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药效学一、名词解释:药物作用2.质反应3.量反应4.局部作用5.吸收作用6.药物作用的选择性7.药物作用的两重性8.药物作用的差异性9.不良反应10.副作用11.毒性反应12.变态反应13.后遗反应14.停药反应15.安全范围16.治疗指数17.量效关系18.受体19.配体20.激动剂21.拮抗剂22.竞争性拮抗剂23.非竞争件拮抗刑24.部分激动剂25.药物的效价26.药物的效能27.高敏性二、填空题1.住一定范围内.药物随着的增加,其也不断增加,二者间的称作量效关系。2.不同的个体需要不同的剂量,才能产生,这种差异通常称为。3.受体激动药是指某一化学物质对受体既有力,又有;拮抗剂则对受体有力,但无;部分激动剂对受体有力,但较小。4.药物的不良反应一般包括、、、、五类反应或作用。5.用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于治疗,用苯巴比妥钠处理高热惊厥是属于治疗。TOC\o"1-5"\h\z6.治疗指数是与之比值,该数值愈大,说明该药安全范围愈。7.时量曲线实际上是药物和的代数和。8.应用小于治疗量的药物就可以引起和一般人中毒时相同的反应称,这是的差异问题:少数特异质病人对某种药物的特殊反应称,这是的差异问题。9.某药最低有效浓度为1mg/ml,T]/=2.5h,—次用药后,血中最高浓度能达20mg/ml,那么该药间隔时间不超过h。10.药物对机体的作用主要表现为、、。药物作用的潜伏期主要反应药物的过程。药物与受体结合的特点有、。修正占领学认为,药物产个最大效应至少具备两个条件:、。13.药物在产生作用的同时又出现作用,两者可因用药目的不同而互相转化。14.从作用方式来看,口服碳酸氢钠中和胃酸是作用,而口服本品碱化尿液是作用。三、是非题1.当内在活性相同时,药物的效能取决于其亲和力的大小2.效能高的药物其效价强度高。3.在激动剂高浓度情况下,部分激动剂可加强激动剂的药理作用。4.化学结构相似,分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。5.药物激动相同受体,机体器官组织可能产生不同的药理效应。6.药物使受体激功的结果就是使靶器官兴奋7.药物作用的选择性取决于组织的亲和力和反应性,并与剂量有关8.药物均能影响机体细胞生化生理功能及代谢过程。9.超过极量开始出现中毒症状的剂量称为最小中毒量。10.一次大剂量给药可能使病人产生耐受性11.药物的特异质反应是一种不良反应,它与药物的药理作用无关12.药物使受体激动的结果均可以使效应器官功能增强。13.所谓常用量是最小有效量与最小中毒量之间的某一剂量范围。14.药物都能影响机体细胞生理活动及代谢过程。四、选择题:A型题1、药物作用是:药物使机体细胞兴奋药物与机体细胞间的初始作用药物与机体细胞结合药物引起机体功能或形态变化药物使机体细胞产生效应2、产生副作用的剂量是治疗量极量无效剂量LD50E.中毒量3、产生副作用的药理基础是药物剂量太大药理效应选择性低药物排泄慢病人反应敏感用药时间太长4、药原性疾病是:严重的不良反应停药反应较难恢复的不良反应D•特异质反应E.变态反应5、药物的安全范围是:最小有效量与最小中毒量的距离最小有效量与最大有效量的距离ed95与ld5之间的距离ED50与LD5之间的距离ED5与LD95之间的距离6、药物的治疗指数是:TD50/ED50的比值ED95/ED50的比值c.td95/ed50的比值ED50/TD50的比值TD50/ED95的比值7、关于药物剂量与效应关系的叙述,下列哪项是正确的?引起效应的最小浓度称阈浓度引起效应的剂量称效应强度ec50/tc50的比值称治疗指数D•引起最大效应的剂量称最大效能E.血药浓度下降到阈浓度时的效应称后遗效应8、下列哪种药物的最大效能最大?氯噻嗪环戊噻嗪氢氯噻嗪咲塞米苄氟噻嗪9、“阿司匹林哮喘”是:A•特异质反应过敏反应后退效应停药反应副反应10、药物的内在活性是:药物剂量的大小药物脂溶性的大小药物水溶性的大小药物激动受体的效应强度药物与受体亲和力的大小11、受体阻断剂(拮抗剂)是:有亲和力又有内在活性无亲和力又无内在活性C•有亲和力而无内在活性无亲和力但有内在活性亲和力和内在活性都弱12.