染2020/11/345新大环内酯类适应证大环内酯类新品种：除上述适应证外，阿奇霉素大环内酯类进展阿奇霉素缓释口服混悬液适应证：FDA批准(2005年）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫菌所致的急性鼻窦炎肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体、衣原体引起的CAP(国内已完成多中心临床试验）用法：2g+60ml溶液，顿服不良反应：胃肠道反应最常见，腹泻、恶心呕吐、腹痛等菲达霉素：治疗艰难梭菌肠炎（2011年FDA批准）

200mg,bid疗程10天泰利霉素：美国FDA批准CAP因严重肝损而撤销该药2020/11/346大环内酯类进展阿奇霉素缓释口服混悬液2020/11/346大环内酯类不良反应常见的不良反应胃肠道反应、静脉炎以红霉素最为常见，阿奇霉素胃肠道反应（4%）低于红霉素静脉炎：红霉素乳糖酸盐多见、阿奇霉素明显为少少见的不良反应红霉素可引起腹泻；口炎；胆汁郁积性肝炎、皮疹，偶可发生过敏反应；艰难梭菌肠炎腹泻阿奇霉素偶可发生可逆性听力丧失、多形红斑等2020/11/347大环内酯类不良反应常见的不良反应2020/11/347注意事项

禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏者红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应肝功能损害者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1％～0.5％，缓慢静脉滴注2020/11/348注意事项禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏者2020/11

多肽类抗生素抗菌谱窄、抗菌作用强属杀菌剂均有不同程度的肾毒性主要适用于对其敏感的多重耐药菌所致的多重耐药菌所致的重症感染近年来该类药物进展快2020/11/349多肽类抗生素抗菌谱窄、抗菌作用强2020/11/349多肽类抗生素糖肽类抗生素万古霉素去甲万古霉素替考拉宁脂糖肽类抗生素替拉凡星环脂肽类抗生素达托霉素多肽类抗生素多粘菌素B和多粘菌素E2020/11/350多肽类抗生素糖肽类抗生素2020/11/350万古霉素特点：主要作用于G＋菌包括耐药金葡菌、肠球菌体内分布广，可透过血脑屏障，CSF中达有效浓度有明显耳毒性和一定肾毒性药物：去甲万古霉素、万古霉素2020/11/351万古霉素特点：2020/11/351万古霉素适应证

万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所致的严重感染：特别是甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染；也可用于青霉素类过敏者的严重革兰阳性菌感染。粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。去甲万古霉素或万古霉素口服，可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。2020/11/352万古霉素适应证万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所万古霉素不良反应常见的不良反应血栓性静脉炎、红人综合征，瘙痒，药物热、皮疹少见的不良反应肾毒性：早期产品多见，主要损害肾小管，引起少尿、血尿、氮质血症、少数患者间质性肾炎5%耳毒性：耳鸣、听力下降嗜酸细胞增多2020/11/353万古霉素不良反应常见的不良反应2020/11/353注意事项

禁用于对万古霉素或去甲万古霉素过敏的患者。不宜用于：（1）预防用药；（2）MRSA带菌者；（3）粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药；（4）局部用药。本类药物具一定肾、耳毒性，用药期间应定期复查尿常规与肾功能，监测血药浓度，注意听力改变，必要时监测听力。

