第六章-精神神经疾病治疗药-课件

第六章精神神经疾病治疗药包括：

抗精神病药(antipsychoticdrugs):

治疗精神分裂，恢复正常理智。（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）

抗抑郁药（Antidepressivedrugs):治疗抑郁症，改善情绪。

抗焦虑药物(Anxiolyticagents):消除紧张和焦虑。

抗狂燥药物(Antimanicdrugs)：治疗情绪过渡高涨。第六章精神神经疾病治疗药包括：发展历史20世纪初，抑郁症的早期治疗，巴比妥类，使意识丧失数日；1938年，电击，控制癫痫发作，也可减轻抑郁症，至今严重抑郁症仍使用电惊厥疗法；1928年发现脑中第一个神经递质ACH；1948年发明碳酸锂，用于抗躁狂，1970年FDA正式通过；1952年分离到利血平，次年用作镇静药；1950年代，单胺氧化酶抑制剂开发成功，异丙烟肼成为现代第一个抗抑郁药；发展历史20世纪初，抑郁症的早期治疗，巴比妥类，使意识丧失数1958年发表丙咪嗪的抗抑郁作用；1968年Carlsson的研究成果，5-羟色胺再摄取抑制剂，2000年Nobel奖。1987年氟西汀上市，94年全球最畅销药品第二名；1954年FDA批准氯丙嗪正式上市；1954年“神奇的药物”眠尔通，第一棵“摇钱树”；1961年利眠宁上市，前所未有的成功；1963年地西泮上市，迅速成为药物史上应用最为广泛的处方药！身体依赖性、心理依赖性、成瘾性大量出现人类对于镇静药的需求是永无止境的。1958年发表丙咪嗪的抗抑郁作用；第一节抗精神病药Antipsychoticdrugs

（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）

吩噻嗪类Phenothiazines

噻吨类Thioxanthenes

丁酰苯类Butyrophenones

二苯丁基哌啶类Diphenylbutylpiperidines

苯酰胺类Benzamides

二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类DibenzodiazepinesandDibenzoxazepines

氢化吲哚酮类Hydroindolones第一节抗精神病药Antipsychoticdrugs

1.1吩噻嗪类药物的结构及作用

由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药1吩噻嗪类(Phenothiazines)抗精神病药失之东隅，收之桑榆。1.1吩噻嗪类药物的结构及作用由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪药名R1R2作用强度氯丙嗪ChlorpromazineN(CH3)2Cl1乙酰丙嗪AcetylpromazineN(CH3)2COCH3<1三氟丙嗪TriflupromazineN(CH3)2CF34奋乃静PerphenazineCl10氟奋乃静FluphenazineCF350药名R1R2作用强度氯丙嗪ChlorpromazineN(药名R1R2作用强度三氟拉嗪TrifluoperazineCF313硫乙拉嗪（吐立抗）ThiethylperazineSC2H5－甲硫达嗪ThioridazineSCH3½-1哌普嗪PipotiazineSO2N(CH3)2美索达嗪MesoridazineSOCH3药名R1R2作用强度三氟拉嗪Trifluoperazine①与多巴胺受体之间以A、B、C三点相互适应；②立体专属性：B区>C区>A区；③B区碳链的自由旋转是抗精神病作用所必需R取代产生光学异构体,一般左旋体作用>右旋体；吩噻嗪类药物与多巴胺受体结合：1.2吩噻嗪类药物的构效关系（97-98）①与多巴胺受体之间以A、B、C三点相互适应；吩噻嗪类药物与④C区吩噻嗪环沿N-S轴折叠，两个苯环几乎互相垂直其它刚性平面结构代替吩噻嗪环，活性下降；2位取代基通过诱导效应影响环系的电子密度；2位取代基引起分子不对称性，侧链倾斜于带取代基的苯核方向是此类药物的重要结构特征，因为此构象可与多巴胺部分重叠（固定药物构象，产生优势构象）；⑤A区侧链碱性基团与受体一窄槽相适应。④C区吩噻嗪环沿N-S轴折叠，两个苯环几乎互相垂直①吩噻嗪环上取代2位取代增强活性，1,3,4位取代活性降低；2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比，顺序CF3>Cl>COCH3>H>OH;2位含硫取代基主要用于止吐。构效关系①吩噻嗪环上取代构效关系②烷基侧链的改变母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用减弱或消失；侧链末端的碱性基团常为叔胺，可为直链的二甲胺基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪侧链的作用较强。②烷基侧链的改变③吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型：母核硫原子可用-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等取代；母核氮原子可用-C=取代，衍生出噻吨类。③吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型：1.3吩噻嗪类药物的体内代谢（红色为活性代谢物）1.3吩噻嗪类药物的体内代谢（红色为活性代谢物）1.4吩噻嗪类药物的稳定性