静脉滴注氨基苷类速度过快、可致神经肌肉阻断引起呼吸停止,这是药物的副作用B•特异质反应变态反应急性毒性后遗效应13.N型乙酰胆碱受体是:G—蛋白偶联受体具有酪氨酸激酶活性受体含离子通道的受体细胞内受体E•钙离子释放受体药物与受体特异性结合后,产生激动或阻断效应取决于药物作用的强度药物剂量的大小药物的脂溶性药物的内在活性药物与受体的亲和力药物的ED5^药物引起:50%动物死亡的剂量50%最大效应的剂量中毒的剂量受体减少的剂量动物死亡的剂量产生竞争性拮抗作用的是:阿托品与肾上腺素间羟胺与麻黄碱毛果芸香碱与阿托品毛果芸香碱与去氧肾上腺素阿托品与吗啡17.药物的最大效能反映药物的:内在活性效应强度阈值量效关系亲和力18.下列哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应?A.LD5o5o无效剂量极量中毒量阈浓度以下的血药浓度19.一种药物的量效反应曲线由于某种原因平行右移时,说明药物作用A•强度的改变机制的改变性质的改变方式的改变部位的改变20、受体是:所有药物的结合部位通过离子通道引起效应细胞膜上的蛋白质组分细胞膜上的结合体E•第二信使作用部位在质反应的频数分布曲线上,质反应量效曲线的图形为:对称s型曲线正态分布曲线直钱长尾s型曲线双曲线拮抗参数pA2的定义是:使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D•使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数23.pD2是:解离常数拮抗常数解离常数的负对数拮抗常数的负对数以上都不是24.非竞争性拮抗药是:A•使激动剂的最大效应降低,但激动剂与剩余受体结合的KD值不变B•使激动剂的最大效应增加,但激动剂与剩余受体结合的KD不变C•使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变小D•使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变大使激动剂的最大效应和激动剂与剩余受体结合的KD值均不变肾上腺素受体是:G—蛋白偶联受体含离子通道的受体具有酪氨酸激酶活性受体细胞内受体E•钙离子释放受体超拮抗药(反向激动药)引起与激动药相等的效应大于激动药的效应与激动药相反的效应小于激动药的效应微弱的激动效应药理效应是:药物的初始作用药物作用的结果药物的选择性药物的疗效2.药物的特异性口服阿托品引起口干是:毒性反应药原性疾病副作用D•特异质反应后遗效应29.药物效应强度是指:引起最大效应的剂量引起等效反应的剂量引起半数动物死亡的剂量引起质反应的剂量引起量反应的剂量甲状腺素受体是:细胞内受体具有酪氨酸激酶活性的受体含离子通道的受体钙释放受体G—蛋白偶联受体降压药可乐定,停药后血压可激烈回升,这种反应为后遗效应毒性反应C•特异质反应变态反应停药反应下列具有临床意义的药物是;LD50为50mg/kg,ED50为20mg/kgLD50为100mg/kg,ED50为50mg/kgC.LD50为50mg/kg,ED50为10mg/kgLD50为50mg/kg,ED50为30mg/kgLD50为50mg/kg,ED50为40mg/kg33.储备受体是:药物多结合的受体药物不结合的受体药物未结合的受体药物结合过的受体药物解离了的受体34.下列药物与受体亲和力最小的是:TOC\o"1-5"\h\zpD2=lpD?=2pD2=3pD2=5pD2=835.下列拮抗作用最强的是:pA?=0.8pA?=0.9pA2=1.0D.pA2=1.1E.pA2=1.236.胰岛素受体是:A.细胞内受体B.具有酪氨酸激酶活性的受体C含离子通道的受体D.钙释放受体E.G—蛋白偶联受体37.表示药物安全性较好的指标是;A.TD50/ED50的比值B.TC50/EC50的比值C.LD50/ED50的比值D.ED95~TD5之间的距离E.以上都不是38.吲哚美辛引起的再生障碍性贫血系:A.停药反应B.变态反应C.药原性疾病D.特异质反应E.后遗效应39.下列药物与受体亲和力最大的是:KD=0.01gmol/LKD=0.05gmol/LKD=0.1卩mol/LKD=0.5gmol/LKD=1.0gmol/L关于受体调节的叙述,哪项是正确的?A.连续用阻断别后,受体会向上调节、反应敏化B.连续用阻断剂后,受体会向上调节、反应下降连续用激动剂后,受体会向上调节、反应敏化连续用激动剂后,受体会向上调节、反应下降连续用阻断剂后,受体会向下调节、反应敏化关于特异质反应的叙述,下列哪项是正确的?与药物固有的作用基本一致、反应严重程度与剂量不成比例,药理性拮抗药救治可能有效与药物固有的作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效与药物固有的作用基本不一致.