2020/11/354注意事项禁用于对万古霉素或去甲万古霉素过敏的患者。2020多粘菌素类(Polymyxins)多粘菌素类临床上仅选用多粘菌素B及多粘菌素E对需氧革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌的作用强，多粘菌素B的抗菌作用优于多粘菌素E革兰阳性菌对本品均耐药肾毒性较明显多粘菌素注射剂适用于铜绿假单胞菌感染多重耐药的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌严重感染,当其他抗生素治疗无效时，可选用本品局部应用：目前多粘菌素类多局部用于创面感染或呼吸道感染气溶吸入。肠道清洁：口服用作结肠手术前准备，或粒细胞缺乏患者清除肠道细菌，降低细菌感染发生率2020/11/355多粘菌素类(Polymyxins)多粘菌素类临床上仅选用多粘抗阳性菌药物的进展恶唑烷酮类：利奈唑胺(Linezolid)甘氨酰环素类：替加环素(Tigecyclin)环脂肽类:达托霉素(Daptomycin)链阳性菌素类:喹奴普丁/达福普汀（Quinupristin/Dalfopristin）其他:夫西地酸、磷霉素、利福平2020/11/356抗阳性菌药物的进展恶唑烷酮类：利奈唑胺(Linezolid)抗阳性菌药物的进展利奈唑胺（国内外均已上市）属恶唑烷酮类抗菌药，该药对革兰阳性菌包括耐甲氧西林葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌等具有良好抗菌活性国外应用本品治疗呼吸道、皮肤软组织感染已获满意疗效利奈唑胺有口服及静脉制剂,临床上可用作序贯治疗，此也为该药治疗耐药阳性菌感染的独特优势肾功能损害患者及轻度及中度肝功能损害患者利奈唑胺剂量无需调整2020/11/357抗阳性菌药物的进展利奈唑胺（国内外均已上市）2020/11/替加环素为四环素的衍生物，甘氨酰环素类该药对革兰阳性菌包括耐甲氧西林葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌等具有良好抗菌活性对多重耐药的不动杆菌有良好抗菌活性、对铜绿假单胞菌无活性2005年已获准上市，适应证：复杂性腹腔感染、复杂软组织感染、社区获得性肺炎不量反应主要为胃肠道反应2020/11/358替加环素为四环素的衍生物，甘氨酰环素类2020/11/358达托霉素达托霉素属脂肽类抗生素对革兰阳性菌包括MRSA及多重耐药菌均有良好抗菌活性由于其作用机制与其他类药物不同,主要作用于细胞细胞膜之间的电位,故与其他类药物之间无交叉耐药性2003年获FDA批准用于皮肤软组织感染2007年批准用于血流感染及感染性心内膜炎2020/11/359达托霉素达托霉素属脂肽类抗生素2020/11/359喹诺酮类特点：抗菌谱广，新品种对G－菌具强大抗菌作用，包括对铜绿假单孢菌、金葡菌亦具良好作用，结核、支原体、衣原体、厌氧菌有作用口服吸收好，部分可静脉给药体内分布广，组织浓度高适应证：G－菌所致尿感、肠道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道、骨、关节、皮肤软组织感染2020/11/360喹诺酮类特点：2020/11/360喹诺酮类药物：萘啶酸、吡哌酸

特点：仅对大肠及部分肠杆菌科细菌有作用，抗菌活性弱、对假单胞菌无作用口服吸收差，血浓度低，半减期短不良反应较常见

适应证：主要用于尿路及肠道感染2020/11/361喹诺酮类药物：萘啶酸、吡哌酸2020/11/361氟喹诺酮类（1979年以后）药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星

特点：抗菌谱较第一代广，对葡萄球菌、肠杆菌科细菌、部分对铜绿假单胞菌有作用口服吸收好血浓度高、组织分布广、半减期长不良反应低于老一代适应证：尿路、肠道、呼吸、皮肤、腹腔、骨关节等感染2020/11/362氟喹诺酮类（1979年以后）药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙新氟喹诺酮类药物：左氧氟沙星、托舒沙星、加替沙星、司氟沙星、斯帕沙星、莫西沙星、曲伐沙星、吉米沙星

近年来不含氟的喹诺酮类已用于临床加强G+菌特点：对G-菌作用强，增强G+菌（肺炎链球菌、溶血链球菌、葡萄球菌）、支原体、衣原体、军团菌及厌氧菌作用口服吸收好，半减期更长，每日1-2次不良反应相对较低适应证：尿路、肠道、呼吸、皮肤、腹腔、骨关节等感染2020/11/363新氟喹诺酮类药物：左氧氟沙星、托舒沙星、加替沙星、2020/临床常用的氟喹诺酮类比较减量不减肾粪5-712++++++++左氧氟沙星莫西沙星减量肾5-7++++氧氟沙星轻度不减肝、肾3-4++++环丙沙星肾功能↓排泄半减期(h)血浓度铜绿药物2020/11/364临床常用的氟喹诺酮类比较减量肾5-7++++左氧氟沙星减量肾喹诺酮类药物的不良反应严重不良反应肝毒性：曲伐沙星溶血尿毒综合症：替马沙星光敏反应；司氟沙星其他不良反应胃肠道反应；纳差、恶心、呕吐、腹泻中枢神经系统反应：失眠、头痛、头昏、严重者烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作等氟罗沙星＞曲伐沙星＞格帕沙星＞诺氟沙星＞司氟沙星＞环丙＞氧氟＞左氧氟沙星2020/11/365喹诺酮类药物的不良反应严重不良反应2020/11/365喹诺酮类药物的不良反应皮肤反应；光过敏反应（皮疹、红斑、瘙痒）；光毒性（皮肤红斑，严重者疱疹、白人多见）肝酶增高（ALT、AST、AKP)；肌肉骨骼系统反应：关节病变、肌腱炎等

