罗哌卡因(临床)课件

注射用甲磺酸罗哌卡因

RopivacaineMesylateforInjection

山西普德药业股份有限公司普泰定1a注射用甲磺酸罗哌卡因RopivacaineMesylat麻醉药市场产品介绍篇竞争产品篇市场分析篇目录2a麻醉药市场目录2a临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全麻用药、局麻用药、麻醉镇痛用药。麻醉药市场3a临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全麻用药、局麻用药、麻醉麻醉药市场2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快速增长，平均年增长率保持在30%以上。我们预计未来5-10年，我国麻醉药品用药仍处在高速成长期。4a麻醉药市场2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快速增全麻药和局麻药的比较比较全麻药局麻药优点1）避免造成病人不适和心理伤害2）可同时实施多部位、各种复杂困难手术3）便于实施机械呼吸，降低全身耗氧量，为手术区域提供满意的肌肉松弛，病人可耐受人工气道1）局麻是一种简便易行、并发症较少2）并可保持病人意识清醒3）适用于较表浅、局限的手术缺点1）病人丧失表述和交流能力2）病人丧失逃避反射，3）自主呼吸抑制或消失，易发生反流误吸等1）局部麻醉时病人有意识存在，会有恐惧感。5a全麻药和局麻药的比较比较全麻药局麻药优点1）避免造成病人不适局麻药2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占整个麻醉用药市场的10.44%。局麻的主要品种包括利多卡因、左布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等（图8）。6a局麻药2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占整个“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的布比卡因类局麻药。”——Albright&Covino研发背景7a“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡因后，发生突理想麻醉药8a理想麻醉药8a罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药公司创制开发，1996年在荷兰首次上市，并于同年9月24日在美国获得FDA批准上市。1997年在英国上市，到目前为止已在数十个国家上市。我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌卡因注射液（商品名：耐乐品）。背景9a罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药公司创制开发，1国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗哌卡因的新盐-甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射液(商品名：威赛因)背景10a国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗哌卡因的新盐-甲磺酸罗甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区别？甲磺酸罗哌卡因vs盐酸罗哌卡因甲磺酸罗哌卡因是将盐酸罗哌卡因的盐酸根改为甲磺酸，仅改变其理化性质，而未改变其药理作用的新型酰胺类局麻药。临床研究证实，等摩尔的甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因，二者在药效学及药代动力学等方面均相似。甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因两者的换算比例为1:1.19211a甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区别？甲磺酸罗哌卡因vs盐罗哌卡因结构NCH3CH3HCONHC3H7S-罗哌卡因NC3H7HOCHNCH3CH3R-罗哌卡因罗哌卡因结构CH3SO3H12a罗哌卡因结构NCH3CH3HCONHC3H7S-罗哌卡因NC罗哌卡因的脂溶性物理性质相似，脂溶性明显不同罗哌卡因布比卡因左旋布比卡因分子量370288288PKa8.18.18.1脂溶性2.83030蛋白结合率94%95%95%罗哌卡因的较低的脂溶性，使其心脏毒性降低13a罗哌卡因的脂溶性物理性质相似，脂溶性明显不同罗哌卡因布比卡因中枢神经毒性低，过量复苏成功率高14a中枢神经毒性低，过量复苏成功率高14a心脏毒性相同浓度下，心脏毒性

罗哌卡因<布比卡因McClellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药浓度：罗哌卡因0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。(Drugs.2000Nov:60(5):1065-93)心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌抑制效能比率为：

布比卡因：左旋布比：罗哌卡因

2.1：2.2：115a心脏毒性相同浓度下，心脏毒性15a罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对运动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p<0.05)BaderAM,etal.AnesthAnalg.1989;68(6):724-7.良好的动静分离现象30分钟后动作电位抑制（100%)806040200

“C”纤维(感觉)“A”纤维(运动)布比卡因罗哌卡因*

p<0.0516%16aD.Selander2003罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对运95020406080100术后第一天术后完全行走患者的比例(%)*P<0.05

罗哌卡因布比卡因8052.379.5术后第二天术后第三天术后第四天00**86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快动静分离，术后运动功能恢复更快GerhardBrodner,etal.AnesthAnalg.1999Jan;88(1):128-33.17a95020406080100术后第一天术后完全行走患者的比例减少深静脉血栓形成早期恢复下肢肌肉功能改善康复质量，缩短康复时间术后早期下床活动罗哌卡因：较好的感觉－运动神经阻滞分离术后早日恢复行走能力的重要意义李荣胜,等.中华麻醉学杂志.2004;24(1):73-5.18a减少深静脉血栓形成术后早期罗哌卡因：术后早日恢复行走能力的高效镇痛，患者满意度更高L.BERTINI,etal.ActaAnaesthesiolScand2001;45:782–78551例行全髋关节置换术的患者，术后分别采用2mg/ml布比卡因组和2mg/ml罗哌卡因硬膜外镇痛，在治疗结束时采用总体评估评分法记录患者对于镇痛质量的评价，结果可见：罗哌卡因组患者满意度显著高于布比卡因19a高效镇痛，患者满意度更高L.BERTINI,etal.术后镇痛和分娩镇痛独具优势

罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时对产妇的运动影响很小，不影响产程，自然分娩率较高，器械助产率明显降低，且新生儿对该药具有良好耐受性。

如果无痛自然分娩出现异常需进行剖腹产时，只要再注入高浓度的罗哌卡因进行麻醉即可。20a术后镇痛和分娩镇痛独具优势罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时系统毒性低，最大耐受剂量较高发生心脏毒性后，复苏率高动静分离，术后恢复更快术后镇痛效果理想小结21a系统毒性低，最大耐受剂量较高小结21a甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。用法用量22a甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。用法将10ml生理盐水加入甲磺酸罗哌卡因西林瓶中溶解，然后根据临床需要用生理盐水或葡萄糖（5%或10%）溶液稀释到相应的浓度，常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。使用方法：23a将10ml生理盐水加入甲磺酸罗哌卡因西林瓶中溶解，然后根据临名称浓度（mg/ml）容积(ml)剂量(mg)起效时间(min)持续时间(hr)外科手术麻醉硬膜外麻醉（外科手术）5.9615-3089.4-178.815-302-48.9415-25134.1-223.510-203-511.9215-20178.8-238.410-204-6剖宫手术5.9620-30119.2-178.815-252-48.9415-20134.1-178.810-203-5胸椎硬膜外麻醉5.965-1529.8-89.410-208.945-1544.7-134.110-20神经干阻滞5.9635-50208.6-29815-305-88.9410-4089.4-357.610-256-10浸润麻醉5.961-405.96-238.41-152-6分娩镇痛

腰椎硬膜初始剂量2.3910-2023.9-47.810-150.5-1.5维持剂量2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h追加剂量2.3910-15ml/h23.9-35.85mg/h术后镇痛腰椎硬膜2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h胸椎硬膜2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h浸润麻醉2.391-1002.39-2391-52-65.961-405.96-238.41-52-6用法用量：24a名称浓度（mg/ml）容积(ml)剂量起效时间(min)持续贮藏：遮光，密闭（10-300C

）保存包装：管制抗生素瓶，5支/盒有效期：24个月批准文号：国药准字H20090270（89.4mg)

国药准字H20090271(119.2mg)贮存、包装及有效期25a贮藏：遮光，密闭（10-300C）保存贮存、包装及有效期总结：产品优势系统毒性低动静分离，术后恢复更快硬膜外麻醉、术后镇痛的理想选择26a总结：产品优势系统毒性低26a谢谢！27a谢谢！27a注射用甲磺酸罗哌卡因