反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效与药物固有的作用基本不一致,反应严重程度与剂量不成比例,药理性拮抗药救治可能有效与药物固有的作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能无效青霉素引起的休克是:副作用变态反应后遗效应毒性反应E•特异质反应43.N2—ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象是由于:受体蛋白构象改变受体的敏感性降低离子通道数目减少受体数目向下调节以上都不是P-Adr受体脱敏时不能激活腺苷环化酶(AC)是因为:离子通道不能开放受体与G蛋白亲和力降低CAMP减少磷酸二酯酶负反馈减少ATP增加质反应的累加曲线是:对称s型曲线长尾s型曲线直线正态分布曲线以上都不是46.药物的LD50是指;A•使细茵死亡一半的剂量使寄生虫杀死一半的剂量C•使动物死亡一半的剂量使动物一半中毒的剂量致死量的一半竞争性拮抗药的特点不包括:与受体有亲和力抑制激动药的效应与受体结合为可逆性的增加激动药的剂量时也增加最大效应能使激动药的量效曲线平行右移效能相等的药物不包括:氢氯噻嗪环戊噻嗪氯噻嗪咲塞米氢氟噻嗪药物量效曲线不表明:安全范围个体差异药效激烈或温和效应强度最大效能一种效应不广泛的药物不应:作用强疗效好C•副作用多选择性高用量少关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的?受体蛋白有可以互变的构型状态,即静息状态(R)和活动状态(R*)拮抗药对R和R*的亲和力不等静息时平衡趋向RD•激动药只与R*有较大亲和力部分激动药与R及R*都能结合,但对R*的亲和力大于对R的亲和力52.不属毒性反应的是:肝损害致癌致畸胎骨髓抑制心悸53.关于药理效应的叙述,下列哪项是错误的?是药物作用的结果是机体反应的表现是机体器官原有功能水平的改变药物作用特异性强的药物一定引起选择性高的药理效应作用特异性强及效应选择性高的药物应用时针对性较好非竞争性拮抗药的特点不包括:与受体结合非常牢固与受体结合是不可逆的使能与配体结合的受体数量增加与受体分离很慢使量效曲线高度下降药物作用机制不包括;受体的二态模型理化反应影响生理物质转运对酶的影响作用于细胞膜的离子通道激动药不应;A•有内在活性B•与受体有亲和力量效曲线为s型pA2值越大作用越强与受体迅速解离B型题C型题:问题1~5理化反应影响生理物质转运对酶的影响作用于离子通道影响核酸代谢新斯的明的作用机制是甘露醇的作用机制是喹诺酮的作用机制是奎尼丁的作用机制是螺内酯的作用机制是问题6~10具有酪氨酸激酶活性的受体含离子通道的受体G—蛋白偶联受体细胞内受体阿片受体甲状腺素受体是谷氨酸受体是多巴胺受体是血小板生长因子受体是M乙酰胆碱受体是问题11~16A.药原性疾病B•特异质反应变态反应停药反应后遗效应司可林引起的肼屈嗪所致的红斑性狼疮是青霉素的主要不良反应是长期用肾上腺皮质激素停药后引起庆大霉素引起的神经性耳聋是长期使用普萘洛尔后突然停药可使原来病症加剧是问题17~22A•受体B•第二信使激动药结合体E.拮抗药17.起后继信息传导系统作用18.能与配体结合触发放应19.能与受体结合触发效应20.能与配体结合不能触发效应21.起放大、分化和整合作用22.能与受体结合不触发效应问题23~26激动药拮抗药两者均是D•两者均否23.吗啡喷他佐辛筒箭毒碱左旋多巴问题27~30第一次用药即可产生多次用药才可产生两者均可D•两者均否依赖性特异质反应安慰剂效应变态反应问题31~34pA2pD2两者均是D•两者均否表示拮抗药的作用强度用表示药物与受体的亲和力用表示受体动力学的参数用表示药物与受体结合的内在活性用问题35~38与药物剂量相关与药物效应相关C.两者均是D•两者均否35.作用强度36.内在活性37.激动药38.安慰剂X型题:关于不良反应,下列叙述哪些正确?在治疗量下产生B•在停药以后产生严重程度与剂量大小无关严重程度与剂量成比例长期用药停药后才产生2.下列哪些是对药物量效关系的正确叙述?效应强度与血药浓度呈正相关量效曲线可以反映药物效能和效应强度量反应的量效关系呈常态分布曲线LD50和ED50均是量反应中出现的剂量量效曲线可以反映个体差异3.下列哪些属于药物毒性反应?致畸肝功能下降致癌心悸血小板减少关于特异质反应下列叙述哪些正确?

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