2009年拟肾上腺素药和抗肾上腺素药课件

第10章拟肾上腺素药

（Adrenergicdrugs）

αβ受体激动药α受体激动药β受体激动药第10章拟肾上腺素药

（Adrenergicdrugs）

定义：是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相似的药物，这些药物与交感神经兴奋的效应相似。通过激活突触前后膜肾上腺素受体或去甲肾上腺素受体发挥作用。定义：肾上腺素的受体分布α受体：α1受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。α2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢β受体：β1受体：主要分布在心脏β2受体：主要分布在气管平滑肌β3受体：主要分布在脂肪细胞

肾上腺素的受体分布α受体：

肾上腺素受体功能受体受体1：散瞳、血管收缩、糖元分解（肝）1：心脏兴奋：心率传导收缩力,脂肪分解肾素释放2：突触前膜－抑制NA释放2：血管扩张，支气管扩张，糖元分解，脂肪分解(肝、肌）肾上腺素受体功能受体受体1：散瞳、血管收缩、糖元分肾上腺素受体激动剂5分类αβ受体激动药α受体激动药β受体激动药代表药肾上腺素（adrenaline，Adr）多巴胺麻黄碱去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）间羟胺去氧肾上腺素异丙肾上腺素（isoprenaline，Iso）多巴酚丁胺肾上腺素受体激动剂5分类αβ受体激动药α受体激动药β受体激动2009年拟肾上腺素药和抗肾上腺素药课件7基本结构儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构（Adr，NA，ISO，DA）

外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被COMT代谢。非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基（麻黄碱、间羟胺）

中枢作用强，外周弱，不易被COMT代谢。7基本结构儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构（α和β受体激动剂肾上腺素体内过程：化学性质不稳定，口服后被碱性消化液破坏，部分在肠粘膜和肝中灭活，故不能口服。避光。药理作用：1、心脏激动窦房结、传导系统和心肌β1受体，正性肌力、正性传导、正性心律。增加耗氧和自律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。α和β受体激动剂肾上腺素2、血管激动血管平滑肌α1、β2受体。收缩---α1扩张---β2不变小动脉冠脉大动脉毛细血管骨骼肌血管静脉皮肤和粘膜脑和肺肾血管和肠系膜2、血管激动血管平滑肌α1、β2受体。收缩---α1103.血压小剂量，收缩压，舒张压，脉压（β受体对低浓度Adr较敏感）大剂量，收缩压，舒张压（α受体对高浓度Adr较敏感）静脉注射后，先升后降Adr升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药，Adr的升压作用被翻转为降压作用。（阻断α仅表现β的作用）103.血压114.支气管平滑肌松弛（β2受体）抑制过敏物质释放支气管粘膜血管收缩（α1受体）5.增强代谢

糖原分解、脂肪分解114.支气管临床应用1、心脏骤停：2、过敏性休克：抑制过敏物释放；收缩血管；松弛支气管平滑肌。3、支气管哮喘4、局部应用：局麻、止血（血管收缩，延缓局麻药吸收，防止中毒）5、青光眼临床应用1、心脏骤停：13【不良反应】血压升高，心律失常等禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、脑血管硬化【给药方法】静脉滴注13【不良反应】多巴胺（dopamine,DA）为NA合成的前体物质，是中枢神经递质。作用机制直接作用：激动11，DA1受体（主要在肾脏和肠系膜血管）间接作用：促进交感神经末梢释放NA，兴奋心脏（激动1

）多巴胺（dopamine,DA）为NA合成的前体物质，药理作用1、心脏：激动心肌β1受体，产生正性肌力，正性心率作用。作用与副作用均比肾上腺素弱。2、血管：皮肤粘膜血管收缩（1）；肾、肠系膜、冠状血管扩张（1和DA1）血压：小剂量收缩压下降，大剂量血压3、肾：低浓度时，激动肾血管DA1受体，使血管扩张。（肾血流增加，滤过率增加，排钠排尿）高浓度时，兴奋α1受体，收缩肾血管。药理作用临床应用

各种休克──心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克（以尿少、心收缩力，补足血容量者最好）急性肾功能衰竭

