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文档简介

地西泮Diazepam安定苯二氮卓结构与命名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮7-chloro-1-3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1，4-benzodiazepin-2-one结构特点苯二氮卓类苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核发现-Chlordiazepoxide的结构简化分子中氧和脒结构，不是活性的必要部分。结构简化发现本品作用特点较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物理化性质1，水解性理化性质-水解性具酰胺及烯胺结构，体内的水解与开环在胃酸作用下，4，5位间开环，进入碱性的肠道，又闭环成原药，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度。药物代谢在肝脏进行，去甲基（NHCH3）C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出。针对1，2位水解的研究在7位和1，2位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行。

（如-NO2或三唑环等）硝西泮、氯硝西泮、三唑仑等的作用之所以强，可能与此有关。其它苯二氮卓类镇静催眠药物硝西泮氟硝西泮其它苯二氮卓类镇静催眠药物氟西泮劳拉西泮其它苯二氮卓类镇静催眠药物溴替唑仑三唑仑艾司唑仑

1，2位有强的吸电子基团（三唑环等）水解反应几乎都在4，5位上进行。艾司唑仑结构特点1，2位并合而成。在苯二氮卓的1，2位并入三唑环，增强了药物与受体的亲和力和代谢稳定性，从而增强了药物生理活性艾司唑仑艾司唑仑结构类似的药物艾司唑仑阿普唑仑其它苯二氮卓类镇静催眠药物地西泮替马西泮奥沙西泮Oxazepam的由来Oxazepam的作用很好的催眠、镇静活性

C-3为手性中心，具旋光右旋体的作用>左旋体。代谢物研究发现的镇静催眠药奥沙西泮替马西泮劳拉西泮芳香族伯胺，低温下盐酸（强无机酸）存在下与亚硝酸反应，生成重氮盐的反应叫重氮化反应。唑吡坦Zolpidem新结构类型唑吡坦的介绍第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药。目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药。常用酒石酸盐。作用具较强的镇静、催眠作用，对呼吸系统无抑制作用，抗惊厥和肌肉松弛作用较弱在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性。主要内容重点药物异戊巴比妥、地西泮构效关系巴比妥类、西泮类比较选择题A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物5.用于催眠镇静6.镇静催眠药7.具苯并氮杂卓结构8.可作成钠盐多项选择题属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用

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