药剂学理论课件-第1章散剂、颗粒剂和胶囊剂2

精品课程配套电子教案药剂学三峡大学精品课程配套电子教案药剂学三峡大学1第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图18

高速混合制粒机颗粒剂在同一封闭容器内完成，干混-湿混-制粒，工艺缩减，第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图18高速混合制粒机颗粒2第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图19一步制粒机颗粒剂又称流化喷雾制粒机或沸腾制机,原理（动画——流化制粒）利用物料粉末粒子，在原料容器(流化床)中呈环形流化状态，受到经过净化后的加热空气预热和混合，将粘合剂溶液雾化喷入，使若干粒子聚集成含有粘合剂的团粒，由于热空气对物料的不断干燥，使团粒中水分蒸发，粘台剂凝固，此过程不断重复进行，形成理想的、均匀的多微孔球状颗粒。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图19一步制粒机颗粒剂又称3第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图20一步制粒机（人机界面）颗粒剂第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图20一步制粒机（人机4第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂中药颗粒剂制备的新工艺选料去杂质提取浓缩干燥制粒颗粒剂浓缩干燥的传统工艺干燥时间长，药材中对热不稳定成分损失较多，现采用动态提取、真空低温干燥、瞬间喷雾干燥、干法制粒等高新技术不断改进工艺。工艺流程：第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂中药颗粒剂制备的新工艺选料去杂5第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂芳香挥发性药物的颗粒剂的制备颗粒剂可溶于有机溶剂中,均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间；β-环糊精包合与干颗粒混匀进行分装第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂芳香挥发性药物的颗粒剂的制备颗6第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂泡腾性颗粒剂制备工艺常用泡腾剂：枸橼酸、酒石酸与碳酸氢钠的混合物一般不宜采用一种酸，单用枸橼酸粘性太大，制粒困难，单用酒石酸硬度不够，颗粒易碎两种酸的比例可以变动，只要它们总量达到中和碳酸氢钠放出二氧化碳即可第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂泡腾性颗粒剂制备工艺常用泡腾剂7第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、质量检查

外观粒度干燥失重(水分)溶化性

装量差异卫生学检查不能通过一号筛+能通过五号筛的总和≤供试品量的15%减失重量≤供试品量的2.0%色一致、颗均匀，无结块、无软化第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、质量检查外观不能通过一号8第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性

可溶性颗粒

10g供试品200ml热水搅拌棒搅拌5min全部溶化第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性10g供试品200ml热9第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性

泡腾颗粒1袋单剂量颗粒200ml热水,15-25℃搅拌棒搅拌5min全部分散或溶解1.6袋分别置烧杯中2.5min内6袋应完全分散或溶解于水中第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性1袋单剂量颗粒200ml10第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂颗粒剂装量差异限度标示装量装量差异限度1.0g或1.0g以下±10%1.0g以上至1.5g以下±8%1.5g以上至6g±7%

6g以上±5%装量差异

方法：取供试品10袋（瓶），除去包装，分别精密称定每袋（瓶）内容物的重量，求出内容物的装量与平均装量要求：超出装量差异限度≤2袋不得有1袋超出装量差异限度1倍第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂装量差异11第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂例抗感颗粒[处方]金银花210g赤芍210g绵马贯众70g[制法]以上3味，加水煎煮2次，每次1.5h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至250ml，加乙醇至含醇量达50%，搅匀，放置过夜，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.28-1.30（50℃）的清膏。取清膏1份、蔗糖1.5份及乙醇适量，制成颗料，干燥，即得。

问题1：请同学们写出计此处方的制备工艺问题2：蔗糖粉、糊精和第二次加入的乙醇各有何作用？第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂例抗感颗粒问题1：请同学12第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节胶囊剂一、硬胶囊剂的制备二、软胶囊剂的制备三、其他胶囊四、胶囊剂的包装和贮存五、胶囊剂的质量检查第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节胶囊剂一、硬胶囊剂的13第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节胶囊剂定义分类胶囊剂（capsules）系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。主要供口服用。硬胶囊软胶囊（胶丸）缓释胶囊控释胶囊肠溶胶囊第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节胶囊剂定义胶囊剂（c14第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂胶囊剂示意图第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂胶囊剂示意图15第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂硬胶囊的定义硬胶囊剂的生产流程：

