固体制剂散剂和颗粒剂

关于固体制剂散剂和颗粒剂1第一页，共三十二页，2022年，8月28日2第二节散剂第三节颗粒剂第四章散剂和颗粒剂主要内容：第一节概述第二页，共三十二页，2022年，8月28日3

掌握散剂和颗粒剂的概念和特点,并熟悉其制备过程和质量检查项目。掌握粉碎、筛分和混合的概念并熟悉其方法及影响因素。了解粉碎、筛分和混合的常用设备。学习目标：第三页，共三十二页，2022年，8月28日4第一节概述常用的固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70％。特点：1.相对液体制剂物理化学稳定性好，生成成本较低，服用携带方便；2.制备过程的前处理经历相同的单元操作，保证药物的均匀混合与准确剂量，剂型间有密切的联系；3.药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血液循环。第四页，共三十二页，2022年，8月28日5一、固体制剂的制备工艺

药物颗粒剂粉碎造粒压片片剂过筛混合散剂胶囊剂第五页，共三十二页，2022年，8月28日6固体制剂关键质量保证是：混合度、流动性和充填性。粉碎、过筛和混合是保证含量均匀度的主要单元操作；良好的流动性和充填性可以保证产品的准确剂量。第六页，共三十二页，2022年，8月28日7二、固体制剂的体内吸收路径片剂和胶囊剂崩解为颗粒剂；颗粒剂或散剂分散、溶解后才可吸收；液体制剂可直接吸收。口服制剂吸收的快慢顺序为：

溶液剂〉混悬剂〉散剂〉颗粒剂〉胶囊剂〉片剂〉丸剂第七页，共三十二页，2022年，8月28日8定义分类散剂（powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。第二节散剂一、概述特点1.比表面积大、易分散、起效快；2.外用散剂覆盖面大，可同时发挥保护和收敛作用；3.制备工艺简单，便于婴幼儿服用；4.储存、运输、携带方便。第八页，共三十二页，2022年，8月28日9二、散剂的制备（一）散剂制备的工艺流程

药物辅料粉碎筛分混合分剂量质量检查包装散剂第九页，共三十二页，2022年，8月28日10(二）粉碎

定义

目的：减少粒径，增加比表面积意义

主要是借助机械力将大块的固体物质粉碎成适宜程度的碎块或细粉的操作过程。提高难溶性药物的溶出度和生物利用度;提高药物在制剂中的分散性;利于药物各成分混合的均匀性;促进天然药材中有效成分的提取.第十页，共三十二页，2022年，8月28日111.粉碎度的定义粉碎度的表示方法

粉碎度与粉碎后的药物颗粒平均直径成反比，即粉碎度愈大，颗粒愈小。是固体药物粉碎后的细度常以粉碎前物料的平均直径（d0），与粉碎后物料的平均直径（d1）的比值（n）来表示:第十一页，共三十二页，2022年，8月28日122.粉碎机理

粉碎过程主要是靠外加机械力破坏物质分子的内聚力来实现的。当应力超过物料分子间的力时物料即可产生裂缝，最终被破碎。冲击力、压缩力、剪切力、弯曲力、研磨力。第十二页，共三十二页，2022年，8月28日133、粉碎方式(1)自由粉碎与闭塞粉碎(2)循环粉碎与开路粉碎(3)干法粉碎和湿法粉碎(4)低温粉碎(5)单独粉碎和混合粉碎第十三页，共三十二页，2022年，8月28日144.粉碎设备常用的典型粉碎机有：（1）研钵（2）球蘑机（3）万能粉碎机（冲击式粉碎机）（4）流能磨（气流粉碎机）第十四页，共三十二页，2022年，8月28日15（三）筛分

定义目的

是借助网孔大小将不同粒度的物料按粒度大小进行分离的操作。

粒径均匀一致的粉末；提高混合的均匀性；除去药材的杂质。第十五页，共三十二页，2022年，8月28日16

筛分1.药筛的种类编织筛冲眼筛

药筛的标准中国国家标准对金属丝以网孔尺寸为基本尺寸，以筛孔内径大小表示（μm）表示；工业用筛常用“目”表示，目是以一英寸（25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少。第十六页，共三十二页，2022年，8月28日17《中国药典》2005版标准筛规格筛号筛孔内径（平均值）μm目号一号筛2000±7010二号筛850