（与利尿药合用）临床应用

麻黄素ephedrine中药麻黄的生物碱，中医使用麻黄两千年，作为化学药70年前由中国人开发。特点：口服有效持久（不易被代谢）、温和（较弱）、快速耐受性（间接作用为主，NA耗竭）、激动1、1、2受体；促进交感神经末梢释放NA、

中枢兴奋麻黄素ephedrine中药麻黄的生物碱，中医使用麻黄两千年α受体激动药去甲肾上腺素药理作用：激动α1受体，具有强大的缩血管作用激动β1，心脏兴奋（弱），心率变化不大血压：小剂量收缩血管尚不明显时，既表现兴奋心脏作用，收缩压明显增高，舒张压略升，脉压变大；大剂量收缩所有血管，收缩压和舒张压均升高α受体激动药去甲肾上腺素临床应用1、早期神经源性休克和药物中毒低血压（血管扩张，血压下降）──静点NA，暂时维持血压，保证重要脏器血液供应。禁止剂量过大，时间过久。2、上消化道出血1～3mg稀释后口服。临床应用不良反应1、

NA静脉点滴

不能漏出──皮下坏死（热敷，受体阻断，如酚妥拉明剂浸润注射）2、急性肾功能衰竭慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。使用中不能突然停药，停药血管突然扩张，血压剧降不良反应β受体激动药

Iso异丙肾上腺素药理作用：选择性作用在β1、β2受体1、心脏，正性作用2、血管，舒张3、血压，收缩压上升，舒张压下降4、支气管，解痉肾上腺素对伴有粘膜水肿病人效果更佳5、代谢，分解脂肪，糖原β受体激动药Iso异丙肾上腺素临床应用1.

心脏骤停

（常与Adr、NE合用）2.

支气管哮喘

舌下

或

喷雾

（快、强）3.

房室传导阻滞

舌下或

静脉点滴4.

感染中毒性休克

（因主要扩张骨骼肌血管，增加心肌耗氧，现已少用）不良反应慎用于心脏病、心律失常、甲亢临床应用23多巴酚丁胺－选择性激动β1受体用于心源性休克或心梗并发心衰耐受：β受体下调沙丁胺醇，特布他林－选择性激动β2受体用于支气管平滑肌解痉23多巴酚丁胺－选择性激动β1受体Adr、NA、Iso比较受体

11

2

Adr+++++++++NA

+++++－Iso－++++++Adr、NA、Iso比较受体112Adr+++251、心脏兴奋作用（β1受体）心率收缩力传导心输出量

Iso≥Adr>NA√

，三者引起心律失常作用相似。

√

NA升高血压作用明显，反射性使心率减慢，心输出量不变或减少。药理作用（Adr、NA、Iso）251、心脏兴奋作用（β1受体）药理作用（Adr、NA、262、血管作用不同器官血管α1：β2不同：皮肤、粘膜、胃肠道α1>β2；脑、肺α1＝β2；骨骼肌、冠状血管α1<β2。

Adr：皮肤、粘膜、胃肠道血管（α1）收缩骨骼肌、冠状血管（β2）舒张NA（α1）：小动脉、小静脉均强烈收缩，冠脉舒张Iso（β2）：血管舒张262、血管作用273、血压

收缩压舒张压平均压Adror－NAIso273、血压收缩压舒张压平均压Adror－NA284、支气管平滑肌

NA－；Iso≥Adr5、代谢（糖元分解、脂肪分解、耗氧量）

AdrIsoNA

284、支气管平滑肌临床应用（

Adr、NA、Iso

）1、心脏骤停：2、抗休克：不同类型3、支气管哮喘4、房－室传导阻滞5、局部应用：局麻、止血6、青光眼

临床应用（Adr、NA、Iso）1、心脏骤停：不良反应及注意

（Adr、NA、Iso）

1.

NA静脉点滴

不能漏出──皮下坏死（热敷，受体阻断，如酚妥拉明剂浸润注射）2.

1受体作用强的药─慎用于心脏病，心律失常、甲亢患者。3.

1作用强的药──慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。

不良反应及注意

（Adr、NA、Iso）

1.

