-消化系统疾病用药

第四章消化系统疾病用药第四章消化系统疾病用药第一节抗酸剂与抑酸剂第二节胃黏膜保护剂第三节助消化药第四节解痉药与促胃肠动力药第五节泻药与止泻药第六节肝胆疾病辅助用药第一节抗酸剂与抑酸剂第一亚类抗酸剂（1）吸收性抗酸剂：碳酸氢钠（2）非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收一一铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。一、药理作用与临床评价（一）作用特点直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面——用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状（二）典型不良反应.碳酸氢钠、碳酸钙一一释放二氧化碳——呃逆、腹胀和暧气，反跳性胃酸分泌增加.氢氧化镁一一产生氯化镁一一引起腹泻；肾功能不良者可引起血镁过高。.铝、钙剂一一便秘.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘一一可被镁离子对抗一一铝碳酸镁。二、用药监护.最佳服用时间：胃不适症状出现，或将要出现时，如两餐之间和睡眠前.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。.增加日服药次数，一日4次或更多。第二亚类抑酸剂一一质子泵抑制剂抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。奥美拉唑泮托拉唑兰索拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑一、药理作用与临床评价（一）作用特点PPI特异性地抑制H+,K+-ATP酶（质子泵）的活性，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（的）感染的根除治疗——TANG补充：三联疗法。埃索美拉唑一一奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。兰索拉唑属于第二代PPI。泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。雷贝拉唑一一抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。（二）典型不良反应长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。（三）禁忌证严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。（四）药物相互作用抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯叱格雷的疗效。［结论］使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。二、用药监护.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用.服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎（对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎），并至少在餐前1h服用.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。.不需要多次给药，一日1次或2次（前后对比TANG：铝碳酸镁一日4次）。第三亚类抑酸剂-组胺h2受体阻断剂可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。♦西咪替丁♦雷尼替丁♦法莫替丁♦尼扎替丁♦罗沙替丁乙酸酯一、药理作用与临床评价（一）作用特点抑制胃酸分泌（强度不如ppi）,尤其能抑制夜间基础胃酸分泌用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。（二）典型不良反应.常见：头晕、嗜睡。.长期用药一一胃内细菌繁殖，诱发感染.耐药发生很快（不如PPI）。.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。（三）禁忌证.急性胰腺炎者禁用西咪替丁（补充TANG——为什么？西咪替丁可导致急性胰腺炎）。2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟琳病患者禁用雷尼替丁。二、用药监护餐后服用比餐前效果为佳（对比：PPI餐前），因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。司机和高空作业者应避免服用一一幻觉、定向力障碍。第二节胃黏膜保护剂一、药理作用与临床评价（一）作用特点①增加胃黏膜血流量；②促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌；③增加胃黏膜前列腺素合成；④增加胃黏膜的疏水性一一使之不再受到各种有害物质（消化液、药物）的侵袭，起隔离作用。.铋剂一一枸檬酸锦钾——在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——还具有杀灭豳门螺杆菌的作用；碱式碳酸铋——还兼有抗酸作用。.硫糖铝——在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜，促进溃疡的愈合。