药理学知识整理上部分

奋时瞳孔括约肌向中心收缩。瞳孔内平滑肌：瞳孔缩小， M受体。瞳孔括约肌，收动眼神经的副交感纤维支配（胆碱能神经）奋时瞳孔括约肌向中心收缩。瞳孔扩大，M受体。瞳孔括约肌，阻断上面 M受体，是瞳孔括约肌松弛，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势，瞳孔扩大。“受体。瞳孔开大肌，受去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩。房水循环。房水循环受阻，眼内压升高瞳孔T前房Tn房房间限T飕静艇ST体循环眼内压降低：①通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经过滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压降低。④阻断睫状体的3受体，减少cAMP生成，进而减少防水产生。眼内压升高：②通过扩瞳作用，使虹膜退向四周外缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。③眼外骨骼肌收缩晶状体囊富有弹性，促使晶状体有略呈球形的倾向，但由于受到悬韧带的外向牵拉，使晶状体维持在扁平的状态。悬韧带又受睫状肌的控制，睫状肌由环状和辐射状两种平滑肌纤维组成，其中以动眼神经支配的环状肌纤维为主。①调节痉挛：环状肌（睫状肌：环状肌 硼射状肌）向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物。（睫状肌收缩）②调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，使睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体扁平，不能将近物清晰的成像在视网膜上，造成视近物模糊不清。青光眼：眼内压间断或持续升高的一种眼病。开角型青光眼：没有明显的原因，并且前房角开放的情况下，发生青光眼性视神经病变。闭角型青光眼：眼球前房角关闭，房水流出受阻。1/16

胆碱受体激动药药理作用临床应用不良反应毛果上主香碱激动与M受体结合副交感神经节后纤维眼缩瞳：①降低眼内压：Q）倜解痉挛：Q）腺体汗腺，唾液腺分泌明显增加青光眼:闭角型青光眼，用药后瞳孔缩小，前房角间隙扩大，眼内压下降。高浓度却可加重患者症状。对开角型青光眼早期有一定疗效。虹膜睫状体炎阿托品中毒的解救过量会M胆碱受体过度兴奋，可用阿托品对症处理。眼痛头痛视力模糊。胃肠道、支气管平滑肌收缩。叔胺，脂溶性强，不易透过血脑屏障禁忌症支气管哮喘、冠状动脉缺血和溃疡病丘。烟碱神经节Nn受体神经肌肉接头Nm受体Nn开始可短暂兴奋，随后可持续抑制。Nm阻断作用，可迅速掩盖其激动作用而产生肌肉麻痹抗胆碱脂酶药药理彳^用-骨骼肌＞胃肠平滑肌＞腺体、眼、心血管及支气管平滑肌临床应用不良反应新斯的明与AChE结合，抑制其活性，通过Ach兴奋M、N胆碱受体骨骼肌直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体，对骨骼肌兴奋作用最强，增强收缩。（直接兴奋）胃肠道促进平滑肌收缩及增加胃酸分泌，拮抗阿托品所致的为张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用。食管明显松弛和扩张的患者重症肌无力：常规药物。腹胀气和尿潴留：肠蠕动增加。青光眼：闭角型常用本类药物进行短时的紧急治疗。解毒：竞争性神经肌肉阻滞药过量恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。胆碱能危象：使用阿托品、解磷定解救。季胺，脂溶性低，较少进入血脑屏障BBB禁忌症机械性肠或泌尿道梗阻患者眼结膜充血，O①，瞳孔缩小和调节痉挛，眼内压卜降。其他增加先提分泌。引起细支气管和输尿管平滑肌收缩，使后后蠕动增加。时的解救。阿尔茨海默症：毒扁豆碱与新斯的明相似，但无直接兴奋殳体的作用。进入中枢抑制中枢AChE活性产生作用（小剂量兴奋、大剂量抑制）用于眼时与毛果芸香碱相似，但机制不问，作用快强久。阿托品等药物的中毒治疗多用于眼叔胺，注射易吸收，易透过BBB,易透过角膜胆碱酯酶复活药药理作用临床应用不良反应2/16