NA31第11章抗肾上腺素药

AntiadrenergicDrugsα受体阻断药β受体阻断药To31第11章抗肾上腺素药

Antiadrenergic32α受体阻断药分类：非选择性（α1、α2）短效：酚妥拉明、妥拉唑林；长效：酚苄明选择性

α1阻断药──哌唑嗪（治疗高血压、顽固性心衰）

α2阻断药──育亨宾（药理研究）32α受体阻断药分类：33酚妥拉明（phentolamine）

短效α受体阻断药【药理作用】1、血管－阻断α受体，直接舒张血管血管舒张，血压下降2、心脏－反射性交感神经兴奋，并阻断突触前膜α2受体--增加NA释放－1－心脏兴奋输出量，心率3、拟胆碱，拟组胺作用

Adrenalinereversal33酚妥拉明（phentolamine）短效α受体阻断药临床应用☆

外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病，Raynaud`ssyndrome）；闭塞性脉管炎；NA点滴外漏。☆

嗜铬细胞瘤

诊断和术前处理──利用翻转Adr的升压为降压原理。防止术中高血压危象发生（大量Adr释放）☆

抗休克─补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主张与NA合用，减弱1而保留1。☆

急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小V，减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏）。临床应用☆外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病，Raynaud`s35【不良反应】体位性低血压，心动过速，心绞痛消化道反应，诱发溃疡35【不良反应】酚苄明Phenoxybenzamine1.药理学特点：长效α受体阻断药起作用慢、强、久（一次给药维持3－4日），2.应用

（iv）

外周血管痉挛性疾病；嗜铬细胞瘤的治疗和术前处理,术前处理时应与－受体阻断剂如阿替洛尔(Atenolol)联合应用，避免心律失常。前列腺肥大，排尿困难。酚苄明Phenoxybenzamine1.药理学特点37β受体阻断药根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为：β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无（心得安）吲哚洛尔有，效价高β1-R阻断药α、β-R阻断药（拉贝洛尔）阿替洛尔无艾司洛尔有37β受体阻断药根据药物对β–R选择性和有无内在活性分38药理作用1.选择性β受体阻断心血管：心脏抑制，血管收缩抑制β1，心输出量减少，交感兴奋抑制β2，α兴奋性增强支气管平滑肌收缩（β2）肾素分泌减少（β1）代谢糖原分解，脂肪代谢血管收缩38药理作用1.选择性β受体阻断血管收缩392.内在拟交感胺活性（部分激动剂）防止阻断作用过强（心脏、支气管）3.膜稳定作用（Quinidine样作用或局麻作用）膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般无意义392.内在拟交感胺活性（部分激动剂）临床应用

（详细内容参看有关章节）1.

抗心绞痛

propranolol、timolol、metoprolol抑制心肌做功—降低耗氧、延长舒张期—增加供氧

，降低心梗发生和发生后猝死率。

2.抗心律失常（快速性心律失常），常用propranolol，降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。临床应用

（详细内容参看有关章节）1.

抗心绞3.抗高血压选择性、非选择性均有效。propranolol、metoprolol,atenolol常用。降压因素多方面：心脏抑制1；减少血浆肾素水平1

；抑制去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜2，抑制正反馈；中枢阻断受体。（中枢激动2和拮抗受体均可降压）3.抗高血压选择性、非选择性均有效。propranolo4.甲状腺机能亢进的辅助治疗主要用propranolol，目的是减轻症状（甲亢病人受体数目多且对内源性儿茶酚胺反应性增高）：心率、震颤、焦虑、代谢

；另外抑制T4转变为T3（游离比例大，作用强）短期内用于甲状腺危象、术前治疗。5.青光眼

噻吗洛尔（0.1-0.5%滴眼液）局部应用6.拉贝洛尔（具有一定b2-agonisticeffect）高血压危象和嗜铬细胞瘤高血压4.甲状腺机能亢进的辅助治疗43不良反应1.非选择性受体阻断剂慎用于支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病。2.心脏抑制：心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用。3.抑郁症、糖尿病患者慎用4.“反跳”现象受体数目上调

