中药药理学重点

第一章绪论（P1）中药药理学是在中药理论指导下，应用现代科学技术和方法，研究中药与机体相互作用及作用规律的科学。中药药理学的主要任务是研究中药对机体的药理作用、作用机制和物质基础，以及机体对中药的药动学过程；阐明中药药性、中药药效、中药配伍和单味药、方剂、中成药应用的科学内涵，提高中药的临床疗效，指导临床科学合理地应用中药；评价中药产生毒性的物质基础、作用机制和增效减毒原理，为临床安全用药提供科学依据；发现创新中药，科学评价中药新药的有效性和安全性，为中药新药开发奠定基础；揭示中药药理学的科学内涵，推动中药现代化、国际化、产业化，推进中西医结合，为中医药学、医药学和生命科学的进步做出贡献。第二章中药药性（P6）多数寒凉药对中枢神经系统呈现抑制性作用多数温热药则具有中枢兴奋作用温热药对内分泌系统具有兴奋效应，寒凉药具有抑制性作用，主要通过影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质、下丘脑-垂体-甲状腺及下丘脑-垂体-性腺内分泌轴而实现。辛挥发油甘糖类、蛋白质、氨基酸、苷类酸有机酸、鞣质苦生物碱、苷类咸无机盐第三章中药药效学（P33）中药药效学的基本特点：多样性、选择性、复杂性、非线性、双向性影响中药药效的因素：（1） 药物因素：①品种（正品大黄（掌叶大黄、唐古特大黄）的结合性蒽苷含量高，泻下作用明显；而非正品大黄（华山大黄、天山大黄）结合性蒽苷含量较低，泻下作用差）产地（四川的黄连、川贝母、川芎）采收季节（花类药材多在含苞欲放或开放时采收，如金银花、辛夷、丁香、槐米等皆在花蕾时采收）炮制（生大黄为泻下作用，酒炙后则突出其活血作用，炒炭后则表现为止泻作用）贮藏（刺五加在日照、高温的条件下贮藏6个月，其所含的丁香苷几乎完全损失）剂型和制剂工艺（枳实或青皮煎剂口服，未见升高血压记载，但制成注射剂静脉注射却具有强大的升压作用）剂量（人参小剂量对多数动物心脏有兴奋作用，大剂量则呈抑制作用）配伍（相须和相使配伍，在药效上发挥增效协同，相畏和相杀配伍能减低和消除毒性）（2）机体因素：①生理因素：❶体质（阴虚质患者应慎用人参、附子等温燥之物，阳虚质者慎用苦寒之品）❷年龄（老年人体质多虚弱，祛邪攻泻之品不宜多用）❸性别（经期使用峻泻药、活血化瘀药等，可导致月经过多或出血不止）❹个体差异和种族差异（穿心莲对发热动物模型具有显著退热作用，但临床退热作用不明显）❺肠道菌群（番泻叶苷在肠道经肠道菌群作用后，转化为苷元，吸收加快，从而形成泻下作用）病理因素（营养不良者体内蛋白质合成减少，使药物与血浆蛋白结合率降低，血中游离型药物增多，肝脏微粒体酶活性降低，药物代谢缓慢。）心理因素（乐观的情绪可以增加患者对疾病的抵抗能力，有利于疾病的治愈，可提高疾病的治愈）（3） 环境因素（地理条件、气候、饮食起居、室内环境、居住位置、时间）第六章中药毒理学（P62）毒性类型：毒性反应、副作用、过敏反应、后遗效应、特异质反应、依赖性2•中药毒理学的基本特点：（1）毒性成分复杂：①有机类毒性物质（生物碱类、糖苷类、二萜类、毒蛋白类、其他有机类毒性物质P65）②无机类毒性物质（重金属）（2）毒性表现多样：①心血管系统（含乌头碱类成分的中药或中成药均可引起迷走神经强烈兴奋，可致心率失常，对中枢神经和末梢神经均有先兴奋后抑制作用，死亡的直接原因是呼吸及循环功能衰竭）呼吸系统（天花粉、瓜蒂、藜芦等可引起上呼吸道急性炎症）神经系统（马钱子、乌头、川乌、草乌等可引起神经系统不良反应）消化系统（黄芩、芒硝等可引起胃部不适）泌尿系统（洋金花、侧柏叶、丁香等可引起腰痛、浮肿、尿频、尿急、尿痛、尿少、尿闭、尿毒症、急性肾功能衰竭，甚至死亡）造血系统（洋金花、芫花、狼毒等可引起白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血、紫癜、变性血红蛋白症，甚至死亡等。）