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人的差异在于业余时间肾功能不全患者的抗凝药物选择人的差异在于业余时间肾功能不全患者的抗凝药物选择1肾功能不全患者的抗凝选择新型口服抗凝药VS华湍挞肾功能不全患者的抗凝选择2口服抗凝药多年使用,经历了时间的考验INR评价抗凝强度;华法林3)多种拮抗药;优点价5维持目标NR的能力仍可提高漏服一、二剂通常不会产生临床问题口服抗凝药3口服抗凝药起效/停药可逆性慢剂量反应难于预测华法林3)治疗剂量范围窄;缺点/⊙药物和食物相互反应;5)监测麻烦;6)高出血率口服抗凝药4新型口服抗凝药(NOAC)达比加群利伐沙班阿哌沙班依度沙班NOAC新型口服抗凝药(NOAC)5与华法林相比,AFII期临床试验Re-LYROCKET-ARISTOENGAGEAFFTLETIM48DrugDabigatranRivaroxabanApixabarEdoxabanDose(mg)150,11020(15*)5(2.5#)60*,30BIDBID18,11321,000DesignPROBE2xblind2xblind2xblindCHADS2AFcriteriaAFAForAFIAF6mths(>lin<30d)12mth<12mthsDoseadjustedinpatientswithdrugclearance.Maxof10%withCHADS-2score=2andnostroke/TIA/SEE5PROBE=prospective,randomized,open-label,blindedendpointevaluationVKA=VitaminKantagonist与华法林相比,AFII期临床试验6NOAC.VS.华法林※用法简便※药代动力学特性稳定※不需要常规监测凝血指标※药物作用较少受食物和其他药物影响ApixabanWarfarinDabigatranRivaroxabanNOAC.VS.华法林7NOAC的不足1、临床研究是在严密监测下、选定人群中进行的研究,在真实世界广泛应用时还有待于进一步评价其安全性。2、对于药物疗效判断的实验室检测手段也有待于进一步完善。不需常规实验室检测方便患者应用是新型抗凝药物的优势,但临床医生仍然需要有客观检测指标用于不同患者的抗凝评价3、新型抗凝制剂的拮抗剂研发需要完善,以备紧急情况下逆转抗凝效应。4、在一些其它病理情况下的治疗尚缺乏评价如;人工瓣膜置换和瓣膜修补术后患者的应用情况。5、治疔成本:新型抗凝药物的价格也将影响患者的应用6、对于肾功能不全及高龄患者应用新型抗凝药物时应注意药物排泄的问题,新型抗凝药物中尤其是达比加群80%从肾脏排泄,应如何调整剂量及降低风险有待于进步评价NOAC的不足8NOAC(说明书)达比加群利伐沙班在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估,并以此排除重度肾功能在重度肾损害(肌酐清除受损的患者(GrCL<30mL/min率<30mL/min)患者中,利伐沙)。尚无数据支持在重度肾功班的血药浓度可能显著升高能受损患者中用药;不推荐在进而导致出血风险升高。不建这些人群中给予本品治疗。议将利伐沙班用于肌酐清除率轻、中度肾功能受损患者无需<15mL/min的患者。肌酐清除调整剂量,对于中度肾功能受率为15-29mL/min的患者应慎损患者(肌酐清除率为30~用利伐沙班。50m|/min),应当每年至少进当合并使用可以升高利伐行一次肾功能评估。在治疗过沙班血药浓庋的其它药物时,程中,当存在肾功能可能出现中度肾损害(肌酐清除率30下降或恶化的临床状况时(如49mL/min)患者应该慎用利伐血容量不足、脱水,以及有沙班。些特定的合并用药),应当对肾功能进行评估。NOAC(说明书)9NOAC(指南)达比加群利伐沙班2012AHA/ASA口服抗栓药预防2013利伐沙班临床应用中国专非瓣膜性房颤卒中的科学建议家建议:所有非辫膜病房颤患:在有至少1种额外危险因素者应该定期评估肾功能(cr或且肌酐清除率(GrG)>30mL/肾小球滤过率)。