药物化学自考复习题

1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（

）。

2．用于测定药物分配系数

）。

3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（

）。

4．可使药物 ）。

5．可使药物 ）。

6．药物的解离度与药理活性的关系是（ ）。

10．作用于的中枢药物以（

11．药物分子以（

12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是(

13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是(

14．药物与受体结合的构象称为（ ）。

15．经典的电子等排体是（ ）。

16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子,

17．水解反应是（

18．下列药物的体内代谢途径中属于

）。

19．下列药物的体内代谢途径中属于 ）。A.水解反应 B.葡萄糖醛酸轭合

20．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ ）。

21．先导化合物是指（

22．下列优化先导化合物的途径是（ ）。

23．下列优化先导化合物的途径是（ ）。

24．下列发现先导化合物的途径是（ ）。

25．下列发现先导化合物的途径是（

）。

26．下列发现先导化合物的途径是（ ）。

27．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（

）。

28．以生物化学为基础发现先导物的是（ ）。

29．基于生物转化发现先导物的是（ ）。

30．药物的潜伏化是指（ ）。

31．药物连接暂时转运基团，得到无活性或活性很低的化合物，在体内经在体内经酶或 ）。

32．与前体药物设计的目的不符的是（ ）。

10.结构非特异性药物：产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用，而是取决于药11.亲和力：药物-受体复合物的缔合速度常数除以复合物解离速度常数，表示药物－受12.药效团：指在药物在与受体相互作用生成复合物过程中，能为受体识别并与之结合的13.生物电子等排体：指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的分子或基

15.药物代谢：在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的排泄系统排出体外。16.第一相生物转化（Phase

17.第二相生物转化（Phase

18.ω

19.ω－1

20.葡萄糖醛酸轭合：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与葡萄糖醛酸结合，生成易21.硫酸酯化轭合：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与内源性硫酸结合，生成易溶23.组合化学：基于一系列组建模块可能发生不同的组合方式，快速合成数目巨大的化学24.反义寡核苷酸：根据碱基配对的原则，基于

25.剖裂物：对结构比较复杂的天然产物作分子剪切所得的化合物。26.类似物：对先导物结构作局部变换或修饰所得的化合物。27.同系物：分子间的差异只有亚甲基的数目不同的化合物。28.插烯物：在分子中引入双键形成的化合物。30.前药：指用化学方法将有活性的原药连接转运基团，转变为无活性的药物，此药在体31.软药：指本身具有活性的药物，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经代32.硬药：指含有药理活性所必需的基团，但不易被代谢或化学方法进行转化的药物。

（1（2（3（4 1．

苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构中含有(

)母核。

5-苯基-1，3-苯并二氮卓

5-苯基-1，4-苯并二氮

2-苯基-1，3-苯并二氮卓 2．化学结构为 ）。

3．地西泮化学结构中的母核是（ ）。

5-苯基-1，4-二氮卓环

5-苯基-1，3-苯二氮卓环4．巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（ ）。

5．具有二酰亚胺结构的药物是（ ）。

6．以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ ）。

7．以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ ）。

C.药物的稳定性

8．巴比妥类药物

9．巴比妥类药物若

）。

）。

10．巴比妥类药物的主要代谢途径是（ ）。

）。

C.硫喷妥钠 CO C C C CO

13．不是用来鉴别苯巴比妥和苯妥英钠的试剂是（ ）。

14．下列叙述与苯妥英钠不相符的是（ ）。

15．下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（ ）。

16．盐酸氯丙嗪具有（

C

RNH

C

NH

CC

COOC

C

NH

度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2

1．镇痛药通过与体内的（

2．合成镇痛药按化学结构可分为（ ）。

3．以下与吗啡的化学结构不符的是（

4．下列属于哌啶类的合成镇痛药的是（

5．化学结构为 ）。

6．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性的是 ）。

7．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡的是（ ）。

）。

9．以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是（ ）。

10．吗啡、人工合成镇痛药及脑啡肽均具有镇痛作用，是因为（ ）。

11．吗啡易被氧化变色是因为分子中含有（

）。

12．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了（

B.还原反应

13．吗啡及其盐在光的催化下可被空气中的氧化，生成毒性大的（ ）。

）。

N-氧化吗啡

15．下列药物中为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大的是（ ）。

16．将吗啡分子中

）。

1．肾上腺素能药物作用的受体是（

）。

2．下列哪种性质与去甲肾上腺素相符（ ）。

3．绝大部分排入间隙的去甲肾上腺素的归宿是（ ）。

B.被酶代谢失活

4．化学结构为 ）。

）。

7．

）。

8．

）。

B.红色

9．

）。

10．增强肾上腺素能药物的

）。

11．盐酸克仑特罗临床用于（ ）。

C ）。

13．具有儿茶酚胺结构的肾上腺素

CHCH)

