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文档简介
第四十四章抗结核病药第1页一线药▲异烟肼(H)、利福平(R)、乙胺丁醇(E)、链霉素(S)和吡嗪酰胺(Z)等
二线药氨硫脲卷曲霉素对氨水杨酸乙硫异烟胺环丝氨酸卡那霉素第2页异烟肼(isoniazid,INH,雷米封)抗菌作用及机制▲
1.选择性克制分枝菌酸合成,使结核杆菌细胞壁合成受阻,耐酸能力、增殖力,疏水性下降而死亡。 2.克制结核杆菌DNA合成。
第3页特点:分子量小,穿透性强,对细胞内外结核杆菌均有效,可进入纤维化、干酪样病灶、淋巴结,易产生耐药性,强调联合用药为肝药酶克制剂,易发生药物互相作用。临床应用多种类型结核病与其他抗结核病药联用第4页不良反映▲ (少、轻)长期应用有1.外周神经炎和中枢神经系统症状,用VitB6少量防止2.肝损害乙酰化产物—单乙酰异烟肼(肝毒物)
定期复查肝功能
3.其他:过敏反映、胃肠道反映、粒细胞减少、血小板减少等。第5页利福平(rifampicin)▲抗菌谱: 广谱,结核杆菌、麻风杆菌、G+、G-等。低浓度抑菌,高浓度杀菌药作用机制:克制依赖DNA旳RNA多聚酶,阻碍mRNA合成。第6页体内过程口服吸取快、完全,穿透力强,体内分布广。经乙酰化代谢,与INH有协同作用,肝药酶诱导剂,持续使用能加速自身和其他药代谢,重要从胆汁排泄,分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色。第7页临床应用
多种类型结核病(常与他药联用)麻风病耐药金葡菌等敏感菌引起感染。第8页不良反映胃肠刺激反映较常见肝损害少数人浮现致畸胎作用孕期禁用过敏反映需停药第9页乙胺丁醇(ethambutol)
作用及机制:对繁殖期结核杆菌有较强克制作用。与二价金属离子(如Mg2+)结合,干扰菌体RNA合成。耐药性:不易产生临床应用: 各型结核(重要与异烟肼、利福平合用)不良反映较少长期用药:球后视神经炎(弱视、视野缩小、红绿色盲或辨别能力减退)
定期作眼科检查第10页链霉素(streptomycin)抗结核作用较异烟肼和利福平弱,在体内仅呈现抑菌作用。因穿透力弱,不易透入细胞内及脑脊液和纤维化、干酪化病灶,故对结核性脑膜炎等疗效较差。
对急性渗出型病灶疗效好。
第11页吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)特点:口服吸取迅速。酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀死结核杆菌。易产生耐药性。长期大量应用有肝毒性,联合用药参与短程疗法,不良反映明显减少。第12页抗结合药旳应用原则1.初期用药
2.联合用药提高疗效、减少毒性、延缓耐药性产生。 一般:二联异烟肼+利福平严重:三联异烟肼+链霉素+吡嗪酰胺
第13页3.坚持全疗程规律用药以往主张 治疗阶段3-6月强效药联合控制症状 巩固阶段1-1.5年联用或单用延缓复发目前主张 短程疗法(强化疗法)6月如2(个月)HRZ/4
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