QT时间延长：可能引起低血压、心动过速（多见于老年女性）2020/11/366喹诺酮类药物的不良反应皮肤反应；光过敏反应（皮疹、红斑、瘙痒

注意事项对喹诺酮类药物过敏的患者禁用18岁以下未成年患者避免使用本类药物制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物

2020/11/367

注意事项对喹诺酮类药物过敏的患者禁用2020/11/3注意事项本类药物引起中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生，因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者肾功能减退者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发生药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，并偶可引起心电图QT间期延长等，用药期间应注意观察2020/11/368注意事项本类药物引起中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中常用抗菌药物介绍各类抗细菌感染药物简介特性、适应证、不良反应及注意事项目前各类抗感染药物进展多重耐药菌的抗菌药物选用各类抗菌药物的新用法和疗程小结及抗菌药物应用中注意事项

2020/11/369常用抗菌药物介绍各类抗细菌感染药物简介2020/11/369几种高度耐药菌感染的抗菌药选用耐药菌

宜选药物

可选药物

葡萄球菌属

甲氧西林耐药万古（或去甲万古）霉素替考拉宁、利奈唑胺、SMZ/TMP、磷霉素、利福平、夫西地酸（后四者用于联合治疗）

万古霉素耐药利奈唑胺、达托霉素（体外有效）肺炎链球菌

青霉素高度耐药(PRSPMIC≥8.0mg/L)非脑膜炎患者可用头孢曲松、头孢噻肟莫西沙星、左氧氟沙星、美罗培南、亚胺培南、万古或去甲万古霉素±利福平脑膜炎患者青霉素G耐药(MIC≥0.12mg/L)

万古霉素+头孢曲松或头孢噻肟美罗培南+莫西沙星2020/11/370几种高度耐药菌感染的抗菌药选用耐药菌宜选药物可选药物葡几种高度耐药菌感染的抗菌药选用耐药菌

宜选药物

可选药物

粪肠球菌

青霉素及氨苄西林耐药（产β内酰胺酶）万古（或去甲万古）霉素氨苄西林/舒巴坦、尿路感染可用呋喃妥因或磷霉素

万古霉素及氨基糖苷类耐药（不产β内酰胺酶）青霉素及氨苄西林利奈唑胺屎肠球菌

万古霉素及氨基糖苷类高度耐药青霉素及氨苄西林尿路感染可用呋喃妥因或磷霉素2020/11/371几种高度耐药菌感染的抗菌药选用耐药菌宜选药物可选药物粪几种高度耐药菌感染的抗菌药选用耐药菌

宜选药物

可选药物

青霉素类及万古霉素及氨基糖苷类高度耐药利奈唑胺左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星

肺炎克雷伯菌属

第三代头孢菌素或氨曲南耐药（产ESBL株）

替卡西林/克拉维酸或哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦

美罗培南、亚胺培南、帕尼培南、厄他培南

铜绿假单胞菌

头孢他啶、头孢哌酮耐药美罗培南、亚胺培南、帕尼培南哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸±氨基糖苷类

碳青霉烯类耐药多粘菌素B或粘菌素环丙沙星+抗铜绿假单胞菌氨基糖苷类（成人）2020/11/372几种高度耐药菌感染的抗菌药选用耐药菌宜选药物可选药物青几种高度耐药菌感染的抗菌药选用耐药菌