吩噻嗪核易被氧化变质，日光及重金属离子有催化作用;如盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下氧化变质。可致病人光化毒反应。1.4吩噻嗪类药物的稳定性吩噻嗪核易被氧1.5代表药物用途：抗精神病药。用于治疗精神分裂症、躁狂症等，也用于镇吐、低温麻醉、人工冬眠等。性质：氯丙嗪结构中含二甲氨基具碱性，可与酸成盐。其盐酸盐水溶液显酸性。本品易在空气中氧化，加入对氢醌等防治氧化。验证试验：与氧化剂例如硝酸或三氯化铁试液反应，即显红色。盐酸氯丙嗪（ChlorpromazineHydrochloride)N,N-dimethyl-2-chloro-10H-phenothazine-10－propanamineHydrochlorideN,N－二甲基－2－氯－10H－吩噻嗪－10－丙胺盐酸盐1.5代表药物用途：盐酸氯丙嗪（Chlorpromazi合成：课本P100合成：课本P100奋乃静（Perphenazine)

性质：

分子结构中具有吩噻嗪环，易被氧化。加稀盐酸溶解后加热至80°C,加入过氧化氢溶液，即显深红色。如加硫酸溶解，显樱桃红色。药效：

抗精神病比氯丙嗪强6～10倍，有镇吐作用，锥体外副作用。4-[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-ly)-proply]-1-phperazineethanol4-[3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇奋乃静（Perphenazine)

性质：4-[3-(2-c盐酸氟奋乃静(FluphenazineHdrochliride)及其酯衍生物性质：（1）分子结构中具有吩噻嗪环，易被氧化。加硫酸溶解，显淡红色，温热后变成红褐色。（2）氟奋乃静作用时间短，需6～8小时给药一次，制成其庚酸酯（庚氟奋乃静，FluphenazineEnanthate）或癸酸酯（癸氟奋乃静，FluphenazineDecanoate），为其前体药物，可2～4周给药一次，作用时间延长。化学名：4-[3-[2-(三氟甲基)-10H-10-吩噻嗪基]丙基]-1-哌嗪乙醇二盐酸盐盐酸氟奋乃静(FluphenazineHdrochlir2、噻吨类Thioxanthenes抗精神病药药名RX氯普噻吨ChlorprothixeneN(CH3)2Cl氨砜噻吨ThiothixeneSO2N(CH3)2氟哌噻吨FlupenthixolCF3珠氯噻醇ZuclopenthixolCl2、噻吨类Thioxanthenes抗精神病药药名RX氯普侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反之为E型（trans-isomer）活性一般cis>trans几何异构体：侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反代表药物：氯普噻吨Chlorprothixene(泰尔登Tardan)(Z)N,N－二甲基－3－（2－氯－9H－亚噻吨基）－1－丙胺3－（2－chloro-9H-thioxanthen-9-yleden)-N,N-dimethyl-1-propanamine

加硝酸后显亮红色，在紫外灯下溶液显绿色。在光照和碱性条件下，双键分解。得到2－氯噻吨和2－氯噻吨酮。代表药物：氯普噻吨Chlorprothixene(泰尔登Ta

药效：对精神分裂症和神经官能症效果良好，作用比氯丙嗪强，毒性小。合成：P103；药效：对精神分裂症和神经官能症效果良好，作用3、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药药名R1R2氟哌啶醇HaloperidolOH溴哌利多BromoperidolOH三氟哌多TrifluperidolOH3、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药药名R丁酰苯类药物的构效关系丁酰苯类药物的构效关系药名R1R2苯哌利多BenperidolH替米哌隆TimiperoneH匹泮哌隆PipamperoneCONH2药名R1R2苯哌利多BenperidolH替米哌隆Tim第六章-精神神经疾病治疗药-课件结构改造：

