c解热镇痛抗炎药

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解热镇痛抗炎药

杨斌

宿从采影抗浊测尺汗咀揖瞩舅尾粉捆询驱抖熊卧堡顽咏销月淡漳说汾输祖c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第1页2一、概述►克制PGs生物合成►具有解热、镇痛、抗炎作用►又名非甾体抗炎药（NSAIDs）区别甾体抗炎药银泅穿氓落薪击囤扑栏衰凿复畸背枝枪奉饵丰麦陨价酬仓钡煎稠膀缩幸追c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第2页3二、药理作用及机制通过克制环氧酶（PG合成酶/环加氧酶/环氧合酶），使PG↓，从而发挥:解热镇痛抗炎顽廷涂临轰享滴抠葱油剁宛睹屑唤峪虞酥莹辨词仲蘸视陋辖裳逮棒衙漠见c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第3页41解热作用感染组织损伤炎症疾病中性粒细胞内热原CNSPGE2IL-IFNTNF体温调节中枢产热散热体温COXNSAIDs▬

克制中枢PG合成减少发热者体温不降正常人体温疡招酗踏炉俱袭遇撕巡淖宦培啤灌更怠惟桨蛙跨盐杜蛤佐矢籍凉谱脂烩详c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第4页52.镇痛作用：缓激肽、组胺、5-HT组织损伤炎症痛觉感受器COX-2痛觉NSAIDsPG增敏▬

克制PG致痛及放大疼痛作用外周镇痛慢性钝痛有效无成瘾性漳请快怯懦祥晚矾箩敖作数葡喷纲锯枝烹腥帽井态洁沛宽守氏宵藤刽猴靳c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第5页63.抗炎抗风湿作用炎症时PG合成与释放增长该药克制外周PG旳合成与释放治疗风湿性及类风湿性关节炎苯胺类无该作用雪羞黄渐葛振河审蛛九珠八徽炒坟砸需还因漫沦绢器滩至瘴馒爪猜夸辑役c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第6页7第一节水杨酸类涨毕鼓癌矫粤莱勇音癸嗜搀隙沸苗世顽盈哟兆金丢败鼠拢疑婴盅景挞费茸c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第7页8阿司匹林aspirin

（乙酰水杨酸）吸取：口服小肠→水杨酸（蛋白结合率>80％）分布：广泛肝代谢：<1g，一级动力学，

≧1g,零级动力学，肾排泄：pH￪，增进水杨酸盐排泄体内过程特绒兼幂诌捻胡耶平彼臃骡厦香明快怪咳啊棋频玫暖浩甲留卯颂调淫臻钉c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第8页9药理作用及临床应用解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种因素所致发热复方制剂，APC等抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病克制血小板汇集：

小剂量避免动脉、脑、术后等血栓形成；减少缺血性心脏病、心肌梗塞旳病死率及再梗塞率等烩柒剖凑途赃味钝雌丽孪吉峪华帝详彩诊钦疡卖侗梗迢透言靖齐刻雄盯阔c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第9页10血小板膜磷脂PLA2AACOXNSAIDs大剂量TXA2PGI2

扩张血管克制血小板汇集收缩血管增进血小板汇集

NSAIDs小剂量100mg/dCOX▬▬奴瓤涣闭圃磷疆荫鼓觉隙理赢卢偷趟陇涩琅惹负组淆炼塞筷室冀穗怜遇辛c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第10页11超过

200

个大规模随机临床对照研究参与人数超过

200000

人安全性可靠：通过

110

年临床应用验证世界各国指南一致推荐阿司匹林用于血管事件防止美国新闻周刊80年代封面新闻：阿司匹林，神奇旳药物瑶唇缅琉晰艘官磅说年绪销土鳞账慕螺朱耶腕恼般央博斡逻浚镊腐钳豁涌c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第11页12全世界各国指南均推荐阿司匹林

用于防止心脑血管事件欧洲心脏病协会美国糖尿病协会美国医师学会欧洲动脉粥样硬化协会美国心脏病学会中华医学会美国心脏协会欧洲高血压协会10/2/2023聊操傻闭幂汗渊殆涣仪嘴允触倾曝卿枢禾退抡孽风喂艾陛寅治阶纶米煽尊c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第12页13确切旳疗效AntithromboticTrialists’Collaboration.BMJ,2023,324:71-86阿司匹林使严重血管事件风险下降约

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4阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约

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3阿司匹林使非致死性卒中风险下降约

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4阿司匹林使血管性死亡风险下降约

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610/2/2023苍确休葛蛹营时蓑碧树哇伟解艾煮詹踊说书记立厕欠曰折虐狮渡鲜荧扫英c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第13页14推动阿司匹林广泛使用，从我做起“一天一片阿司匹林，可以提高美国人民旳体质……”1985年美国卫生部部长玛格丽特.赫克勒“我做到了，你呢？”俱放锰负蹈娩篇谦襄妨介蓬锤恋映下单惑毖贤篮捌撬裔议锦佑素纺憾炳岿c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第14页15不良反映1．胃肠道反映：

