抗寄生虫药物课件

抗寄生虫药抗寄生虫药1线虫鞭虫蛔虫钩虫蛲虫线虫鞭虫蛔虫钩虫蛲虫2吸虫姜片吸虫日本血吸虫吸虫姜片吸虫日本血吸虫3绦虫绦虫阔节裂头绦虫幼虫及节片绦虫绦虫阔节裂头绦虫幼虫及节片4一、理想驱虫药应具备的条件安全：TI>3，对虫体毒性大，而对机体毒性小或无毒。广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫卵均有效。且剂量小。具有群体化给药的理化性质无残留或低残留价格低廉一、理想驱虫药应具备的条件安全：TI>3，对虫体毒性大，而对5二、抗寄生虫药作用机理1、抑制虫体内某些酶琥珀酸脱氢酶延胡索酸琥珀酸ATP

抑制（左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氢胺、硝氯酚）

二、抗寄生虫药作用机理1、抑制虫体内某些酶62、作用于虫体的神经肌肉系统（1）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化，引起虫体肌肉松弛性麻痹。（2）阿维菌素类：促进虫体GABA的释放，使神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。（3）噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合，产生乙酰胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩，最后麻痹死亡。2、作用于虫体的神经肌肉系统（1）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化73、干扰虫体代谢（1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制虫体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类）（2）抑制动基体DNA合成，从而抑制原虫的繁殖。（三氮眯）（3）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏能量死亡（氯硝柳胺）（4）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙啉）（5）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）3、干扰虫体代谢（1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制84、干扰虫体内离子转运或平衡聚醚离子类抗球虫药与Na+、K+、Ca2+等离子结合，形成亲脂性复合物，这种复合物能自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中大量阳离子蓄积，导致水分过多地进入细胞内，使虫体细胞膨胀死亡。4、干扰虫体内离子转运或平衡聚醚离子类抗球虫药与Na+、K9驱线虫药驱绦虫药驱吸虫药抗球虫药抗锥虫药抗滴虫药抗焦虫药抗蠕虫药抗原虫药杀虫药：有机磷类、除虫菊酯类抗寄生虫药驱线虫药抗球虫药抗蠕虫药抗原虫药杀虫药：有机磷类、除虫菊酯类10驱线虫药代表药抗虫谱