（二）典型不良反应铋剂一一便秘。口中氨味，舌、大便变黑，牙齿短暂变色。硫糖铝一一腹胀、腹泻。（三）禁忌证严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。（四）药物相互作用.铋剂（1）不宜两种联用。剂量过大，有发生铋中毒一一神经毒性的危险：可能导致铋性脑病现象。（2）舌苔和大便可能呈灰黑色（正常）。2.H2受体阻断剂、质子泵抑制剂一一使胃酸分泌减少，可干扰硫糖铝及铋剂的吸收，故不宜合用一一与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。第三节解痉药与促胃肠动力药第一亚类解痉药胆碱M受体阻断剂一一莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。.阿托品.山莨菪碱.东莨菪碱.颠茄必要补充TANG：胆碱能神经（M、N样作用）「1.心脏抑制三2.血管扩张「仙受体—3.踪体分辿用4.平岩肌收缩ACh+L5.瞳孔缩小ACh+L腰体一一骨骼矶收缩N样作用单独记：骨骼肌收缩（肌肉男，N——牛！）阿托品一一M受体阻断剂一、药理作用与临床评价（一）作用特点.阿托品，用于：（1）各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。（2）全身麻醉前给药，减少麻醉过程中支气管黏液分泌，预防手术引起的吸入性肺炎。严重盗汗和流涎症（3）缓慢性的心律失常一一窦房B阻滞、房室阻滞（4）抗休克（5）解救有机磷酸酯类农药中毒（导致的M样症状）。（6）眼科一一睫状肌炎症以及散瞳。［小结TANG］阿托品，用于（1）“心”：缓慢性心律失常一一窦房阻滞、房室阻滞。（2）“血”一一扩张一一抗休克。（3）“腺”一一全麻前给药；严重盗汗和流涎症。（4）“平”一一内脏绞痛：胃肠绞痛、膀胱刺激症。（5）“瞳”一一眼科一一睫状肌炎症以及散瞳。（6）解救有机磷酸酯类农药中毒（导致的M样症状）。临床应用有6点：.阿托品，救农民，.抑制分泌麻醉前。.散瞳配镜眼底检，.感染休克解痉挛。.房室阻滞心动缓，.胃肠绞痛效立见。［总结］阿托品临床应用口诀一TANG（原创）.山莨菪碱解除平滑肌痉挛、血管痉挛（尤其是微血管），改善微循环，同时有镇痛作用。用于：胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克；有机磷中毒。.东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强。用于：内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒、全身麻醉前给药。预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病。.颠茄用于胃及十二指肠溃疡，轻度胃肠平滑肌痉挛，胆绞痛，输尿管结石腹痛，胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻，多汗、流涎、心率慢、头晕等症状。（三）禁忌证：青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力。二、用药监护（一）监护用药风险一一阿托品：（1）妊娠期——可使胎儿心动过速（2）哺乳期一一抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；（3）老年人一一排尿困难、便秘、口干。一夏天——汗液分泌减少，体温升高（4）诱发青光眼。（二）与促胃肠动力药（甲氧氯普胺）相互拮抗。胎儿心快妈妈没奶，爷爷便秘尿不出来，口干发烧眼睛憋坏。TANG立即回忆TANG——呼吸系统一一平喘药一一M受体阻断剂.异丙托澳铵一一用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状。.睡托澳铵一一长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。第二亚类促胃肠动力药通过增加胃肠推进性运动，促进胃肠排空一一改善功能性消化不良症状。.甲氧氯普胺一一阻断中枢和外周多巴胺D2受体；.多潘立酮一一阻断外周多巴胺D2受体;.伊托必利一一阻断多巴胺D2受体活性+抑制乙酰胆碱酯酶活性.莫沙必利一一选择性5-HT4受体激动剂。一、药理作用与临床评价（一）作用特点.甲氧氯普胺一一阻断中枢性和外周性多巴胺”受体一一中枢性镇吐、促进胃肠蠕动。①用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍，改善恶心、呕吐症状;②肿瘤化疗、放疗引起的呕吐

③改善糖尿病性和特发性胃轻瘫的胃排空速率;④刺激泌乳素释放，可短期用于催乳。【不良反应一一TANG选择性差所导致】.抑制中枢D2受体一一锥体外系反应；.尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长；.泌乳、乳房肿痛、月经失调。.多潘立酮一一外周多巴胺受体阻断剂直接阻断胃肠道多巴胺D2受体——促进胃肠蠕动，促进胃排空；抑制恶心、呕吐，防止胆汁反流；增强食管蠕动和食管下端括约肌张力。优点一一对中枢无影响，不易导致锥体外系反应。.莫沙必利一一选择性激动上消化道5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放，发挥促胃肠道动力作用，改善功能性消化不良的胃肠道症状。优点一一不会引起锥体外系反应等副作用必要补充T物G二胆碱能神经UhN样作用》■L心脏抑制M2.