轻度肾功能min的非瓣膜性A患者中,达不全(cer50~80ml/min):比加群酯150mg,每天2次预防剂量20mg,1次/d,建议每初发和再发脑卒中是有效的华年复查肾功能。中度肾功能不法林替代选择(,B);伴有至全(cer30~49ml/min:剂少1种危险因素且GrG低(15~量15mg,1次/d,建议每半30mL/min)的A患者可以考虑年复查肾功能。重度肾功能不应用达比加群酯75mg,每天2全(0cr15~29ml/min):慎次,但其安全性和疗效并未确用利伐沙班,如需使用,剂量定(I|b,C;由于尚无数据支为15mg,1次/d;每3个月复持在伴有更严重肾衰竭患者中查肾功能。Gcr<15ml/min应用达比加群酯,因而达比加不建议使用利伐沙班;对已用群酯不推荐用于Grcl<15mL/药患者,如肾功能恶化至min的患者(Ⅲ,0)。ccr<l5ml/min,应停药。Stroke,2013;43(12):3442-53中华内科杂志,2013;52(10):897-902NOAC(指南)10不同口服抗凝药的腎脏排泄性质达比加群利伐沙班阿乘沙班华法林靶点凝血酶Xa因子Xa因子lⅦXXa因子前体药物是否否生物利用度60%00%给药剂量b.i.d.(o.d.)o.d.(b.i.d)b.id半衰期12-14h7-1h36-42h肾排泄80%33%(66%)25%监测否否否是相互作用3A4/P-gp3A4CYP2C8起效时间1-4h72h不同口服抗凝药的腎脏排泄11肾功能不全患者的抗凝药物选择课件12肾功能不全患者的抗凝药物选择课件13肾功能不全患者的抗凝药物选择课件14肾功能不全患者的抗凝药物选择课件15肾功能不全患者的抗凝药物选择课件16肾功能不全患者的抗凝药物选择课件17肾功能不全患者的抗凝药物选择课件18肾功能不全患者的抗凝药物选择课件19肾功能不全患者的抗凝药物选择课件20肾功能不全患者的抗凝药物选择课件21肾功能不全患者的抗凝药物选择课件22肾功能不全患者的抗凝药物选择课件23肾功能不全患者的抗凝药物选择课件24肾功能不全患者的抗凝药物选择课件25肾功能不全患者的抗凝药物选择课件26肾功能不全患者的抗凝药物选择课件27肾功能不全患者的抗凝药物选择课件28谢谢46、我们若已接受最坏的,就再没有什么损失。——卡耐基
47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游
48、书籍把我们引入最美好的社会,使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯
49、熟读唐诗三百首,不会作诗也会吟。——孙洙
50、谁和我一样用功,谁就会和我一样成功。——莫扎特谢谢46、我们若已接受最坏的,就再没有什么损失。——卡耐基29人的差异在于业余时间肾功能不全患者的抗凝药物选择人的差异在于业余时间肾功能不全患者的抗凝药物选择30肾功能不全患者的抗凝选择新型口服抗凝药VS华湍挞肾功能不全患者的抗凝选择31口服抗凝药多年使用,经历了时间的考验INR评价抗凝强度;华法林3)多种拮抗药;优点价5维持目标NR的能力仍可提高漏服一、二剂通常不会产生临床问题口服抗凝药32口服抗凝药起效/停药可逆性慢剂量反应难于预测华法林3)治疗剂量范围窄;缺点/⊙药物和食物相互反应;5)监测麻烦;6)高出血率口服抗凝药33新型口服抗凝药(NOAC)达比加群利伐沙班阿哌沙班依度沙班NOAC新型口服抗凝药(NOAC)34与华法林相比,AFII期临床试验Re-LYROCKET-ARISTOENGAGEAFFTLETIM48DrugDabigatranRivaroxabanApixabarEdoxabanDose(mg)150,11020(15*)5(2.5#)60*,30BIDBID18,11321,000DesignPROBE2xblind2xblind2xblindCHADS2AFcriteriaAFAForAFIAF6mths(>lin<30d)12mth<12mthsDoseadjustedinpatientswithdrugclearance.Maxof10%withCHADS-2score=2andnostroke/TIA/SEE5PROBE=prospective,randomized,open-label,blindedendpointevaluationVKA=VitaminKantagonist与华法林相比,AFII期临床试验35NOAC.VS.