奥沙西泮产品培训课件

优菲奥沙西泮片

目录疾病背景优菲产品资料优菲的销售定位竞争产品对比有关问题解答精神和精神病的概念精神：精神活动，即心理活动。包括认知、情感、意志和行为等心理过程以及个性心理特征。精神病：是指各种有害因素所致的大脑功能紊乱，临床表现为精神活动异常，具体表现为感知觉、思维、注意、记忆、情感、行为和意志智能以及意识等方面不同程度的障碍。疾病背景疾病背景什么是抑郁症?是由于人体内黑胆汁过多，进入脑内而破坏它们活动的缘故。它是一种心理障碍，又称情感性精神障碍或情感性精神病，是一组以显著的心境低落为主要特征的精神障碍，常伴有相应的思维和行为改变。疾病背景抑郁症的危害抑郁症是极为常见的心理疾病，患病人数占世界人口的5%左右，其中自杀率高达12%-14%，位居各类心和精神障碍之首，号称“第一心理杀手”。抑郁症患者有痛苦的内心体验，是“世界上最消极悲伤的人”。

疾病背景抑郁症的临床表现表现为心情压抑，情绪低落为主要症状，沮丧、忧伤、自卑，对日常活动兴趣显著解退，甚至丧失；对前途悲观失望，感到生活没有意义；自我评价下降。对别人的赞扬和奖励等感到不高兴，经常回想过去不愉快的事，不喜近人，反应迟钝，记忆力差，疲乏无力，经常流泪哭泣后唉声叹气，想死的念头。疾病背景普通人群的抑郁症患病率不按性别分患病率5.8%终身患病率17.1%男性终身患病率7-12%女性终身患病率20-25%按性别分{{(AHCPR,1993)疾病背景什么是焦虑症是指不明原因的突然惊慌、恐惧、精神紧张、坐卧不安、窒息感、濒死感、失去自我控制感、不真实感，或大祸临头感。发作时拌有以下症状：如心慌、心悸、呼吸困难、胸闷、胸痛、失眠、胸前压迫感或不适感，喉部堵塞或透不过气的感觉、头晕、头昏、或大气候平衡感、手脚了麻或肢体异常感，阵发性发热或发冷的感觉，出汗晕厥、颤抖或晃动。

疾病背景什么是癫痫症俗称“羊痫风”、“羊羔疯”，是一种突发性，短暂性大脑功能失调性疾病，可发生于任何年龄的，青少年尤为多见。据国外统计，此病的发病率为5%，患者发病持续时间大约在3-5分钟左右。抽风（医学上称为惊厥）是它的主要症状。

疾病背景什么是神经衰弱

是指精神容易兴奋、脑力疲劳、精神紧张，或大力过大等都会导致神经衰弱的发生。疾病背景神经衰弱的临床表现常见的神经衰弱症状表现为精神疲乏、反应迟钝、记忆力下降、注意力不集中、工作学习不能持久，头痛、食欲不振、懒散等等。疾病背景什么是神经官能症是一种顽固性的功能性疾病，严重地影响病人的身心健康。随着社会的高速发展，激烈的竞争，工作以及学习压力过大，情感压抑、思虑过多、家庭婚姻不稳定，精神紧张都会导致神经官能症的发生。

常见的神经衰弱症状表现为精神疲乏、反应迟钝、记忆力下降、注意力不集中、工作学习不能持久，头痛、食欲不振、懒散等等。疾病背景神经官能症的临床表现常见的神经衰弱症状表现为精神疲乏、反应迟钝、记忆力下降、注意力不集中、工作学习不能持久，头痛、食欲不振、懒散等等。疾病背景又称为睡眠障碍。就是睡眠达不到正常人生理睡眠时间的一种表现。主要表现为入睡困难，有时可睡，但１—２小时后即醒，醒后再睡入睡。也有的整夜不眠。什么是失眠疾病背景什么是遗忘症

对过去的经验不能回忆称为遗忘，严重的遗忘称为遗忘症。一般表现为近事记忆的障碍（近事遗忘），疾病严重时影响远事记忆。遗忘症表现为两种情况，一种是一时想不起来，事后又能回忆，这常由于情绪因素或环境因素的干扰所致，不说明脑部有病。另一种是永久性遗忘。

