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文档简介

第二十八章

子宫平滑肌兴奋药

和子宫平滑肌松弛药

第二十八章

子宫平滑肌兴奋药

和子宫平滑肌松弛药

1第一节

子宫平滑肌兴奋药

子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)选择性地兴奋子宫平滑肌,产生节律性收缩或强直性收缩的药物。

第一节

子宫平滑肌兴奋药

子宫平滑肌兴奋药(oxytoc2子宫平滑肌兴奋药的应用主要用于催生、引产或用于产后止血或促进子宫复旧等。特点作用强弱与药物剂量或子宫功能状态有关。子宫平滑肌兴奋药的应用主要用于催生、引产或用于产后止血或3缩宫素oxytocin(催产素,pitocin)

其前体物质由丘脑下部生成,沿下丘脑-垂体束转运至垂体后叶,并储存在神经末梢。转运过程中转化为缩宫素和升压素(抗利尿激素)目前应用的为人工合成品缩宫素oxytocin(催产素,pitocin)

其前体物质4药理作用

1.

兴奋子宫

使子宫收缩加强,频率变快作用强度与子宫生理状态、激素水平和用药剂量有关。小剂量节律性收缩,同时子宫颈平滑肌松弛,促使胎儿顺利娩出。大剂量强直性收缩,有引起胎儿窒息的危险。与剂量的关系药理作用1.

兴奋子宫小剂量节律性收缩,同时子宫颈平滑5

雌激素

能增加子宫对缩宫素的敏感性

孕激素

能降低子宫对缩宫素的敏感性与激素的关系与生理状态的关系

妊娠初期孕激素含量高,子宫对缩宫素的敏感性低,有利于胎儿的正常发育。

妊娠后期雌激素水平逐渐升高,临产时达高峰,子宫对缩宫素敏感性最强,小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩,分娩后又逐渐下降。雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性与激素的6收缩机制A、激动缩宫素受体,引起子宫收缩,宫颈松弛,促进胎儿娩出。子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体B、激动蜕膜的缩宫素受体,促进PGF2α及其代谢产物PGFM的合成与释放

PGFM兴奋子宫体平滑肌,使宫颈松弛,展平及扩张,促进分娩。收缩机制A、激动缩宫素受体,引起子宫收缩,宫颈松弛,促进胎7促进排乳作用大剂量直接扩张血管,血压下降,反射性引起心率加快。抗利尿作用

2.其他促进排乳作用2.其他8临床应用

1.催生和引产

小剂量催产和引产,应根据宫缩、血压和胎儿情况调整剂量。2.产后止血

作用时间短,应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。3.缩短第三产程

高浓度引起子宫收缩,促进胎盘剥离,缩短第三产程,减少出血。临床应用1.催生和引产9不良反应

胎儿窒息或子宫破裂

剂量过大时或对于高敏感产妇禁用对象

对产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎盘,三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者。不良反应胎儿窒息或子宫破裂10垂体后叶素pituitrin

内含缩宫素和抗利尿激素(加压素)。用途

治疗尿崩症治疗子宫出血、肺出血等。垂体后叶素pituitrin

内含缩宫素和抗利尿激素(加压11麦角生物碱

麦角

寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。因在麦穗上突出如角而得名,现已用人工方法生产。

麦角生物碱

麦角12分类1.氨基酸麦角碱类

麦角胺、麦角毒,对血管作用强。2.氨基麦角碱类

麦角新碱,对子宫作用强。分类1.氨基酸麦角碱类13药理作用1.兴奋子宫

麦角碱类

选择性兴奋子宫平滑肌,作用强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无显著差异,不适用于催产和引产。收缩末梢血管大剂量损伤血管内皮细胞,导致肢端坏疽;收缩脑血管,减少脑动脉搏动幅度,减轻偏头痛。2.收缩血管麦角胺和麦角毒药理作用1.兴奋子宫麦角碱类收缩末梢血管2.收缩血管143.阻断α受体氨基酸麦角碱类

阻断α受体,翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱

无此作用。3.阻断α受体氨基酸麦角碱类15临床应用1.子宫出血

麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起的出血。2.产后子宫复旧

麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。3.偏头痛

麦角胺与咖啡因合用能治疗偏头痛。4.中枢抑制

麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用,组成冬眠合剂。临床应用1.子宫出血16第二节子宫平滑肌松弛药抑制子宫收缩,减弱子宫活力,用于防治早产,具有保胎作用。常用药物

β受体激动药、硫酸镁等。第二节子宫平滑肌松弛药抑制子宫收缩,减弱子17硫酸沙丁胺醇β2受体激动药兴奋子宫平滑肌的β2受体,激活AC,使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩,并使血管平滑肌松弛,增加子宫胎盘血流量,改善宫内供氧环境。防治早产扩张支气管,用于平喘。硫酸沙丁胺醇β2受体激动药18利托君β2受体激动剂抑制子宫的作用:可抑制妊娠和非妊娠子宫防治早产利托君β2受体激动剂19硫酸镁松弛子宫平滑肌,降低子宫对缩宫素的敏感性,从而抑制子宫收缩:拮抗Ca2+用途防治早产防治妊娠高血压综合征

