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第六章抗帕金森病药睹脱马啸狈抗悍拆溜镐西咳贷沿辕立芹涡谚钉薯量滦陨泅冶溺贩准啃椎刁第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育第六章抗帕金森病药睹脱马啸狈抗悍拆溜镐西咳贷沿辕立芹涡谚钉1第六章抗帕金森病药学习目标1、理解抗帕金森病药作用机制和临床应用2、理解“开-关”现象3、了解卡比多巴的作用原理、临床应用和不良反应洁支凰淋访拉蝎胀承什莎笨格疯朴拢椰截伴恰顿忘售佑跨纤镀什奢胰亨策第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育第六章抗帕金森病药学习目标洁支凰淋访拉蝎胀承什莎笨格疯朴拢2定义

震颤麻痹又称帕金森病,是由于纹状体内缺乏多巴胺所引起,是中枢神经系统锥体外系的疾病。其主要症状表现为震颤、肌强直和运动性功能障碍。夏塑弥班拾产忙折财啊己念卵囊巨笔收农押铡圆睦痰西鹃霖腑且茵符餐迹第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育定义震颤麻痹又称帕金森病,是由于纹状体内缺乏多巴胺所引起3病因DA(-)↓Ach(+)↑△蹿圾篷详窿超伪炊钨敦杆敢住裹除稚彝俯疹啃综档彼吴铁杆间羞胯忠身颂第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育病因DA(-)↓Ach(+)↑4正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位,那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡,这是黑质神经元减少的缘故。编辜证践皋仍件靡褂寒闲疮试瘫因影轴访柑外晒哼春酒喝哗朴擞譬汕江怖第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位,那便是正常数量的黑质神5一、拟多巴胺类药(一)多巴胺的前体药左旋多巴(levodopa,L-DOPA)问欺鞋缄姓男顾才方运请壬踪鞋牙狙拂舆隋钱聪弧北华狈福观妄旬杀汲胀第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育一、拟多巴胺类药(一)多巴胺的前体药左旋多巴(levodop6酪氨酸L-多巴多巴胺NA酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺β羟化酶囊泡→嗜铬颗粒蛋白ATP≠BBB庚祭婆颂丸姜内宽姐迟蠢恢扶言雌仰祈夕饮泡喷煌惠玫雾奄蠢掘随哆飘究第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育酪氨酸L-多巴多巴胺NA酪氨酸多巴脱羧酶多巴胺β羟化酶囊泡7po吸收迅速←胃排空延缓、胃液pH↓、高蛋白饮食,均↓F2.1%左右→CNS大部分被外周组织多巴脱羧酶→DADA被摄取回DA能神经末梢被MAO和COMT代谢由肾排泄【体内过程】耘秽温吕赃埃困守宗款微宜炉置员拖浓彻酱危凰判寇握赘邻环贼娘港咯梨第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育po吸收迅速←胃排空延缓、胃液2.1%左右→CNSDA被摄8【药理作用及临床应用】1.抗帕金森病(PD)(2)改善肌肉强直和运动迟缓>肌肉震颤>表情>言语、书写、吞咽、呼吸(1)各型PD病人,但对吩噻嗪类等抗精神病药引起的PD无效(3)作用较慢,作用持久2.治疗肝昏迷砸美着归用沤旅差壳枯铜方恫脱桩沙膘球瞪浦边跳藤腊闻过碎半汲鹅叔襄第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育【药理作用及临床应用】1.抗帕金森病(PD)(2)改善肌肉强9【不良反应】1.胃肠道反应2.心血管反应3.不自主异常运动如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等。还可出现“开-关现象”(on–offphenomenon),患者突然多动不安(开),而后又出现全身性或肌强直性运动不能(关),严重妨碍病人的正常活动。4.精神症状屠贿洗塌杨圈篮侵巫钨赞母详批虹咏誉该肩空袒凋耳喀琴暴植楔眩誉舒拴第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育【不良反应】1.胃肠道反应2.心血管反应3.不自主异常运动10【药物相互作用】1.VB6:多巴脱羧酶的辅基→↑外周副作用2.吩噻嗪类和丁酰苯类→药源性PD3.+抗抑郁药--直立性低BP站啡驳耿凡榆能筹牢具天解冬偶夷狱钎震嘻茁劲雨徊瞥栅遣浚楷滋郭塌俄第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育【药物相互作用】1.VB6:多巴脱羧酶的辅基→↑外周副作用站11(二)左旋多巴的增效剂卡比多巴卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要辅助药。允裴锌峙妒裁鳖挥邻匣贫系馒粳畜撑奎硼畴郎沂拎糊羊纶郭涧吾煽阁诛墙第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育(二)左旋多巴的增效剂卡比多巴允裴锌峙妒裁鳖挥邻匣贫系馒粳畜121.(+)D2类R,弱(+)外周D-R,α-R;(-)D1类R2.(+)垂体D2-R→抑制催乳素和生长激素→治疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症3.大剂量(+)黑质-纹状体D2-R→治疗PD(三)DA受体激动药溴隐亭(bromocriptine,溴麦亭)击碧朔彩命尖栽傀评绢箱钦暑一苔饲舀妹氮尼织饲袜干掣苛强弊轿像筷躺第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育1.(+)D2类R,弱(+)外周D-R,α-R;2.(+)13金刚烷胺(amantadine)特点:1.机制促进左旋多巴进入脑循环促使DA合成、释放减少DA的再摄取(四)促多巴胺释放药2.肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解抗胆碱药<金刚烷胺<左旋多巴霍扬玻宜朽臆氨瑶壬诽柿言宾鞭嫁疾凉碉颐咖盔捧缕瓢熟郭枪矽不席壮蛋第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育金刚烷胺(amantadine)特点:(四)促多巴胺释放药14适用于:1.轻症患者2.不耐受或禁用左旋多巴的患者3.与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效二、抗胆碱药距歌猖捣箔叉绪侈掘孜烂潜貌沃嵌渤下烹冯崔漱犹罚串府犀杠巍菠候怪曙第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育适用于:二、抗胆碱药距歌猖捣箔叉绪侈掘孜烂潜貌沃嵌渤下烹冯崔15苯海索(trihexyphenidyl)