宜选药物

可选药物

鲍曼不动杆菌

碳青霉烯类敏感碳青霉烯类氨苄西林/舒巴坦或头孢哌酮/舒巴坦均±氨基苷糖类

碳青霉烯类耐药氨苄西林/舒巴坦或头孢哌酮/舒巴坦粘菌素或多粘菌素、替加环素

碳青霉烯类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、第三代头孢菌素等多重耐药株

粘菌素或多粘菌素、替加环素氨苄西林/舒巴坦或头孢哌酮/舒巴坦均±氨基苷糖类2020/11/373几种高度耐药菌感染的抗菌药选用耐药菌宜选药物可选药物鲍抗感染药物的治疗方案优化药代动力学(PK)、药效学(PD)与疗效的关系药代动力学（pharmacokinetics，PK）：药物人体内过程药效学（pharmacodynamics，PD）：抗菌药对细菌体外药效目的：

以PK、PD相结合制订的给药方案可提高疗效，减少细菌耐药性产生2020/11/374抗感染药物的治疗方案优化药代动力学(PK)、药效学(PD)与

依据PK/PD概念抗生素的用法时间依赖性青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类和其他β内酰胺类、红霉素、克林霉素利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、万古霉素、氟康唑等一日多次给药浓度依赖性氟喹诺酮类、氨基糖苷类两性霉素B、甲硝唑等可一日给药一次(重症感染者例外)感染性心内膜治疗，氨基糖苷类抗生素仍需一日多次给药。在动物感染模型的实验研究结果已证实赘生物中活菌数减少2020/11/375

依据PK/PD概念抗生素的用法时间依赖性2020/11/3抗菌药物疗程一般宜用至体温正常、症状消退后72～96小时溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎＞10天败血症体温正常一周心内膜炎4-6周脑膜炎根据病原菌,2-4周伤寒体温正常7-10天布鲁菌病、骨髓炎、深部真菌病、结核病等需较长的疗程，防止复发2020/11/376抗菌药物疗程一般宜用至体温正常、症状消退后72～96小时20小结及抗菌药物治疗注意点诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物抗菌药物选择需依据感染部位、病原菌种类、感染感场所、以及肝肾功能结果选用门、急诊感染患者病原菌以敏感菌多见，以青霉素为首选，不宜选用超广谱抗菌素新生儿期禁用四环素类、喹诺酮类，避免用磺胺药和呋喃类应用万古霉素及氨糖基苷类需进行血药浓度监测2020/11/377小结及抗菌药物治疗注意点诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌抗菌细菌药物应用中注意事项无论何种给药途径，用青霉素类前必须详细询问青霉素类、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮试应用头孢菌素类药物，禁用于对任何一种头孢菌素类过敏史及青霉素过敏性休克史者头孢哌酮、头孢孟多、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血亚胺培南、氟喹诺酮类易引起抽搐、癫痫样不良反应有中枢病变者避免应用18岁以下未成年患者、妊娠期及哺乳期避免使用氟喹诺酮类药物2020/11/378抗菌细菌药物应用中注意事项无论何种给药途径，用青霉素类前必须氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌抗菌作用差，有耳、肾毒性，故门急诊中上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物ß内酰胺类/ß内酰胺酶抑制剂不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染，仅增强G-菌抗菌活性利奈唑胺可逆性骨髓抑制，注意随访血常规，该类药物稀释液为葡萄糖，糖尿病者需注意血糖2020/11/379氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌抗菌作用差，欢迎共同交流学习华山医院抗生素研究所是具有临床微生物室、分子生物室、临床药理室，临床应用室所组成临床微生物室：承担全国细菌耐药监测、新药体外药物，细菌耐药机制等研究等工作临床药理室：承担多项Ⅰ期临床试验临床工作：承担全院和全上海各家医院疑难病人会诊，门诊工作，承担多项新药临床试验抗生素所有独立的病房中国感染与化疗杂志欢迎各位医生前来抗生素所进行，共同交流与学习电话：（办公室），手机2020/11/380欢迎共同交流学习华山医院抗生素研究所是具有临床微生物室、分子

