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文档简介

1•外科用药及消毒防腐

苯扎氯鞍

英文通用名称:BenzalkoniumChloride

其他名称:邦迪、洁尔灭、氯化苯甲姪鞍、氯化茉二甲姪鞍、氯化茉烷鞍、BcnzakoniumChloridc>Bcnzaltcx^Pharmatexo

【临床应用】

用于手术前皮肤消毒、黏膜和伤口消毒及手术器械消毒。

用于女性避孕。

本药贴剂可用于皮肤小创伤、擦伤等。

还可用作药用防腐剂。

【药理】

1•约效学木约为季鞍盐类阳离了表面活性剂,通过改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内物质外渗,从而阻碍细菌代谢,起到杀灭作用。对革兰阳性菌作用较强,对铜绿假单胞菌、抗酸杆菌和细菌芽砲菌无效。由于本药能与蛋口质迅速结合,因此在血、棉花、纤维素和有机物存在时,作用显著降低。

此外,本药还可作为外用杀精子药,作用于精子顶体,接触5秒钟即可使精子停止游动并死亡;且作用迅速,不影响阴道菌群。

2•药动学用丁•杀精子吋,霜剂、片剂、栓剂的作用时间相应为10小时、3小时、4小时。本药不被阴道黏膜吸收,故不进入血液和乳汁。

【注意事项】

禁忌症对本药过敏者。

慎用尚不明确。

药物对妊娠的影响尚不明确木药是否通过胎盘,孕妇使用应权衡利弊。

药物对哺乳的影响哺乳妇女使用应权衡利弊。

【不良反应】

1•罕见过敏反应。

用于消毒时,曾有引起变应性结膜炎、视力减退、接触性皮炎的报道。

也有使用3%溶液灌肠数分钟后引起恶心、冷汗、甚至死亡的报道。

用作阴道冲洗亦有引起死亡的报道。

5•用于杀精了时,未观察到明显不良反应。

[国外不良反应参考]

呼吸系统可见支气管痉挛、鼻炎,有出现呼吸停止的个案报道。

免疫系统可见过敏反应。

胃肠道口J见口腔黏膜部位的灼烧痛及流涎,冇出现呕吐及唇部、舌部、口腔、咽部、喉部、食管、胃部红斑的个案报道。

4•皮肤可见接触性皮炎。

【药物相互作用】

尚不明确。

【给药说明】

木药与肥皂和其他阳离子表面活性剂、枸椽酸盐、碘化物、硝酸盐、高镒酸盐、水杨酸盐、银盐、酒石酸盐和生物碱冇配伍禁忌。与铝盐、荧光索钠、过氧化氧、口陶土、含水羊毛脂和某些碳胺谿有配伍禁忌。与某些合成橡胶和塑料中的成分亦可冇配伍禁忌。

本药溶液不宜用于膀胱镜、眼科器械、合成橡胶制品、软质角膜接触镜的消毒,使用角膜接触镜者不可使用含有木药的滴眼液。

本药应避免长期、反复使用,以防引起过敏反应。

4•木药溶液用于发炎或受刺激组织时的浓度应比用于止常组织时的低。

国内资料显示本药溶液0.1%以下浓度对皮肤无刺激性。但国外资料建议浓度高于0.02%的溶液不宜用于黏膜(阴道黏膜除外)的消毒。

木药用于金属器械消毒吋需加0.5%的亚硝酸钠防锈。

经阴道给药用于避孕时,房事后至少2小时才可用清水冲洗。

&木药贴剂用于皮肤小创伤时,用药部位如出现烧灼感、瘙痒、红肿等情况,应停止用药,并将局部药物洗净。

9•用药时应避免接触眼、脑、脑膜、中耳等部位。若高于0.03%(1:3000)浓度的木药溶液进入眼睛,应立即反复用水冲洗。

口服口J造成恶心和呕吐,浓溶液口J导致食管损伤或坏死。

意外的了宫内或静脉内用药可造成溶血。

12•用药后的中毒症状包括因呼吸肌麻痹引起的呼吸困难、紫绡、其至窒息,及中枢神经系统抑制、低血压、昏迷和死亡。

13•屮毒反应可采用对症治疗,必要吋可给予能缓和胃肠道刺激的药物,但应避免使用催吐剂,尤其是在吞服了浓溶液后。如服药时间不超过1小时且口腔内无灼你可考虑洗胃。中枢神经系统兴奋谿和胆碱酯酶抑制约不能扭转呼吸肌麻痹,皮质激素类药可减轻口咽部水肿。

