本周六考试范围(药理)

一、名词解释

1.首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应

2.治疗药物监测（TDM）:是在药代动力学原理的指导下，应用现代化的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，用于药物治疗的指导与评价。

3.受体的配体:与受体特异性结合的生物活性物质

4.药物效应的协同作用：两种以上的药物合用时，倘若它们的作用方向是一致的，达到彼此增强的效果称为协同作用二、填空题

1.药物的排泄是指吸收入体内的药物或代谢产物排除到体外的过程。

2.以药物剂量或对数剂量为横坐标，药物效应为纵坐标作图得到的曲线称为量效曲线。

3.竞争性拮抗药能被受体识别，与受体有亲和力但无内在活性。激动药与受体有亲和力但有内在活性

4.新生儿脏器功能发育不完善，酶系统发育较差，药物代谢及排泄速度慢。

5.副作用是药物在治疗剂量时与治疗目的无关的药理学作用所引起的反应。三、选择题(1.立克次体感染宜选(A)治疗，螺旋体感染宜选(D)治疗。

A.红霉素B.庆大霉素

C.甲硝唑D.青霉素2.下列药物中，环氧酶抑制剂是(B)，DNA旋转酶(回旋酶)抑制剂是(C)，二四氢叶酸还原酶抑制剂是(D)，血管紧张素转化酶剂是(A)。

A.卡托普利B.萘普生

C.环丙沙星D.乙胺嘧啶3.下列药物中，(B)用于抗肿瘤，(D)用于抗结核，(C)用于抗炎抗风湿。

A.乙胺嘧啶B.氟尿嘧啶

C.布洛芬D.乙胺丁醇4.对绿脓杆菌有良好作用的是(C)。

A.氨苄西林B.青霉素G

C.羧苄西林D.头孢氨苄5.下列药物中，(D)不是有机磷农药中毒时M样症状的解毒药。

A.阿托品B.654-2(山莨菪碱)

C.樟柳碱D.氯磷定一、名词解释1.药物的排泄：药物的原形或代谢产物通过排泄器官排出体外的过程2.受体拮抗药：没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应，反会妨碍受体激动药的作用，这类配体叫做受体拮抗药。4.药代动力学方面的药物相互作用：是指同时或先后使用一种药物致使另一种药物在体内吸收、分布、代谢或排泄等过程的变化，由此改变药物在体内作用部位的浓度，从而改变药物的作用，但药理效应的类型不改变。二、填空题（请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。5.药物的表观分布容积是体内药物的总量与血药浓度的比值，利用它可以对药物在体内分布的情况作出推测。6.以药物的剂量或对数剂量为横坐标，药物效应为纵坐标作图所得的曲线称为量效曲线。7.药物与受体结合成复合物后激发相应的受体能力增强叫做激动剂。8.药物代谢最主要的脏器是肝脏，排泄的主要器官是肾脏。三、选择题在每小题列出的四个备选项中选出符合题目要求的，请将其代码按先后顺序填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。10.下列病原体中，青霉素作用最强的是______；庆大霉素作用最强的是______。（A）（B）A.革兰氏阳性球菌 B.革兰氏阴性杆菌C.衣原体 D.支原体11.头孢菌素的作用机制是抑制细菌______，氟喹诺酮类的作用机制是抑制______，红霉素的作用机制是抑制______。（A）（C）（B）A.细胞壁合成 B.蛋白质合成C.DNA合成 D.RNA合成12.羧苄青霉素属于______类抗生素，卡那霉素属于______类抗生素，环丙沙星属于______类抗菌药。（B）（A）（D）A.氨基糖苷类 B.β－内酰胺类C.大环内酯类 D.喹诺酮类13.甲硝唑对______有良好抗菌作用。（D）A.金葡菌 B.链球菌C.大肠杆菌 D.厌氧菌14.下列药物中，______不是有机磷农药的解毒药。（A）A.乙酰胺 B.碘解磷定C.阿托品 D.654－215.抗癫痫药中，苯妥英钠对A疗效最好，卡马西平是C首选药物。A.大发作 B.小发作C.精神运动型发作 D.大发作和小发作16.下面药物中，______是利尿药，______是抗凝血药，______是抗动脉粥样硬化药。（D）（C）（B）A.哌唑嗪 B.洛伐他丁C.华法林 D.螺内酯17.利福平与异烟肼联用易引起______，庆大霉素与呋塞米联用易引起______。（A）（B）A.肝毒性 B.肾毒性与耳毒性C.心律失常 D.骨髓抑制四、问答题18.试述胰岛素的药理作用和适应症。药理作用：1.糖代谢胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的氧化和酵解，促进糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生而降低血糖。2.脂肪代谢胰岛素能增加脂肪酸的转运，促进脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。3.蛋白质代谢胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成（包括mRNA的转录及翻译），同时又抑制蛋白质的分解。适应症：主要用于糖尿病，特别是胰岛素依赖型糖尿病：1.重型、消瘦、营养不良者；2.轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者；3.合并严重代谢紊乱（如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾病（如肺结核、肝硬变）和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗塞、脑血管意外者；4.合并妊娠、分娩及大手术者。也可用于纠正细胞内缺钾。19.卡托普利降压有哪些优点？1.降压作用强且迅速；2.可口服，短期或长期应用均有较强降压作用；3.能防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌细胞增生性肥大，发挥直接及间接的心脏保护作用；4.有改善心功能不全的作用5.对高血压合并糖尿病患者能改善胰岛素依赖性糖尿病患者的肾病变；6.副作用小，停药后不反跳。7.价格便宜，长期服用比较经济。20.试述硝酸脂类对不同类型心绞痛的作用机制。1．降低心肌耗氧量：这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用,减轻了心脏的前后负荷，心肌氧耗明显降低，有利于消除心绞痛。2．使冠脉血流量重新分配：硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室舒张末压增加，故心内膜下缺血最严重。能降低左室舒张末压，又能舒张较大的心外膜血管，使血液较易从心外膜流向心内膜。21.应用氨基糖苷类抗生素应注意哪些事项？1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。