谢谢！2020/11/381谢谢！2020/11/381谢谢谢谢常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍感染领域当前热点新发感染性疾病细菌对常用抗生素的耐药性细菌耐药机制研究抗感染新药的研发常见耐药菌感染的抗菌药物选用抗感染药物的治疗方案的优化2020/11/32常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍感染领域当前感染领域当前热点新发感染性疾病细菌对常用抗生素的耐药性细菌耐药机制研究抗感染新药的研发常见耐药菌感染的抗菌药物选用抗感染药物的治疗方案的优化2020/11/384感染领域当前热点新发感染性疾病2020/11/32目前感染性疾病治疗困难及挑战各种新技术开展，医用装置感染者多广谱抗生素的广泛应用，细菌耐药性逐年增高结核：PPD,T-SPOT-TB(T细胞斑点检测结核感染），主要是结核感染后特异性T细胞分泌的r干扰素，灵明度达90%-97%，特异性高，输血者、粒细胞缺乏者对结果有影响真菌：在国内G、GM试验检测很广泛，但假阳性较多，仅有隐球菌乳胶试验可靠性强人口老龄化，老年感染者多重症感染者肝肾功能减退者增多新的抗感染药物价格昂贵抗感染药物的品种受到限制目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战2020/11/385目前感染性疾病治疗困难及挑战各种新技术开展，医用装置感染者多常用抗菌药物介绍各类抗细菌感染药物简介特性、适应证、不良反应及注意事项目前各类抗感染药物进展多重耐药菌的抗菌药物选用各类抗菌药物的新用法和疗程小结及抗菌药物应用中注意事项

2020/11/386常用抗菌药物介绍各类抗细菌感染药物简介2020/11/34各类抗菌药物简介及进展ß-内酰胺类抗生素青霉素类头孢菌素类其他ß内酰胺类头霉素类碳青霉烯类抗生素ß内酰胺类/ß内酰胺酶抑制剂氨基糖苷类大环内酯类多肽类抗阳性菌药物喹诺酮类其他类2020/11/387各类抗菌药物简介及进展ß-内酰胺类抗生素2020/11/35

各类抗菌药物的适应症和注意事项青霉素类特点：杀菌作用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉青G大剂量CSF浓度高青G不耐酶过敏反应率高2020/11/388

各类抗菌药物的适应症和注意事项青霉素类特点：杀菌作用强、根据抗菌作用特点分类作用于G+球：青G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V耐青霉素酶青霉素广谱青霉素：苯唑西林、甲氧西林、部分肠杆菌科细菌氨苄西林、阿莫西林G-菌及抗假单胞菌：哌拉西林、美洛西林、阿洛西林替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦2020/11/389根据抗菌作用特点分类作用于G+球：青G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素类抗生素适应证青G：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热苯唑西林：产酶金葡菌败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染氨苄西林：溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致小儿脑膜炎、伤寒、肠球菌、心内膜炎阿莫西林：同氨苄西林，用于泌尿、呼吸道、伤寒哌拉西林：多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系、腹腔及盆腔感染2020/11/390青霉素类抗生素适应证青G：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、S青霉素类不良反应青霉素类常见的不良反应过敏反应；皮疹（氨苄西林、阿莫西林常见）；腹泻（氨苄西林尤为常见）青霉素类少见的不良反应胃肠道反应（口服制剂）；药物热；Coomb’s试验阳性；静脉炎及肌注处硬结；赫氏反应（梅毒及螺旋体感染时），肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作肝酶ALT一过性升高；嗜酸性粒细胞增多；偶有中性粒细胞减少，血小板减少

2020/11/391青霉素类不良反应青霉素类常见的不良反应2020/11/39

应用青霉素类的注意事项无论何种给药途径，用青霉素类前必须详细询问青霉素类、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮试。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，注射肾上腺素，吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），常见于老年和肾功能减退者。青霉素不用于鞘内注射。青霉素钾盐不可快速静脉注射。本类药物在碱性溶液中易失活。2020/11/392

应用青霉素类的注意事项无论何种给药途径，用青霉素类前必头孢菌素类第一代头孢菌素特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌作用；对G-作用较差，少数大肠、肺杆、等有活性对ß-内酰胺酶不稳定血半衰期大多较短，不易进CSF对肾脏有一定毒性药物：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶2020/11/393头孢菌素类第一代头孢菌素特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）第一代头孢菌素适应证头孢噻吩：产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎等头孢唑啉：同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术的预防用药头孢氨苄：同第一代头孢，但抗菌作用略差用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染头孢拉啶：抗菌谱及适应证同头孢氨苄2020/11/394第一代头孢菌素适应证头孢噻吩：产酶金葡菌引起感染，败血症、心第二代头孢菌素特点：对G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性对酶较稳定头孢呋辛等在CSF中达一定浓度肾毒性轻药物：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁适应证：敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染2020/11/395第二代头孢菌素对酶较稳定头孢呋辛等在CSF中达一定浓度肾毒性