14•水溶液不得贮存于聚乙烯瓶内,避免与其所含的增塑剂发牛反应,使药效消失。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

•消毒

1•创面消毒:用0.01%的溶液。

皮肤及黏膜消毒:用0.1%的溶液。

深部伤口消毒:用0.005%的溶液。

术前洗手:用0.05%-0.1%的溶液浸泡5分钟。

•膀胱灌洗膀胱和尿道灌洗:用0.005%以下的溶液。

•膀胱灌注作膀胱保留液:用0.0025%的溶液。

•阴道给药

1・避孕:于房事前将药物放入阴道内,5-10分钟后可行房事。

阴道灌洗:用0.02%-0.05%的溶液。

•外用本药贴剂。

体外

手术器械的消毒和保存:用0.1%的溶液。

2•作滴眼液防腐剂:用0.005%-0.02%的溶液。

[国外用法用量参考]

成人

•常规剂量

•消毒

1•术前皮肤、小伤口或撕裂伤消毒:用0.13%(1:750)的溶液。

2•皮肤、黏膜消毒:用0.01%-0.02%的溶液。

3•深部伤口消毒:用0.005%-0.03%(1:3000)的溶液。

•眼部冲洗用0.01%-0.02%的溶液。

•阴道灌洗用0.02%-0.05%的溶液。

•膀胱和尿道灌洗用0.005%-0.02%的溶液。

•膀胱灌注作膀胱保留液:用0.0025%-0.005%的溶液。

体外

导管消毒:用0.2%的溶液。

2•手术器械消毒:用0.13%(1:750)的溶液。

3•作滴眼液防腐剂:用0.013%(1:7500)-0.02%的溶液。

【制剂与规格】

苯扎氯钱贴0.4mg(吸收垫19minX19min)。

贮法:遮光、密闭在阴凉干燥处保存。

布洛芬Ibuprofen

【临床应用】

口服或局部给约用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。2•口服或局部给药用于非关节性的多种软组织风湿性疼痛或炎症,如肌腱及腱鞘炎、滑囊炎、肩痛、肌痛及运动后损伤性疼痛等。

口服给药用于急性轻、屮度疼痛,如手术、创伤、劳损后疼痛、原发性痛经、继发性痛经(放置宫内节育器引起)、下腰疼痛、牙痛、头痛等。

口服或直肠给药可用丁感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的发热。

【药理】

药效学本药为非备体类抗炎药(NSAlDs),具冇镇痛、抗炎、解热作用。镇痛、抗炎作用机制:通过抑制细胞膜的环氧酶,抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素,从而减轻因前列腺素(PGEi、PGE2、PGIJ引起的局部组织充血、肿胀,降低局部周围神经对缓激肽等的痛觉皱感性。此外,木约还可通过作用于下丘脑体温调节屮心而起到解热作用。

临床报道,本药用于风湿及类风湿关节炎时,其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚强。

药动学本药口服易吸收,吸收率达90%以上。服药后达峰时间为1.2-2.1小时;缓释胶囊达峰时间为4-5小时;缓释片达峰时间为(3.6±0.7)小时。服用分散片•、泡腾片及缓释混悬剂,血药峰浓度分别为33.66ng/ml(口服600mg).

(52.00±9.12)ug/ml及(20.81±30)ug/ml0血药浓度在用量200mg时为22-27Ug/ml,用量400mg吋为23-45ug/ml,用量600mg吋为43-57ug/mlo药物吸收后广泛分布于肾上腺、卵巢、关节滑膜腔、甲状腺、皮肤和脂肪组织中。本药血浆蛋白结合率为99%。分布容积为(0.15±0.02)L/kgo月艮药5小时后,关节液屮药物浓度与血药浓度相等;以后的12小时内药物在关节液屮的浓度高于血药浓度。