患者突然停药，原有症状加剧，BP↑43不良反应1.非选择性受体阻断剂

开角青光眼的药物治疗药物机制给药方法拟胆碱药

pilocarpine(匹鲁卡品)

收缩环状肌药水或药膏

carbachol(卡巴胆碱)开放滤帘

physostigmine(毒扁豆碱)增加房水流出受体激动剂

非选择性

epinephrine(肾上腺素)

增加房水流出眼药水

dipivefrin(双特戊酰肾上腺素)

选择性2受体

apraclonidine(阿拉可乐定)降低房水分泌眼药水，仅用于激光术后开角青光眼的药物治疗药物

受体阻断剂timolol(噻吗洛尔)减少睫状体房水分泌眼药水betaxolol(倍他洛尔)carteolol(卡替洛尔)

利尿剂

acetazolamide(乙酰唑胺)口服

dorzolamide抑制碳酸酐酶，眼药水

brinzolamide减少防水分泌眼药水

metazolamide(甲醋唑胺)口服

前列腺素

latanoprost（拉坦前列素）增加房水流出眼药水

BACKBACK47BACK47BACK第10章拟肾上腺素药

（Adrenergicdrugs）

αβ受体激动药α受体激动药β受体激动药第10章拟肾上腺素药

（Adrenergicdrugs）

定义：是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相似的药物，这些药物与交感神经兴奋的效应相似。通过激活突触前后膜肾上腺素受体或去甲肾上腺素受体发挥作用。定义：肾上腺素的受体分布α受体：α1受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。α2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢β受体：β1受体：主要分布在心脏β2受体：主要分布在气管平滑肌β3受体：主要分布在脂肪细胞

肾上腺素的受体分布α受体：

肾上腺素受体功能受体受体1：散瞳、血管收缩、糖元分解（肝）1：心脏兴奋：心率传导收缩力,脂肪分解肾素释放2：突触前膜－抑制NA释放2：血管扩张，支气管扩张，糖元分解，脂肪分解(肝、肌）肾上腺素受体功能受体受体1：散瞳、血管收缩、糖元分肾上腺素受体激动剂52分类αβ受体激动药α受体激动药β受体激动药代表药肾上腺素（adrenaline，Adr）多巴胺麻黄碱去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）间羟胺去氧肾上腺素异丙肾上腺素（isoprenaline，Iso）多巴酚丁胺肾上腺素受体激动剂5分类αβ受体激动药α受体激动药β受体激动2009年拟肾上腺素药和抗肾上腺素药课件54基本结构儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构（Adr，NA，ISO，DA）

外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被COMT代谢。非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基（麻黄碱、间羟胺）

中枢作用强，外周弱，不易被COMT代谢。7基本结构儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构（α和β受体激动剂肾上腺素体内过程：化学性质不稳定，口服后被碱性消化液破坏，部分在肠粘膜和肝中灭活，故不能口服。避光。药理作用：1、心脏激动窦房结、传导系统和心肌β1受体，正性肌力、正性传导、正性心律。增加耗氧和自律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。α和β受体激动剂肾上腺素2、血管激动血管平滑肌α1、β2受体。收缩---α1扩张---β2不变小动脉冠脉大动脉毛细血管骨骼肌血管静脉皮肤和粘膜脑和肺肾血管和肠系膜2、血管激动血管平滑肌α1、β2受体。收缩---α1573.血压小剂量，收缩压，舒张压，脉压（β受体对低浓度Adr较敏感）大剂量，收缩压，舒张压（α受体对高浓度Adr较敏感）静脉注射后，先升后降Adr升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药，Adr的升压作用被翻转为降压作用。（阻断α仅表现β的作用）103.血压584.支气管平滑肌松弛（β2受体）抑制过敏物质释放支气管粘膜血管收缩（α1受体）5.增强代谢