二苯丁基哌啶类Diphenylbutylpiperidines

长效抗精神病药结构改造：

二苯丁基哌啶类Diphenyl二苯丁基哌啶类(Diphenylbutylpiperidines)

长效抗精神病药二苯丁基哌啶类(Diphenylbutylpiperidi5、苯酰胺类Benzamides抗精神病药

选择性多巴胺D2受体拮抗剂

通过局麻药物结构改造得到。对中脑边缘系统多巴胺功能亢进有明显抑制作用；抗精神病和抗抑郁，作用强，副作用小。5、苯酰胺类Benzamides抗精神病药

代表药物代表药物6、二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类

DibenzodiazepinesandDibenzoxazepines药名XR1R2R3氯氮平ClozapineNHHClCH3氯噻平ClothiapineSClHCH3洛沙平LoxapineOClHCH3阿莫沙平AmoxapineOClHH作用机理：P1106、二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类

Dibe代表药物：氯氮平（Clozapine）8－氯－11－（4－甲基－1－哌嗪基）－5H－二苯并[b,e][1,4]-二氮杂卓；8-chloro-11-(4-methy-1-piperazinyl-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine

广谱抗精神病药物，适应难治疗精神分裂症；有严重副作用（粒细胞减少），锥体外系副作用低，有成瘾性。代谢反应：N－去甲基化、苯环氧化、N－氧化和脱氯反应。代表药物：氯氮平（Clozapine）8－氯－11－（4－甲第六章-精神神经疾病治疗药-课件7、氢化吲哚酮类（Hydroindolones）抗精神病药7、氢化吲哚酮类（Hydroindolones）抗精神病药抗精神病药基本结构抗精神病药基本结构8、抗精神病药新进展－降低毒副作用8、抗精神病药新进展－降低毒副作用第二节抗抑郁药Antidepressantdrugs5－羟基色胺和去甲肾上腺素含量失衡，导致精神失常。（课本P111）5-HydroxytryptamineHydrochloride第二节抗抑郁药5－羟基色胺和去甲肾上腺素去甲肾上腺素重摄取抑制剂

Norepinephrine-reuptakeinhibitors5－羟色胺重摄取抑制剂

Serotonin-reuptakeinhibitors单胺氧化酶抑制剂Monoamineoxidaseinhibitors非典型的抗抑郁药

Atypicalantidepressants抗抑郁药分类去甲肾上腺素重摄取抑制剂抗抑郁药分类1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂

（三环类抗抑郁药）药名R1R2丙米嗪ImipramineH(CH2)3N(CH3)2地昔帕明DesipramineH(CH2)3NHCH3氯米帕明ClomipramineCl(CH2)3N(CH3)2曲米帕明TrimipramineHCH2CH(CH3)CH2N(CH3)2生物电子等排原理吩噻嗪类二苯并氮杂卓1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂

（三环类抗抑郁药）药进一步利用电子等排原理进行结构改造：氧氮卓结构。进一步利用电子等排原理进行结构改造：氧氮卓结构。进一步利用电子等排原理进行结构改造：苯并氮卓结构。进一步利用电子等排原理进行结构改造：苯并氮卓结构。代表药物：阿米替林盐酸盐（AmitriptylineHydrochloride）N,N-二甲基－3－（10，11-二氢－5H－二苯并[a,d]环庚三烯－5－亚基）－1－丙胺盐酸盐；3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]–cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamidehydrochloride性质、合成、药效和代谢：课本P117。代表药物：阿米替林盐酸盐N,N-二甲基－3－（10，11-二2、5－羟色胺重摄取抑制剂