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山西普德药业股份有限公司普泰定28a注射用甲磺酸罗哌卡因RopivacaineMesylat麻醉药市场产品介绍篇竞争产品篇市场分析篇目录29a麻醉药市场目录2a临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全麻用药、局麻用药、麻醉镇痛用药。麻醉药市场30a临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全麻用药、局麻用药、麻醉麻醉药市场2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快速增长，平均年增长率保持在30%以上。我们预计未来5-10年，我国麻醉药品用药仍处在高速成长期。31a麻醉药市场2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快速增全麻药和局麻药的比较比较全麻药局麻药优点1）避免造成病人不适和心理伤害2）可同时实施多部位、各种复杂困难手术3）便于实施机械呼吸，降低全身耗氧量，为手术区域提供满意的肌肉松弛，病人可耐受人工气道1）局麻是一种简便易行、并发症较少2）并可保持病人意识清醒3）适用于较表浅、局限的手术缺点1）病人丧失表述和交流能力2）病人丧失逃避反射，3）自主呼吸抑制或消失，易发生反流误吸等1）局部麻醉时病人有意识存在，会有恐惧感。32a全麻药和局麻药的比较比较全麻药局麻药优点1）避免造成病人不适局麻药2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占整个麻醉用药市场的10.44%。局麻的主要品种包括利多卡因、左布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等（图8）。33a局麻药2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占整个“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的布比卡因类局麻药。”——Albright&Covino研发背景34a“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡因后，发生突理想麻醉药35a理想麻醉药8a罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药公司创制开发，1996年在荷兰首次上市，并于同年9月24日在美国获得FDA批准上市。1997年在英国上市，到目前为止已在数十个国家上市。我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌卡因注射液（商品名：耐乐品）。背景36a罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药公司创制开发，1国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗哌卡因的新盐-甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射液(商品名：威赛因)背景37a国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗哌卡因的新盐-甲磺酸罗甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区别？甲磺酸罗哌卡因vs盐酸罗哌卡因甲磺酸罗哌卡因是将盐酸罗哌卡因的盐酸根改为甲磺酸，仅改变其理化性质，而未改变其药理作用的新型酰胺类局麻药。临床研究证实，等摩尔的甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因，二者在药效学及药代动力学等方面均相似。甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因两者的换算比例为1:1.19238a甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区别？甲磺酸罗哌卡因vs盐罗哌卡因结构NCH3CH3HCONHC3H7S-罗哌卡因NC3H7HOCHNCH3CH3R-罗哌卡因罗哌卡因结构CH3SO3H39a罗哌卡因结构NCH3CH3HCONHC3H7S-罗哌卡因NC罗哌卡因的脂溶性物理性质相似，脂溶性明显不同罗哌卡因布比卡因左旋布比卡因分子量370288288PKa8.18.18.1脂溶性2.83030蛋白结合率94%95%95%罗哌卡因的较低的脂溶性，使其心脏毒性降低40a罗哌卡因的脂溶性物理性质相似，脂溶性明显不同罗哌卡因布比卡因中枢神经毒性低，过量复苏成功率高41a中枢神经毒性低，过量复苏成功率高14a心脏毒性相同浓度下，心脏毒性

罗哌卡因<布比卡因McClellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药浓度：罗哌卡因0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。(Drugs.2000Nov:60(5):1065-93)心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌抑制效能比率为：

布比卡因：左旋布比：罗哌卡因

2.1：2.2：142a心脏毒性相同浓度下，心脏毒性15a罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对运动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p<0.05)BaderAM,etal.AnesthAnalg.1989;68(6):724-7.良好的动静分离现象30分钟后动作电位抑制（100%)806040200

“C”纤维(感觉)“A”纤维(运动)布比卡因罗哌卡因*

p<0.0516%43aD.Selander2003罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对运95020406080100术后第一天术后完全行走患者的比例(%)*P<0.05

罗哌卡因布比卡因8052.379.5术后第二天术后第三天术后第四天00**86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快动静分离，术后运动功能恢复更快GerhardBrodner,etal.AnesthAnalg.1999Jan;88(1):128-33.44a95020406080100术后第一天术后完全行走患者的比例减少深静脉血栓形成早期恢复下肢肌肉功能改善康复质量，缩短康复时间术后早期下床活动罗哌卡因：较好的感觉－运动神经阻滞分离术后早日恢复行走能力的重要意义李荣胜,等.中华麻醉学杂志.2004;24(1):73-5.45a减少深静脉血栓形成术后早期罗哌卡因：术后早日恢复行走能力的高效镇痛，患者满意度更高L.BERTINI,etal.ActaAnaesthesiolScand2001;45:782–78551例行全髋关节置换术的患者，术后分别采用2mg/ml布比卡因组和2mg/ml罗哌卡因硬膜外镇痛，在治疗结束时采用总体评估评分法记录患者对于镇痛质量的评价，结果可见：罗哌卡因组患者满意度显著高于布比卡因46a高效镇痛，患者满意度更高L.BERTINI,etal.术后镇痛和分娩镇痛独具优势

罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时对产妇的运动影响很小，不影响产程，自然分娩率较高，器械助产率明显降低，且新生儿对该药具有良好耐受性。

如果无痛自然分娩出现异常需进行剖腹产时，只要再注入高浓度的罗哌卡因进行麻醉即可。47a术后镇痛和分娩镇痛独具优势罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时系统毒性低，最大耐受剂量较高发生心脏毒性后，复苏率高动静分离，术后恢复更快术后镇痛效果理想小结48a系统毒性低，最大耐受剂量较高小结21a甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。用法用量49a甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。用法将10ml生理盐水加入甲磺酸罗哌卡因西林瓶中溶解，然后根据临床需要用生理盐水或葡萄糖（5%或10%）溶液稀释到相应的浓度，常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。使用方法：50a将10ml生理盐水加入甲磺酸罗哌卡因西林瓶中溶解，然后根据临名称浓度（mg/ml）容积(ml)剂量(mg)起效时间(min)持续时间(hr)外科手术麻醉硬膜外麻醉（外科手术）5.9615-3089.