齐鲁医学抗甲状腺药

甲状腺激素与抗甲状腺药

广西医科大学药理学教研室刘林抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第1页!甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。正常每天分泌:T325ug,T475ug分泌过少：甲状腺功能低下分泌过多：甲状腺功能亢进呆小病、粘液性水肿慢性弥漫性甲状腺肿毒性结节性甲状腺肿抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第2页!节甲状腺激素类药

甲状腺激素

【合成、贮存、分泌与调节】

抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第3页!

1.维持正常生长发育：脑和长骨

【药理作用】2.促进物质代谢增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多3.提高交感神经系统的敏感性

神经过敏、多言好动、紧张忧虑、焦躁易怒、失眠不安等、严重者可发生甲亢性心脏病，表现为血压升高，心率失常、心力衰竭等。Na+-K+-ATP酶活性增高抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第4页!2.粘液性水肿皮肤呈非凹陷性水肿

特征性的面部表现

粘液性水肿5555单纯性甲状腺肿4.T3抑制试验摄碘抑制率＞50％单纯性甲状腺肿＜50％甲亢3.单纯性甲状腺肿预防为主、补充治疗皮肤呈非凹陷性水肿抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第5页!【不良反应】过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现腹泻、呕吐、发热、心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用ß受体阻断剂对抗。老年人和心脏病人慎用糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第6页!

甲亢患者的眼征Graves病（眼征）

Graves病（眼征）抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第7页!抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第8页!血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4硫脲类作用机制T4外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效，2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象抑制抑制抑制抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第9页!【临床应用】1、甲亢的内科治疗2、甲亢手术治疗的术前准备

目的：控制甲状腺功能

缺点：因负反馈减弱，TSH↑，甲状腺体增生和充血

处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬3、甲状腺危象的辅助治疗合用大量的碘剂抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第10页!【注意事项】易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用；结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第11页!【药理作用】不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：1、小剂量：促进甲状腺合成T3、T42、大剂量：抗甲状腺作用①抑制蛋白水解酶②抑制过氧化物酶③抑制垂体分泌TSH

特点：长期应用，碘摄取↓，胞内I-↓，抗甲状腺作用减弱，甲亢复发，不能单独用于甲亢的内科治疗抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第12页!【临床应用】

1、防治单纯性甲状腺肿2、甲状腺机能亢进的手术前准备3、甲状腺危象的治疗抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第13页!【不良反应】1、过敏反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿2、慢性碘中毒：口腔及咽喉部烧灼感、流涎、金属味、齿和齿龈疼痛、胃部不适、剧烈头痛等、高钾血症3、诱发甲状腺功能紊乱抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第14页!【药理作用】

1、131I被甲状腺摄取后，可产生的β射线（99%），在组织内的射程0.5—2mm，主要破坏甲状腺。2、131I产生γ射线（1%），可在体外测得，可用甲状腺摄碘功能的测定。抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第15页!

四、β肾上腺素受体阻断剂【作用】1、其作用通过阻ß肾上腺素受体2、抑制甲状腺激素分泌3、T4T3【应用】不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜用131I治疗的甲亢患者抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第16页!血液中I-

过氧化物酶I。TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶T3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4下丘脑TRH腺垂体TSH甲状腺激素合成、分泌调节I-碘泵负反馈甲状腺细胞抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第17页!【临床应用】1.呆小病预防为主、尽早诊治、终身治疗

呆小病抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第18页!

【体内过程】

T3T4生物利用度：90%-95%50%-75%血浆蛋白亲和力：低高血浆游离型：0.2%-0.5%0.03%显效时间：作用快而强弱而短抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第19页!第二节抗甲状腺药分类：

硫脲类碘与碘化物放射性碘β受体阻断剂抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第20页!一、硫脲类(thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第21页!【药理作用】1、抑制甲状腺激素的合成

机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合

特点：显效慢（用药2周显效）？2、抑制外周组织T4转变为T3丙硫氧嘧啶3.抑制甲状腺免疫球蛋白的生成一定的对因治疗抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第22页!【体内过程】口服：吸收快，2h达峰浓生物利用度：80%，血浆蛋白结合率：75%组织分布特点：甲状腺浓度最高，易通过胎盘，进入乳汁，主要经肝脏代谢灭活。

抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第23页!【不良反应】1、过敏反应皮疹、瘙痒、荨麻疹2、消化道反应3、粒细胞缺乏症定期查血象4、甲状腺肿、甲状腺功能减退抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第24页!二、碘和碘化物碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第25页!血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I-促进甲状腺激素合成抑制合成抑制分泌TSH碘剂作用示意图抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第26页!甲状腺危象(thyroidstormorthyroidcrisis)是甲状腺功能亢进最严重的并发症,多发生在甲亢未治疗或控制不良患者,在感染,手术,创伤或突然停药后,出现以高热,大汗,心动过速,心律失常,严重呕泻,意识障碍等为特征的临床综合征.抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第27页!三、放射性碘（radioiodine)

131I

131I的t½为8天，用后一个月其放射线可消除90%，2个月后可消除99%。抗甲状腺药共30页，您现在浏览的是第28页!【临床应用】1、甲