抗肿瘤 抗生素及植物药课件

第七章抗肿瘤药

第3节抗肿瘤抗生素教学要求了解抗肿瘤抗生素的发展及作用机理；熟悉米托蒽醌的结构特点及作用。简介抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质现已发现多种抗肿瘤抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板细胞周期非特异性药物1.放线菌素D(1)结构放线菌结核肝菌(2)作用机制与DNA结合能力较强，结合的方式可逆–吩噁嗪酮嵌入DNA的碱基对之间–肽链侧位于DNA双螺旋小沟内抑制RNA多聚酶(3)理化性质

鲜红色或红色结晶，或橙红色结晶性粉末；遇光极不稳定(4)临床用途

绒毛上皮癌、恶性淋巴瘤、恶性葡萄胎、何杰金病2.盐酸多柔比星(1)结构又名：阿霉素(3)应用广谱的抗肿瘤药物主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体癌N-O-O三角形3.盐酸米托蒽醌(1)结构(2)作用细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成抗肿瘤作用是多柔比星的5倍，心脏毒性较小用于治疗晚期乳腺癌，非何杰金氏病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发排名药品名称2004年2005年2006年上半年份额（％）排名份额（%）排名份额（%）排名1表柔比星48.9447.7546.462吡柔比星30.6730.6629.283多柔比星脂质体--5267.9224依达比星5.9255255.4325多柔比星2.6411.5532.7446博来霉素2.8392.6411.957丝裂霉素3.3372.5441.8518柔红霉素1.7491.4561.6539平阳霉素2.2441.9521.55410放线菌素D0.6590.4690.66411阿柔比星0.7570.6650.56512/放线菌素S30.9550.9610.567第七章抗肿瘤药

第4节抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物教学要求了解抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理；熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。1.紫杉醇1967年发现美国国家癌症协会35000种植物导致微管束排列异常，使细胞不能形成有丝分裂纺锤体，抑制细胞分裂。红豆杉欲生产1公斤最终产品，须处理15吨以上的红豆杉枝叶。4800$/g2.喜树碱和羟基喜树碱阻断DNA拓扑异构酶I与DNA反应的最后一步喜树喜树碱对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等有较好的疗效，但对泌尿系统的毒性较大。羟基喜树碱、伊利替康、托泊替康3.长春碱和长春新碱与微管蛋白结合，阻止微管蛋白聚合形成微管,诱导微管解聚，进而抑制纺锤丝的形成--干扰蛋白质的生物合成长春地辛309元/4mg支长春碱450元/10mg支长春瑞滨270元/10mg支最新抗肿瘤药25500元/100片16500元/30片2100元/30片表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EpidermalGrowthFactorReceptor,EGFR)伊马替尼吉非替尼Exercise化学结构如下的药物的名称为A.喜树碱B.甲氨喋呤C.米托蒽醌D.长春瑞滨E.阿糖胞苷A．喜树碱B.长春碱C．两者均是 D．两者均不是能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