药理复习重点

一、药物效应动力学1.副反应：治疗剂量下发生的，药物固有的反应2.毒性反应：剂量过大或在体内蓄积过多，可预知，可避免3.后遗效应：血药浓度已降至阈浓度一下残存的药理效应4.停药反应：突然停药，原有疾病（症状）的加剧5.变态反应或过敏反应6.特异质反应：为非免疫反应和高敏反应，多位先天遗传异常7.治疗指数（TI）=LD50/ED508.激动药（agonist）：既有亲和力又有内在活性的药物9.拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力，但无内在活性的药物，竞争性和非竞争性。二、药物代谢动力学1.首关消除（firstpasselimination）：从胃肠道吸收进图门静脉系统的药物在到达全身血循环之前必先通过肝脏，如果肝脏对齐代谢能力很强，或有但只排泄的两很大。则使进入全省血液循化内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除或首关效应。2.生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后达到全身血循环内药物的百分率。3.耐受性和耐药性概念的区别4.如何根据所学只是合理使用药物？六、胆碱受体激动药毛果芸香碱：激动M受体，眼和腺体作用明显眼：滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛腺体：汗腺、唾液腺分明明显增加七、抗胆碱酯酶和胆碱酯酶复活药*易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明，竞争与AchE的结合1.眼：瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛，促房水回流，降低眼内压2.胃肠道、膀胱骨骼肌兴奋：兴奋胃肠道和膀胱平滑肌*难逆性抗胆碱酯酶药：氯解磷定有机磷+AchE-----磷酰化AchE（牢固，难以裂解）*胆碱酯酶复活药酶的复活作用：直接与有机磷结合，因不能中和Ach，须与M-R阻断药合用八、M胆碱酯酶受体阻断剂阿托品腺体：抑制腺体分泌。对唾液腺、汗腺抑制作用最强眼：扩瞳：眼内压升高;调节麻痹（睫状肌M受体阻断，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，近物模糊，远物清晰称调节麻痹）。平滑肌：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显心脏：心率加快，加快房室传导。血管和血压：大剂量可出现血压改变，与患者心脏活动相关。大剂量兴奋迷走神经中枢。阿托品中毒解救：外周症状用M胆碱受体激动药毛果芸香碱对抗中枢M症状：用毒扁豆碱对抗呼吸抑制：需要给予吸氧及人工呼吸中枢兴奋：用地西泮对抗禁忌症：前列腺肥大、青光眼患者禁用九、肾上腺素受体激动药α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（也有β1激动作用）；：收缩血管、兴奋心脏α1受体激动药：去氧肾上腺素α2受体激动药：羟甲唑啉：滴鼻用于鼻黏膜充血α、β受体激动药：肾上腺素：兴奋心脏，收缩（细小）血管，舒张（大、骨骼肌）血管，血压（先升后降）；肾上腺素对血压的翻转作用；平滑肌（支气管，膀胱）；促代谢，大剂量中枢兴奋β1受体激动药：多巴酚丁胺β2受体激动药：沙丁胺醇（呼吸系统药物常见）β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素：心机兴奋，舒张血管，平滑肌（支气管）十、肾上腺素受体阻断药α1、α2受体阻断药：酚妥拉明：1、血管（舒张血管）2、心脏（兴奋心脏）α1受体阻断药：哌唑嗪：降压效果良好，无明显的心脏副作用。α2受体阻断药：育亨宾β受体阻断药：普萘若尔：心脏（负性心力，负性频率）；血压（对高血压患者有降压作用）；内在拟交感活性（既有阻断β受体作用，又有微弱的激动作用）临床应用：高血压；心绞痛和心肌梗死；心衰；心律失常；甲亢。