疾病背景精神疾病产生的原因（1）遗传基因：精神病跟家族病史有密切的关系，研究显示，父母其中１人的精神病的，子女得病率为２５％，若双方都有，子女患病率为５０％－７５％之间。环境诱因：令人感到有压力的生活事件及失落感也可能诱发精神疾病，如丧偶，离婚，失去工作，财务危机等。药物因素：对一些人而言，长期使用某些药物，如高血压，关节炎，或帕金森症的药也会造成精神疾病症状。疾病背景治疗精神疾病的药物治疗抑郁，缓解焦虑和紧张的药物主要以苯二氮卓类为主，包括利眠宁、安定、奥沙西泮及其衍生物。这类药物治疗效果好，安全度大，副作用小，兼具抗焦虑、松弛肌紧张、抗癫痫及镇静安眠等作用，临床应用最为广泛。其他常见的还有阿米替林、百优解、塞乐特、左复洛、兰释、吗氯贝胺、美舒郁、路忧泰等等。产品资料推荐药品优菲

奥沙西泮片产品资料一分钟简叙

优菲TM奥沙西泮片是世界上使用最广泛的广谱抗精神疾病用药之一，尤其作为治疗顽固性焦虑伴有抑郁症的药物，效果显著。全世界已经超过3000万患者服用这种制剂，其中在美国就超过1600万人。产品资料主要成分：奥沙西泮别名：去甲羟安定，舒宁。产品资料药理作用本品为中效苯二氮卓类药。具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或遗忘）作用。苯二氮卓类对中枢神经系统不同部位进行抑制。本药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。产品资料毒理作用苯二氮卓此类药物的毒作用较低，超过治疗剂量数倍往往仅有无力、精神差、睡眠多等轻微症状。奥沙西泮在苯二氮卓类的药物中的毒性为最小（表1）。随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠。长期应用可产生依赖性。产品资料奥沙西泮产品资料作用机制（1）放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮受体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道（图1）。产品资料作用机制（2）β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮受体，苯二氮与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮受体/GABAA受体的基因密码已被克隆，并在爪蟾卵上得到表达。产品资料图1：GABAA受体在细胞膜上的模式图▲加糖基的位点；cAMP依赖性磷酸化部位细胞外亲水序列中两个C构成β-结构环（自BornardE.A.etal.TrendsinpharmacolSci1987；10:502）产品资料药代动力学一般为5-12小时半衰期2-4小时峰值时间服药一周后即有效果临床整体疗效需持续服用2-4周起效时间体内与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾排泄体内蓄积量极小排泄血浆蛋白结合率为86-89%结合口服吸收慢，口服45-90分钟生效吸收产品资料适应症

精神抑郁症、焦虑症癫痫症、急性酒精戒断症神经衰弱、失眠及遗忘症精神分裂症、抽动-秽语综合症手术前后及肿瘤病人的安定、镇静催眠各种顽固性头痛及神经官能症产品资料临床应用-抗焦虑苯二氮卓类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。本品通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。对持续性焦虑状态则宜选用长效类药物，对于间断性严重焦虑患者则宜选用中、短效类药物。产品资料临床应用-抗焦虑产品资料临床应用-抗抑郁