生殖系统（天花粉蛋白注射液、月见草油胶囊、刺五加注射液等可引起闭经、月经不调、性功能障碍、早产、流产、死胎及不孕症）（3）毒性可以控制（①选用正品药材、控制毒性②依法炮制、控制毒性③对证用药、控制毒性④合理配伍、控制毒性⑤掌握煎服方法、控制毒性）第八章解表方药（P88）1•药理作用：①发汗（麻黄通过抑制汗腺导管对钠离子的重吸收而促进汗液分泌）解热（通过扩张皮肤血管，促进发汗而增加散热）镇痛④抗炎⑤抗病原微生物⑥对免疫功能的影响2•麻黄：主要药理作用：发汗：物质基础：麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱作用机制：通过影响下丘脑体温调节中枢，引起体温调定点下移，启动散热过程，引起汗腺分泌，促进发汗;兴奋中枢的有关部位和外周a］受体及阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收，导致汗液分泌增加而发汗等作用特点：“温服”“温覆”可增强其发汗作用；发汗作用与中枢神经系统机能状态有关平喘：物质基础：麻黄挥发油、麻黄碱和伪麻黄碱作用机制：①化学结构似肾上腺素，可直接兴奋支气管平滑肌的B2受体和ai-肾上腺素受体，产生拟肾上腺素作用。②促进肾上腺髓质嗜铬细胞和去甲肾上腺素能神经末梢合成和释放递质，间接发挥拟肾上腺素作用③促进肺部PGE的释放，直接活化腺苷酸环化酶或抑制该酶的分解，使细胞内CAMP含量增加而达到松弛支气管平滑肌的作用。④抑制炎症介质的生成的释放。作用特点：起效较慢，作用温和，维持时间长，口服有效利尿---利水消肿作用桂枝：药理作用：促进发汗：物质基础：桂皮油作用机制：扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。作用特点：单用发汗力弱，若与麻黄配伍，则发汗力增强。柴胡：药理作用：解热：物质基础：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油作用机制：柴胡挥发油解热作用可能是作用于体温调节中枢，通过抑制中枢CAMP的产生或释放，抑制体温点上移，使体温降低。作用特点：挥发油具有用量小、作用强和毒性小的特点第九章清热方药（P113）药理作用：（1）抗病原微生物：①抗细菌②抗真菌③抗病毒（2）解热（3）抗炎（4）抗毒素（5）抗肿瘤（6）调节免疫2黄连：药理作用：（1）抗病原微生物：①抗菌②抗病毒Q）抗毒素（3）抗炎（4）解热（5）降血糖（6）对消化系统的影响（7）抗肿瘤（8）抗心律失常第十章泻下方药（P142）1•药理作用：泻下①刺激性泻下（大黄、番泻叶、芦荟等攻下药的致泻有效成分为结合型蒽苷，口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解成苷元，刺激大肠黏膜下神经丛，使结肠蠕动显著增加而产生泻下作用）②容积性泻下（攻下药芒硝主要成分为硫酸钠，口服后在肠内解离成钠离子、硫酸根离子不易被吸收，使肠内渗透压升高，大量水分保留在肠腔，使肠容积增大、肠管扩张，机械性刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻）③润滑性泻下（火麻仁、郁李仁等润下药因含大量脂肪油而润滑肠道、软化大便，加之脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸，对肠壁产生温和的刺激作用，使肠蠕动增加而产生缓泻作用）大黄：药理作用：泻下：物质基础：主要成分为结合型蒽醌苷类，其中以二蒽酮苷中的番泻苷泻下作用最强作用机制：大黄口服后，结合型蒽醌苷大部分未被小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶迅速水解为游离型大黄酸蒽酮和大黄酸，刺激肠粘膜及肠壁肌层内神经丛，促进结肠蠕动而致泻。作用特点：结合蒽醌类是其发挥泻下作用的有效成分，游离型蒽醌类是结合型蒽醌产生泻下作用的最终物质，大肠为其作用部位，大肠细菌的存在是结合蒽醌发挥泻下作用的必要条件。（大黄为何要后下）利肝保胆芒硝：药理作用：泻下：物质基础：硫酸钠作用机制：口服后，硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，在肠道难被吸收，滞留于肠腔内，使肠内容物形成高渗状态，抑制肠内水分的吸收，使肠内容物容积增大，扩张肠道，机械性刺激肠壁，反射性引起肠蠕动增加而致泻。作用特点：芒硝的泻下速度与饮水量有关，饮水量多则泻下作用快，一般服药后4—6小时排出稀便。火麻仁：药理作用：泻下：物质基础：脂肪油作用机制：火麻仁中的脂肪油可在肠内分解成脂肪酸，刺激肠粘膜，使分泌增多，蠕动加快，减少大肠吸收水分，故有泻下作用，为润滑性泻药。