不良反应：心脏功能抑制，诱发或加剧哮喘，反跳。αβ受体阻断药：拉贝诺尔十一、局部麻醉药表面麻醉浸润麻醉阻滞麻醉腰麻硬膜外麻醉给药部位喷或涂于粘膜表面注入皮下或输液附近组织外周神经干附近自骶位置椎间注入蛛网膜下腔内注入硬脊膜外腔麻醉部位粘膜下神经末梢局部神经末梢组织N传导，麻醉其支配区脊神经根组织椎间孔内的神经干适应症眼鼻咽喉等粘膜部位浅表手术或检查浅表小手术手术部位局限于某一神经干（丛）支配范围内下腹部和下肢手术颈部至下肢手术均可，esp.腹部手术常用药丁卡因可多卡因普鲁卡因利多卡因普鲁卡因布比卡因利多卡因丁卡因普鲁卡因利多卡因丁卡因普鲁卡因十三、全身麻醉药1.吸入性麻醉药：MAC（最低肺泡浓度）：指在一个大气压下，能使50%病人痛觉小时的肺泡气体中全麻药的浓度。血/气分配系数（溶解度）：在体温条件下，吸入全麻药在血河气两相中达到动态平衡时的浓度壁纸。血/气分配系数越小越好代表药物：乙醚，氯化亚氮（N2O笑气），异氟烷2.静脉麻醉药：氯胺酮3.复合麻醉药十四、镇静催眠药苯二氮卓类：地西泮、三唑仑（BDZ+BDZ结合位点结合，Cl-开放频率增加）地西泮过量解救（氯马西尼）巴比妥类：苯巴比妥（肝药酶诱导剂）、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠（长、中、短、超短）延长Cl-通道开放时间，高浓度时呈现拟GABA作用后遗效应：耐受性;依耐性（名词解释），过量中毒怎么办？（清除毒物，纳诺酮，可静注碳酸氢钠，碱化尿液）其他类：水合氯醛、佐匹克隆、唑啉坦十五、抗癫药抗惊厥药1.抗癫痫药物选择：控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。

神经与动性发作，卡马西平是主药。小发作选乙琥胺，持续状态推安定。2.抗癫痫药使用方法:初期：一种药，控制症状；维持量：必须换药时—过渡用药法疗程：完全不发作2-3年后再于6个月-1年内渐停3.不良反应：胃肠道，神经毒，牙龈增生，VD缺乏，巨幼红细胞贫血，过敏，致畸抗惊厥药：硫酸镁1.口服：泻下、利胆作用2.外用热敷：消炎去肿3.注射：中枢抑制、骨骼肌松弛和降压作用十六、治疗AD药物十七、抗精神失常药抗精神病药：吩噻嗪类：氯丙嗪，奋乃静，硫利达嗪硫杂蒽类：氯普噻吨丁酰苯类：氯哌啶醇非典型类：硫利达嗪，舒必利,氯氮平氯丙嗪：药理作用是三足立中枢自主内分泌安定镇土强降温，阻断α、M、D用于Ⅰ型分裂症，冬眠呕吐和呃逆抗躁狂症药：碳酸锂抗抑郁药：三环类抗抑郁药丙咪嗪，阻断NA、5-HT的再摄取，使上述递质在突触间隙中浓度增高十八、镇痛药十九、解热镇痛抗炎药抑制COX，减少诱导型PG的产生药物乙酰水杨酸（阿司匹林）对乙酰氨基酚（扑热息痛）解热作用+++++镇痛作用+++++抗炎/风湿+++—临床应用类风湿性关节炎、发热、慢性钝痛、风湿热、脑血栓解热镇痛不良反应瑞夷综合征皮疹=肾毒性、中毒致肝坏死二十一、抗心律失常药分类Ⅰ类-钠通道阻滞药：1.ⅠA类：适度阻滞钠通道，奎尼丁，普鲁卡因胺2.ⅠB类：轻度阻滞钠通道，利多卡因，苯妥英钠3.ⅠC类：重度阻滞钠通道，普罗帕酮（二）Ⅱ类-β肾上腺素受体阻断药：普萘诺尔（三）Ⅲ类-延长动作电位时程的药物：延长APD及ERP，碘胺酮（四）Ⅳ类-钙拮抗剂：阻止Ca2+内流，维拉帕米动作电位时程：有效不应期（图见课本）二十二、RAS系统药物二十三、利尿药及脱水药图见课本（不同利尿药及脱水药作用部位）二十四、抗心衰药心肌梗死心肌收缩力↓心脏前、后负荷↑（正性肌力药物）心输出量↓（β受体阻断药）交感神经系统激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活心肌β1-受体下调血管收缩钠水潴留，血容量↑心肌收缩力↓心率↑耗氧量↑（ACEI）后负荷↑前负荷↑新机肥大、变形、心脏重构（扩血管药）（利尿剂）（ACEI、AT1阻断药）静脉淤血肺循环淤血（左心功能不全）体循环淤血（右心功能不全）二十五、抗高血压药①降低外周阻力：抑制交感活性：1）中枢性抗高血压药-可乐定2）神经节阻断药3）抗NA能神经末梢药—利血平4）肾上腺素受体阻断药：α、β-R阻断药α-