61例卒后抑郁症（PSD）病人，其中急性脑梗死（ACI）34例，脑出血（CH）17例，蛛网膜下腔出血（SAH）10例，病变在左半球者33例，右半球者18例，经CT或NRI证实为脑卒中（CVA）的病人，所有患者符合抑郁症诊断标准。随机分两组，两组CVA治疗方法相同。治疗组31人，优菲奥沙西泮片口服每次15mg，一日3次；对照组30例，左旋多巴1g，3次/d为统计界限。产品资料临床应用-抗抑郁产品资料临床应用-抗癫痫抗痫谱广，对多种癫痫疗效确切对EMS有明显作用，可延缓出现惊厥发生率，与对照组比较P<0.01对MET有明显作用，可延缓出现惊厥时间，与对照组比较P<0.01本品具有协同巴比妥纳诱导入睡作用，与对照组比较P<0.01本品还可显著延长小鼠缺氧存活时间等，与对照组比较P<0.01产品资料临床应用-抗癫痫产品资料临床应用-镇静催眠分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，苯二氮卓类药的镇静催眠作用降低，只要增加浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。本类药缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。所有的催眠药均缩短快动眼睡眠时相REM，停药时则代偿性反跳延长，而使梦魇增多。而本类药物对REM的影响较少，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小。产品资料临床应用-镇静催眠产品资料临床应用-镇静催眠产品资料临床应用-精神分裂临床结果显示奥沙西泮治疗精神分裂症在控制兴奋躁动、减轻敌对性方面不及氯氮平，但对猜疑、幻觉、思维形式障碍、异常思维内容等方面的治疗与氯氮平无异。产品资料临床应用-精神分裂奥沙西泮片与氯氮平治疗精神分裂症精神分裂症患者153例奥沙西畔组：男性49例，女性29例氯氮平组：男性45例，女性30例产品资料临床应用-抗惊厥所有的苯二氮卓类药物都有抗惊厥作用。临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和食物中毒性惊厥。本品由于增加突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。产品资料临床应用-抽动-秽语综合症68例抽动—秽语综合症患者经过治疗后总有效率达76.3%，而安慰剂组仅3例有效，无效23例，有效率11.5%。两组数据经统计学处理，X2=47.333，P<0.001，具有极显著性差异。产品资料临床应用-神经衰弱具有抗惊厥、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用。作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。产品资料临床应用-神经衰弱产品资料临床应用-骨骼肌松弛

动物实验证明，本类药物主要通过抑制脊髓多突触传出和单突触传出通路，从而对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用。对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用。奥沙西泮由于具有抑制性神经递质而抑制多突触个单突触反射。产品资料临床应用-遗忘奥沙西泮在治疗时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。由于本类药物的安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用均优于吗啡和氯丙嗪。同理，临床也常用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药。产品资料临床应用-头痛优菲是治疗血管性头痛、神经性头痛典型性头痛、脑外伤头痛的有效药物。临床作用表明，抑郁、紧张、焦虑可促使偏头痛发作，形成恶性循环，加重病情发展。优菲奥沙西泮联合钙离子拮抗剂治疗偏头痛，标本兼治，取得显著疗效，值得临床推广。产品资料临床应用-头痛产品资料临床应用-急性酒精戒断症明显改善慢性酒精中毒所致神经精神障碍患者的神经精神症状，缓解急性酒精戒断症。产品资料临床应用-急性酒精戒断症通过缓解酒精戒断症状和精神抑制，或干扰酒精依赖而改善饮酒行为。病人因饮酒引起的社会问题（包括债务、失业、犯法、与朋友、邻居关系不好等）得到改善。产品资料临床应用-用于戒毒与纳洛酮合用，有效控制戒毒过程中出现的戒断症状，缩短戒治时间。16例平均吸毒时间在6年以上的病人接受优菲—纳洛酮作为戒除鸦片的治疗之后，不仅可使戒毒综合症出现的时间缩短50小时之内，而且大大减少了戒治时间，16名受戒者平均住院日期为5天。产品资料药物相互作用与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。产品资料药物相互作用常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。罕见的有皮疹、白细胞减少。个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。有成瘾性。长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。不良反应产品资料禁忌孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。6岁以下儿童禁用。竞争产品对比抗抑郁药的分类三环类抗抑郁剂单胺氧化酶抑制剂5-HT血清素再吸收抑制剂（SSRI）5-HT再吸收抑制剂及5HT2拮抗剂（SARI）5-HT及NE再吸收抑制剂（SNRIs）竞争产品对比三环类抗抑郁剂耐受问题体位性低血压口干尿储留便秘谵妄颤抖过量毒性竞争产品对比三环类抗抑郁剂耐受问题体位性低血压口干尿储留便秘谵妄颤抖过量毒性竞争产品对比单胺氧化酶抑制剂

耐受问题不能与高嘌呤类食物并用药物相互作用较多易产生药物过量毒性心脏毒性性功能障碍竞争产品对比5-HT再吸收抑制剂

起效初期的副作用头痛恶心失眠焦躁竞争产品对比血清素再吸收抑制剂

（SSRI）耐受问题用药初期的头痛和胃肠道反应失眠性功能障碍体重改变药物配伍禁忌：细胞色素P-450同功酶抑制作用影响持续用药的细节原因副作用给药方式处方受限调节剂量繁琐治疗费竞争产品对比竞争产品对比不能持续用药的患者百分数%药物治疗开始后的周数初次治疗的抑郁症