氯解磷定恢复AChE的活性直接解毒作用：直接与体内游离的有机磷酸酯类结合呈无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出减车仝N样作用：抑制肌束颤动，改善中枢神经系统的中毒症状M样作用需与阿托品合用静脉注射过快可出现头痛、眩晕、乏力、视力模糊、恶心及心动过速。剂量过大会抑制AChE,使神经肌肉传导阻滞，严重者呈癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制。肌内注射或静脉给药胆碱M受体阻断药药理作用。。。剂量大小，器官敏感程度临床应用不良反应阿托品拮抗与M受体结合心脏治疗量心率减缓。不随血压与心输出量变化。大剂量心率加快，程度取决于迷走神经张力。房室传导加快。眼扩瞳：②升高眼内压::②腺体对唾液腺及汗腺最敏感。分泌减少。对胃酸浓度影晌较小。解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛,膀胱刺激征抑制腺体分泌：全身麻醉前给药，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。（治疗盗汗和流涎症）眼：虹膜睫状体炎（松弛虹膜瞳孔括约肌和睫状体，有助于炎症消退），验光、眼底检查（睫状肌松弛、调节麻痹，可准确测定晶状体的屈光度，儿童）缓慢型心律失常：迷走神经过度兴奋所常见：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红。剂量加大：中枢中毒症状（皮肤潮红，体温升局，心跳加快）。叔胺，脂溶性强，透过眼结膜。过量M胆碱受体过度兴奋，可用阿托品对症处理。调解麻痹：②平滑肌松弛多种内脏平滑肌。尤其是过度活动或痉学的平滑肌。缓解胃肠绞痛。禁忌症中毒解救口服中毒：洗胃导泻，用毒扁豆碱缓慢静脉注射（需反复给药）。有明显中枢兴奋时用地西泮对抗。人工呼吸、敷冰袋及乙醇擦浴以降低患者体温。青光眼患者禁用前列腺肥大患者禁用（排尿困难）中枢神经较大剂量兴奋芫荽和大脑。中毒剂量可明显中枢中毒症状。继续增加,….兴奋变为抑制，发生昏血管与血治疗量单独使用时无明显影响。可完全拮抗有胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降。较大剂量可引起皮肤血致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等。注意用量。抗休克：感染性休克，大剂量，解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。系统迷和呼吸衰竭，最后死于循环与呼吸衰竭。压管扩张，出现皮肤潮红、温热，尤以面部皮肤为甚。但对休克伴有图热或心率过快者， /、宜用阿托品。东葭若碱拮抗中枢治疗剂量即可引起中枢对［抑制腺体分泌作用比阿托品主要用于麻醉前给药，可抑制腺体分青光眼、前列腺肥与M受体结合神经系统神经系统抑制，表现为困倦、遗忘、疲乏、少梦、REMS缩短。尚有欣快作用。比阿托品强，打瞳及调节麻痹作用比阿托品弱，对心血管系统作用弱。泌、抑制中枢，但不抑制呼吸中枢。会阻断短期记忆。晕动病妊娠呕吐及放射病呕吐大患者禁用。合成扩后马托品、尤卡托品扩瞳与阿托品比较，间明显缩短②维持时-3/16

瞳药澳丙胺太林、澳甲后马托品：胃肠道痉挛及消化性溃疡。不良症状类似阿托品。呼吸麻痹。合成解痉药季胺类口服不易吸收，不容易通过 BBB,J1L乎无中枢作用。用于内脏平滑肌解痉， 抑制腺体分泌异丙托澳俊、曝托澳俊：慢性阻塞性肺病。叔胺类口服易吸收，易通过BBB,具有中枢作用用于内脏平滑肌解痉和中枢性疾病盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁：非选择性直接松弛平滑肌。口干、头晕、嗜睡贝那替嗪：缓解平滑肌痉挛，建有焦虑症的溃疡患者，肠蠕动亢进及膀胱刺激症者。选择性M受体哌仑西平选择性阻断Mi受体与泌酸有美的消化性溃疡的治疗，可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。治疗剂量时较少出现口干和视力模糊。脂溶性低不易进入BBB,无阿托品样中枢兴奋作用。胆碱N受体阻断剂药理作用临床应用不良反应神经节阻断药与Nn受体结合阻断Ach与受体结合交感神经节和副交感神经节综合效应视两类神经对该器官支配以何者为优势们定。曾用于抗高血压。美加明（美卡拉明）嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等禁忌症除极化型肌松药琥珀胆碱非竞争型有活性，激动受体作用快而短暂静脉注射起效1~1.5min,2min高峰，才t续5~8min。经肾排泄。肌松作用恶性高热、腺体分泌增加、促进组胺释放。从颈部肌肉开始，到肩胛、腹部和四肢。颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉和咀嚼肌次之。对呼吸机麻痹作用不明显。但仍需呼吸机，中毒时会呼吸麻痹。对喉头肌作用较强。气管内插管、气管镜、食管窒息：过量。严重窒息可见于遗传性胆碱酯酶活性低卜者。眼内压升高：眼外骨骼肌短暂收缩。3肌束颤动：术后肩胛部、胸腹部肌肉疼痛。血钾升高：大面积组织损伤如烧伤、恶性肿瘤、肾功能顺海及脑血管意外等。心血管反应（影响最大）：心律失常、心脏停搏。不能用抗胆碱酯酶药拮抗，会加强肌松作用。镜检查:内窥镜检查辅助麻醉:静脉滴注，减少麻醉用量。有强烈的窒息感，清醒患者禁用。先用硫一.喷忍钠静脉麻醉后再给琥珀胆碱。禁忌症遗传性胆碱酯酶活性低卜着、青光眼、高血钾4/16