2.任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。

3.氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。

4.肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案，实现个体化给药。

5.新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。

6.妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。

7.本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。

8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死2卷一、单项选择题）在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。1.女性，35岁，患肺结核选用链霉素和乙胺丁醇合用治疗的目的是（C）A.减轻注射时疼痛 B.有利于药物进入结核病灶C.延缓耐药性产生 D.减慢链霉素排泄2.男性，20岁，呼吸道感染，青霉素皮试阳性，不宜选用的药物是（D）A.庆大霉素 B.红霉素C.林可霉素 D.头孢霉素3.某碱性药物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中（D）A.解离度增高，重吸收减少，排泄加快 B.解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C.解离度降低，重吸收减少，排泄加快 D.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢4.下列药物中能诱导肝药酶的是（B）A.氯霉素 B.苯巴比妥C.异烟肼 D.阿司匹林5.某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其（B）A.口服吸收迅速 B.口服吸收完全C.口服的生物利用度低 D.口服药物未经肝门脉吸收6.对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的（D）A.对药物的转运能力 B.对药物的吸收能力C.对药物排泄能力 D.对药物转化能力7.支原体肺炎首选药物是（B） A.青霉素G B.红霉素C.氯霉素 D.链霉素8.磺胺类药物作用机制是与细菌竞争（A）A.二氢叶酸还原酶 B.二氢叶酸合成酶C.四氢叶酸还原酶 D.一碳单位转移酶9.下列关于氢氧化铝的叙述不正确的是（A）A.不影响四环素、铁制剂吸收 B.口服后生成的AlCl3有收敛作用C.与三硅酸镁合用作用增强 D.抗胃酸作用较强，生效较慢10.利福平抗结核作用的特点是（B） A.选择性高 B.穿透力强C.抗药性缓慢 D.对麻风杆菌无效11.普萘洛尔不具有的作用是（D）A.抑制肾素分泌 B.呼吸道阻力增大C.抑制脂肪分解 D.增加糖原分解12.除哪个药物外均可用于治疗癫痫小发作？（C） A.氯硝西泮 B.乙琥胺C.苯妥英钠 D.丙戊酸13.哪一种情况下可以使用吗啡？（B）A.颅脑损伤，颅压升高 B.急性心源性哮喘C.支气管哮喘呼吸困难 D.分娩过程止痛14.呋塞米没有的不良反应是（C）A.低氯性碱中毒 B.低钾血症 C.血尿酸浓度降低 D.耳毒性15.抑制细菌细胞壁的合成药物是（A）A.青霉素 B.多粘菌素C.磺咹嘧啶 D.红霉素16.肝素抗凝作用的主要机制是（B）A.