第三代头孢菌素特征：对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-

菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好对ß-内酰胺酶稳定脑脊液中达一定浓度基本无肾毒性药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢唑肟、头孢匹胺2020/11/396

第三代头孢菌素特征：对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G第三代头孢菌素适应证适用于敏感革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿感、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染需与抗厌氧菌药合用。对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的感染亦有效，但非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。2020/11/397第三代头孢菌素适应证适用于敏感革兰阴性杆菌所致严重感染，如下

第四代头孢菌素特点：化学结构头孢烯C3位都一个四价氮原子与三代头孢相比抗菌谱更广，对枸橼酸、阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强，多数对铜绿假单胞菌有活性，肺炎链球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强对多种ß-内酰胺酶稳定，尤其是染色体介导的BushⅠ组酶的抗菌作用强对细胞膜的通透性强头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗2020/11/398

第四代头孢菌素特点：化学结构头孢烯C3位都一个四价第四代头孢菌素适应证目前国内应用者为头孢吡肟(马斯平)，其抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟杆菌、沙雷菌属等细菌感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者经验治疗。所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。2020/11/399第四代头孢菌素适应证目前国内应用者为头孢吡肟(马斯平)，其抗头孢噻利本品属新型第四代注射用头孢菌素本品抗菌谱广，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌尤其是葡萄球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌中包括假单孢菌属、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌、对假单孢菌属活性高适应症：同头孢吡肟肾功能不全患者,因易发生痉挛,意识障碍等中枢神经症状,应禁止使用老年患者，因随年龄的增加而减量2020/11/3100头孢噻利本品属新型第四代注射用头孢菌素2020/11/31头孢菌素类药物进展头孢洛林（ceftarolin)抗菌作用特点：对G+球菌，包括MRSA均有良好抗菌活性，G-菌对大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌有良好抗菌活性，产ESBLs株、铜绿假单孢菌、不动杆菌属作用差药代动力学：半衰期1.6h,主要自肾排泄，肾功能不全排泄减少适应证：本品用于社区获得性肺炎及、皮肤软组织感染获一定疗效不良反应主要为胃肠道反应及静脉炎2020/11/3101头孢菌素类药物进展头孢洛林（ceftarolin)2020/头孢菌素类不良反应头孢菌素类常见的不良反应过敏反应；皮疹、药物热、血清病型反应5%～10%,应用头孢菌素类与青霉素类有交叉过敏胃肠道反应：（口服制剂）；静脉炎；腹泻（头孢哌酮、头孢克肟尤为常见）；肌注时臀部疼痛头孢菌素类少见的不良反应肝酶、嗜酸性粒细胞等一过性增多；中性粒细胞减少，血小板一过性减少；低凝血酶原血症而致出血（头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢）2020/11/3102头孢菌素类不良反应头孢菌素类常见的不良反应2020/11/3应用头孢菌素类的注意事项禁用于对任何一种头孢菌素类过敏史及青霉素过敏性休克史者。用药前必须详细询问患者有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。2020/11/3103应用头孢菌素类的注意事项禁用于对任何一种头孢菌素类过敏史及青注意事项本类药物多数主要经肾排泄，中度以上肾功能不全者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。2020/11/3104注意事项本类药物多数主要经肾排泄，中度以上肾功能不全者应根据头霉素类头孢西丁头孢美唑头孢替坦头孢拉宗头孢米诺2020/11/3105头霉素类头孢西丁2020/11/323头霉素类特点比较药物头孢西丁头孢美唑头孢替坦头孢米诺抗菌特点链球菌、MSSA大肠、肺克等产酶菌稳定，铜绿无活性同头孢西丁，体外活性较其强同头孢西丁，半衰期长大肠、肺克强于头孢西丁，厌氧菌作用强，产ESBL菌稳定适应症敏感菌引起呼吸、泌尿道、盆腔、皮肤软组织手术预防呼吸、泌尿道软组织、腹腔、盆腔中、血流感染呼吸、泌尿道、软组织、妇科，手术预防呼吸、泌尿道腹腔、盆腔中、血流感染不良反应少见约8%皮疹，药物热少见肝功异常少见约3.07%皮疹，胃肠道肾功能异常少见约3.3%主要为变态反应和胃肠道胃肠道反应、皮疹，偶有肝功能异常，全血细胞减少注意事项结肠炎慎用肾功能减退调整剂量肾功能异常需减量结肠炎慎用严重肾功能异常者慎用2020/11/3106头霉素类特点比较药物头孢西丁头孢美唑头孢替坦头孢米诺抗菌特点碳青霉烯类抗生素特点：碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差体内分布广,除厄他培南外,中枢神经系统均能达到有效药物浓度对多数β内酰胺酶高度稳定药物：目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南/西司他丁（泰能）、美罗培南（美平、倍能）和帕尼培南/倍他米隆、厄他培南、多立培南2020/11/3107碳青霉烯类抗生素特点：2020/11/325碳青霉烯类抗生素适应证