抗抑郁药物治疗中途终止率竞争产品对比因副反应而不能继续服药的病人数%抗抑郁药物的副作用

常常是引起停药的最常见原因竞争产品对比优菲更安全抗胆碱作用小对心血管影响小

提高睡眠品质优菲与其他抗焦虑药比较竞争产品对比商品名优菲XanaxXRBuspar成分奥沙西泮15mg阿普唑仑0.5,1mg丁螺环酮10mg药理分类抗焦虑剂抗焦虑剂抗焦虑剂作用机制GABA-a拮抗剂GABA-a拮抗剂5-HT抑制剂适应症焦虑、抑郁、失眠焦虑焦虑用量用法15mgtid

0.5mgtid5mgtid,每2-3天增加5mg/天可加到60mg副作用有嗜睡、头晕、乏力疲乏、头暈；头痛、嗜睡、静坐不能、目眩、视物模糊、便秘恶心、呕吐头晕、头痛、恶心、不安、烦躁优菲与其他BZD药物比较竞争产品对比奥沙西泮用于镇静、抗癫痫、抗惊厥方面的治疗，残余作用少，体内积蓄量极小。此外，奥沙西泮特有的抗抑郁、抗焦虑作用，是其他BZD产品所不具备的，肌松作用也较其他苯二氮卓药物为强。常见问题解答常见问题1优菲有无副作用？答：苯二氮卓此类药物的毒作用较低，超过治疗剂量数倍往往仅有无力、精神差、睡眠多等轻微症状。奥沙西泮在苯二氮卓类的药物中的毒性为最小。随着用量的加大，临床表现为轻度的镇静到催眠。长期应用可产生依赖性。常见问题解答常见问题2优菲长期服用会不会产生积留？答：体内与葡萄糖醛酸结合灭活，均经肾排泄，体内蓄积量极小。常见问题解答常见问题3优菲过量服用会不会有副作用？答：出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。

常见问题解答常见问题4优菲的疗效如何？答：除具有利眠宁、安定的主要药理作用（如缓解焦虑、紧张、激动）外，可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，对治疗神经衰弱、失眠、癔症、器质性神经官能症，更年期忧郁症等亦有效。对顽固性焦虑效果尤好。对于苯巴比妥、苯妥英钠、利眠宁、安定、扑颠酮等药物治疗无效的“顽固性癫痫”也具有一定的疗效，并能缓解急性酒精戒断症状。骨骼肌松弛作用较其他苯二氮卓药物为强。常见问题解答常见问题5优菲的的价格？答：优菲的规格是15mg*20片，零售价99.8元，与同类产品相比较价格是低的。例如，治疗抑郁症的：“百优解”每盒零售价为377元。常见问题解答常见问题6有什么配伍禁忌？答：中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长；与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量；与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效；与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低；异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高；与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。常见问题解答常见问题7针对不同症状的使用剂量有何规定？答：成人常用量：抗焦虑抑郁，一次15-30mg，一日3-4次。镇静催眠、急性酒精戒断症状，一次15-30mg，一日3-4次。一般性失眠，15mg，睡前服。常见问题解答常见问题8孕妇及哺乳期妇女的使用有何规定？答：禁用。在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。常见问题解答常见问题9儿童用药的使用有何规定？答：6岁以下儿童禁用，6~12岁，用量尚未有具体规定。常见问题解答常见问题9老年患者的使用有何规定？答：较敏感，抗焦虑时开始用小量，一次7.5mg，一日3次，按需增至15mg，一日3-4次。常见问题解答常见问题10优菲抗焦虑的机制？答：苯二氮卓类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。本品通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。对持续性焦虑状态则宜选用长效类药物，对于间断性严重焦虑患者则宜选用中、短效类药物。优菲适用科室精神科抑郁症、焦虑、癫痫、酒精戒断症、失眠、药物滥用神经內外科抑郁、中风后抑郁、焦虑、失眠、偏头痛、痴呆、慢性疼痛心脏內科身心症状（心悸胸闷）、焦虑、失眠消化科焦虑、失眠、大肠燥郁症胸内外科睡眠時呼吸停止、焦虑、失眠内分泌科糖尿病神经病变、失眠、焦虑康复