R阻断药β-R阻断药（②抑制心脏射血抑制RAS：ACEI-----卡托普利AT1阻断药--------氯沙坦、缬沙坦等扩血管：1）直接舒张血管药-------硝普钠等2）钙通道阻断药-----------硝苯地平等3)钾通道开放药-----米诺地尔等③↓循环血量-------利尿药二十六、抗心绞痛合用具有以下优点（1）从影响耗氧量及供氧的各个方面发挥作用，包括动脉、静脉血管，冠状动脉及心肌等，可获得很好的协同作用（2）减少各自不良反应*硝酸酯类药物扩张外周血管，反射性使心率加快，心收缩力加强作用，可悲普萘诺尔抵消*而β受体阻断药阻断心肌β受体，使心收缩力减弱，心事容积增大，射血时间延长*阻断冠脉β受体使冠脉收缩。冠脉血流减少倾向，均可被先算之类药物抵消。二十七、抗动脉粥样硬化药*调血脂药：HMG-CoA:他丁类药（高Ch）苯氧芳酸类：贝特类药（高TG）胆汁酸螯合剂类:考来烯胺（高Ch）烟酸类：盐酸，阿普莫司，烟酸肌醇酯（升高HDL）*抗氧化剂：普罗布考，维生素E*多烯脂肪酸：亚油酸，多烯康*调脂，保护内皮，抗炎，抗血栓等：粘多糖和多糖类，肝素，酸性糖脂二十八、血液系统药物抗凝血药：肝素，香豆素区别联系肝素Haparin华法林Warfarin给药途径静脉注射口服作用范围体内、体外体内作用靶点AT-ⅢVitK作用时间快慢、持久中毒解救鱼精蛋白VitK，新鲜血液，全血纤维蛋白溶解药；抗血小板药，促凝血药；抗贫血药：铁幼，巨幼，再障血容量扩张药：右旋糖酐二十九、呼吸系统药物三十、作用与消化系统的药物治疗消化性溃疡的药物分类代表药物抗酸药碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙抑制胃酸分泌药H2受体阻断药西咪替丁、法莫替丁H+-K+-ATP酶受体抑制药奥美拉唑M受体阻断药哌仑西平胃泌素受体阻断药丙谷胺增强胃黏膜屏障功能的药物米索前列醇、硫糖铝抗幽门螺旋杆菌药抗生素三十一、子宫平滑肌兴奋药和抑制药缩宫素与麦角生物碱缩宫素麦角新碱作用强度强（与剂量有关）强维持时间短久宫底节律性收缩强直收缩宫颈松弛与宫底同等收缩用途催产、引产、产后出血、产后复原子宫出血、产后复原、偏头痛、禁用于催产、引产三十二、肾上腺皮质激素药1.药理作用表现为“四抗一不抗”、“三多”、“一少”、“一兴奋”-----抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克、不抗菌-----血中白细胞、红细胞、血小板增多----中枢神经兴奋2.长期大剂量应用所引起的不良反应为“一进”，“五诱发”------类肾上腺皮质功能亢进------有放大胃溃疡、感染、精神疾病、高血压、动脉粥样硬化3.停药后的不良反应为“一退”、“一跳”----肾上腺皮质萎缩、功能减退----反跳现象三十三、甲状腺激素及抗甲状腺素*硫脲类：甲状腺过氧化物酶；5-脱碘酶*碘及碘化物：甲状腺过氧化物酶；蛋白水解酶；TSH（大量l）*放射性碘：I131三十四、胰岛素及口服降糖药各类口服降糖的作用部位……三十六抗菌药物概论名词解释：①抗菌药物与化疗药；②抗菌谱和抗菌活性；③最小抑菌浓度与最小杀菌浓度④化疗指数与治疗指数；耐药性和耐受性⑤抗生素后效应。2.抗菌药物的作用机制（细胞壁、细胞膜、核糖体、DNA、叶酸代谢）3.细菌的耐药机制4.如何正确地联合应用抗菌药？（1+3不能联用，为什么？）大环内酯抗生素抗菌谱（与青霉素比较）相似：G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等G-杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等螺旋体略广：放线菌某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等军团菌首选支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌三十七、β-内酰胺类抗菌药*青霉素类（Penicillins）：抗菌谱、过敏反应的预防*头孢菌素类（Cephalospori