抗心绞痛药新版

抗心绞痛药学时：2要求：掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯、普萘洛尔及钙通道阻滞药抗心绞痛的作用及临床应用。一、心绞痛概述心绞痛（anginapectoris）是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急剧的，暂时性缺血和缺氧所引起。心绞痛含义

临床表现表现：胸骨后阵发性的紧缩或压榨性疼痛，可放射至心前区与左上肢。心绞痛的分型

1.稳定型心绞痛（stableanginapectoris）2.不稳定型心绞痛

（unstableangina,UA）稳定的动脉粥样硬化斑块纤维帽(平滑肌细胞和基质)脂核外膜内皮细胞内膜平滑肌细胞(修复型)中层平滑肌细胞(收缩型)外膜斑块破裂、血栓形成并扩展进入管腔→外膜lipidcore

脂核血栓不稳定性动脉粥样硬化斑块外膜心脏的血供心绞痛概述心脏的氧耗心室壁张力心肌收缩力心率率病因及病理机机制冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓冠脉狭窄心肌缺血缺氧氧心肌耗氧量增加心室壁张力增加心肌收缩力增加心率增加乳酸、丙酮酸酸、组胺、k+等聚积心绞痛如何解决？1.舒张冠脉，解解除痉挛2.舒张静脉，回回心血量减少少3.舒张动脉，外外周阻力降低低4.心率减少二、心绞痛的的治疗药物常用抗心绞痛痛药物硝酸酯类（Nitrateesters）代表药：硝酸酸甘油（nitroglycerin,NTG)ß-受体阻断药（ß-receptorblockers）代表药：普萘萘洛尔（propranolol）钙通道阻滞药药（Calciumchannelblockers）代表药：硝苯苯地平（nifedipine，心痛定硝酸酯类硝酸甘油、硝硝酸戊四酯、、硝酸异三梨梨酯硝酸甘油(nitroglycerin)（一）、Actions：1、对血管的的作用：舒张张全身动静脉脉静静>动2、对心脏的的作用：治疗疗量无直接作作用3、对其他平平滑肌：大剂剂量有短而弱弱的松弛作用用心肌局部缺血血时主动脉

BA输送血管阻力血管缺血区非缺血区给硝酸甘油后后BA保护缺血的心心肌细胞：在体内释放NO(endotheliumderivedrelaxingfactor,EDRF)近年发现：减减少血小板聚聚集以增加氧供为为主、降低氧氧耗为辅缺点：BPRH心缩力耗耗氧量量（二）、Mechanism1、扩张冠状动动脉2、降低前后负负荷3、增加心内膜膜血供4、保护缺血的的心肌细胞硝酸酯类抗心心绞痛作用小小结（三）、Uses1、心绞痛：：2、急性心梗梗：3、充血性心心衰：（四）PharmacokineticsandADR药代学：口服无效，舌舌含或静滴给给药舌下含服—生生物利用度80%,2-5/起效，维持20-30/皮肤吸收—免免首过效应长效：消心痛,维维持45-60/(舌下)不良反应及防防治心动过速、颅颅内压升高、、博动性头痛痛、诱发青光光眼、面部潮红，，产生耐受性性（2-3周周），反跳耐受性机理：：硝酸酯受体中中巯基被还原原成双硫键，，使受体对药药物的亲和力↓↓克服：1.间间歇给药2.补充含含巯基的药物物，如卡托普普利硝酸异三梨醇醇酯1、作用同硝硝酸甘油，但但弱而维持时时间长。5—10mg；三次/天；15/起效，维持2—5h。2、可口服给药，，常与β受体阻断药合合用，治疗或预防心心绞痛的发作作。βofadrenoceptorblockingdrugs普萘洛尔(propranolol)（一）、Mechanism1、β1R阻断：RH心缩力Q耗氧2、增加缺血血区血供：RH舒张期内膜供血非缺血区冠脉脉扩张血血流3、改善心肌肌能量代谢：：（1）、代谢谢产物对心脏脏的刺激（2）、组织织耗氧（3）、促进进血红蛋白与与氧分离，供供氧（4）、缺血血区对葡萄糖糖的摄取能能量供应缺点：冠脉收收缩，心肌供供氧心缩力容容积射射血时间间耗氧（二）、USEs该类药物以降降低心肌耗氧氧为主，增加供氧为辅辅。1、用于劳力力型心绞痛，，对伴高血压压、心律失常者更更佳；10mg起,3-4次次/日100-200mg/日2、变异型心心绞痛禁用与硝酸酯类和和用注意减量量，停药时逐逐渐减量Calciumantagonists硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓（一）、Mechanism：1、降低心肌肌耗氧量：（1）、抑制制钙内流““三负作用用”（2）、血管管平滑肌扩张张回回心血量量外阻前前后负荷硝苯地平（3）、抑制制钙内流NA的释放心心肌肌耗氧量2、增加缺血血区血供：（1）、扩张张冠脉改改善侧枝循环环（2）、舒张张期延长内膜膜血供（优于硝酸酯酯类）（一）、Mechanism：3、保护缺血血心肌：心肌缺血膜膜对钙的通通透性线线粒体内钙超负荷荷ATP生成分分解能量供应缺乏乏细细胞死亡亡（一）、Mechanism：（二）、USE1、变异型心心绞痛首选2、劳力型心绞痛痛：3、急性心肌肌梗塞其他药物1、抗血小板板药：阿司匹匹林2、肝素3、洋地黄类类和利尿剂支架术、架桥桥术等治疗小结1、比较三类类抗心绞痛药药的作用机制制2、在心绞痛痛治疗方面有有什么不同思考题硝酸酯类药与与ßR阻断药合用有有什么好处Thankyou!谢谢观