非除极化肌松药筒刖毒碱不激动受体。用药后作用不易逆转，副作用多。口服难吸收，静脉注射后4〜6min起效。肌松作用快速运动机如眼部肌肉首先松弛， 而后者可见四肢、颈部和躯干肌肉松弛，继之肋间肌松弛，出现腹式呼吸。如剂量加大，最终可知膈肌麻痹，患者呼吸停止。麻醉辅助药胸腹手术和气管插管大剂量引起呼吸机麻痹时，可进行人工呼吸，并用新斯的明对抗。神经节阻断、释放组胺：心率减慢，血压卜降，唾液分泌增多。禁忌症重症肌无力、支气管哮喘、严重休克肾上腺素受体激动药药理作用临床应用不良反应去甲肾上腺素NA/NE。去甲肾上腺素能神经末梢释放，肾上腺髓质少量。无选择性激动1 1和a2受体。对心'脏3 1受体作用弱。一般只能静脉滴注。注意药物外漏。摄取和代谢迅速，作用短暂血管“1受体，血管收缩，主要是小动脉和小静脉。皮肤黏膜血管最明显，其次肾脏血管。冠状血管舒张。“2受体，抑制去甲肾上腺素分泌。血压小剂量，心脏兴奋收缩压升高，舒张压升局小明显，故脉压差增大。大剂量，收缩压升高时舒张压也明显升高，脉压差减小。早期神经源性休克、嗜铭细胞瘤局部组织缺血坏死（静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管一外漏或注射部位皮肤苍白一停止注射或更换注射部位，进行热敷，并用a受体阻断剂酚妥拉明做局部浸润注射，以扩张血管）急性肾衰竭（滴注时间过长或剂量过大，是肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤。）见光、遇热易分解，中性、碱性溶液中迅速氧化变色失效。外源性不易通过BBB。切除后或药物中毒时的低血压。稀释后口服，可使食管和胃黏膜血管收缩产生局部止血作用。禁忌症心脏31,心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。整体情况，心率由于血压升高而反射性减慢。其他大剂量，血糖升高。孕妇，增加子宫收缩的频率。伴有高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患日,孕妇间羟胺激动a受体，对3i受体作用较弱可静滴也可肌内注射与NE比较收缩血管、升高血压弱而持久。对肾脏血管的收缩作用弱于NE作为NE的代用品，用于各种休克早期及手术后或脊髓麻醉后的休克。阵发性房性心动过速，特别是伴有高血压的患者。肾上腺素和甲直接和间接的激动ai受体。高浓度甲氧明阻断3受体。与NE比较肾血流的减少比NE更明显。作用维持时间久去氧扩瞳③，作用较阿托品弱，持续时间短，一般不引起眼内压升高抗休克防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压阵发性室上性心动过速去氧肾上腺素：眼底检查时作为快5/16