糖原分解、脂肪分解114.支气管临床应用1、心脏骤停：2、过敏性休克：抑制过敏物释放；收缩血管；松弛支气管平滑肌。3、支气管哮喘4、局部应用：局麻、止血（血管收缩，延缓局麻药吸收，防止中毒）5、青光眼临床应用1、心脏骤停：60【不良反应】血压升高，心律失常等禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、脑血管硬化【给药方法】静脉滴注13【不良反应】多巴胺（dopamine,DA）为NA合成的前体物质，是中枢神经递质。作用机制直接作用：激动11，DA1受体（主要在肾脏和肠系膜血管）间接作用：促进交感神经末梢释放NA，兴奋心脏（激动1

）多巴胺（dopamine,DA）为NA合成的前体物质，药理作用1、心脏：激动心肌β1受体，产生正性肌力，正性心率作用。作用与副作用均比肾上腺素弱。2、血管：皮肤粘膜血管收缩（1）；肾、肠系膜、冠状血管扩张（1和DA1）血压：小剂量收缩压下降，大剂量血压3、肾：低浓度时，激动肾血管DA1受体，使血管扩张。（肾血流增加，滤过率增加，排钠排尿）高浓度时，兴奋α1受体，收缩肾血管。药理作用临床应用

各种休克──心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克（以尿少、心收缩力，补足血容量者最好）急性肾功能衰竭

（与利尿药合用）临床应用

麻黄素ephedrine中药麻黄的生物碱，中医使用麻黄两千年，作为化学药70年前由中国人开发。特点：口服有效持久（不易被代谢）、温和（较弱）、快速耐受性（间接作用为主，NA耗竭）、激动1、1、2受体；促进交感神经末梢释放NA、

中枢兴奋麻黄素ephedrine中药麻黄的生物碱，中医使用麻黄两千年α受体激动药去甲肾上腺素药理作用：激动α1受体，具有强大的缩血管作用激动β1，心脏兴奋（弱），心率变化不大血压：小剂量收缩血管尚不明显时，既表现兴奋心脏作用，收缩压明显增高，舒张压略升，脉压变大；大剂量收缩所有血管，收缩压和舒张压均升高α受体激动药去甲肾上腺素临床应用1、早期神经源性休克和药物中毒低血压（血管扩张，血压下降）──静点NA，暂时维持血压，保证重要脏器血液供应。禁止剂量过大，时间过久。2、上消化道出血1～3mg稀释后口服。临床应用不良反应1、

NA静脉点滴

不能漏出──皮下坏死（热敷，受体阻断，如酚妥拉明剂浸润注射）2、急性肾功能衰竭慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。使用中不能突然停药，停药血管突然扩张，血压剧降不良反应β受体激动药

Iso异丙肾上腺素药理作用：选择性作用在β1、β2受体1、心脏，正性作用2、血管，舒张3、血压，收缩压上升，舒张压下降4、支气管，解痉肾上腺素对伴有粘膜水肿病人效果更佳5、代谢，分解脂肪，糖原β受体激动药Iso异丙肾上腺素临床应用1.

心脏骤停

（常与Adr、NE合用）2.

支气管哮喘

舌下

或

喷雾

（快、强）3.

房室传导阻滞

舌下或

静脉点滴4.

感染中毒性休克

（因主要扩张骨骼肌血管，增加心肌耗氧，现已少用）不良反应慎用于心脏病、心律失常、甲亢临床应用70多巴酚丁胺－选择性激动β1受体用于心源性休克或心梗并发心衰耐受：β受体下调沙丁胺醇，特布他林－选择性激动β2受体用于支气管平滑肌解痉23多巴酚丁胺－选择性激动β1受体Adr、NA、Iso比较受体

11

2

Adr+++++++++NA

+++++－Iso－++++++Adr、NA、Iso比较受体112Adr+++721、心脏兴奋作用（β1受体）心率收缩力传导心输出量

Iso≥Adr>NA√

，三者引起心律失常作用相似。

√

NA升高血压作用明显，反射性使心率减慢，心输出量不变或减少。药理作用（Adr、NA、Iso）251、心脏兴奋作用（β1受体）药理作用（Adr、NA、732、血管作用不同器官血管α1：β2不同：皮肤、粘膜、胃肠道α1>β2；脑、肺α1＝β2；骨骼肌、冠状血管α1<β2。