原料药物的制备空心胶囊制造药物分装泡罩包装瓶装胶囊抛光一、硬胶囊剂的制备硬胶囊（通称为胶囊）系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中的胶囊剂。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂硬胶囊的定义原料药物的制备空16第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂一、硬胶囊剂的制备空胶囊大小的选择硬胶囊的内容物

药物的填充封口第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂一、硬胶囊剂的制备空胶囊大小17第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂常用设备：全自动胶囊填充机图21全自动胶囊填充机图22全自动胶囊填充机图23胶囊抛光机图24

填充和抛光过程

第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂常用设备：全自动胶囊填充机18第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂空胶囊盛装器回转台充填器料斗带搅拌器玻璃门防护罩药料充填盒手轮机座和转动部件电控箱图21全自动胶囊填充机第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂空胶囊盛装器药料充填盒手轮机座19第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图22全自动胶囊填充机（工作部件）第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图22全自动胶囊填充机20第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图23全自动胶囊填充机图24胶囊抛光机第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图23全自动胶囊填充机图2421第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的定义成套的生产设备系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。明胶液溶制设备药液配制设备软胶囊压（滴）制设备软胶囊干燥设备回收设备等第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的定义系22第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的形状及大小的选择软胶囊的内容物制备方法１．滴制法图25２．压制法图26

图27

图28第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的形状及23第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图25滴丸机药液贮箱定量控制器明胶液贮箱滴头胶丸出口胶丸收集箱冷却箱液状石蜡贮箱冷却管泵第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图25滴丸机药液贮箱明胶液贮24第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图26软胶囊（压制法）图27软胶囊（压制工作部件）第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图26软胶囊（压制法）图2725第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂定量药液明胶带图28自动旋转轧丸机第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂定量药液明胶带图28自动26第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂三、其他胶囊

肠溶胶囊系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而成，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂。

缓释胶囊系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。

控释胶囊系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂三、其他胶囊27第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂四、胶囊剂的包装和贮存贮存：除另有规定外，胶囊剂应密封贮存。

环境温度不高于30℃，湿度应适宜。包装:通常采用玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式和窄条式包装。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂四、胶囊剂的包装和贮存贮存：28第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂包装第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂包装29第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂五、胶囊剂的质量检查除另有规定外，胶囊剂应进行以下相应检查。1．外观2．装量差异3．崩解时限第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂五、胶囊剂的质量检查除另有规定30第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂例硝苯地平软胶囊[处方]硝苯地平5g聚乙二醇400200g制成1000个（每个内含主药5mg）第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂例硝苯地平软胶囊31第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂本品硝苯地平溶解度小，故制成软胶囊剂，因剂量小需加稀释剂；硝苯地平在植物油中不溶，故选PEG400为溶剂，PEG400易吸湿使胶囊壁硬化，故制得的软胶囊应再干燥后仍保留约5％的水份；本品不稳定，操作时需避光。处方中的二氧化钛为遮光剂。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂本品硝苯地平溶解度小，故制成32第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂制备方法将硝苯地平与1/8量PEG400的混合并用胶体磨粉碎，然后加入余量的PEG400混溶，即得透明的淡黄色药液。另配明胶液（明胶液100份、甘油55份、纯化水120份、二氧化钛1.5份）备用。在室23±2℃，相对湿度40％的条件下，于自动旋转轧囊机上用明胶液包药液成囊，且在28±2℃、相对湿度40％将此胶囊干燥即得。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂制备方法33第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂

散剂概念工艺流程特点质量要求药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂易分散、起效快、可外用、工艺简单粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查、包装粒度、外观均匀度、干燥失重、装量差异、装量、无菌、微生物限度、吸湿性本章小结第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂散概念工艺流程特34第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂

