药物效应动力学课件

LOGO第三章药物效应动力学LOGO第三章药物效应动力学1

药物作用与方式

药物作用双重性

药物作用机制4

量效关系药物效应动力学药物作用与方式药物作用双重性药物2一、药物基本作用药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制。是指继发于药物作用之后所引起机体器官原有功能的变化。兴奋作用抑制作用药物效应一、药物基本作用药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是分3一、药物基本作用药物作用药理效应一、药物基本作用药物作用药理效应4药物作用方式

局部作用与吸收作用

药物吸收入血以前，在用药局部产生的作用称为局部作用。药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各组织器官而产生的作用称为吸收作用或全身作用。药物作用的选择性

机体不同组织器官对药物的敏感性是不一样的，大多数药物在治疗剂量时只对某组织器官有明显作用，而对其他组织器官无作用或无明显作用，这种特性称为药物作用的选择性。一、药物基本作用返回药物作用方式局部作用与吸收作用药物吸收入血以前，在用药5二、药物作用双重性指药物作用的结果符合用药目的，有利于防病、治病的作用。治疗作用指不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应。包括副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应、停药反应、继发反应、特异质反应、耐受性和依赖性。不良反应二、药物作用双重性指药物作用的结果符合用药目的，有利于防病、6二、药物作用双重性松驰平滑肌扩瞳

阿托品缓解胃肠绞痛便秘视力模糊检查眼底治疗作用副作用二、药物作用双重性松驰平滑肌扩瞳阿托品缓解胃肠绞痛便秘视7用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本。如抗生素对病原体的抑制和\或杀灭作用。对因治疗用药目的在于改善症状，减轻病人痛苦称为对症治疗，或称治标。如高热时，应用解热镇痛药阿司匹林解除发热给病人带来的痛苦。对症治疗（一）治疗作用用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称8指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。反应性质与药物作用和剂量无关。变态反应是药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用，也称为副作用。副反应（二）不良反应指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应指机体受9指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。后遗效应长短不一。后遗效应指药物治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。如二重感染。继发反应（二）不良反应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。后遗效应长10指少数病人因遗传缺陷，对某些药物产生的特殊反应，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应的严重程度与剂量成正比。特异质反应（二）不良反应指患者长期服用某种药物，一旦突然停药后发生病情恶化。包括反跳现象和停药症状。停药反应指少数病人因遗传缺陷，对某些药物产生的特殊反应，反应性质也可11（二）不良反应耐受性是指连续用药后机体对药物的敏感性下降。耐药性是指长期应用化疗药物治疗后，病原体或肿瘤细胞对药物敏感性下降耐受性与耐药性长期用药后，患者对药物产生主观或客观上需要连续用药的现象。依赖性返回（二）不良反应耐受性是指连续用药后机体对药物的敏感性下降。耐12随药物剂量增加，效应强度相应增大，直至出现最大效应的剂量，又称最大治疗量。极量引起机体产生中毒反应的最小剂量。最小中毒量三、量效关系是指能引起药理效应的最小用药剂量。最小有效量极量引起机体产生中毒反应的最小剂量。最小中毒量三、量效关系是13或称治疗量（therapeuticdose）比最小有效剂量大，比极量小，并对机体产生明显效应而不引起毒性反应的剂量。有效量三、量效关系是指药物的最小有效量和极量之间的距离，它表示药物的安全性，其距离愈大愈安全。安全范围有效量三、量效关系是指药物的最小有效量和极量之间的距离，它表14三、量效关系极量虽然比治疗量大，但比最小中毒量要小。因此极量对于大多数人并不引起毒性反应，但由于个体差异或对药物的敏感性不同，个别病人也有引起毒性反应的可能。三、量效关系极量虽然比治疗量大，但比最小中毒量要小。15三、量效关系作用强度最小有效量最大治疗量最小中毒量致死量常用量无效量剂量安全范围