Serotonin-reuptakeinhibitors

新一代非三环类抗抑郁剂，选择性好，安全性高，半衰期长。可能在体内积蓄，肝肾病患者慎用。2、5－羟色胺重摄取抑制剂

Serotonin-5－羟色胺重摄取抑制剂

Serotonin-reuptakeinhibitors

强效抗抑郁药，辉瑞公司重磅药物。可预防早期发作和愈后复发。5－羟色胺重摄取抑制剂

Serotonin-reuptake3、单胺氧化酶抑制剂

MonoamineoxidaseinhibitorsMAOI3、单胺氧化酶抑制剂

Monoamineo单胺氧化酶抑制剂

Monoamineoxidaseinhibitors选择性MAO－A可逆抑制剂单胺氧化酶抑制剂

Monoamineoxidasein4、非典型的抗抑郁药

Atypicalantidepressants－14、非典型的抗抑郁药

Atypicalant非典型的抗抑郁药

Atypicalantidepressants－2非典型的抗抑郁药

Atypicalantidepressa思考题：1写出下列药物结构式和名称：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、氯普噻屯、泰尔登、氯氮平、奥氮平。2简述吩噻嗪类药物与受体作用方式和构效关系。3抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。4氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？5抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。6合成药物：氯丙嗪、泰尔登、氯普噻屯和氯氮平。7举例说明SandmeyerReaction类型及其反应机理。思考题：1写出下列药物结构式和名称：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃第六章精神神经疾病治疗药包括：

抗精神病药(antipsychoticdrugs):

治疗精神分裂，恢复正常理智。（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）

抗抑郁药（Antidepressivedrugs):治疗抑郁症，改善情绪。

抗焦虑药物(Anxiolyticagents):消除紧张和焦虑。

抗狂燥药物(Antimanicdrugs)：治疗情绪过渡高涨。第六章精神神经疾病治疗药包括：发展历史20世纪初，抑郁症的早期治疗，巴比妥类，使意识丧失数日；1938年，电击，控制癫痫发作，也可减轻抑郁症，至今严重抑郁症仍使用电惊厥疗法；1928年发现脑中第一个神经递质ACH；1948年发明碳酸锂，用于抗躁狂，1970年FDA正式通过；1952年分离到利血平，次年用作镇静药；1950年代，单胺氧化酶抑制剂开发成功，异丙烟肼成为现代第一个抗抑郁药；发展历史20世纪初，抑郁症的早期治疗，巴比妥类，使意识丧失数1958年发表丙咪嗪的抗抑郁作用；1968年Carlsson的研究成果，5-羟色胺再摄取抑制剂，2000年Nobel奖。1987年氟西汀上市，94年全球最畅销药品第二名；1954年FDA批准氯丙嗪正式上市；1954年“神奇的药物”眠尔通，第一棵“摇钱树”；1961年利眠宁上市，前所未有的成功；1963年地西泮上市，迅速成为药物史上应用最为广泛的处方药！身体依赖性、心理依赖性、成瘾性大量出现人类对于镇静药的需求是永无止境的。1958年发表丙咪嗪的抗抑郁作用；第一节抗精神病药Antipsychoticdrugs

（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）

吩噻嗪类Phenothiazines

噻吨类Thioxanthenes

丁酰苯类Butyrophenones

二苯丁基哌啶类Diphenylbutylpiperidines

苯酰胺类Benzamides

二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类DibenzodiazepinesandDibenzoxazepines