颗粒剂概念质量要求工艺流程药物和适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂可溶性颗粒（通称颗粒）、混悬颗粒、泡腾性颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量药材、制软材、制粒、干燥、整粒、包衣、质量检查、分剂量、包装分类

颗粒剂概念质量要求工艺流程可溶性颗粒（通称颗粒）、混悬颗粒、泡腾性颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量药材、制软材、制粒、干燥、整粒、包衣、质量检查、分剂量、包装分类第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂颗概念质量要求工艺流35第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂

胶囊剂概念制备质量要求药物或加有辅料填装于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂软胶囊的制备外观、装量差异、崩解时限硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊分类肠溶胶囊的制备硬胶囊的制备第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂胶概念制备质量要36主编：……撰稿教师：……（以姓氏为序）制作：……责任编辑：……电子编辑：……谢谢观看，再见！三峡大学主编：……撰稿教师：……（以姓氏为序）制作：……责任编辑：…37精品课程配套电子教案药剂学三峡大学精品课程配套电子教案药剂学三峡大学38第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图18

高速混合制粒机颗粒剂在同一封闭容器内完成，干混-湿混-制粒，工艺缩减，第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图18高速混合制粒机颗粒39第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图19一步制粒机颗粒剂又称流化喷雾制粒机或沸腾制机,原理（动画——流化制粒）利用物料粉末粒子，在原料容器(流化床)中呈环形流化状态，受到经过净化后的加热空气预热和混合，将粘合剂溶液雾化喷入，使若干粒子聚集成含有粘合剂的团粒，由于热空气对物料的不断干燥，使团粒中水分蒸发，粘台剂凝固，此过程不断重复进行，形成理想的、均匀的多微孔球状颗粒。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图19一步制粒机颗粒剂又称40第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图20一步制粒机（人机界面）颗粒剂第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图20一步制粒机（人机41第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂中药颗粒剂制备的新工艺选料去杂质提取浓缩干燥制粒颗粒剂浓缩干燥的传统工艺干燥时间长，药材中对热不稳定成分损失较多，现采用动态提取、真空低温干燥、瞬间喷雾干燥、干法制粒等高新技术不断改进工艺。工艺流程：第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂中药颗粒剂制备的新工艺选料去杂42第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂芳香挥发性药物的颗粒剂的制备颗粒剂可溶于有机溶剂中,均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间；β-环糊精包合与干颗粒混匀进行分装第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂芳香挥发性药物的颗粒剂的制备颗43第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂泡腾性颗粒剂制备工艺常用泡腾剂：枸橼酸、酒石酸与碳酸氢钠的混合物一般不宜采用一种酸，单用枸橼酸粘性太大，制粒困难，单用酒石酸硬度不够，颗粒易碎两种酸的比例可以变动，只要它们总量达到中和碳酸氢钠放出二氧化碳即可第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂泡腾性颗粒剂制备工艺常用泡腾剂44第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、质量检查

外观粒度干燥失重(水分)溶化性

装量差异卫生学检查不能通过一号筛+能通过五号筛的总和≤供试品量的15%减失重量≤供试品量的2.0%色一致、颗均匀，无结块、无软化第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、质量检查外观不能通过一号45第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性

可溶性颗粒

10g供试品200ml热水搅拌棒搅拌5min全部溶化第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性10g供试品200ml热46第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性

泡腾颗粒1袋单剂量颗粒200ml热水,15-25℃搅拌棒搅拌5min全部分散或溶解1.6袋分别置烧杯中2.5min内6袋应完全分散或溶解于水中第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性1袋单剂量颗粒200ml47第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂颗粒剂装量差异限度标示装量装量差异限度1.0g或1.0g以下±10%1.0g以上至1.5g以下±8%1.5g以上至6g±7%