治疗量中毒量极量最小致死量三、量效关系作用强度最小有效量最大治疗量最小中毒量致死量常用16三、量效关系以药物剂量(或对数剂量)为横坐标，以药物效应(实际数值或百分率)为纵坐标作图。量效曲线从量的角度阐明药物作用的规律性，药物的药理效应随着剂量或浓度的变化而变化，二者之间规律性变化叫量效关系。量效关系三、量效关系量效曲线从量的角度阐明药物作用的规律性，药物的药17三、量效关系指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效应和效价强度并不平行。效价强度亦称为效能。它反映药物本身的内在活性。当效应增强到最大程度之后，即使剂量再增加，药效也不再增强。最大效应三、量效关系效价强度亦称为效能。它反映药物本身的内在活性。当18三、量效关系三、量效关系19各种利尿药的效价强度和效能比较环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻米氯噻嗪各种利尿药的效价强度和效能比较环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻米氯噻嗪20

某药A其药品说明书上表明在同类药中效能最高，某药B其药品说明书中表明在同类药物中效价最高，它们分别表明的意义是什麽？对临床选药有何指导意义？课堂讨论——理解效能和效价的临床意义某药A其药品说明书上表明在同类药中效能最高，某药B21

A药在同类药中能够达到的效应最大，B药达到一定效应时在同类药中所用剂量最小。在临床上如果需要达到最大药效就选择A药，如果达到一定效应即可，而希望用药剂量较小就选择B药。课堂讨论A药在同类药中能够达到的效应最大，B药达到一定效22THANKYOUSUCCESS2022/12/1223可编辑THANKYOUSUCCESS2022/12/11反应数%对数剂量死亡数%对数剂量半数有效量（ED50)半数致死量（LD50)三、量效关系反应数%对数剂量死亡数%对数剂量半数有效量（ED50)半数24三、量效关系引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。半数有效量（ED50）引起50%实验动物死亡的药物剂量。半数致死量（LD50

）三、量效关系引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。半数25三、量效关系药物的半数致死量与半数有效量的比值。治疗指数（TI）TI＝LD50ED50三、量效关系药物的半数致死量与半数有效量的比值。治疗指数（T26最小中毒量课堂互动如图所示，同一药物相同剂量的ABC3种制剂，在口服后分别测得的3条药-时曲线（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ），虽然AUC值均相等，但达峰时间及最大血药浓度不相等。

课堂讨论：三种制剂的疗效哪个最好？为什么？最小中毒量课堂互动如图所示，同一药物相同剂量的ABC3种制剂27参考答案B药疗效最好。因为A药峰浓度已在最小中毒量以上，可以引起中毒，C药峰浓度还没有达到最小有效量，不能引起有效的效应。参考答案B药疗效最好。因为A药峰浓度已在最小中毒量以上，可以28课堂互动如某药k=0.5h-1，表明该药每小时消除体内药量的50%。课堂讨论：这种说法是否正确？为什麽？参考答案：不正确。按t1/2=0.693/k计算，t1/2=1.39h，即需1.39h后才消除50%。上述说法不正确。

课堂互动如某药k=0.5h-1，表明该药每小时消除体内药量的29课堂互动已知地高辛的半衰期是36小时。课堂讨论：如果按其半衰期为间隔给药，大约经多长时间体内药物可以达到稳态浓度？参考答案：经过4~5个半衰期给药大约经过6~7天可以达到稳态浓度。返回课堂互动已知地高辛的半衰期是36小时。返回30四、药物作用机制

理化性质的改变等（一）药物非特异性作用机制（二）药物特异性作用机制1参与或干扰代谢过程3改变体内活性物质的释放4影响酶的活性2影响细胞膜离子通道5作用于受体四、药物作用机制理化性质的改变等（一）药物非特异性作用机制31四、药物作用机制