作用特点：本品质润多脂，既能润肠通便，又兼有滋养补虚的作用，故适用于老人、产妇及体弱津血不足者的肠燥便秘症。第十一章祛风湿方药（P157）药理作用：抗炎：作用机制：能抑制或减少轻炎症局部的基本病理变化；减少滑膜细胞炎症；保护线粒体细胞器及基质纤维，减轻软骨细胞纤维化变性；减少炎症介质的分泌、释放，或抑制炎症局部组织PGE的合成与释放。秦艽：药理作用：抗炎：物质基础：秦艽碱甲作用机制：通过兴奋HPA,使ACTH分泌增加，从而增强肾上腺皮质功能。作用特点：秦艽碱甲的双氢化合物（侧链上的双键被氢饱和）没有抗炎作用，提示双键的存在是抗炎的必要条件。雷公藤：药理作用：（1）免疫抑制物质基础：雷公藤内酯、雷公藤总苷、雷公藤甲素、雷公藤多苷（2） 抗炎物质基础：雷公藤微囊、雷公藤总苷、雷公藤内酯、雷公藤甲素、雷公藤红素（3） 对血液系统和血管的影响物质基础：雷公藤乙酸乙酯、雷公藤多苷（4） 抗菌、抗病毒、杀虫物质基础：雷公藤红素不良反应：抗生育物质基础：雷公藤氯内醇酯雷公藤总苷第十三章利水渗湿方药（P184）药理作用：利尿作用机制：猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重吸收；茯苓中的茯苓素拮抗ALD；泽泻增加ANP的含量等。（药物的采收季节、实验动物的种属、给药途径、炮制方法影响利尿作用）茯苓药理作用：利尿物质基础：茯苓素3•泽泻药理作用：（1）利尿物质基础：泽泻醇B和泽泻醇A-24-醋酸酯作用机制：①直接作用于肾小管的集合管，抑制K+的分泌，同时抑制Na+的重吸收；②增加血浆ANP的含量；③抑制肾脏Na+-K+-ATP酶活性，减少Na+重吸收等。作用特点：生用、酒炙、麸炙者有利尿作用，盐炙者无利尿作用。（2） 降血脂及抗动脉粥样硬化（3） 保肝第十四章温里方药（P199）1•药理作用：（1）强心（正性肌力、正性频率和正性传导作用）；（2）抗心律失常（3）扩张血管，改善心率失常（4）抗休克（5）对肠胃运动的影响（增强肠胃运动，健胃祛风）（6）促消化（7）利胆、止吐、抗溃疡（8）对肾上腺皮质系统功能的影响（兴奋作用）（9）对神经系统的影响（镇静作用、镇痛作用、麻醉作用、祛寒作用）2.附子药理作用强心物质基础：去甲乌药碱作用机制：增强心肌收缩力，加快HR,增加心输出量，增加心肌耗氧量。作用特点：附子用药过量可引起心律不齐附子的毒性主要由双酯型乌头类生物碱引起。第十五章理气方药（P213）i•药理作用：调节胃肠运动：①兴奋胃肠运动②抑制胃肠运动枳实主要成分：挥发油（柠檬烯）、黄酮苷、生物碱3•陈皮（青皮）主要成分：挥发油、黄酮类、生物碱、肌醇4•香附药理作用：抑制子宫平滑肌第十七章止血方药1•药理作用：（1）影响局部血管（2）促进凝血因子生成（3）改善血小板功能（4）抑制纤维蛋白溶解2.三七药理作用：（1）止血物质基础：三七氨酸作用机制：收缩局部血管，增加血小板数量，增加血小板功能，增加血液中凝血酶含量有关。作用特点：不同给药途径、不同制剂、不同实验动物均显示三七有明显的止血效果。（2） 抗血栓（止血不留瘀）（3） 对心脑血管的影响：药理学基础：①抗心肌梗死、心肌缺血（三七总黄酮、PNS（三七总皂苷））抗心律失常（PNS、三七三醇皂苷）扩血管、降血压（三七、PNS）抗动脉粥样硬化（PNS）抗脑缺血、脑梗死损伤（PNS）第十八章活血化瘀方药1.血瘀证的本质：（1）血液流变学异常，血栓易形成（2）微循环障碍（3）血流动力学异常2•丹参化学成分分为脂溶性和水溶性药理作用抗心脑缺血物质基础：丹参素3•延胡索药理作用：镇痛物质基础：乙素（左旋体为左旋四氢巴马汀）作用机制：左旋四氢巴马汀对脑内DA受体有亲和力，认为其可能通过阻断多巴胺。］受体，使脑内纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加，产生镇痛作用。作用特点：镇痛作用可产生耐受性，但较吗啡慢，与吗啡有交叉耐受现象。作用部位：多巴胺受体第十九章化痰止咳平喘方药（P273）1.药理作用：（1）祛痰物质基础：皂苷（2）镇咳（3）平喘第二十一章平肝息风药（P296）1主要功效：平肝潜阳，息风止痉药理作用：（1）镇静、抗惊厥（2）降血压（3）抗血栓天麻药理作用：镇静物质基础：天麻素作用机制：天麻素可透过血脑屏障，在脑组织中降解为天麻苷元，天麻苷元为脑内苯二氮草受体的配基，作用于苯二氮草受体，从而产生镇静、抗惊厥等中枢抑制多用。作用特点