多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染包括肺炎克雷伯菌、大肠、阴沟杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致：败血症、下呼吸道感染肾盂肾炎和复杂性尿路感染腹腔、盆腔感染等用于铜绿假单胞菌所致感染时，需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。2020/11/3108碳青霉烯类抗生素适应证多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴碳青霉烯类抗生素进展厄他培南各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌多数厌氧菌具强大抗菌活性、对铜绿假单胞菌无抗菌活性对多数β内酰胺酶高度稳定适应证：复杂腹腔、复杂软组织、CAP、复杂尿路、糖尿病足、盆腔多立培南抗菌谱及抗菌活性同亚胺培南，对铜绿假单胞菌强于其他碳青霉烯类适应证：腹腔、复杂软组织、CAP、HAP、复杂尿路2020/11/3109碳青霉烯类抗生素进展厄他培南2020/11/327碳青霉烯类抗生素进展比阿配南体外对阳性菌抗菌活性较亚胺培南略弱，但略强于美罗培南，对肠杆菌科细菌作用较亚胺培南略强，但不及美罗培南，铜绿假单胞菌、不动杆菌作用与亚胺培南相仿适应证：腹腔、盆腔感染、CAP、HAP、复杂尿路不良反应：同亚胺培南，肾功能减退需减量目前仅在中国和日本少数国家上市2020/11/3110碳青霉烯类抗生素进展比阿配南2020/11/328碳青霉烯类不良反应碳青霉烯类常见的不良反应消化道反应：亚胺培南/西司他丁引起恶心、呕吐以快速滴注时多见碳青霉烯类少见的不良反应亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫（见于大剂量快速滴注、肾功能不全、老年人、有癫痫史）过敏反应；肝毒性（一过性）肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应，故不适用于治疗中枢神经系统感染。美罗培南也可引起腹泻、恶心，头痛，皮疹2020/11/3111碳青霉烯类不良反应碳青霉烯类常见的不良反应2020/11/3注意事项

禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。本类药物不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染者有指征应用美罗培南或帕尼培南时仍需严密观察抽搐等严重不良反应。肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。2020/11/3112注意事项禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。2020/ß-内酰胺酶抑制剂

ß-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（Clavulanic)

舒巴坦（Sulbactam)

他唑巴坦（Tazobactam)

特点：增强抗生素对革兰阴性菌的抗菌活性扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱药物阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦

2020/11/3113ß-内酰胺酶抑制剂ß-内酰胺酶抑制剂2020/11ß内酰胺类/ß内酰胺酶抑制剂适应证

本类药物适用于对β内酰胺类药物耐药的细菌感染鼻窦炎，中耳炎，下呼吸道，泌尿生殖系统感染，皮肤软组织感染，腹腔、盆腔、骨、关节感染败血症等但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β内酰胺酶的耐药菌感染。2020/11/3114ß内酰胺类/ß内酰胺酶抑制剂适应证本类药物适用于对β内酰胺ß-内酰胺类/ß-内酰胺酶抑制剂不良反应常见的不良反应过敏反应；皮疹（氨苄西林-舒巴坦、阿莫西林-克拉维酸尤为常见）；腹泻以阿莫西林-克拉维酸为常见少见的不良反应