毒性

临床应用

抗生素类

阿维菌素类、莫西菌素等

线虫、体外寄生虫、

对哺乳动物、禽类毒性低，对水生动物毒性大

体内线虫、体外寄生虫苯并咪唑类

噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等

线虫、绦虫、吸虫毒性较低，马属动物较敏感主要用于驱各种动物消化道线虫咪唑并噻唑类

左咪唑、四咪唑等

线虫、免疫增强

毒性较大，马属动物慎用多内服治疗消化道线虫、肺线虫，免疫增强剂四氢嘧啶类

噻嘧啶、甲噻嘧啶等

线虫

毒性大、肝毒性

驱肠道线虫有机磷化合物

敌百虫、敌敌畏等

线虫、体外寄生虫毒性大，禽类极敏感，牛、羊较敏感消化道线虫、吸虫外用杀体外寄生虫驱丝虫药乙胺嗪、碘噻青胺等

丝虫犬敏感马、羊脑脊髓丝状虫，犬心丝虫病驱线虫药代表药抗虫谱毒性临床应用11阿维菌素类[作用机理]激动线虫和节肢动物类寄生虫的GABA，并促进GABA与次级神经元细胞膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素阿维菌素类[作用机理]激动线虫和节肢动物类寄12阿维菌素类[体内过程]1.脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用度最高2.广泛分布于全身各组织，肝、脂肪组织药物浓度最高3.主要通过胆汁排泄。阿维菌素类[体内过程]1.脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用13[临床应用]马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。各种动物的口服剂量：0.2～0.4mg/kg皮下注射剂量：0.1～0.3mg/kg[临床应用]马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线虫14又名阿苯达唑[药动学过程]脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2－胺砜醇广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中，亦能透过血脑屏障。t1/2较长。丙硫苯咪唑又名阿苯达唑丙硫苯咪唑15阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。[抗虫谱及临床应用]阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除作用。对寄生虫卵亦有16应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药。注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，多用其磷酸盐。左咪唑（levamisole,左旋咪唑）应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药。左咪唑（leva17驱绦虫药代表药抗虫谱毒性临床应用天然类生南瓜子、槟榔、仙鹤草绦虫毒性较小无机类砷酸锡、硫酸铜绦虫毒性较大驱鱼类绦虫合成类吡喹酮绦虫、吸虫、血吸虫毒性较小牛、羊血吸虫，猪囊尾蚴，禽绦虫硫二氯酚绦虫、吸虫毒性较大，马属动物敏感肝片吸虫、姜片吸虫、各种绦虫氯硝柳胺绦虫、吸虫毒性较小，犬、猫较敏感；鱼类极敏感牛、羊、猪、禽等的各种绦虫病驱绦虫药代表药抗虫谱毒性临床应用天然类生南瓜子、槟榔、仙18吡喹酮(praziquantel)理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药（首选药）和驱吸虫药。毒性极低，应用安全，主要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。对线虫和原虫感染无效。吡喹酮(praziquantel)理想的新型广谱驱绦虫药、抗19抗球虫药[作用机理]1.聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）：与虫体内的Ca2+、Mg2+、k+、Na+

形成脂溶性复合物，使虫体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。2.磺胺类（磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶）：与球虫体内的PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响叶酸合成，最终影响核酸合成。3.氨丙啉：阻断球虫对硫胺（即VB1）的利用。4.吡啶类（氯羟吡啶）:抑制虫体线粒体转运、抑制虫体呼吸作用，影响球虫新陈代谢。抗球虫药[作用机理]1.聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜20常用抗球虫药作用阶段药物名称作用阶段作用峰期盐霉素莫能霉素马杜霉素铵氨丙啉尼卡巴嗪常山酮二硝托胺盐酸氯苯胍地克朱利磺胺类无性发育期第一代裂殖体早期阶段第二代裂殖体第二代裂殖体第一、二代裂殖体第一代裂殖体第一、二代裂殖体各个生命周期第一、二代裂殖体感染后1天感染后2天感染后1到3天感染后3天感染后4天感染后1天感染后3天感染后3天感染后2～4天感染后4天常用抗球虫药作用阶段药物名称作用阶段作用峰期盐霉素无性发育期21抗球虫药的合理使用1.作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和早期治疗作用于第二代裂殖体的药物主要用于球虫感染后期治疗；2.作用于球虫第一、二代裂殖体的抗求球虫药联合应用；3.作用于不同峰期的药物轮换用药；4.抗球虫药与抗菌药联合使用；5.抗球虫药与免疫增强剂合用6.注意配伍禁忌抗球虫药的合理使用1.作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和22抗寄生虫药物课件23抗寄生虫药抗寄生虫药24线虫鞭虫蛔虫钩虫蛲虫线虫鞭虫蛔虫钩虫蛲虫25吸虫姜片吸虫日本血吸虫吸虫姜片吸虫日本血吸虫26绦虫绦虫阔节裂头绦虫幼虫及节片绦虫绦虫阔节裂头绦虫幼虫及节片27一、理想驱虫药应具备的条件安全：TI>3，对虫体毒性大，而对机体毒性小或无毒。广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫卵均有效。且剂量小。具有群体化给药的理化性质无残留或低残留价格低廉一、理想驱虫药应具备的条件安全：TI>3，对虫体毒性大，而对28二、抗寄生虫药作用机理1、抑制虫体内某些酶琥珀酸脱氢酶延胡索酸琥珀酸ATP