6g以上±5%装量差异

方法：取供试品10袋（瓶），除去包装，分别精密称定每袋（瓶）内容物的重量，求出内容物的装量与平均装量要求：超出装量差异限度≤2袋不得有1袋超出装量差异限度1倍第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂装量差异48第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂例抗感颗粒[处方]金银花210g赤芍210g绵马贯众70g[制法]以上3味，加水煎煮2次，每次1.5h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至250ml，加乙醇至含醇量达50%，搅匀，放置过夜，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.28-1.30（50℃）的清膏。取清膏1份、蔗糖1.5份及乙醇适量，制成颗料，干燥，即得。

问题1：请同学们写出计此处方的制备工艺问题2：蔗糖粉、糊精和第二次加入的乙醇各有何作用？第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂例抗感颗粒问题1：请同学49第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节胶囊剂一、硬胶囊剂的制备二、软胶囊剂的制备三、其他胶囊四、胶囊剂的包装和贮存五、胶囊剂的质量检查第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节胶囊剂一、硬胶囊剂的50第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节胶囊剂定义分类胶囊剂（capsules）系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。主要供口服用。硬胶囊软胶囊（胶丸）缓释胶囊控释胶囊肠溶胶囊第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节胶囊剂定义胶囊剂（c51第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂胶囊剂示意图第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂胶囊剂示意图52第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂硬胶囊的定义硬胶囊剂的生产流程：

原料药物的制备空心胶囊制造药物分装泡罩包装瓶装胶囊抛光一、硬胶囊剂的制备硬胶囊（通称为胶囊）系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中的胶囊剂。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂硬胶囊的定义原料药物的制备空53第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂一、硬胶囊剂的制备空胶囊大小的选择硬胶囊的内容物

药物的填充封口第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂一、硬胶囊剂的制备空胶囊大小54第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂常用设备：全自动胶囊填充机图21全自动胶囊填充机图22全自动胶囊填充机图23胶囊抛光机图24

填充和抛光过程

第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂常用设备：全自动胶囊填充机55第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂空胶囊盛装器回转台充填器料斗带搅拌器玻璃门防护罩药料充填盒手轮机座和转动部件电控箱图21全自动胶囊填充机第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂空胶囊盛装器药料充填盒手轮机座56第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图22全自动胶囊填充机（工作部件）第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图22全自动胶囊填充机57第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图23全自动胶囊填充机图24胶囊抛光机第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图23全自动胶囊填充机图2458第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的定义成套的生产设备系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。明胶液溶制设备药液配制设备软胶囊压（滴）制设备软胶囊干燥设备回收设备等第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的定义系59第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的形状及大小的选择软胶囊的内容物制备方法１．滴制法图25２．压制法图26

图27

图28第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的形状及60第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图25滴丸机药液贮箱定量控制器明胶液贮箱滴头胶丸出口胶丸收集箱冷却箱液状石蜡贮箱冷却管泵第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图25滴丸机药液贮箱明胶液贮61第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图26软胶囊（压制法）图27软胶囊（压制工作部件）第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂图26软胶囊（压制法）图2762第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂定量药液明胶带图28自动旋转轧丸机第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂定量药液明胶带图28自动63第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂三、其他胶囊

肠溶胶囊系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而成，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂。

缓释胶囊系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。

控释胶囊系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂三、其他胶囊64第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂四、胶囊剂的包装和贮存贮存：除另有规定外，胶囊剂应密封贮存。

环境温度不高于30℃，湿度应适宜。包装:通常采用玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式和窄条式包装。第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂四、胶囊剂的包装和贮存贮存：65第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂包装第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂包装66第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂五、胶囊剂的质量检查除另有规定外，胶囊剂应进行以下相应检查。1．外观2．装量差异3．崩解时限第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂五、胶囊剂的质量检查除另有规定67第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂例硝苯地平软胶囊[处方]硝苯地平5g聚乙二醇400200g制成1000个（每个内含主药5mg）第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂例硝苯地平软胶囊68第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂本品硝苯地平溶解度小，故制成软胶囊剂，因剂量小需加稀释剂；硝苯地平在植物油中不溶，故选PE