氧明 可静滴也可肌内注射和调节麻痹速短效的扩瞳药肾上腺素激动a、3受体心脏加强心肌收缩性，加快心率，提高心肌兴奋性。舒张冠状血管，使心肌耗氧量增加。血管激动血管平滑肌上a受体，血管收缩；32受体，血管舒张。代谢“、32受体的激动能致肝糖原分解。其升高血糖作用比去甲肾上腺素显著心脏骤停：溺水、麻醉、手术过程中的意外、药物中毒、传染病、心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。心室内注射。过敏性休克：首选药物。支气管哮喘：急性发作者。血管神经性水肿及血清病。局部应用：局部收缩血管。青光眼:降低眼内压。剂量过大或注射过快，会引起心律失常，但患者处于心肌缺血、缺氧及心力衰竭中性，尤箕是碱性溶液中，易氧化变色失去活性-口服无效血压治疗量，脉压差增大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态卜机体能量供应。较大剂量，收、舒均升高。双相反应。平滑肌激动a受体，收缩；3i受体，降低张力；32受体，舒张。详细。中枢神经系统治疗量无。大剂量中枢兴奋，激动、呕吐、肌强直，惊厥时，肾上腺素有可能使病情加重或引起快速性心律失常，如期前收缩、心动过速，甚至心室纤颤禁忌症老年人慎用高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢。多巴胺去甲肾上腺素的合成前体激动a、3和外周的多巴胺受体，并促进释放NA心血管低浓度：肾脏、肠系膜、冠脉Di受体，使细胞内cAMP水平提高而导致血管舒张高浓度：心脏3i受体，心肌收缩力增强，心排出量增加感染中毒性休克、心源性休克、出血性休克。与利尿药联合，应用于急性肾哀竭。对急性心功能不全，具有改善血流动力学的作用不过BBB,不能治PD恶心、呕吐。剂量过人、滴注太快，心动过速、心律失常、肾血管收缩导致肾功能下降。可用酚妥拉明拮抗。室性心律失常、闭塞行血管病、心肌梗夕匕、动脉硬化和局血压患者慎用口服易在肠杆中被破坏。一般静脉滴注，作用时间短暂。外源性多巴胺无中枢作用。不过BBB。禁忌症嗜铭细胞瘤患者血压局剂量：增加收缩压，舒张压无影响，脉压差增大。继续增加，总外周力增加，血压升高，可被a受体阻断剂拮抗肾脏低浓度：舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。排钠利尿。大剂量时兴奋肾血管a受体， 明显收缩麻黄碱直接和间接激动肾上腺素受体。激动a1、a2、31、32受体心血管兴奋，心肌收缩力加强、心输出量增加。由于血压升高，反射性减慢心率，可抵消其直接加快心率的作用。支气管平滑肌松弛，比肾上腺素弱，起效慢作用持久。预防支气管哮喘发作和轻症的治疗。消除鼻粘膜膜充血引起的鼻塞。预防某些低血压状态，如硬膜外和蛛网瞋下腔麻醉所引起的低血压。缓解尊麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状中枢兴奋所致不安、失眠等。连续滴鼻过久，可产生反跳携鼻黏膜充血或萎缩。口服易吸收，可通过BBB。大部分以原形经肾排泄。禁忌症快速耐受性短期反复给药，作用减弱。也称脱敏。停约可恢复。中枢神经系统显著兴奋作用。大剂量可兴奋大脑和皮层卜中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢异丙肾上腺3i、32受体激动剂心脏3i正性肌力和正性频率。缩短收缩期和舒张期。加快心率，心肌耗氧量明显增加，能引起心律失常。血管和血压32舒张血管，增加组织血流量。冠脉流量增加。如静脉注射，舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压。心脏骤停：.心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或宴房结功能衰竭而并发的。房室传导阻滞：舌下含心悸、头晕。用药过程注意控制心率。支气管哮喘患者，缺氧状态，如使用剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至产生危险的心动过速和心室气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下含药，舒张局部血管，从黏膜卜的舌下静脉丛吸收。在肝及6/16

