青蒿素与疟疾课件

青蒿素

疟疾治疗的新发现生物0901刘馨遥9月23日，中国中医科学院终身研究员屠呦呦在美国纽约举行的拉斯克奖颁奖仪式上领奖。当日，有诺贝尔奖“风向标”之称的国际医学大奖——美国拉斯克奖将其2011年临床研究奖授予81岁的屠呦呦，以表彰她“发现了青蒿素——一种治疗疟疾的药物，在全球挽救了数百万人的生命”。这是中国科学家首次获得拉斯克奖，也是迄今为止中国生物医学界获得的世界级最高大奖。什么是疟疾疟疾在热带和亚热带地区是常见病，中国就是一个饱受疟疾侵扰的国家。人患疟疾后会产生周期性高烧和寒战的症状。1880年，在阿尔及利亚工作的法国医生夏尔·拉韦朗在疟疾病人体内发现了一种单细胞寄生虫，并确定它是导致疟疾的直接原因，这种致病原便是疟原虫。疟原虫致病机理疟原虫是跨宿主成长的病原虫。它在脊椎动物体内进行无性繁殖，再到蚊子体内发育到性成熟阶段，进行有性生殖。迄今人们发现了4种疟原虫，其中最常见最有代表性的是恶性疟原虫（Plasmodium

vivax和P.falciparum）。疟疾由称为按蚊的雌蚊传播，公蚊以植物汁液为生，与疟疾没有关系。疟原虫致病机理人被按蚊的雌蚊叮咬之后5到10分钟，疟原虫孢子就会到达人体肝脏，既可躲过人体免疫系统的攻击，又可利用肝细胞的营养来大量分裂繁殖。约一星期之后，疟原虫孢子胀破肝细胞逸出，把数以百万计的新孢子释放入血液。它们以血红蛋白为食，继续繁殖，大概两天后破坏红细胞，产生更多的孢子入侵其他红细胞。如此往复，不久患者2/3的红细胞被疟原虫占领。而疟原虫在血液里的这种周期性的繁殖过程便导致病人反复地发高烧、打寒战。

此外，一些孢子在红细胞里发育成大小不同的雌雄细胞，蚊子叮咬患者时，雌雄细胞就进入蚊子体内，在蚊子的消化道里生存，发育成熟、彼此结合，进行有性繁殖。两个星期之后，新产生的孢子进入蚊子的唾液腺，在蚊子叮咬其他人时，把疟原虫孢子传播给他人。这就形成了疟疾传播的传染链。人和蚊子是疟原虫在生命不同阶段两个必不可少的宿主奎宁及氯喹的作用机理奎宁对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用，因而能控制临床症状。应用氯喹后，疟原虫溶酶体内药物的含量高出宿主溶酶体千倍以上，由此认为疟原虫有浓集氯喹的特异机制。而且，氯喹可插入疟原虫DNA双螺旋链之间，影响其DNA复制和RNA转录，并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂繁殖。此外，氯喹为弱碱性药物，大量进入疟原虫体内，可使其细胞液的PH值增大，形成对蛋白质分解酶不利的环境，使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，导致必需氨基酸缺乏，从而干扰疟原虫的繁殖。

青蒿素从中药黄花蒿(Artemisaannua)中提取的一种抗疟有效成分，具有抗白血病和免疫调节功能。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。青蒿素主要作用于疟原虫的膜系结构。它首先作用于疟原虫的食物泡、表膜、线粒体，然后是核膜、内质网、核内染色物质等。由于能干扰疟原虫表膜和线粒体的功能，就能阻止疟原虫的消化酶分解宿主的血红蛋白成为氨基酸，后者也就是疟原虫的食粮。疟原虫无法得到食