2022年医学专题-第11讲-中枢兴奋药

第11章中枢(zhōngshū)兴奋药

第一页，共三十二页。概述中枢兴奋药(centralstimulants)

：选择性兴奋中枢神经系统(xìtǒng),提高中枢神经系统(xìtǒng)活动的药物.第二页，共三十二页。分类对各中枢兴奋的选择性不同1）兴奋大脑皮质：咖啡因,哌甲酯2）兴奋延脑(yánnǎo)呼吸中枢：尼可刹米,二甲弗林,洛贝林等3）兴奋脊髓：士的宁第三页，共三十二页。第1节主要兴奋大脑皮质(dànǎopízhì)的药物

咖啡因哌甲酯第四页，共三十二页。咖啡因(caffeine)

[药理作用]属于甲基黄嘌呤类(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶叶(1%-5%)中的主要(zhǔyào)生物碱。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤第五页，共三十二页。

1.中枢作用:1)小剂量(50-200mg)选择性兴奋大脑皮质,思维敏捷,减轻(jiǎnqīng)疲劳感,消除睡意,提高工作效率.2)较大剂量(250-500mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3)中毒剂量(大于800mg)直接兴奋脊髓,引起惊厥.第六页，共三十二页。

2.心肌和平滑肌作用:直接增强心肌收缩力，加快(jiākuài)心率，增强心输出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脉流量.直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。(用于缓解偏头痛)舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用。第七页，共三十二页。

[作用机制]1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。3)促进(cùjìn)细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。第八页，共三十二页。

ModelofCl-ChannelCl-第九页，共三十二页。[临床(línchuánɡ)应用]主要用于治疗因严重感染、中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。与解热镇痛抗炎药配伍制成复方(fùfāng)制剂，治疗一般性头痛、感冒。第十页，共三十二页。[不良反应]少见且较轻过度兴奋大脑皮质导致兴奋、不安、心悸，中毒(zhòngdú)剂量可以出现谵妄、甚至惊厥。婴儿高热、消化性溃疡者慎用。咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类精神药品管理范围第十一页，共三十二页。哌（醋）甲酯

methylphenidate

利他(lìtā)林（ritalin）

第十二页，共三十二页。[药理作用]作用性质与具有中枢兴奋作用的交感(jiāoɡǎn)胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥。第十三页，共三十二页。[临床(línchuánɡ)应用]1.小儿遗尿症：兴奋(xīngfèn)大脑皮质，易被尿意唤醒。2.儿童多动症：促进脑干网状结构上行激动系统内NE，DA，5-HT释放。3.解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。第十四页，共三十二页。[不良反应]偶见失眠、兴奋、心悸(xīnjì)、焦虑。大剂量可是血压升高、头痛。长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育。癫痫、高血压、青光眼患者禁用。第十五页，共三十二页。第二节促脑功能(gōngnéng)恢复药吡拉西坦（piracetam，脑复康）甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷胆碱(dǎnjiǎn)（citicoline，胞二磷胆碱(dǎnjiǎn)）吡硫醇（pyritnol）第十六页，共三十二页。吡拉西坦

piracetam

脑复康

第十七页，共三十二页。[药理作用]GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。作用于大脑前额叶皮层，通过(tōngguò)受体的变构效应，抑制α-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失活，进而增强AMPA受体功能。促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密度。直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值。第十八页，共三十二页。[临床(línchuánɡ)应用]阿尔茨海默病，脑动脉硬化，脑血管意外(yìwài)等原因引起思维与记忆力减退，也可用于儿童智力低下者。第十九页，共三十二页。甲氯芬酯

meclofenoxate

氯酯醒

第二十页，共三十二页。[药理作用]兴奋大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对葡萄糖的利用，使受抑制(yìzhì)的中枢神经功能恢复。第二十一页，共三十二页。[临床(línchuánɡ)应用]外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬化及中毒所致意识障碍(zhàngài)，新生儿缺氧、儿童精神迟钝及遗尿症。第二十二页，共三十二页。第三节.主要兴奋延脑

呼吸中枢(zhōngshū)的药物尼可刹米（nikethamide，可拉明coramine）二甲(èrjiǎ)弗林（dimefline，回苏灵）洛贝林（lobeline，山梗菜碱）贝美格（bemegride，美解眠）第二十三页，共三十二页。尼可刹米

nikethamide

可拉明（coramine）

第二十四页，共三十二页。[药理作用]烟酰胺衍生物，兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度(fúdù)加深、通气量增大、呼吸功能改善。[机制]1.直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性第二十五页，共三十二页。[临床(línchuánɡ)应用]常用于各种原因引起的中枢性呼吸(hūxī)抑制。对中枢抑制药吗啡过量引起的呼吸(hūxī)抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。第二十六页，共三十二页。洛贝林

lobeline

山梗菜碱

第二十七页，共三十二页。[药理作用]作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大。[机制]1.不直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体和主动脉体化学(huàxué)感受器，反射性兴奋呼吸中枢；第二十八页，共三十二页。[临床(línchuánɡ)应用]常用于新生儿窒息(zhìxī)，小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息(zhìxī)、吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼吸衰竭的急救。第二十九页，共三十二页。复习(fùxí)思考题1.什么是中枢兴奋药?根据作用部位的不同(bùtónɡ)，可以分成哪几类，各类的代表药物是什么？2.咖啡因的作用机制是什么？其药理作用有哪几方面？3.简述哌甲酯的作用机制和临床应用。4.尼可刹米的药理作用机制是什么？5.促大脑功能恢复药有哪些？第三十页，共三十二页。谢谢！

祝学习(xuéxí)进步！

lssjjm@.c三十一页，共三十二页。内容(nèiróng)总结第11章中枢兴奋药。舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。咖啡因、安钠咖(苯甲