ALT、AST升高、静脉炎偶见一过性白细胞及血小板降低2020/11/3115ß-内酰胺类/ß-内酰胺酶抑制剂不良反应常见的不良反应202注意事项应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮试对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史者确有应用头孢哌酮/舒巴坦指征时，必须在严密观察下慎用，有青霉素过敏性休克史者，不可选用头孢哌酮/舒巴坦。2020/11/3116注意事项应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林注意事项应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/他唑巴也不推荐在儿童患者中应用。2020/11/3117注意事项应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过氨基糖苷类特点：抗菌谱广，主要作用于G-菌，对葡萄球菌有一定作用；对溶链、肺球作用不强；对厌氧菌无作用胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用药物：如链霉素、卡那霉素、核糖霉素、如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星、大观霉素2020/11/3118氨基糖苷类特点：2020/11/336氨基糖苷类适应证

中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染中、重度铜绿假单胞菌感染，常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药(非首选)。链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用链霉素可用于结核病联合疗法新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药大观霉素仅适用于单纯性淋病对G-菌良好抗菌作用阿米卡星、异帕米星，奈替米星仅对葡萄球菌有优势对G-菌抗菌作用弱2020/11/3119氨基糖苷类适应证中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染20氨基糖苷类不良反应常见的不良反应肾损害：表现为蛋白尿、管形尿、和红细胞，多数患者与合用肾毒性药有关新霉素＞庆大＞妥布＞丁卡＞奈替米星＞链霉素耳毒性：听力及前庭功能损害链霉素＞庆大＞妥布=卡那=丁卡=新霉素＞奈替米星少见的不良反应神经肌肉阻滞作用：呼吸衰竭、心肌抑制、血压下降

偶见ALT、AKP升，高嗜酸升高、血小板减少等2020/11/3120氨基糖苷类不良反应常见的不良反应2020/11/338注意事项

对氨基糖苷类过敏的患者禁用。任何一种氨基糖苷类均具肾、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察听力，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌抗菌作用差，有耳、肾毒性，故门急诊中上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物。由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例。2020/11/3121注意事项对氨基糖苷类过敏的患者禁用。2020/11/339注意事项肾功能减退者应用本类药物，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。确有指征应用时，应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案妊娠期、哺乳期应避免使用，或用药期间停止哺乳本类药物不宜与耳、肾毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性本类药物不可眼内或结膜下给药，因可引起黄斑坏死2020/11/3122注意事项肾功能减退者应用本类药物，需根据其肾功能减退程度减量大环内酯类特点:主要作用与需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌细菌对不同品种间有一定的交叉耐药性血浓度低，不易透过血脑屏障主要副作用为胃肠道反应、静脉炎药物：红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素

2020/11/3123大环内酯类特点:2020/11/341

大环内酯类适应证红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内酯类：作为青霉素过敏患者的替代药，用于以下感染：β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者军团菌病2020/11/3124

大环内酯类适应证红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红大环内酯类适应证衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。2020/11/3125大环内酯类适应证衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系新大环内酯类特点药物：克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素抗菌谱广：支原体、衣原体、军团菌有良好作用，对非结核分支杆菌有作用药代特点：吸收良好，组织浓度高，半减期长不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低服药方便：每日一次

2020/11/3126新大环内酯类特点药物：克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素2020/新大环内酯类适应证大环内酯类新品种：除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染2020/11/3127新大环内酯类适应证大环内酯类新品种：除上述适应证外，阿奇霉素大环内酯类进展阿奇霉素缓释口服混悬液适应证：FDA批准(2005年）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫菌所致的急性鼻窦炎肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体、衣原体引起的CAP(国内已完成多中心临床试验）用法：2g+60ml溶液，顿服不良反应：胃肠道反应最常见，腹泻、恶心呕吐、腹痛等菲达霉素：治疗艰难梭菌肠炎（2011年FDA批准）

200mg,bid疗程10天泰利霉素：美国FDA批准CAP因严重肝损而撤销该药2020/11/3128大环内酯类进展阿奇霉素缓释口服混悬液2020/11/346大环内酯类不良反应常见的不良反应胃肠道反应、静脉炎以红霉素最为常见，阿奇霉素胃肠道反应（4%）低于红霉素静脉炎：红霉素乳糖酸盐多见、阿奇霉素明显为少少见的不良反应红霉素可引起腹泻；口炎；胆汁郁积性肝炎、皮疹，偶可发生过敏反应；艰难梭菌肠炎腹泻阿奇霉素偶可发生可逆性听力丧失、多形红斑等2020/11/3129大环内酯类不良反应常见的不良反应2020/11/347注意事项

禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏者红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应肝功能损害者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化