素支气管平滑肌舒张，比肾上腺素强。抑制组胺等过敏性物质释放。对支气管黏膜的血管无收缩作用。久用可广生耐受性。苴他增加肝糖原、肌糖元分解，增加组织耗氧量。药或静脉滴注给药支气管哮喘：急性发作，疗效快而强休克：中心静脉压图、心输出量低的感染性休克。颤动其他代谢。禁忌症冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进症多巴酚丁胺3i选择性激动，只针对心脏不针对支气管。心脏与异丙肾上腺素比较，正性肌力作用比正性频率作用显著。很少增加心肌耗氧量，较少引起心动过速。静滴速度过快或浓度过高时，引起心率加快。可增加心肌收缩力、增加心输出量和降低肺毛细血管楔压，并使左室充盈压明显降低，使心功能改善，继发的促进排钠、排水、增加尿量，有利于消除水肿。心肌梗夕匕并发心力衰竭。消除水肿。血压开局、心悸、头痛、气短。偶致心律失常。心房纤颤、心肌梗死和高血压患者慎用梗阻性肥厚性心肌病患者禁用肾上腺素受体阻断药药理作用临床应用不良反应禁忌症酚妥拉明阻断a1、a2受体。以无活性代谢物从尿排泄。注射给药为主。短效血管阻断ai受体，直接扩张血管。血压下降，血管舒张。外周血管阻力降低。心脏心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加。（血管舒张、血压卜降，反射性兴奋父感神经；抑制a2受体，促进NA释放，激动心脏3i受体）治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症去甲肾上腺素滴注外漏：皮下浸润注射顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗夕匕：心输出量不足低血压、胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。静脉给约可能引起严重的心律失常和心绞痛。胃炎、十二指肠溃疡患者、冠心病患者慎用。拟胆碱作用兴奋胃肠道平滑肌（可被阿托品拮抗）组胺样作用胃酸分泌增加，皮肤潮红抗休克：解除微循环障碍。给药前需补充血容量肾上腺嗜铭细胞瘤：导致的高血压。严重低血压，有致死药物引起的高血压新生儿持续性肺动脉高压症、阳痿酚卞明长效非竞争性a受体阻断剂舒张血管，降低外周阻力，降低血压。心率加快。「外周血管痉挛性疾病；抗休克；嗜铭细胞瘤；良性前列直立性低血压、反射性心动过速、心律失常及鼻塞。恶心、呕吐、嗜睡。腺增生哌嚏嗪选择性ai受体阻断药降低BP增加心率作用较弱，因阻断a2受体作用很弱，没有取消负反馈机制育亨选择性a2受体阻断易进入中枢神经系统，阻断a2受体，促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素， 增加交工具药。可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。7/16

宾药感神经张力，导致血压升高，心率加快。普蔡洛尔3受体阻断药非选择性。无内在拟交感活性。3受体阻断作用心血管心率卜降收缩力减弱心输出量下降心肌耗氧量下降降血压（高血压患者）心脏冠状血流量下降内在拟交感活性对3受体后部分激动作用。心律失常：快速型心律失常。运动或情绪紧张、激动所致，或因心肌缺血、强心让中毒所致的。心绞痛和心肌梗死高血压：基础药物充血性心力衰竭：改善心脏舒张功能,缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害，抑制前列腺素或肾上腺素所致的缩血管作用，回复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性甲状腺功能亢进原发性开角型青光眼恶心、呕吐、轻度腹泻。偶见过敏性皮疹和血小板较少。严重：心血管反应：心脏功能抑制。诱发或加重支气管哮喘：呼吸道阻力增加反跳现象：长期使用突然停药，拟交感反应，病情加重。低血糖、眼-皮肤黏膜综合症。慎重选择3i受体选择性药物禁忌症严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者。心肌梗死患者和肝功能不良患者慎用。膜稳定作用局部麻醉作用、奎尼丁样作用，降低细胞膜对离子的通透性。支气管平滑肌32,收缩。对正常人无影响。加重哮口而。阿替洛尔选择性3i。无内在拟交感活性。眼降低眼内压。@代谢3,抑制交感神经兴奋引起脂肪分解。抑制糖、肾素。控制甲亢。中枢概论递质受体疾病Ach［胆碱能受体。M多/N。老年痴呆症、帕金森病（多巴胺系统功能低下使 Ach系统功能相对亢进）、亨廷顿舞蹈病（相反）丫-氨基酸GABAGly抑制性氨基酸月讷主要是GAB4受体镇静催眠，癫痫Glu兴奋性氨基酸NMDANAa、3受体DADA受体精神分裂症，帕金森、药物依赖与成瘾5-羟色胺5-HT5-HT受体抑郁症组胺Hi、H2、H3神经肽镇静催眠药药理作用临床应用不良反应8/16