氢化吲哚酮类Hydroindolones第一节抗精神病药Antipsychoticdrugs

1.1吩噻嗪类药物的结构及作用

由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药1吩噻嗪类(Phenothiazines)抗精神病药失之东隅，收之桑榆。1.1吩噻嗪类药物的结构及作用由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪药名R1R2作用强度氯丙嗪ChlorpromazineN(CH3)2Cl1乙酰丙嗪AcetylpromazineN(CH3)2COCH3<1三氟丙嗪TriflupromazineN(CH3)2CF34奋乃静PerphenazineCl10氟奋乃静FluphenazineCF350药名R1R2作用强度氯丙嗪ChlorpromazineN(药名R1R2作用强度三氟拉嗪TrifluoperazineCF313硫乙拉嗪（吐立抗）ThiethylperazineSC2H5－甲硫达嗪ThioridazineSCH3½-1哌普嗪PipotiazineSO2N(CH3)2美索达嗪MesoridazineSOCH3药名R1R2作用强度三氟拉嗪Trifluoperazine①与多巴胺受体之间以A、B、C三点相互适应；②立体专属性：B区>C区>A区；③B区碳链的自由旋转是抗精神病作用所必需R取代产生光学异构体,一般左旋体作用>右旋体；吩噻嗪类药物与多巴胺受体结合：1.2吩噻嗪类药物的构效关系（97-98）①与多巴胺受体之间以A、B、C三点相互适应；吩噻嗪类药物与④C区吩噻嗪环沿N-S轴折叠，两个苯环几乎互相垂直其它刚性平面结构代替吩噻嗪环，活性下降；2位取代基通过诱导效应影响环系的电子密度；2位取代基引起分子不对称性，侧链倾斜于带取代基的苯核方向是此类药物的重要结构特征，因为此构象可与多巴胺部分重叠（固定药物构象，产生优势构象）；⑤A区侧链碱性基团与受体一窄槽相适应。④C区吩噻嗪环沿N-S轴折叠，两个苯环几乎互相垂直①吩噻嗪环上取代2位取代增强活性，1,3,4位取代活性降低；2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比，顺序CF3>Cl>COCH3>H>OH;2位含硫取代基主要用于止吐。构效关系①吩噻嗪环上取代构效关系②烷基侧链的改变母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用减弱或消失；侧链末端的碱性基团常为叔胺，可为直链的二甲胺基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪侧链的作用较强。②烷基侧链的改变③吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型：母核硫原子可用-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等取代；母核氮原子可用-C=取代，衍生出噻吨类。③吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型：1.3吩噻嗪类药物的体内代谢（红色为活性代谢物）1.3吩噻嗪类药物的体内代谢（红色为活性代谢物）1.4吩噻嗪类药物的稳定性

吩噻嗪核易被氧化变质，日光及重金属离子有催化作用;如盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下氧化变质。可致病人光化毒反应。1.4吩噻嗪类药物的稳定性吩噻嗪核易被氧1.5代表药物用途：抗精神病药。用于治疗精神分裂症、躁狂症等，也用于镇吐、低温麻醉、人工冬眠等。性质：氯丙嗪结构中含二甲氨基具碱性，可与酸成盐。其盐酸盐水溶液显酸性。本品易在空气中氧化，加入对氢醌等防治氧化。验证试验：与氧化剂例如硝酸或三氯化铁试液反应，即显红色。盐酸氯丙嗪（ChlorpromazineHydrochloride)N,N-dimethyl-2-chloro-10H-phenothazine-10－propanamineHydrochlorideN,N－二甲基－2－氯－10H－吩噻嗪－10－丙胺盐酸盐1.5代表药物用途：盐酸氯丙嗪（Chlorpromazi合成：课本P100合成：课本P100奋乃静（Perphenazine)

性质：

分子结构中具有吩噻嗪环，易被氧化。加稀盐酸溶解后加热至80°C,加入过氧化氢溶液，即显深红色。如加硫酸溶解，显樱桃红色。药效：

抗精神病比氯丙嗪强6～10倍，有镇吐作用，锥体外副作用。4-[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-ly)-proply]-1-phperazineethanol4-[3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇奋乃静（Perphenazine)