是存在于细胞膜上、细胞浆或细胞核中的大分子物质，能识别并特异性与神经递质、激素、自身活性物质及药物发生结合，产生特定的生物效应。受体（三）药物与受体

与受体特异性结合的物质称为配体。受体均有其相应的内源性配体，药物为外源性配体。配体四、药物作用机制是存在于细胞膜上、细胞浆或细胞32四、药物作用机制特异性

药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。敏感性

受体只需与很低浓度的配体结合即能产生显著效应。饱和性

受体数目有限，配体与受体结合表现出最大效应和竞争性抑制现象，具有饱和性。可逆性

配体与受体的结合是可逆的，配体可从配体-受体结合物中解离出来，也可被其他特异性配体置换。多样性

同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。受体的特性四、药物作用机制特异性药物能准确识别并与其相应的受体结合33

类

型

效应特点

受体举例G蛋白偶联受体通过改变细胞内第二信使的浓度，赋予反应系统敏感性、灵活性及多样化α、β、多巴胺、阿片受体等含离子通道受体受体变构引起离子通道开放或关闭改变离子跨膜转运导致膜电位的变化，传递信息GABA、甘氨酸受体、5-HT受体等酶活性受体发动胞内蛋白磷酸化反应，调节细胞内信号转导和基因转录胰岛素、神经营养因子细胞内受体调节核内信号转导和基因转录过程，但细胞效应很慢，需若干小时糖皮质激素、性激素知识链接——受体类型及主要特点类型效应特点受体举例G蛋白偶联受体通过改34四、药物作用机制

药物与受体结合后，产生相互作用而启动一连串生理、生化反应，引起药理效应，必须具备两个条件：一是药物与受体相结合的能力，即亲和力。二是药物与受体结合后激活受体，产生效应的能力，即内在活性。（三）药物与受体四、药物作用机制药物与受体结合后，产生相互作用而启动35四、药物作用机制药物与受体的亲合力和内在活性的大小是影响药物效应强弱的两个重要因素。当药物与受体亲合力相等时，药物的最大效应取决于它们内在活性的强弱；当药物的内在活性相等时，药物的效价强度取决于它们和受体亲合力的大小四、药物作用机制药物与受体的亲合力和内在活性的大小是影响药物36指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。四、药物作用机制激动剂药物的分类指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。四、药物作37四、药物作用机制指虽与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。拮抗剂药物的分类四、药物作用机制指虽与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物38四、药物作用机制指与受体有一定亲和力，但内在活性较弱的药物。单独应用时，其与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大效应。相反，当与激动药合用时，却因占据受体而能拮抗激动药的部分效应。部分激动药返回四、药物作用机制指与受体有一定亲和力，但内在活性较弱的药物。39作业1.药效学2.药动学3.药酶诱导（抑制）剂4.受体阻断（激动） 5.LD50（ED50）6.效能7.安全范围8.半衰期9.首关效应10.治疗指数11.剂量12.不良反应13.副反应14.停药反应15.极量一、名词解释作业1.药效学8.半衰期一、名词解释40二、填空1.药物的基本作用是指

和

。2.药物的体内过程包括

、

、

、

、四个环节。三、判断题1.治疗指数越大药物越安全。（）二、填空1.药物的基本作用是指和411.首过效应主要发生于下列哪种给药方式

（

）A、静脉给药

B、口服给药

C、舌下含化

D、肌内注射

2.首次剂量加倍的原因是（）Α、为了使血药浓度迅速达到CssΒ、为了使血药浓度继持高水平C、为了增强药理作用D、为了延长半衰期四、选择题（单）1.首过效应主要发生于下列哪种给药方式