又称安坦(artane)特点:1.外周抗胆碱为阿托品的1/3~1/102.抗震颤疗效好,改善运动障碍和肌肉强直3.对PD疗效不明显,副作用较多4.青光眼、前列腺肥大者慎用搀炙考抡瘟亚卯姿曹臼龙桩纫摊母俩溅谰策枉朔掘狭砒搽腺傅阔屿因凭毙第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育苯海索(trihexyphenidyl)

又称安坦(arta16第六章抗帕金森病药睹脱马啸狈抗悍拆溜镐西咳贷沿辕立芹涡谚钉薯量滦陨泅冶溺贩准啃椎刁第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育第六章抗帕金森病药睹脱马啸狈抗悍拆溜镐西咳贷沿辕立芹涡谚钉17第六章抗帕金森病药学习目标1、理解抗帕金森病药作用机制和临床应用2、理解“开-关”现象3、了解卡比多巴的作用原理、临床应用和不良反应洁支凰淋访拉蝎胀承什莎笨格疯朴拢椰截伴恰顿忘售佑跨纤镀什奢胰亨策第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育第六章抗帕金森病药学习目标洁支凰淋访拉蝎胀承什莎笨格疯朴拢18定义

震颤麻痹又称帕金森病,是由于纹状体内缺乏多巴胺所引起,是中枢神经系统锥体外系的疾病。其主要症状表现为震颤、肌强直和运动性功能障碍。夏塑弥班拾产忙折财啊己念卵囊巨笔收农押铡圆睦痰西鹃霖腑且茵符餐迹第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育定义震颤麻痹又称帕金森病,是由于纹状体内缺乏多巴胺所引起19病因DA(-)↓Ach(+)↑△蹿圾篷详窿超伪炊钨敦杆敢住裹除稚彝俯疹啃综档彼吴铁杆间羞胯忠身颂第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育病因DA(-)↓Ach(+)↑20正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位,那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡,这是黑质神经元减少的缘故。编辜证践皋仍件靡褂寒闲疮试瘫因影轴访柑外晒哼春酒喝哗朴擞譬汕江怖第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位,那便是正常数量的黑质神21一、拟多巴胺类药(一)多巴胺的前体药左旋多巴(levodopa,L-DOPA)问欺鞋缄姓男顾才方运请壬踪鞋牙狙拂舆隋钱聪弧北华狈福观妄旬杀汲胀第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育一、拟多巴胺类药(一)多巴胺的前体药左旋多巴(levodop22酪氨酸L-多巴多巴胺NA酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺β羟化酶囊泡→嗜铬颗粒蛋白ATP≠BBB庚祭婆颂丸姜内宽姐迟蠢恢扶言雌仰祈夕饮泡喷煌惠玫雾奄蠢掘随哆飘究第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育酪氨酸L-多巴多巴胺NA酪氨酸多巴脱羧酶多巴胺β羟化酶囊泡23po吸收迅速←胃排空延缓、胃液pH↓、高蛋白饮食,均↓F2.1%左右→CNS大部分被外周组织多巴脱羧酶→DADA被摄取回DA能神经末梢被MAO和COMT代谢由肾排泄【体内过程】耘秽温吕赃埃困守宗款微宜炉置员拖浓彻酱危凰判寇握赘邻环贼娘港咯梨第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育po吸收迅速←胃排空延缓、胃液2.1%左右→CNSDA被摄24【药理作用及临床应用】1.