苯一氮卓类长效：地西泮抑制中枢系统功能抗隹虑恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等。选择性高，小剂量抗惊厥、抗癫痫作用焦虑症催眠抗惊厥作用，可辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。中枢性肌松作用地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续症状中毒可用氟马西尼进行抢救。嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降。共济失调。静脉注射过快可引起呼吸和循环功能抑制，严重可致呼吸和心搏停止。长期应用可广生耐受性。久服可发生依赖性和成瘾。口服吸收迅速，脂溶性高，易通过BBB。在肝脏代谢。较大剂量可致暂时性记忆缺失禁忌症镇静催眠作增大剂量。缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。延长NREMS,缩短NREMS34期，减少此期的夜惊或梦游症。中枢性肌肉松弛作用肌肉松弛作用，缓解去大脑僵直、缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。用的首选药物巴比妥类与苯一氮卓类受体一致，位点不一样。普遍抑制作用。镇静催眠小剂量镇静，中等剂量催眠。缩短REMS睡眠，停药反跳后显著延长NREMS睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍。抗惊厥癫痫大发作，癫痫持续状态的治疗。小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋引起的惊厥。抗惊厥、抗癫痫、麻醉癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。催眠剂量--眩晕、困倦，精细运动不协调。剥脱性皮炎。中等剂量一轻度抑制呼吸中枢长期使用，有精神依赖性和躯体依赖性，成瘾后停药，出现戒断症状，激动、失眠、焦虑，甚至惊厥禁忌症严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者。麻醉非苯一氮卓累不缩短REMS,无宿醉后遗效应。安全范围小。钉螺环酮抗隹虑大剂量有抗惊厥左右能够，可附十小儿高热、子痫以及破伤风等惊厥顽固性失眠或对其他催眠效果/、佳者尽管一试。口服具有强烈的胃粘膜刺激性， 易引起恶心、呕吐和上下腹部不适，不宜用于胃炎和胃溃疡患者。久用可产生耐受和成瘾，戒断症状较严重。抗癫痫药（癫痫-脑组织局部病灶神经元异常高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能短暂失调综合症 -突然发作，短暂运动、感觉、意识、精神异常，反复发作，发作时伴有异常脑电图。）药理作用临床应用不良反应9/16

抑制病灶区神经元的异常放阻断电压依赖性治疗癫痫大发作和局限性发作局部刺激：口服-厌食、恶心、呕吐、腹痛。静注-静脉炎被肝药的代谢，能苯妥电或作用于.病一灶.周.围.的一组.织，遏制异常放电向正常组钠、钙通道，使钠依赖性动作电位不能形成。的首选药物。但对小发作（失神发作）无效，甚至会使病情恶化。堤服厚生〕部分药物从唾液排出神经系统反应：量大中毒-眼球震颤、复视、眩晕、共济失调血液系统反应：叶酸缺乏-巨幼红细胞性贫血加速多种药物的代谢而降低药效。碱性，不宜肌内注射，织扩散，从而控制癫痫发作。三叉神经痛和舌咽神经痛等中英钠降低细胞膜对钠离子和钙离子的通透性，抑制它们内流，导致动作电位不易产生。选择性抑制PTR对钙调速激酶系统的影响枢疼痛综合症抗心律失常骨骼系统反应：低钙血症、佝偻病样改变、骨软化症过敏反应：皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血其他：男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大、致畸胎口服不规则，卡广谱。抑制病灶及周围神经治疗单纯性局限性发作和大发眩晕、视力模糊、恶心呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴留。可诱导肝药酶，增马西平元放电。作首选药物、抗复合性和小发作治疗神经痛（优丁苯..）、尿崩症、抗抑郁皮疹和心血管反应。严重：骨髓抑制、肝损害。强其他药物代谢速率。苯巴比妥抑制病灶异常放电和异常放电的扩散。癫痫大发作和癫痫持续状态。 对单纯性局限性及精神运动性发作也倡效，对小发作疗效差。见上章为肝药的诱导剂，与其他药物联合应用时应注意相互影响。扑米酮与率妥英钠和卡马四平台用有协调作用，与维巴比妥合用无意义。只用于其他药物不能捽制的思直中枢神经系统症状：镇静、嗜睡、眩晕、复视、共济失调血液系统毒性反应：白细胞减少、血小板减少、贫血等严重肝、肾功能不全者禁用乙琥胺小发作（失神发作）首诜药物。L胃肠道反应、中枢神经系统症状。有神经病史者慎用，易引起神经行为异常。偶见嗜酸性粒细胞缺乏症或粒细胞缺失症。严重者发生再生障碍性贫血丙戊酸钠广谱大发作合并小发作时的首诜药物一过性消化系统症状，多发生肝损害，偶见重症肝炎、急性胰腺炎和高氨血症。少数-皮疹、脱发、血小板减少和血小板功能障碍显著提高苯../苯../乙..的血药浓度，而笨../苯../扑../卡..能降低它血药浓度和抗癫痫作用苯二氮卓类加两泮-癫痫持续状案首诜药物硝西泮-癫痫小发作、肌阵挛性发作和婴儿痉挛。抗惊厥药（惊厥-中枢系统过度兴奋，全身骨骼肌不自主地强烈收缩）药理作用临床应用不良反应10/16