（

）四423.受体阻断剂的特点是（）Α、对受体无亲和力、有内在活性Β、对受体有特异性、有亲和力、但无内在活性C、对受体无亲和力、也无内在活性D、对受体有特异性、有亲和力和内在活性4.在重复恒量、恒定时间(等于半衰期)给药时，为迅速达到稳态血药浓度应（）A、增加每次给药量B、首次剂量加倍C、连续恒速静脉滴注D、缩短给药间隔四、选择题（单）3.受体阻断剂的特点是（）四、选择题（单）435.下列关于受体的叙述，哪一项是正确的？（）A、药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的B、受体的数目是固定不变的C、受体只存在于细胞膜上D、受体是首先与药物结合并能传递信息引起效应的细胞成分6.药动学是研究（）A、药物作用的机制B、药物对机体的作用规律C、药物作用强度随剂量、时间变化的规律D、机体对药物处置过程及血药浓度随时间消长的规律7.治疗指数是指()A、LD50／ED50B、ED50／LD50C、LD5／LD50D、ED5／ED50四、选择题（单）5.下列关于受体的叙述，哪一项是正确的？（）四、44提问与解答环节QuestionsAndAnswers提问与解答环节45谢谢聆听·学习就是为了达到一定目的而努力去干,是为一个目标去战胜各种困难的过程,这个过程会充满压力、痛苦和挫折LearningIsToAchieveACertainGoalAndWorkHard,IsAProcessToOvercomeVariousDifficultiesForAGoal谢谢聆听LearningIsToAchieveAC46LOGO第三章药物效应动力学LOGO第三章药物效应动力学47

药物作用与方式

药物作用双重性

药物作用机制4

量效关系药物效应动力学药物作用与方式药物作用双重性药物48一、药物基本作用药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制。是指继发于药物作用之后所引起机体器官原有功能的变化。兴奋作用抑制作用药物效应一、药物基本作用药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是分49一、药物基本作用药物作用药理效应一、药物基本作用药物作用药理效应50药物作用方式

局部作用与吸收作用

药物吸收入血以前，在用药局部产生的作用称为局部作用。药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各组织器官而产生的作用称为吸收作用或全身作用。药物作用的选择性

机体不同组织器官对药物的敏感性是不一样的，大多数药物在治疗剂量时只对某组织器官有明显作用，而对其他组织器官无作用或无明显作用，这种特性称为药物作用的选择性。一、药物基本作用返回药物作用方式局部作用与吸收作用药物吸收入血以前，在用药51二、药物作用双重性指药物作用的结果符合用药目的，有利于防病、治病的作用。治疗作用指不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应。包括副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应、停药反应、继发反应、特异质反应、耐受性和依赖性。不良反应二、药物作用双重性指药物作用的结果符合用药目的，有利于防病、52二、药物作用双重性松驰平滑肌扩瞳

阿托品缓解胃肠绞痛便秘视力模糊检查眼底治疗作用副作用二、药物作用双重性松驰平滑肌扩瞳阿托品缓解胃肠绞痛便秘视53用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本。如抗生素对病原体的抑制和\或杀灭作用。对因治疗用药目的在于改善症状，减轻病人痛苦称为对症治疗，或称治标。如高热时，应用解热镇痛药阿司匹林解除发热给病人带来的痛苦。对症治疗（一）治疗作用用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称54指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。反应性质与药物作用和剂量无关。变态反应是药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用，也称为副作用。副反应（二）不良反应指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应指机体受55指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。后遗效应长短不一。后遗效应指药物治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。如二重感染。继发反应（二）不良反应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。后遗效应长56指少数病人因遗传缺陷，对某些药物产生的特殊反应，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应的严重程度与剂量成正比。特异质反应（二）不良反应指患者长期服用某种药物，一旦突然停药后发生病情恶化。包括反跳现象和停药症状。停药反应指少数病人因遗传缺陷，对某些药物产生的特殊反应，反应性质也可57（二）不良反应耐受性是指连续用药后机体对药物的敏感性下降。耐药性是指长期应用化疗药物治疗后，病原体或肿瘤细胞对药物敏感性下降耐受性与耐药性长期用药后，患者对药物产生主观或客观上需要连续用药的现象。依赖性返回（二）不良反应耐受性是指连续用药后机体对药物的敏感性下降。耐58随药物剂量增加，效应强度相应增大，直至出现最大效应的剂量，又称最大治疗量。极量引起机体产生中毒反应的最小剂量。最小中毒量三、量效关系是指能引起药理效应的最小用药剂量。最小有效量极量引起机体产生中毒反应的最小剂量。最小中毒量三、量效关系是59或称治疗量（therapeuticdose）比最小有效剂量大，比极量小，并对机体产生明显效应而不引起毒性反应的剂量。有效量三、量效关系是指药物的最小有效量和极量之间的距离，它表示药物的安全性，其距离愈大愈安全。安全范围有效量三、量效关系是指药物的最小有效量和极量之间的距离，它表60三、量效关系极量虽然比治疗量大，但比最小中毒量要小。因此极量对于大多数人并不引起毒性反应，但由于个体差异或对药物的敏感性不同，个别病人也有引起毒性反应的可能。三、量效关系极量虽然比治疗量大，但比最小中毒量要小。61三、量效关系作用强度最小有效量最大治疗量最小中毒量致死量常用量无效量剂量安全范围