血管扩张「加受体一/M腺体分泌用比平岩肌收缩L5.瞳孔缩小一暄体一一骨骼矶收缩（二）禁忌证妊娠期及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、分泌泌乳素的垂体肿瘤、乳腺癌、嗜铭细胞瘤。【用药监护】除莫沙必利外，刺激泌乳素过度分泌，引起女性泌乳一一维生素B6可减轻。第四节泻药与止泻药 6第一亚类泻药（一）作用特点.容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠口服吸收少（20%），在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分，刺激肠蠕动——导泻。适合：需快速清洁肠道者。对粪便干结效果较好。.渗透性泻药一一乳果糖。人工合成的不吸收性双糖，可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果——治疗慢性功能性便秘。治疗：高血氨症——（补充：TANG肝性脑病）。.刺激性泻药一一酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便。适用于：急慢性便秘、习惯性便秘。.润滑性泻药（粪便软化药）：甘油栓剂（开塞露）。.膨胀性泻药——聚乙二醇4000、竣甲基纤维素。在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，体积增大，反射性增加肠蠕动而刺激排便。【选择】（1）结肠低张力所致便秘一一睡前服用刺激性泻药。（2）结肠痉挛所致便秘——膨胀性或润滑性泻药。泻药——小结TANG润滑性（粪便软化药）：甘油栓剂（开塞露）膨胀性：聚乙二醇4000、竣甲基纤维素容积性：硫酸镁、硫酸钠一一导泻：快速清洁肠道渗透性：乳果糖一一功能性便秘：高血氨症（肝脑）刺激性：酚欧、番泻叶、蓖麻油、比沙可啶选择：（1）结肠低张力所致便秘——刺激性泻药。（2）结肠痊挛所致便秘一一膨胀性或润滑性泻药。（二）典型不良反应：泻药不可长期使用，连续使用不宜超过7天，长期用药可引起：.依赖性.低钾血症。.肠梗阻。第二亚类止泻剂一、药理作用与临床评价（一）作用特点.吸附药和收敛药一一双八面体蒙脱石。作用：（1）覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障，防止H+、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、细菌等对消化道黏膜的侵害。（2）促进消化道黏膜上皮再生。（3）吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，失去致病作用，随肠蠕动排出体外。（4）平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。（5）消化道局部止血作用（激活凝血因子皿和皿）。（6）促进肠黏膜吸收，减少分泌，缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。.抗动力药一一洛哌丁胺与地芬诺直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。适用于治疗成年人急性腹泻，而不适用于幼儿。（1）洛哌丁胺显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌；增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。（2）地芬诺酯为人工合成阿片生物碱，无镇痛作用，已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。通过抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，促进肠内水分的吸收。具有阿片样的作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性。短期治疗，并与阿托品合用，可减少依赖性。（二）典型不良反应吸附药和收敛药（双八面体蒙脱石），不进入血液循环，无不良影响。抗动力药（洛哌丁胺、地芬诺酯）常见：厌食、体温升高、红斑、瘙痒、头痛、心悸。（三）禁忌证洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。二、用药监护（一）监护由腹泻所致的电解质失衡口服补液盐（ORS）粉剂。低血钾——补充钾盐。（二）感染性腹泻宜联合抗菌药物。泻药与止泻药一一小结TANG「G词渭性（霆便软化药）;甘油栓剂（开寒露）②腌胀性：聚乙二酹如口口、竣甲基纤维素⑤容积性：疏酸镁、硫酸讷一一辱密；快注清洁肠道@渗透性：乳果犒一一明能性便秘:高血氧症（肝脑）国刺激性；酚酎、番诟叶、苴麻油'比沙可唉选择：（1）结肠低张力所致便秘——刺激性泻药。（2）结肠痊挛所致便秘一一膨胀性或润滑性泻药。（阴止了①喙附药和收歙药一一双八面体蒙脱石百药 后抗动力药一一洛哌丁胺、地芬诺酬▲腹泻后期：▲+微生态制剂一一地衣芽抱/双歧三联活菌制剂全国首发2017年执业药师医学教育网基础班+习题班+冲刺班视频+讲义+章节题+押题!全国唯一能同步官方更新直到考试，全程不加密,全程售后群专业辅导！需要齐全的资料，请联系本店，其他地方看到本广告为倒卖，视频均不会齐全！珍惜一年一度的考试！唯一购买QQ：27237129微信号：27237129更多免费资料进QQ群号：457838906第三亚类微生态制剂亦称微生态调节剂，所含细菌为健康人肠道正常菌群一一调整、重建肠道菌群间的微生态平衡，治疗由微生物引起的感染。