14．具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能激动剂，苯环上电子密度高，极易发生（ ）。

）。

16．长效类

OCHCHCH)

）。

C ）。

苯环上羟基可显着地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的

体构型与活性有关，R

1．地高辛属于（

2．磷酸二酯酶抑制剂对于

）。

5．下面化学结构 ）。

6．下列药物中含有芳烷基胺结构的是（ ）。

7．抗心律失常按作用机理分为（

8．下列可用于抗心律失常的药物是（ ）。

10．甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易（

11．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以（ ）。

12．降压药卡托普利属于(

13．氯贝丁酯在体内迅速水解为活性产物（ ），约

14．下列不具有抗高血压作用的药物是（

）。

15．羟甲戊二酰辅酶

）。

16．下列用于降血脂的药物是（ ）。

17．辛伐他汀降低胆固醇的作用是通过（

18．洛伐他汀属于（ ）。

答:

2，6

1．非甾体抗炎药的作用机理是（ ）。

β-内酰胺酶

2．以下仅具有解热和镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用的药物是（ ）。

3．扑热息痛在空气中甚为稳定，水溶液中的稳定性与溶液的

4．

5．非甾体抗炎药中抗炎药按化学结构可分为（ ）。

6．化学结构为 ）。

7．口服阿司匹林对胃肠道有刺激作用，对其进行（

8．乙酰水杨酸合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用（

9．阿司匹林遇湿气即缓缓水解，生成（ ）。

10．具有镇痛消炎作用的药物是（ ）。

11．下列药物中，具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统疾病的预防和治疗的药物

）。

12．下列药物中，易溶于水，可制成注射液的是（ ）。

13．布洛芬的临床作用是（ ）。

14．与布洛芬性质相符的是（ ）。

15．下列药物中，具有抗炎活性，用于治疗风湿及类风湿性关节炎的是（ ）。

16．下列非甾体抗炎药中具有

）。 B.吲哚美辛 1．

扑热息痛(对乙酰氨基酚)