直接灭活凝血因子 B.激活血浆中的ATⅢ C.抑制肝脏合成凝血因子 D.激活纤溶酶原17.维拉帕米不能用于治疗（B）A.心绞痛 B.慢性心功能不全C.高血压 D.室上性心动过速18.不宜用于变异型心绞痛的药物是（D）A.硝酸甘油 B.硝苯地平C.维拉帕米 D.普萘洛尔19.氟喹诺酮类药物的作用机制是（C） A.抑制细菌的转肽酶而影响细菌粘肽合成B.抑制细菌二氢叶酸合成酶C.抑制细菌DNA螺旋酶，阻碍DNA复制D.抑制细菌蛋白合成二、填空题请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。1.抗恶性肿瘤药共有的近期毒性包括脱发、骨髓抑制剂、肠道反应。2.普萘洛尔在临床上常应用于心绞痛和心肌梗塞、高血压、窦性心跳过速、甲亢。3.硝酸甘油的主要不良反应有血压降低、搏动性心痛。4.氢氯噻嗪的临床应用主要有轻中度水肿、高血压、尿毒症以及高钙尿症和肾石症。5.强心苷的不良反应主要是神经毒性、心脏毒性、肠胃反应。6.阿司匹林的主要不良反应包括胃肠道反应、对血液系统的影响、对肝肾的影响、水杨酸反应、过敏反应。三、名词解释1.治疗药物监测：是在药代动力学原理的指导下，应用现代化的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，用于药物治疗的指导与评价2.新药：新药系指未曾在中国境内上市销售的药品。对已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症的药品，亦属于新药范畴3.耐受性：是指人体对药物反应性降低的一种状态，按其性质有先天性和后天获得性之分4.药源性疾病：指在药物使用过程中，如预防、诊断或治疗中，通过各种途径进入人体后诱发的生理生化过程紊乱、结构变化等异常反应或疾病，是药物不良反应的后果四、简答题（本大题4小题，每小题8分，共32分）1.氨基苷类的共同特点。【抗菌作用】抗菌谱较广，对需氧G—菌、某些G+菌有杀菌作用。链霉素有杀灭结核杆菌作用。【作用机制】与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程。该类药物有抗生素后效应。【耐药性】细菌对该类药物易产生耐药性，同类药间有交叉耐药性。细菌产生一系列钝化酶使药物失活。【不良反应】1.耳毒性对前庭神经功能的损害如眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等，其发生率依次为新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星；对耳蜗神经的损害如耳鸣、听力减退、耳聋，其发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素。避免与有耳毒性的高效利尿药合用。2.肾毒性损害肾小管上皮细胞，表现为蛋白尿、管形尿、严重者可致氮质血症及无尿症。其发生率依次为新霉素>卡那霉素>妥布霉素>链霉素。3.神经肌肉阻断作用氨基糖苷类能与突触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰胆碱释放。发生肌肉麻痹，呼吸暂停。可用钙剂或新斯的明治疗。4.变态反应皮疹、血管神经性水肿、发热等，也可引起过敏性休克。2.胰岛素的临床应用和主要不良反应。临床应用：降血糖，其与葡萄糖、氯化钾静滴，可纠正细胞内缺钾，防治心肌梗死时的心律失常与供应能量以利心脏功能恢复（貌似叫极化液）。

不良反应：(1)剂量过大可出现低血糖反应，表现有心慌、出汗、发抖、面色苍白、四肢发冷和饥饿感，严重者可出现意识障碍、