性质：4-[3-(2-c盐酸氟奋乃静(FluphenazineHdrochliride)及其酯衍生物性质：（1）分子结构中具有吩噻嗪环，易被氧化。加硫酸溶解，显淡红色，温热后变成红褐色。（2）氟奋乃静作用时间短，需6～8小时给药一次，制成其庚酸酯（庚氟奋乃静，FluphenazineEnanthate）或癸酸酯（癸氟奋乃静，FluphenazineDecanoate），为其前体药物，可2～4周给药一次，作用时间延长。化学名：4-[3-[2-(三氟甲基)-10H-10-吩噻嗪基]丙基]-1-哌嗪乙醇二盐酸盐盐酸氟奋乃静(FluphenazineHdrochlir2、噻吨类Thioxanthenes抗精神病药药名RX氯普噻吨ChlorprothixeneN(CH3)2Cl氨砜噻吨ThiothixeneSO2N(CH3)2氟哌噻吨FlupenthixolCF3珠氯噻醇ZuclopenthixolCl2、噻吨类Thioxanthenes抗精神病药药名RX氯普侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反之为E型（trans-isomer）活性一般cis>trans几何异构体：侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反代表药物：氯普噻吨Chlorprothixene(泰尔登Tardan)(Z)N,N－二甲基－3－（2－氯－9H－亚噻吨基）－1－丙胺3－（2－chloro-9H-thioxanthen-9-yleden)-N,N-dimethyl-1-propanamine

加硝酸后显亮红色，在紫外灯下溶液显绿色。在光照和碱性条件下，双键分解。得到2－氯噻吨和2－氯噻吨酮。代表药物：氯普噻吨Chlorprothixene(泰尔登Ta

药效：对精神分裂症和神经官能症效果良好，作用比氯丙嗪强，毒性小。合成：P103；药效：对精神分裂症和神经官能症效果良好，作用3、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药药名R1R2氟哌啶醇HaloperidolOH溴哌利多BromoperidolOH三氟哌多TrifluperidolOH3、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药药名R丁酰苯类药物的构效关系丁酰苯类药物的构效关系药名R1R2苯哌利多BenperidolH替米哌隆TimiperoneH匹泮哌隆PipamperoneCONH2药名R1R2苯哌利多BenperidolH替米哌隆Tim第六章-精神神经疾病治疗药-课件结构改造：

二苯丁基哌啶类Diphenylbutylpiperidines

长效抗精神病药结构改造：

二苯丁基哌啶类Diphenyl二苯丁基哌啶类(Diphenylbutylpiperidines)

长效抗精神病药二苯丁基哌啶类(Diphenylbutylpiperidi5、苯酰胺类Benzamides抗精神病药

选择性多巴胺D2受体拮抗剂

通过局麻药物结构改造得到。对中脑边缘系统多巴胺功能亢进有明显抑制作用；抗精神病和抗抑郁，作用强，副作用小。5、苯酰胺类Benzamides抗精神病药

代表药物代表药物6、二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类

DibenzodiazepinesandDibenzoxazepines药名XR1R2R3氯氮平ClozapineNHHClCH3氯噻平ClothiapineSClHCH3洛沙平LoxapineOClHCH3阿莫沙平AmoxapineOClHH作用机理：P1106、二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类

Dibe代表药物：氯氮平（Clozapine）8－氯－11－（4－甲基－1－哌嗪基）－5H－二苯并[b,e][1,4]-二氮杂卓；8-chloro-11-(4-methy-1-piperazinyl-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine

广谱抗精神病药物，适应难治疗精神分裂症；有严重副作用（粒细胞减少），锥体外系副作用低，有成瘾性。代谢反应：N－去甲基化、苯环氧化、N－氧化和脱氯反应。代表药物：氯氮平（Clozapine）8－氯－11－（4－甲第六章-精神神经疾病治疗药-课件7、氢化吲哚酮类（Hydroindolones）抗精神病药7、氢化吲哚酮类（Hydroindolones）抗精神病药抗精神病药基本结构抗精神病药基本结构8、抗精神病药新进展－降低毒副作用8、抗精神病药新进展－降低毒副作用第二节抗抑郁药Antidepressantdrugs5－羟基色胺和去甲肾上腺素含量失衡，导致精神失常。（课本P111）5-HydroxytryptamineHydrochloride第二节抗抑郁药5－羟基色胺和去甲肾上腺素去甲肾上腺素重摄取抑制剂

Norepinephrine-reuptakeinhibitors5－羟色胺重摄取抑制剂

Serotonin-reuptakeinhibitors单胺氧化酶抑制剂Monoamineoxidaseinhibitors非典型的抗抑郁药

Atypicalantidepressants抗抑郁药分类去甲肾上腺素重摄取抑制剂抗抑郁药分类1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