4-异丁基苯乙酮（

反应，经碱水解、酸化脱羧反应使乙酰基转变为α-甲基乙醛，最后在碱性中用（2

（2

1．H

2．H

）。

3．H

）。

4．抗组胺药氯苯那敏的化学结构属于（ ）。

5．经典的

）。

Ar－X－（CH

）n－NR

N

6．

3～4

7～87．

8．下列药物中，无嗜睡作用的

）。

B.西替利嗪

9．下列常用作抗溃疡药的是(

10．西咪替丁属于（ ）。

11．

12．西咪替丁的咪唑环被异噻唑或恶唑置换后，碱性降低活性随之下降，所以（

13．法莫替丁是用生物电子等排体（

14．与西咪替丁相比，下列叙述法莫替丁错误的是（ ）。

15．奥美拉唑属于（ ）。

16．下列对奥美拉唑的叙述错误的是（ ）。

HSCHCH

HSCHCH

S

为原料合成雷尼替丁

C

答：以

5-二甲氨基甲基-2-呋喃甲醇与

二甲氨基甲基-2-呋喃基）甲基硫]乙胺。该中间体与

N-甲基-1-甲基硫-2-硝基乙烯胺

）。

2．氢化可的松的Δ1-衍生物称为（

3．曲安西龙的结构特征除了有

16α-OH，它的引入可以

）。

4．为了稳定 ）。

5．下列药物中具有最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是（ ）。

6．下列为睾酮的长效衍生物是（ ）。

7．将睾酮

）。

8．在睾酮的

17α位增加一个甲基，得到甲睾酮，其设计目的是(

9．睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（ ）。

17α-甲基

10．具有下面结构 ）。

）。

12．下列不能口服的激素药物是（ ）。A.甲睾酮

13．雌二醇的

14．解决雌二醇口服问题的成功方法是在

15．具有下面结构 ）。

16．下列药物中属于孕激素的是（ ）。

C

位增加了乙炔基，此时，17

位羟基化，16

用烷基、卤素等进行取代及引入△6

1．青霉素类的母核为β-内酰胺环与（

2．头孢菌素类的母核为β-内酰胺环与（

3．

青霉素类、头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环

）。

5．β-内酰胺类抗生素的作用机理是（ ）。

β-内酰胺环

7．青霉素在酸性条件下，进行分子重排，最后生成（ ）。

6-氨基青霉烷酸

8．在青霉素的侧链酰胺的

9．在青霉素的侧链酰胺的

10．在青霉素的侧链酰胺的

11．青霉素噻唑环上的羧基亲水性强，口服效果差，利用前药原理进行（ ），可增

12．半合成青霉素的合成是以（

6-氨基青霉烷酸

13．阿莫西林抗菌药属于（

14．头孢菌素

15．在

16．依据青霉素的经验，在

17．对青霉素

18．许多第三代头孢菌素都有（

19．第四代头孢菌素的特点是

20．头孢菌素的

21．头孢氨苄属于（

22．下列是β-内酰胺酶抑制剂的药物是（

23．以下为β-内酰胺酶抑制剂的药物是（ ）。

）。

25．舒他西林是（ ）与舒巴坦形成的酯，其为一前药，具有抗菌和抑制β-内酰胺

26．四环素类抗生素结构中（

27．四环素类抗生素在（

28．四环素类抗生素在（

D.碱性

30．下列与美他环素的作用相似的药物是（ ）。

31．多西环素属于（

32．美他环素属于（

33．庆大霉素属于（

34．红霉素

35．与罗红霉素在化学结构上相似的药物是（ ）。

36．阿奇霉素属于( )抗生素。

37．氯霉素含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体，其中只有（

1R，2R-D（-）

1S，2S-L（+）

1S，2R-D（+）

38．能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ ）。

1.

SS

S

C

C

答：D（-）-α-氨基苯乙酸与五氯化磷生成

D（-）-α-氨基苯乙酰氯，再与

N

N

S

CCl

CH

C

COClCCl

N

C

CO

SCOOH

答：青霉素含有四元的β-内酰胺环，张力比较大。一些细菌易产生β-内酰胺酶，能使

6-氨基青霉烷酸（6-APA）为原料制备各种半合成青霉素。

（2）6-位酰胺基上引入空间位阻较大的基团，阻止药物与酶的活性中心作用，对酶

7-氨基头孢烷酸（7-ACA）或

1．磺胺类药物苯环的用其它环代替，或在苯环上引入其它基团，都将（

2．磺胺类药物的（

N'，N'-双取代

N'，N

N'-取代

N'-无取代3．磺胺类药物的作用机制是（ ）。

4．下列叙述磺胺类药物的作用机制错误的是（ ）。

5．甲氧苄啶为（ ）。

6．具有以下化学结构 ）。

7．化学名为

4-氨基-N-（5-甲基-3-异恶唑基）-苯磺酰胺的药物是（ ）。

8．具有以下化学结构 ）。

9．化学名为

4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺的药物是（ ）。

10.以下为抗菌增效剂的是（ ）。

11．具有以下化学结构的药物是（ ）。

12．1962

）。

13．第一代喹诺酮类抗菌药的特点是（ ）。A.抗革兰氏阴性菌

14．下列叙述第三代喹诺酮类抗菌药特点错误的是（ ）。

15．下列药物中属于第三代喹诺酮类抗菌药的是（ ）。

16.下列与诺氟沙星具有相似作用的药物是（ ）。

17．喹诺酮类药物的作用机制是（ ）。

18．喹诺酮类药物

19．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（ ）。

位羧基，4

20．喹诺酮类药物

21．喹诺酮类药物

22．具有以下化学结构 ）。

23．具有以下化学结构 ）。

24．具有以下化学结构 ）。

25．药典规定，异烟肼中游离肼可根据其与（

β-萘酚

异烟肼在体内的主要代谢产物为(

N-乙酰异烟肼27．第一个用于临床的抗结核病的药物是（

28．下列药物中（

）。

30．下列药物中属于三氮

31．抗真菌药氟康唑结构中含有（

32．下列药物无抗菌作用的是（ ）。

SO

SO

Cl

N N

N

N

SO

ClCHCHCl

答：d-2-氨基丁醇与二氯乙烷缩合后与盐酸成盐即得。

倍量的蒸馏水和适量活性碳，70-80℃脱色

答：对氨基苯甲酸（PABA）是微生物合成二氢叶酸的重要原料，在二氢叶酸合成酶的作

使毒性增加，变质后