±2924三号筛355

±1350四号筛250

±9.965五号筛180

±7.680六号筛150

±6.6100七号筛125

±5.8120八号筛90

±4.6150九号筛75

±4.1200第十七页，共三十二页，2022年，8月28日18《中国药典》2005年版规定粉末六等级标准等级分等标准最粗粉指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末粗粉指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末中粉指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60％的粉末细粉指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95％的粉末最细粉指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末极细粉指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末第十八页，共三十二页，2022年，8月28日19筛分2.筛分的方法：手工和机械筛分两种筛分的设备：圆型振动筛粉机图7

悬挂式偏重筛粉机图83.筛分操作要点:药粉的运动方式与运动速度；药粉厚度；粉末干燥程度。第十九页，共三十二页，2022年，8月28日20（四）混合定义目的混合机理

系指把两种以上组分的物料相互掺和而达到均匀状态的操作。

使处方中各成分含量均一，以保证用药剂量准确、安全有效，保证制剂产品中各成分的均匀分布。1.对流混合；2.剪切混合；3.扩散混合。第二十页，共三十二页，2022年，8月28日211.混合操作要点P118：

（1）各组分的混合比例（2）各组分的密度与粒度（3）各组分的粘附性和带电性（4）含液体或易吸湿成分的混合（5）形成低共溶物

第二十一页，共三十二页，2022年，8月28日22

搅拌混合2.混合方法研磨混合过筛混合

第二十二页，共三十二页，2022年，8月28日23三、散剂的质量检查除另有规定外，散剂应进行以下相应检查：1.粒度局部用散剂通过七号筛重量大于95%。2．外观均匀度3.干燥失重小于2.0%4．水分小于0.9％5．装量差异6．装量、无菌和微生物限度。第二十三页，共三十二页，2022年，8月28日24第三节颗粒剂一、概述二、颗粒剂的质量检查二、颗粒剂的制备第二十四页，共三十二页，2022年，8月28日25一、概述

是指药物和适宜的辅料制成的具有一定粒度干燥颗粒状制剂(图示)。供口服用。其中粒径范围在105～500µm的颗粒剂又称细粒剂。1.飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较小。2.服用方便。3.必要时可加入包衣制成缓释制剂。4.分剂量不易准确，混合性能差。颗粒剂颗粒剂（granules）特点第二十五页，共三十二页，2022年，8月28日261.颗粒剂的生产工艺流程

物料制软材制粒

辅料干燥整粒质量检查分剂量

包装颗粒剂二、颗粒剂的制备第二十六页，共三十二页，2022年，8月28日272.具体操作步骤药物+辅料充分混合或粘合剂加入适量的水、醇（1）制软材软材颗粒剂

粘合剂和润湿剂的用量以能制成适宜软材的最少量为原则，使制得的软材干湿适宜。手握成团，轻压即散软材

化学药物+稀释剂+崩解剂混合均匀粘合剂或润湿剂

中药材浸出浓缩测相对密度加入辅料软材稠膏第二十七页，共三十二页，2022年，8月28日28定义常用的制粒法(2)制备湿颗粒制得的软材以适宜的方式通过适宜的筛(10～14目),制成均匀的颗粒。小量生产，用手压或搓过筛网大量生产，用制粒机，分湿法制粒和干法制粒。第二十八页，共三十二页，2022年，8月28日29(3)颗粒的干燥:

湿颗粒应及时干燥，避免粘结成块、条。干燥温度为常压60～90℃，温度逐渐升高。干燥时应定时翻动，不应堆积太厚。(4)整粒

:在包装前筛去过粗(一号药筛)和过细(五号药筛)的颗粒的过程叫整粒。(5)包装:

应选用质地较厚的塑料薄膜袋或铝塑包装;常用薄膜包衣。第二十九页，共三十二页，2022年，8月28日30三、颗粒剂质量检查粒度干燥失重(水分)水分溶化性

装量差异不能通过一号筛+能通过五号筛的总和≤供试品量的15%减失重量≤供试品量的2.0%≤供试品量的6.0%第三