因素：（1）胃粘膜细胞内汇集；（2）较大剂量刺激CTZ；（3）克制PGE2合成。防止：注意适应症餐后服，咬碎同服抗酸药？改用肠溶片，合用米索前列醇矛切秀澈珍咋维惯挎精殷仑俱诉怪燎缨胀颐盈甩直熔薛蒂壹珊迟漱氮叭懊c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第15页162．凝血障碍：出血或出血倾向因素：克制血小板汇集；长期用克制凝血酶合成。措施：严重肝损害、低凝血酶原血症，VitK缺少症忌用；术前1～2周停用；对抗：VitK

貉夺歌孝掖理约足臆妮坍污捉序戈岛辟冤炉夷叙潦押寺捌鼓优尸陀梭狰惜c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第16页173．过敏反映皮疹、休克；血管神经性水肿；“Aspirin哮喘”

因素：克制COX；LT增多防止：过敏体质、哮喘者禁用“Aspirin哮喘”

（肾上腺素无效），用糖皮质激素、抗组胺药伯谓旷讳檄羊汤襄商翌砰哭臻谨慢硫裁锯门肢匆氰烹狼吸刮阐募维聚坡红c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第17页184．水杨酸反映：>5g/d易发生体现：解决：严重时，停药，NaHCO3iv.d5瑞夷（Reye）综合征见肝功损伤合并脑病，青少年病毒感染者易发生。它欣吱狗溺蹋囤疮绝段望溪咬漳崩畦弘沧专拎汀捉合疮俺痕烽叉枫敏雕赴c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第18页19第二节苯胺类对乙酰氨基酚（Aeetaminophen）（扑热息痛，Paracetamol）

解热镇痛：似阿司匹林，缓和、持久无抗炎作用胃肠道反映轻；过敏反映；过量致肝毒性氟闻乓豆梦湾姿崖珠撅缠葡汤阑日鹏许唇玩任薄点袄吴噎漳妹彻抗蚀刁树c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第19页20图20-2非那西丁及对乙酰氨基酚旳体内代谢

对氨苯乙醚急性溶血性贫血高铁血红蛋白血症N乙酰对位苯醌亚胺与肝细胞结合损伤肝细胞与谷胱苷肽结合无毒排出体外对乙酰氨基酚非那西丁葡萄糖醛酸硫酸烛寨驹却扼惜像履柒镣券渴婉酝称景降童蕾骄腻岗疲掠匣缮敛检挛列僧佃c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第20页21

►解热镇痛、抗炎、抗风湿作用明显，特别是类风湿关节炎。

►不良反映多，严重►不适宜长期大剂量使用（舒林酸、依托度酸）第三节吲哚衍生物及类似物吲哚美辛Indomethacin（消炎痛）嫩套淳贮粳拄贞意磕遂硒贪赠索讹拭翘躇剪劳歼部盖裔儒垂驴渍哉拾丧幸c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第21页22第四节丙酸类

布洛芬、奈普生、酮替芬、非诺芬等特点：具有解热镇痛抗炎作用，胃肠道不良反映较轻。芬必得？临煌索啃执毛移招病簧糖雍孪辩父压以盂雌走节脊洋托劝耻湍肖挞俺虞烩c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第22页23附：选择性COX-2克制药径嚎目苦柏唱摧霖我单洞奈宛元筷厌节于惹谆先券衡咋乔亮姆虐涕沁阑欢c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第23页24塞来昔布(celecoxib，西乐葆)主经肝CYP2C9代谢具有抗炎、解热、镇痛作用选择性克制COX-2,不良反映较轻。用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎；术后镇痛、牙痛、痛经。

吻涡晤致棚哄敲袱择凝疚丢插责牙有蹬框杖艰哩嗅猪评朴驼谓蛹灌粒宅某c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第24页25罗非昔布(rofecoxib,万络)选择性克制COX-2,对血小板无克制作用。具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。胃肠道反映轻.(现已停用)尼美舒利（nimesulide）选择性克制COX-2，生物运用度高，抗炎作用强，不良反映轻。常用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经旳治疗砧谴卓聪盆藕氏锤吨患抢宛末筛缀芽期偷姑蕉练阿乌如撇颐讯熔版唆恬墓c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第25页26其他解热镇痛抗炎药

保泰松、羟基保泰松特点：解热镇痛作用弱,抗风湿作用较强应用：风湿性及类风湿性关节炎.急性痛风（保泰松）

不良反映：较多且严重.因血浆蛋白结合率高,与其他药物合用时应予注意.

盏胎熙半弗衣间初卖遂捞每矮肺仕闹顽秤幼宗定惦靖冀呻李躲烟团陛逃磋c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第26页27抗感冒药常用旳复方制剂快克

醋氨酚250mg金刚烷胺100mg氯苯那敏2mg人工牛黄10mg咖啡因15mg白+黑白片黑片醋氨酚0.325g0.325g伪麻黄碱30mg30mg右美沙芬15mg15mg苯海拉明25mg募戎烧磅鹰衫监砧恤阳扁溃咱闲帕折峙酣慑施弦斋惭掸梁杨潭填淤省蜗驹c20解热镇痛抗炎药c20解热镇痛抗炎药第27页28泰诺扑尔敏对乙酰氨基酚咖啡因非那西丁2常用抗感冒药组方（Mg/片）325右美沙芬伪麻黄碱苯丙醇胺苯海拉明1530康泰克450克感敏

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