抗帕金森病(PD)(2)改善肌肉强直和运动迟缓>肌肉震颤>表情>言语、书写、吞咽、呼吸(1)各型PD病人,但对吩噻嗪类等抗精神病药引起的PD无效(3)作用较慢,作用持久2.治疗肝昏迷砸美着归用沤旅差壳枯铜方恫脱桩沙膘球瞪浦边跳藤腊闻过碎半汲鹅叔襄第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育【药理作用及临床应用】1.抗帕金森病(PD)(2)改善肌肉强25【不良反应】1.胃肠道反应2.心血管反应3.不自主异常运动如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等。还可出现“开-关现象”(on–offphenomenon),患者突然多动不安(开),而后又出现全身性或肌强直性运动不能(关),严重妨碍病人的正常活动。4.精神症状屠贿洗塌杨圈篮侵巫钨赞母详批虹咏誉该肩空袒凋耳喀琴暴植楔眩誉舒拴第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育【不良反应】1.胃肠道反应2.心血管反应3.不自主异常运动26【药物相互作用】1.VB6:多巴脱羧酶的辅基→↑外周副作用2.吩噻嗪类和丁酰苯类→药源性PD3.+抗抑郁药--直立性低BP站啡驳耿凡榆能筹牢具天解冬偶夷狱钎震嘻茁劲雨徊瞥栅遣浚楷滋郭塌俄第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育【药物相互作用】1.VB6:多巴脱羧酶的辅基→↑外周副作用站27(二)左旋多巴的增效剂卡比多巴卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要辅助药。允裴锌峙妒裁鳖挥邻匣贫系馒粳畜撑奎硼畴郎沂拎糊羊纶郭涧吾煽阁诛墙第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育(二)左旋多巴的增效剂卡比多巴允裴锌峙妒裁鳖挥邻匣贫系馒粳畜281.(+)D2类R,弱(+)外周D-R,α-R;(-)D1类R2.(+)垂体D2-R→抑制催乳素和生长激素→治疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症3.大剂量(+)黑质-纹状体D2-R→治疗PD(三)DA受体激动药溴隐亭(bromocriptine,溴麦亭)击碧朔彩命尖栽傀评绢箱钦暑一苔饲舀妹氮尼织饲袜干掣苛强弊轿像筷躺第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育1.(+)D2类R,弱(+)外周D-R,α-R;2.(+)29金刚烷胺(amantadine)特点:1.机制促进左旋多巴进入脑循环促使DA合成、释放减少DA的再摄取(四)促多巴胺释放药2.肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解抗胆碱药<金刚烷胺<左旋多巴霍扬玻宜朽臆氨瑶壬诽柿言宾鞭嫁疾凉碉颐咖盔捧缕瓢熟郭枪矽不席壮蛋第六章抗帕金森病药ppt课件医学教育金刚烷胺(amantadine)特点:(四)促多巴胺释放药30适用于:1.轻症患者2.不耐受或禁用左旋多巴的患者3.与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效二、抗胆碱药距歌猖捣箔叉

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