包括：乳酸菌类：乳酸杆菌、双歧杆菌等；芽抱杆菌类：地衣芽抱杆菌等；非常驻菌类。＞双歧杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌三联活菌；＞枯草杆菌-肠球菌二联活菌制剂。.地衣芽抱杆菌制剂一一急、慢性腹泻，各种肠炎及肠道菌群失调症。.双歧三联活菌制剂一一肠道菌群失调引起的腹泻和腹胀，轻、中型腹泻。一、药理作用与临床评价(一)作用特点(1)抑制肠内有害菌，维持人体微生态平衡。调节由于抗菌药物、化疗、放疗、手术、过敏性疾病等引起的正常菌群失调，防治二重感染。(2)维持正常肠蠕动，缓解便秘一一注意TANG：是调节胃肠功能，因此既可以治疗腹泻，也可以治疗便秘。(3)屏障作用形成生物膜屏障，阻止致病菌的入侵与定植。双歧杆菌在代谢过程中可产生大量乳酸、醋酸，抑制致病菌生长，维持肠道菌群平衡。(4)营养作用双歧杆菌可合成维生素B/维生素B2等多种维生素，促进人体对蛋白质、钙、铁、维生素D的吸收，帮助消化。 1 2(5)免疫作用，增强机体抗感染能力。(6)解蠹作用：控制内毒素血症，促进有毒药物降解、排泄。(7)抑制肠内自由基及过氧化脂质，延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。(8)保护肝脏，治疗肝性脑病。用于：肠道菌群失调引起的腹泻，或由寒冷和各种刺激所致的激惹性腹泻。对由细菌或病毒引起的感染性腹泻早期无效：在应用抗感染药后期，可辅助给予，以恢复菌群平衡。(二)典型不良反应.过敏反应。.继发感染。二、用药监护(一)按临床特征遴选用药(1)如需尽快建立一个肠道正常菌群一一双歧三联活菌胶囊。对痉挛性和功能性便秘者，可选用双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、乳酸菌、乳酸菌素。(2)伪膜性肠炎或食物中毒一一首选酪酸菌，其耐酸且抗腐败性强。(二)注意保护活菌制剂的活性(1)部分要求冷链(2〜10℃)保存，如双歧三联活菌胶囊。(2)双歧杆菌活菌不耐酸，宜在餐前30min服用。(3)服用时不宜以热水送服，宜选用温水。完善小结TANG——泻药与止泻药TOC\o"1-5"\h\z.容租性一一磕酿篌、硫酸讷 一.爆透性一一乳果糖.刺激性一一酚儆、比沙可口矣、番用叶，葭麻油一泻药■一性一一甘油栓剂（开塞露〉5.膨胀性一一聚乙二爵如投甲基纤维素 一,吸附药和收敛药一一溷乂面体蓑脱石 一2,抗动力药一一溶哌丁胺与地芬诺酣 一止法药3,微生态制剂 _第五节助消化药一、药理作用与临床评价.乳酶生乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸，使肠内酸度增高一一抑制肠内腐败菌繁殖，并能防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻。用于：消化不良、肠内过度发酵、肠炎、腹泻等。应于餐前服用。.乳酸菌素一一在肠道形成保护层，阻止病原菌、病毒的侵袭；刺激肠道分泌抗体，提高肠道免疫力；选择性杀死肠道致病菌，促进有益菌的生长：调节肠黏膜电解质、水分平衡；促进胃液分泌，增强消化功能。用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和儿童腹泻。宜餐前或餐时服用，避免餐后使用。.胰酶——多种酶的混合物，含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，在肠液中消化淀粉、蛋白质和脂肪。用于：胰腺外分泌功能不足（慢性胰腺炎、胰腺切除术后）的替代治疗。应于餐前或进餐时服用。禁忌证：急性胰腺炎早期患者。.胃蛋白酶一一用于消化不良、食欲减退及慢性萎缩性胃炎等。餐前或进食时服用一一在弱酸性环境中，消化力最强。.干酵母一一用于消化不良、食欲减退、腹泻及胃肠胀气。服用剂量过大可发生腹泻。二、用药监护（一）注意保护消化酶的活性抗菌药可抑制或杀灭活菌制剂的活性，使效价降低；吸附剂（双八面蒙脱石、活性炭）可吸附药物，降低疗效一一如须合用时应间隔2〜3h。（二）注意胰酶的合理应用（1）胰酶一一在中性或弱碱性条件下活性较强故肠溶制剂疗效更好：为增强疗效，可加服碳酸氢钠片剂；用药期间不宜食用酸性食物（如鸡汤等）。（对比TANG,胃蛋白酶一一弱酸性更强）。（2）服用时不可嚼碎——以免药粉残留于口腔内，导致严重的口腔溃疡。『答案解析』TOC\o"1-5"\h\z.容积性一一硫酸微、硫酸讷 :.渗透性一一乳果精3,刺激性一一酚比沙可除、番泻叶，葭麻油一泻药《闰滑性一一甘油栓剂（开塞施｝5.脆胀性一一聚乙二聘4口口h也用基纤维素 ―\o"CurrentDocument".吸附药和收敛药-一荻八面体蒙脱石 -.抗动力药一一洛哌丁胺与地其诺引 一止•泻药,微生态制刘 一.客枳性一一硫霰篌、疏酸讷 一.渗透性一一乳果糖.剌激性一一酚瞅、比沙可喔、卷泻叶、葭麻油一泻药・滑性一一甘油栓剂（开塞露）.腌胀性一一薨N二醇如口心段甲基纤维素 一.吸附药和收敛药一一股四面体蒙脱石 一.抗动力药一一洛喊丁胺与地芬诺酬 一止泻药工微生态制剂 一.甲氧氯普胺一一阻断中枢和外周多巴胺”受体；.多潘立酮一一阻断外周多巴胺D2受体；.伊托必利一一阻断多巴胺D2受体活性+一致乙酰胆碱酯酶活性；.莫沙必利一一选择性5-HT4受体激动剂。第六节肝胆疾病辅助用药一、药理作用与临床评价（一）作用特点.必需磷脂类——多烯磷脂酰胆碱一一疗效最肯定作为细胞膜的重要组分，特异性地与肝细胞膜结合，促进肝细胞膜再生。

执业药师考试辅导药学专业知识二执业药师考试辅导药学专业知识二用于：以肝细胞膜损害为主的肝炎。【注意】多烯磷脂酰胆碱（1）严禁使用电解质溶液稀释（0.9