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Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrarieswww.MedChemEJH-X-119-01hydrochlorideCat.No.:HY-103017分⼦式:C₂₅H₂₁ClN₆O₃分⼦量:488.93作⽤靶点:IRAK储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(102.26mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.0453mL10.2264mL20.4528mL5mM0.4091mL2.0453mL4.0906mL10mM0.2045mL1.0226mL2.0453mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存⽅式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案,配制前请先配制澄的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐):1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.5mg/mL(5.11mM);Suspendedsolution;Needultrasonic2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(5.11mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性JH-X-119-01hydrochloride⼀种有效的选择性⽩介素1受体相关激酶1(IRAK1)抑制剂。JH-X-119-011/2MasterofSmallMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEhydrochloride可改LPS诱导的⼩⿏败⾎症[1]。IC50&TargetIRAK1体外研究Jh-X-119-01(10μM)decreasesphosphorylationofNF-κBandmRNAlevelsofIL-6andTNFαinLPS-treatedmacrophagesinvitro.Jh-X-119-01selectivelyinhibitsIRAK1phosphorylation[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:RAW264.7cellsandTHP-1cellsConcentration:10μMIncubationTime:15minutesResult:DecreasedLPS(100ng/mL)-inducedphosphorylationofIκBαandNF-κB-P65.体内研究Jh-X-119-01improvessurvivalanddecreasesimmunopathiesofLPS-challengedmice.Jh-X-119-01increasessurvivalofmiceatthedoseof5mg/kgbodyweight.Survivalisfurtherimprovedwhenthedoseisincreasedto10mg/kg[1].AnimalModel:C57BL/6(20-22g,male)mice[1]Dosage:5mg/kgand10mg/kgAdministration:Intraperitoneallyinjected;5daysResult:ProtectedmicefromLPS(20mg/kg)-inducedsepsis.Survivalatday5was13.3%incontrolgroupwheresepticmiceweretreatedbyvehicle,whilethevalueswere37.5%and56.3%for5mg/kgand10mg/kg.REFERENCES[1].BinPan,etal.Selectiveinhibitionofinterleukin-1receptor-associatedkinase1ameliorateslipopolysaccharide-inducedsepsisinmice.IntImmunopharmacol.2020Aug;85:106597.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchu
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