Adr：皮肤、粘膜、胃肠道血管（α1）收缩骨骼肌、冠状血管（β2）舒张NA（α1）：小动脉、小静脉均强烈收缩，冠脉舒张Iso（β2）：血管舒张262、血管作用743、血压

收缩压舒张压平均压Adror－NAIso273、血压收缩压舒张压平均压Adror－NA754、支气管平滑肌

NA－；Iso≥Adr5、代谢（糖元分解、脂肪分解、耗氧量）

AdrIsoNA

284、支气管平滑肌临床应用（

Adr、NA、Iso

）1、心脏骤停：2、抗休克：不同类型3、支气管哮喘4、房－室传导阻滞5、局部应用：局麻、止血6、青光眼

临床应用（Adr、NA、Iso）1、心脏骤停：不良反应及注意

（Adr、NA、Iso）

1.

NA静脉点滴

不能漏出──皮下坏死（热敷，受体阻断，如酚妥拉明剂浸润注射）2.

1受体作用强的药─慎用于心脏病，心律失常、甲亢患者。3.

1作用强的药──慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。

不良反应及注意

（Adr、NA、Iso）

1.

NA78第11章抗肾上腺素药

AntiadrenergicDrugsα受体阻断药β受体阻断药To31第11章抗肾上腺素药

Antiadrenergic79α受体阻断药分类：非选择性（α1、α2）短效：酚妥拉明、妥拉唑林；长效：酚苄明选择性

α1阻断药──哌唑嗪（治疗高血压、顽固性心衰）

α2阻断药──育亨宾（药理研究）32α受体阻断药分类：80酚妥拉明（phentolamine）

短效α受体阻断药【药理作用】1、血管－阻断α受体，直接舒张血管血管舒张，血压下降2、心脏－反射性交感神经兴奋，并阻断突触前膜α2受体--增加NA释放－1－心脏兴奋输出量，心率3、拟胆碱，拟组胺作用

Adrenalinereversal33酚妥拉明（phentolamine）短效α受体阻断药临床应用☆

外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病，Raynaud`ssyndrome）；闭塞性脉管炎；NA点滴外漏。☆

嗜铬细胞瘤

诊断和术前处理──利用翻转Adr的升压为降压原理。防止术中高血压危象发生（大量Adr释放）☆

抗休克─补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主张与NA合用，减弱1而保留1。☆

急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小V，减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏）。临床应用☆外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病，Raynaud`s82【不良反应】体位性低血压，心动过速，心绞痛消化道反应，诱发溃疡35【不良反应】酚苄明Phenoxybenzamine1.药理学特点：长效α受体阻断药起作用慢、强、久（一次给药维持3－4日），2.应用

（iv）

外周血管痉挛性疾病；嗜铬细胞瘤的治疗和术前处理,术前处理时应与－受体阻断剂如阿替洛尔(Atenolol)联合应用，避免心律失常。前列腺肥大，排尿困难。酚苄明Phenoxybenzamine1.药理学特点84β受体阻断药根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为：β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无（心得安）吲哚洛尔有，效价高β1-R阻断药α、β-R阻断药（拉贝洛尔）阿替洛尔无艾司洛尔有37β受体阻断药根据药物对β–R选择性和有无内在活性分85药理作用1.选择性β受体阻断心血管：心脏抑制，血管收缩抑制β1，心输出量减少，交感兴奋抑制β2，α兴奋性增强支气管平滑肌收缩（β2）肾素分泌减少（β1）代谢糖原分解，脂肪代谢血管收缩38药理作用1.选择性β受体阻断血管收缩862.内在拟交感胺活性（部分激动剂）防止阻断作用过强（心脏、支气管）3.膜稳定作用（Quinidine样作用或局麻作用）膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般无意义392.内在拟交感胺活性（部分激动剂）临床应用

（详细内容参看有关章节）1.

抗心绞痛

propranolol、timolol、metoprolol抑制心肌做功—降低耗氧、延长舒张期—增加供氧

，降低心梗发生和发生后猝死率。

2.抗心律失常（快速性心律失常），常用propranolol，降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。临床应用

（详细内容参看有关章节）1.

抗心绞3.抗高血压选择性、非选择性均有效