金属药物及其原理课件

含义作用原理前沿应用目录金属药物

是指

利用金属与生物分子相互作用原理的药物什么是金属药物2.含铁药物及铁的吸收超载铁元素对氧分子在人体内的运输和代谢有十分关键的作用，铁的摄入不足会导致血红蛋白合成不足，引起缺铁性贫血。缺铁性贫血是世界上最常见的疾病之一，全球约有五亿患者。既然是缺铁，治疗该贫血症自然是需要补铁。比如补充二甘氨酸亚铁就可以补铁，促进亚铁血红素的合成。为了维持细胞成长和生物体的健康，有益金属离子必须保持在一定的离子浓度范围内，过多或过少都是不行的。铁的吸收超载就是一个过犹不及的例子。铁吸收超载可能是外界补偿过多，例如过量输血造成的，也有可能是基因的不正常表达导致的铁元素代谢紊乱，积累过多。

过量的铁会影响细胞的正常运行，例如催化含氧自由基的形成，从而损害组织细胞。血色沉着病是一种由于铁元素吸收超载引起的代谢紊乱病，在北美的发病率达到三百分之一。处理方法：甲磺酸去铁胺能作为螯合剂把积累过量的铁从组织器官中移除，另外的螯合剂如脱铁肟等也具有类似的作用，从而达到治疗铁吸收超载的目的。

3.毒性金属汞与中药汞对许多生物体都是有很大毒性的。众所周知，汞和硫元素有很高的亲和性。我们的祖先，很早就利用朱砂（主要成分硫化汞，也叫辰砂）作为药物治疗疾病。富含朱砂的中药有很多，如牛黄安宫丸，牛黄清心丸，牛黄降压丸，小儿惊风片，小儿清热片，小儿百寿丸，纯阳正气丸，梅花点舌丸，复方芦荟胶囊等等。返回金属配合物对人体产生作用主要是通过有机药物分子进入人体后，与人体内的微量元素、细菌、病毒或者癌细胞中的金属蛋白、金属酶与核酸之间相互作用，促进机体正常代谢的恢复或破坏病原体的正常代谢，所以金属药物在设计时主要以蛋白质和核酸为靶点。金属药物的作用原理一、第一代铂族抗癌药物——顺铂顺铂（Cisplatin）是顺式—二氯二氨合铂（Ⅱ）的简称，分子式是cis—Pt[（NH3）C12]，相对分子质量为300。顺铂是第一个无机抗癌药物，它不但对癌症的治疗带来了一次革命，而且带动了一门新学科——生物无机化学的形成和发展。早期由于顺铂具有肾毒性、胃肠道反应、水溶性差、耳毒性以及交叉抗药等缺陷，使其应用受到限制。直到1976年通过水化或使用利尿剂的方法缓解其肾毒性以及通过服用5—HT，受体拮抗剂来减轻恶心呕吐的症状，才使顺铂应用逐渐广泛起来。

前沿应用：三、新型铂类抗癌药物乐铂全称是环丁烷乳酸盐二甲胺合铂（Ⅱ）改善药物的靶向性

铂类药物在经典化学疗法中直接以原型与DNA作用,对其造成损伤并最终引起细胞死亡。但是“裸药”或活性原药由于靶向性差,很容易和其它生物分子反应,结果使生物利用度降低并诱发一系列全身毒性。·解决这个问题的常见策略是将铂类药物加载到某种具有肿瘤靶向性的载体分子上,或将药物变为适当的前药形式,以实现药物的靶向输送或定点释放。最近人们利用去铁铁蛋白特有的空腔结构,成功地将抗癌药顺铂、卡铂和奥沙利铂分别包裹到蛋白空笼中,使铂类药物对肿瘤细胞具备了潜在的靶向性。尝试非经典作用靶标传统金属抗癌药物以

DNA为靶标主要是利用了恶性肿瘤细胞分裂快的特点

,但是这个策略难免会影响到快速分裂的健康细胞

,从而引起严重的毒副作用。现在由于基因