硫酸镁口服很少吸收。有泻卜和利胆作用外用热敷可消炎去肿注射给药产生全身作用注射能抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。缓解子痫、破伤风等惊厥。常用于高血压危象注射剂量过高，引起呼吸抑制、血压骤降、心搏骤停中毒应立即进行人工呼吸，并缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙老年痴呆症（原发性痴呆症-阿尔兹海默病、血管性痴呆症和两者的混合型）（AD:与年龄高度相关、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病。出现记忆丧失，进行性智能减退 ，最终产生严重痴呆。进行性加重并伴随有记忆力严重衰退、性格变化、情绪倒错，甚至产生错觉和幻觉等精神病症状。 ）（脑中胆碱能神经元相对选择性丢失退变，乙酰胆碱和胆碱受体减少;胆碱酯酶抑制剂他克林、石杉碱甲，加兰他敏M受体激动剂占诺美林神经细胞因子增强药丙戊茶碱代谢激活药比拉西坦抗帕金森药（PD锥体外系功能障碍的慢性进行性中枢退行性疾病-静止震颤、精细动作障碍、小写症、肌肉强直、面具脸、流涎、吞咽困难、姿势步态异常进行性行动迟缓）只能缓解病情，不能治愈药理作用临床应用中枢性抗ACh苯海索阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中Ach作用轻度帕金森氏病不能耐受左旋多巴的病人和左旋多巴合用一一协同治疗抗精神病约引起帕金森综合征阿托品、东度岩碱最早用于，但外周副作用大。11/16

药拟多巴胺类药刖体药左旋多巴口服在小肠吸收。可通过BBB,补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。治疗PD（对各型病人均可用,轻、中度疗效好。肌肉僵直及运动困难效好，肌肉震颤效差。起效慢，维持久（2-3周见效，1-6月最大疗效））不用于由吩曝嗪类药物引起的帕金森综合征持续用药后效果变差，最后完全失效早期：胃肠道反应：80%出现，脱竣呈DA,刺激催吐化学感受区。心血管反应：直立性低血压，心律不齐长期：运动过多症：不自主异常舞蹈样运动（服用两年以上，DA-R过度兴奋、口-舌-唇不自主运动）症状波动：开-关现象，DA储存能力下；精神症状：精神错乱左旋多巴增效药氨基酸脱竣酶抑制药与L-dopa合用时，仅抑制外周组织的多巴脱竣酶活性单用无效。与Ldopa按1:10比例混合给药，是目前最后效的药方。卡比多巴不通过BBBMAO-B抑制药司来吉兰COMT抑制药唯一能同时抑制外周和中枢COMT的药物托卡朋DA受体激动药滨隐亭较大剂量：对黑质-纹状体内D2-R有强激动作用。对伴有明显“开关现象”或对 L-dopa反应小佳者，加用本品可改善症状小剂量：激动结节漏斗处D2-R,减少催乳素释放附于产后停乳和催乳素分泌过多症促DA释放药金刚烷胺促进DA释放、抑制DA再摄取对DA受体有一定的直接兴奋作用后部分抗胆碱作用对PD有缓解症状作用。与抗胆碱药、复方多巴制剂合用有协同作用。抗精神失常药包括精神分裂症（思维、情感、行为不协调，精神活动与现实分裂。 DA功能亢进、5-HT功能亢进。分类：I型：阳性症状（幻觉、妄想）；II型：阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏） ）躁狂症（情感型精神病（双相情感障碍）。单胺类递质增多或降低， NA、DA功能亢进为躁狂NA、DA功能不足则为抑郁。5-HT缺乏分类：躁狂症、抑郁症）12/16