治疗量中毒量极量最小致死量三、量效关系作用强度最小有效量最大治疗量最小中毒量致死量常用62三、量效关系以药物剂量(或对数剂量)为横坐标，以药物效应(实际数值或百分率)为纵坐标作图。量效曲线从量的角度阐明药物作用的规律性，药物的药理效应随着剂量或浓度的变化而变化，二者之间规律性变化叫量效关系。量效关系三、量效关系量效曲线从量的角度阐明药物作用的规律性，药物的药63三、量效关系指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效应和效价强度并不平行。效价强度亦称为效能。它反映药物本身的内在活性。当效应增强到最大程度之后，即使剂量再增加，药效也不再增强。最大效应三、量效关系效价强度亦称为效能。它反映药物本身的内在活性。当64三、量效关系三、量效关系65各种利尿药的效价强度和效能比较环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻米氯噻嗪各种利尿药的效价强度和效能比较环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻米氯噻嗪66

某药A其药品说明书上表明在同类药中效能最高，某药B其药品说明书中表明在同类药物中效价最高，它们分别表明的意义是什麽？对临床选药有何指导意义？课堂讨论——理解效能和效价的临床意义某药A其药品说明书上表明在同类药中效能最高，某药B67

A药在同类药中能够达到的效应最大，B药达到一定效应时在同类药中所用剂量最小。在临床上如果需要达到最大药效就选择A药，如果达到一定效应即可，而希望用药剂量较小就选择B药。课堂讨论A药在同类药中能够达到的效应最大，B药达到一定效68THANKYOUSUCCESS2022/12/1269可编辑THANKYOUSUCCESS2022/12/11反应数%对数剂量死亡数%对数剂量半数有效量（ED50)半数致死量（LD50)三、量效关系反应数%对数剂量死亡数%对数剂量半数有效量（ED50)半数70三、量效关系引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。半数有效量（ED50）引起50%实验动物死亡的药物剂量。半数致死量（LD50

）三、量效关系引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。半数71三、量效关系药物的半数致死量与半数有效量的比值。治疗指数（TI）TI＝LD50ED50三、量效关系药物的半数致死量与半数有效量的比值。治疗指数（T72最小中毒量课堂互动如图所示，同一药物相同剂量的ABC3种制剂，在口服后分别测得的3条药-时曲线（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ），虽然AUC值均相等，但达峰时间及最大血药浓度不相等。

课堂讨论：三种制剂的疗效哪个最好？为什么？最小中毒量课堂互动如图所示，同一药物相同剂量的ABC3种制剂73参考答案B药疗效最好。因为A药峰浓度已在最小中毒量以上，可以引起中毒，C药峰浓度还没有达到最小有效量，不能引起有效的效应。参考答案B药疗效最好。因为A药峰浓度已在最小中毒量以上，可以74课堂互动如某药k=0.5h-1，表明该药每小时消除体内药量的50%。课堂讨论：这种说法是否正确？为什麽？参考答案：不正确。按t1/2=0.693/k计算，t1/2=1.39h，即需1.39h后才消除50%。上述说法不正确。