不作首选硫酸镁松弛子宫平滑肌,降低子宫对缩宫素的敏感性,从而抑制子宫20其他

钙通道阻滞药缩宫素受体拮抗药前列腺素合成酶抑制药

均能抑制子宫平滑肌,有防治流产和安胎作用。其他钙通道阻滞药21第二十八章

子宫平滑肌兴奋药

和子宫平滑肌松弛药

第二十八章

子宫平滑肌兴奋药

和子宫平滑肌松弛药

22第一节

子宫平滑肌兴奋药

子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)选择性地兴奋子宫平滑肌,产生节律性收缩或强直性收缩的药物。

第一节

子宫平滑肌兴奋药

子宫平滑肌兴奋药(oxytoc23子宫平滑肌兴奋药的应用主要用于催生、引产或用于产后止血或促进子宫复旧等。特点作用强弱与药物剂量或子宫功能状态有关。子宫平滑肌兴奋药的应用主要用于催生、引产或用于产后止血或24缩宫素oxytocin(催产素,pitocin)

其前体物质由丘脑下部生成,沿下丘脑-垂体束转运至垂体后叶,并储存在神经末梢。转运过程中转化为缩宫素和升压素(抗利尿激素)目前应用的为人工合成品缩宫素oxytocin(催产素,pitocin)

其前体物质25药理作用

1.

兴奋子宫

使子宫收缩加强,频率变快作用强度与子宫生理状态、激素水平和用药剂量有关。小剂量节律性收缩,同时子宫颈平滑肌松弛,促使胎儿顺利娩出。大剂量强直性收缩,有引起胎儿窒息的危险。与剂量的关系药理作用1.

兴奋子宫小剂量节律性收缩,同时子宫颈平滑26

雌激素

能增加子宫对缩宫素的敏感性

孕激素

能降低子宫对缩宫素的敏感性与激素的关系与生理状态的关系

妊娠初期孕激素含量高,子宫对缩宫素的敏感性低,有利于胎儿的正常发育。

妊娠后期雌激素水平逐渐升高,临产时达高峰,子宫对缩宫素敏感性最强,小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩,分娩后又逐渐下降。雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性与激素的27收缩机制A、激动缩宫素受体,引起子宫收缩,宫颈松弛,促进胎儿娩出。子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体B、激动蜕膜的缩宫素受体,促进PGF2α及其代谢产物PGFM的合成与释放

PGFM兴奋子宫体平滑肌,使宫颈松弛,展平及扩张,促进分娩。收缩机制A、激动缩宫素受体,引起子宫收缩,宫颈松弛,促进胎28促进排乳作用大剂量直接扩张血管,血压下降,反射性引起心率加快。抗利尿作用

2.其他促进排乳作用2.其他29临床应用

1.催生和引产

小剂量催产和引产,应根据宫缩、血压和胎儿情况调整剂量。2.产后止血

作用时间短,应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。3.缩短第三产程

高浓度引起子宫收缩,促进胎盘剥离,缩短第三产程,减少出血。临床应用1.催生和引产30不良反应

胎儿窒息或子宫破裂

剂量过大时或对于高敏感产妇禁用对象

对产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎盘,三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者。不良反应胎儿窒息或子宫破裂31垂体后叶素pituitrin

内含缩宫素和抗利尿激素(加压素)。用途

治疗尿崩症治疗子宫出血、肺出血等。垂体后叶素pituitrin

内含缩宫素和抗利尿激素(加压32麦角生物碱

麦角

寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。因在麦穗上突出如角而得名,现已用人工方法生产。

麦角生物碱

麦角33分类1.氨基酸麦角碱类

麦角胺、麦角毒,对血管作用强。2.氨基麦角碱类

麦角新碱,对子宫作用强。分类1.氨基酸麦角碱类34药理作用1.兴奋子宫

麦角碱类

选择性兴奋子宫平滑肌,作用强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无显著差异,不适用于催产和引产。收缩末梢血管大剂量损伤血管内皮细胞,导致肢端坏疽;收缩脑血管,减少脑动脉搏动幅度,减轻偏头痛。2.收缩血管麦角胺和麦角毒药理作用1.兴奋子宫麦角碱类收缩末梢血管2.收缩血管353.阻断α受体氨基酸麦角碱类

阻断α受体,翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱

无此作用。3.阻断α受体氨基酸麦角碱类36临床应用1.子宫出血

麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起的出血。2.产后子宫复旧

麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。3.偏头痛

麦角胺与咖啡因合用能治疗偏头痛。4.中枢抑制

麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用,组成冬眠合剂。临床应用1.子宫出血37第二节子宫平滑肌松弛药抑制子宫收缩,减弱子宫活力,用于防治早产,具有保胎作用。常用药物

β受体激动药、硫酸镁等。第二节子宫平滑肌松弛药抑制子宫收缩,减弱子38硫酸沙丁胺醇β2受体激动药兴奋子宫平滑肌的β2受体,激活AC,使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩,并使血管平滑肌松弛,增加子宫胎盘血流量,改善宫内供氧环境。防治早产扩张支气管,用于平喘。硫酸沙丁胺醇β2受体激动

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