华法林※用法简便※药代动力学特性稳定※不需要常规监测凝血指标※药物作用较少受食物和其他药物影响ApixabanWarfarinDabigatranRivaroxabanNOAC.VS.华法林36NOAC的不足1、临床研究是在严密监测下、选定人群中进行的研究,在真实世界广泛应用时还有待于进一步评价其安全性。2、对于药物疗效判断的实验室检测手段也有待于进一步完善。不需常规实验室检测方便患者应用是新型抗凝药物的优势,但临床医生仍然需要有客观检测指标用于不同患者的抗凝评价3、新型抗凝制剂的拮抗剂研发需要完善,以备紧急情况下逆转抗凝效应。4、在一些其它病理情况下的治疗尚缺乏评价如;人工瓣膜置换和瓣膜修补术后患者的应用情况。5、治疔成本:新型抗凝药物的价格也将影响患者的应用6、对于肾功能不全及高龄患者应用新型抗凝药物时应注意药物排泄的问题,新型抗凝药物中尤其是达比加群80%从肾脏排泄,应如何调整剂量及降低风险有待于进步评价NOAC的不足37NOAC(说明书)达比加群利伐沙班在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估,并以此排除重度肾功能在重度肾损害(肌酐清除受损的患者(GrCL<30mL/min率<30mL/min)患者中,利伐沙)。尚无数据支持在重度肾功班的血药浓度可能显著升高能受损患者中用药;不推荐在进而导致出血风险升高。不建这些人群中给予本品治疗。议将利伐沙班用于肌酐清除率轻、中度肾功能受损患者无需<15mL/min的患者。肌酐清除调整剂量,对于中度肾功能受率为15-29mL/min的患者应慎损患者(肌酐清除率为30~用利伐沙班。50m|/min),应当每年至少进当合并使用可以升高利伐行一次肾功能评估。在治疗过沙班血药浓庋的其它药物时,程中,当存在肾功能可能出现中度肾损害(肌酐清除率30下降或恶化的临床状况时(如49mL/min)患者应该慎用利伐血容量不足、脱水,以及有沙班。些特定的合并用药),应当对肾功能进行评估。NOAC(说明书)38NOAC(指南)达比加群利伐沙班2012AHA/ASA口服抗栓药预防2013利伐沙班临床应用中国专非瓣膜性房颤卒中的科学建议家建议:所有非辫膜病房颤患:在有至少1种额外危险因素者应该定期评估肾功能(cr或且肌酐清除率(GrG)>30mL/肾小球滤过率)。轻度肾功能min的非瓣膜性A患者中,达不全(cer50~80ml/min):比加群酯150mg,每天2次预防剂量20mg,1次/d,建议每初发和再发脑卒中是有效的华年复查肾功能。中度肾功能不法林替代选择(,B);伴有至全(cer30~49ml/min:剂少1种危险因素且GrG低(15~量15mg,1次/d,建议每半30mL/min)的A患者可以考虑年复查肾功能。重度肾功能不应用达比加群酯75mg,每天2全(0cr15~29ml/min):慎次,但其安全性和疗效并未确用利伐沙班,如需使用,剂量定(I|b,C;由于尚无数据支为15mg,1次/d;每3个月复持在伴有更严重肾衰竭患者中查肾功能。Gcr<15ml/min应用达比加群酯,因而达比加不建议使用利伐沙班;对已用群酯不推荐用于Grcl<15mL/药患者,如肾功能恶化至min的患者(Ⅲ,0)。ccr<l5ml/min,应停药。Stroke,2013;43(12):3442-53中华内科杂志,2013;52(10):897-902NOAC(指南)39不同口服抗凝药的腎脏排泄性质达比加群利伐沙班阿乘沙班华法林靶点凝血酶Xa因子Xa因子lⅦXXa因子前体药物是否否生物利用度60%00%给药剂量b.i.d.(o.d.)o.d.(b.i.d)b.id半衰期12-14h7-1h36-42h肾排泄80%3
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