课堂互动如某药k=0.5h-1，表明该药每小时消除体内药量的75课堂互动已知地高辛的半衰期是36小时。课堂讨论：如果按其半衰期为间隔给药，大约经多长时间体内药物可以达到稳态浓度？参考答案：经过4~5个半衰期给药大约经过6~7天可以达到稳态浓度。返回课堂互动已知地高辛的半衰期是36小时。返回76四、药物作用机制

理化性质的改变等（一）药物非特异性作用机制（二）药物特异性作用机制1参与或干扰代谢过程3改变体内活性物质的释放4影响酶的活性2影响细胞膜离子通道5作用于受体四、药物作用机制理化性质的改变等（一）药物非特异性作用机制77四、药物作用机制

是存在于细胞膜上、细胞浆或细胞核中的大分子物质，能识别并特异性与神经递质、激素、自身活性物质及药物发生结合，产生特定的生物效应。受体（三）药物与受体

与受体特异性结合的物质称为配体。受体均有其相应的内源性配体，药物为外源性配体。配体四、药物作用机制是存在于细胞膜上、细胞浆或细胞78四、药物作用机制特异性

药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。敏感性

受体只需与很低浓度的配体结合即能产生显著效应。饱和性

受体数目有限，配体与受体结合表现出最大效应和竞争性抑制现象，具有饱和性。可逆性

配体与受体的结合是可逆的，配体可从配体-受体结合物中解离出来，也可被其他特异性配体置换。多样性

同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。受体的特性四、药物作用机制特异性药物能准确识别并与其相应的受体结合79

类

型

效应特点

受体举例G蛋白偶联受体通过改变细胞内第二信使的浓度，赋予反应系统敏感性、灵活性及多样化α、β、多巴胺、阿片受体等含离子通道受体受体变构引起离子通道开放或关闭改变离子跨膜转运导致膜电位的变化，传递信息GABA、甘氨酸受体、5-HT受体等酶活性受体发动胞内蛋白磷酸化反应，调节细胞内信号转导和基因转录胰岛素、神经营养因子细胞内受体调节核内信号转导和基因转录过程，但细胞效应很慢，需若干小时糖皮质激素、性激素知识链接——受体类型及主要特点类型效应特点受体举例G蛋白偶联受体通过改80四、药物作用机制

药物与受体结合后，产生相互作用而启动一连串生理、生化反应，引起药理效应，必须具备两个条件：一是药物与受体相结合的能力，即亲和力。二是药物与受体结合后激活受体，产生效应的能力，即内在活性。（三）药物与受体四、药物作用机制药物与受体结合后，产生相互作用而启动81四、药物作用机制药物与受体的亲合力和内在活性的大小是影响药物效应强弱的两个重要因素。当药物与受体亲合力相等时，药物的最大效应取决于它们内在活性的强弱；当药物的内在活性相等时，药物的效价强度取决于它们和受体亲合力的大小四、药物作用机制药物与受体的亲合力和内在活性的大小是影响药物82指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。四、药物作用机制激动剂药物的分类指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。四、药物作83四、药物作用机制指虽与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。拮抗剂药物的分类四、药物作用机制指虽与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物84四、药物作用机制指与受体有一定亲和力，但内在活性较弱的药物。单独应用时，其与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大效应。相反，当与激动药合用时，却因占据受体而能拮抗激动药的部分效应。部分激动药返回四、药物作用机制指与受体有一定亲和力，但内在活性较弱的药物。85作业1.药效学2.药动学3.药酶诱导（抑制）剂4.受体阻断（激动） 5.LD50（ED50）6.效能7.安全范围8.半衰期9.首关效应10.