焦虑症（反复发作焦虑不安、心悸、头晕、甲亢、高血压 ，机制不明）药理作用临床应用不良反应拮抗能迅速控制兴 镇作用强，小剂对抑制下丘脑 对拮抗肾上腺无催乳素释放抑常见不良反应（嗜睡、淡漠、无力）抗精奋躁动症状， 吐量即可抑制 体体温调节中 自素“受体， 户制因子J---中枢抑制症状； -受体阻断作用；M-受脑神连续应用使之 作呕吐，但不能温枢，使体温主致血管扩 夕一催乳素T体阻断作用内病恢复埋首，情 先河执刖挺利 胴丽中失火， 利张，皿小卜 M一扎房胛大，锥体外系反应边作绪安定、生活 激引起的呕 节机体随环境经降，连续用源泌乳；---帕金森综合征一苯海索缘用目理吐 日勺温度艾化开 系约可广生心统促性腺檄素J---急性肌张力障碍：吩一系I型精神分裂 呕吐和顽固 作降 统受性，多副的一FSHLH肌肉痉挛，强迫性张口、伸舌、斜颈、曝:统症，n型疗效 性呃逆----用低温麻醉、 肚作用，不适作一延迟排卵；呼吸障碍、吞咽困难嗪佳DA差多种药物（强 人工冬眠-作合高血压治月生长激素J---静坐不能：坐立不安，反复徘徊上煤一类 受对急性患者效 心甘、吗啡、 感染性休 用疗。 一巨人症---迟发性运动障碍：口舌不自主运动一氯氮抗体果显著，对慢 四环素等）及 克、高热惊 拮抗M胆 糖皮质激素J平相性疗效差各种疾病（尿 厥、种属性 碱受体，口过敏反应：皮疹、肝损、黄疸、粒细胞减神不能根治，需 毒症、恶性肿 高热及甲状 干、便秘、少病长期用约甚至 瘤）引起日勺必 腺厄家。 视力模糊。中毒反应药终生治疗吐心血管和内分泌系统反应对症支持疗法硫抗幻觉、抗妄想作用弱于氯丙嗪，抗焦虑和抗抑郁作用强于氯丙嗪杂适应证：B泰尔登焦虑或焦虑抑郁的精神分裂症类更年期抑郁症由于和M受体阻断作用较弱，故不良反应较轻，锥体外系反应也较少。丁氟哌嚏抗精神病及锥体外系反应均很强，酰醇-----镇吐作用强，镇静、降压作用弱，苯阻断D2常用于精神分裂症及呕吐 。类受体13/16

氯氮选择性阻断中脑边缘系统和皮质系统的D4亚型受体一般选药原则?兴奋躁动：氯丙嗪、氟哌嚏醇、氨氮平平阻断5-HT2A受体，对阴性症］状功效二代抗精神病药物广谱，对阴性、阳性症状均功效见效快，多在一周内见效尤箕适用于病情顽固，久治不愈的病人几乎无锥体外系不良反应 ，改善TD有一定效果粒细胞缺乏症?焦虑、激越、紧张：泰尔登、氯内嗪、甲硫达嗪、氯氮平?老年人：选用高效价药物，且剂量不宜太大?睡眠障碍：氯氮平、氯丙嗪、泰尔登，也可用氟哌咤醇肌注?幻觉、妄想、思维障碍：可选用各种抗精神病药?木僵违拗：舒必利、氟奋乃静、奋乃静?阴性症状：氯氮平、利培酮、舒必利，亦可适用小剂量高效价抗精神病药?伴有消极、抑郁或抑郁症伴精神病性症状：舒必利、氯氮平、利培酮?伴自杀意念者，首选氯氮平、舒必利。?澹妄状态，首选氟哌咤醇，剂量不宜过大。?脑器质性疾病引起的精神病性症状，可选用锥体外系反应轻的氯氮平、甲硫达嗪或小剂量利培酮抗躁狂药碳酸锂抑制NA和DA的释放，增加再摄取显效慢，疗效显著，安全范围小治疗躁狂症精神分裂症的躁狂兴奋躁狂-抑郁症与抗精神病药合用，减少其剂量，又可缓解锂盐所致恶心、呕吐等抗躁狂抑郁症三环类抗抑郁药TCAs丙咪嗪非选择性 NA及5-HT再摄取抑制剂，使突触间隙NA和5-HT含量升高治疗抑郁有效率达70%,2-3周显效适应证各种类型及/、间严重程度的抑郁障碍焦虑障碍，惊恐障碍强迫障碍（氯米帕明）遗尿治疗指数窄，在临床上急性中毒较为常见不良反应：阿托品样，心血管（低血压，心律失常）（阻断M、 1、H1受体）约氟西打选择性5-HT再摄取抑制剂不同类型和不同程度抑郁障碍、非典型抑郁TCAs无效或小能耐受的老年、躯体疾病若焦虑症、强迫症或贪食症抗胆碱能和心血管反应比TCAs轻，有停药反应禁与MAOIs、氯米帕明、色氨酸联用，引起5-HT综合征SSRIs卬制5-HT再摄取，MAOIs抑制5-HT降解米氮平NA和选择性5-HT受体拮抗剂增加NA和5-HT神经递质的释放对突触后5-HT2和5-HT3尤箕适附于重度抑郁和伴焦虑激越及睡眠障碍的抑郁症及老年抑郁症14/16

有阻滞作用镇痛药（镇痛药是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴随的不愉快情绪（如恐惧、紧张、不安等）分类：作用于中枢神经系统一一缓解疼痛的作用较强，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，称为麻醉性镇痛药^作用于外周一一用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有解热、抗炎作用的非管体抗炎