抑制（左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氢胺、硝氯酚）

二、抗寄生虫药作用机理1、抑制虫体内某些酶292、作用于虫体的神经肌肉系统（1）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化，引起虫体肌肉松弛性麻痹。（2）阿维菌素类：促进虫体GABA的释放，使神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。（3）噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合，产生乙酰胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩，最后麻痹死亡。2、作用于虫体的神经肌肉系统（1）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化303、干扰虫体代谢（1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制虫体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类）（2）抑制动基体DNA合成，从而抑制原虫的繁殖。（三氮眯）（3）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏能量死亡（氯硝柳胺）（4）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙啉）（5）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）3、干扰虫体代谢（1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制314、干扰虫体内离子转运或平衡聚醚离子类抗球虫药与Na+、K+、Ca2+等离子结合，形成亲脂性复合物，这种复合物能自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中大量阳离子蓄积，导致水分过多地进入细胞内，使虫体细胞膨胀死亡。4、干扰虫体内离子转运或平衡聚醚离子类抗球虫药与Na+、K32驱线虫药驱绦虫药驱吸虫药抗球虫药抗锥虫药抗滴虫药抗焦虫药抗蠕虫药抗原虫药杀虫药：有机磷类、除虫菊酯类抗寄生虫药驱线虫药抗球虫药抗蠕虫药抗原虫药杀虫药：有机磷类、除虫菊酯类33驱线虫药代表药抗虫谱

毒性

临床应用

抗生素类

阿维菌素类、莫西菌素等

线虫、体外寄生虫、

对哺乳动物、禽类毒性低，对水生动物毒性大

体内线虫、体外寄生虫苯并咪唑类

噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等

线虫、绦虫、吸虫毒性较低，马属动物较敏感主要用于驱各种动物消化道线虫咪唑并噻唑类

左咪唑、四咪唑等

线虫、免疫增强

毒性较大，马属动物慎用多内服治疗消化道线虫、肺线虫，免疫增强剂四氢嘧啶类

噻嘧啶、甲噻嘧啶等

线虫

毒性大、肝毒性

驱肠道线虫有机磷化合物

敌百虫、敌敌畏等

线虫、体外寄生虫毒性大，禽类极敏感，牛、羊较敏感消化道线虫、吸虫外用杀体外寄生虫驱丝虫药乙胺嗪、碘噻青胺等

丝虫犬敏感马、羊脑脊髓丝状虫，犬心丝虫病驱线虫药代表药抗虫谱毒性临床应用34阿维菌素类[作用机理]激动线虫和节肢动物类寄生虫的GABA，并促进GABA与次级神经元细胞膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素阿维菌素类[作用机理]激动线虫和节肢动物类寄35阿维菌素类[体内过程]1.脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用度最高2.广泛分布于全身各组织，肝、脂肪组织药物浓度最高3.主要通过胆汁排泄。阿维菌素类[体内过程]1.脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用36[临床应用]马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。各种动物的口服剂量：0.2～0.4mg/kg皮下注射剂量：0.1～0.3mg/kg[临床应用]马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线虫37又名阿苯达唑[药动学过程]脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2－胺砜醇广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中，亦能透过血脑屏障。t1/2较长。丙硫苯咪唑又名阿苯达唑丙硫苯咪唑38阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。[抗虫谱及临床应用]阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除作用。对寄生虫卵亦有39应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药。注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，多用其磷酸盐。左咪唑（levamisole,左旋咪唑）应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药。左咪唑（leva40驱绦虫药代表药抗虫谱毒性临床应用天然类生南瓜子、槟榔、仙鹤草绦虫毒性较小无机类砷酸锡、硫酸铜绦虫毒性较大驱鱼类绦虫合成类吡喹酮绦虫、吸虫、血吸虫毒性较小牛、羊血吸虫，猪囊尾蚴，禽绦虫硫二氯酚绦虫、吸虫毒性较大，马属动物敏感肝片吸虫、姜片吸虫、各种绦虫氯硝柳胺绦虫、吸虫毒性较小，犬、猫较敏感；鱼类极敏感牛、羊、猪、禽等的各种绦虫病驱绦虫药代表药抗虫谱毒性临床应用天然类生南瓜子、槟榔、仙41吡喹酮(praziquantel)理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药（首选药）和驱吸虫药。毒性极低，应用安全，主要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。对线虫和原虫感染无效。吡喹酮(praziquantel)理想的新型广谱驱绦虫药、抗42抗球虫药[作用机理]1.聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）：与虫体内的Ca2+、Mg2+、k+、