PTGR2-IN-1-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrariesPTGR2-IN-1Cat.No.:HY-122716CASNo.:349093-44-3分⼦式:C₁₉H₂₂N₂O₂分⼦量:310.39作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:Pureform-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(322.18mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.2218mL16.1088mL32.2175mL5mM0.6444mL3.2218mL6.4435mL10mM0.3222mL1.6109mL3.2218mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液，并请注意储备液的保存⽅式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.5mg/mL(8.05mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.5mg/mL(8.05mM，饱和度未知)的澄溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述2.体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。请依序添加每种溶剂：10%DMSO90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(8.05mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.5mg/mL(8.05mM，饱和度未知)的澄溶液。1/2以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶3.液中，混合均匀。请依序添加每种溶剂：10%DMSO90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(8.05mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.5mg/mL(8.05mM，饱和度未知)的澄溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性PTGR2-IN-1⼀种有效的PTGR2抑制剂，IC50为~0.7μM。PTGR2-IN-1增加了转染PTGR2的HEK293T细胞15-keto-PGE2依赖的PPARγ转录活性。体外研究Ascreenofstructuralanalogsof20identifiedPTGR2-IN-1,whichshowssubstantiallyincreasedpotency(>20-fold)inassaysmeasuringeithercompetitionof8-labelingor15-keto-PGE2reductaseactivity(IC50=0.6μM)ofrecombinantPTGR2,aswellasaninactivecontrolcompound23.PTGR2-IN-1(Compound22)blocksFFF8labelingofendogenousPTGR2inHEK293Tcellswithgoodpotency(completeinhibitionat5μMand~80%inhibitionat500nM)andexcellentselectivity[1].REFERENCES[1].ParkerCG,etal.LigandandTargetDiscoverybyFragment-BasedScreeninginHumanCells.Cell.2017;168(3):527-541.e29.McePdfHeightMedChemExpress(MCE)只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或