本药在肝脏代谢。药物100%在24小吋内排出。60%-90%随尿排出,其中约1%为原形药物;另有部分药物随粪便排出。单次给药后半衰期为1・8-2小时。

【注意事项】

1•特别警示(1)心血管风险:NSAlDs可能使严重心血管血栓形成事件、心肌梗死、脑卒中发生的风险增加(以上情况均可能致死),这种风险可能随用药持续时间而增加。有心血管疾病或心血管疾病风险因素的患者风险更大。木药禁用于冠状动脉旁路移植围手术期疼痛的治疗。(2)胃肠道风险:NSATDs可能使严重胃肠道不良事件(包括胃或肠道出血、溃疡和穿孔)发生的风险增加(以上情况均可能致死),这些事件可以发生在用药的任何时候,无警示症状。老年患者发生的风险更大。

交叉过敏对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者,也可能对木药过敏。

禁忌症(1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其他NSATDs过敏者。(3)活动性消化性溃疡或溃疡合并出血(或穿孔)者。(4)冠状动脉旁路移植围手术期患者(国外资料)。(5)孕妇。(6)哺乳期妇女。(7)脱水小儿禁用本药滴剂。(8)冇皮肤破损或化脓性感染的患者禁用本药外用制剂。

慎用(1)支气管哮喘患者或有此病史者(可能引起支气管痉挛)o(2)心功能不全、高血压患者。(3)血友病或其他岀血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)患者。(4)有消化性溃疡史者。(5)肠胃疾病患者。(6)严重肝功能不全者。(7)肾功能不全者。(8)红斑狼疮或其他免疫疾病患者。(9)6个月以下小儿。

药物对妊娠的影响妊娠晚期用药可使孕期延长,引起难产及产程延 孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对木药的妊娠安全性分级为D级。

药物对哺乳的影响哺乳期妇女禁用。

7•用药前后及用药时应当检杳或监测用药期间应定期检杳血常规及肝、肾功能。

【不良反应】

消化系统可岀现消化不良(约16%),也较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等,但症状较轻,停药后即消失,不停药也可耐受。偶见消化性溃疡和消化道出血(发生率均低于1%),亦有因溃疡而致穿孔的报道。

2•神经系统偶可出现头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣等,发生率为1%-3%。抑郁或其他精神症状、视物模糊及屮毒性弱视少见。

肝脏肝毒性反应轻微,可见肝功能异常,主要表现为氨基转移酶升高。

肾脏少数患者用药后可出现下肢水肿。对一些有潜在性肾病的易感者可出现肾乳头坏死的急性肾功能不全。血尿索氮及血清肌酸酊含量升高,肌酊清除率下降。

5•血液系统大剂量用药可抑制血小板聚集而使出血时间延长(停药24小时后该作用即可消失),还可出现口细胞减少、粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。个别患者可因胃肠道隐血而致贫血。

6.皮肤过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性尊麻疹、紫瘢性或红斑性改变,常伴有瘙痒。

7•呼吸系统易感者可出现支气管哮喘发作。

【药物和互作用】

•药物-药物相互作用

1•与维拉帕米、硝苯地平同用,本药的血药浓度升高。

2•与丙備舒同用,本药排泄减少、血药浓度升高,毒性增加,故同用时宜减少木药剂量。

与抗糖尿病药(包描口服降糖药)同用,可增强抗糖尿病药的降糖作用。

木药可升高地高辛的血药浓度。同用吋应注意调整地高辛的剂量。

与甲氨蝶吟同用,可减少甲氨蝶吟的排泄,升高其血药浓度,英至可达中毒水平。故木药不应与中、大剂量甲氨蝶吟同用。

本药可抑制苯妥英的降解。

本药与抗高血压药、咲塞米同用,可减弱后者的降压作用。与咲塞米同用时,还可减弱后者的排钠作用。

&本药与其他NSATDs.皮质激索、促肾上腺皮质激索同用可増加胃肠道不良反应,并有致溃疡和/或出血的危险。

本药与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用,冇增加出血的危险。同用抗凝血药的患者,服药的最初儿日应随时监测其凝血酶原时间。

木药长期与对乙酰氨基酚同用可增加肾脏不良反应。

•药物-酒精/尼古丁相互作用

使用木药期间饮酒,可增加胃肠道不良反应,并有致溃疡和出血的危险。

•药物-食物相互作用

食物可减慢本药吸收,但并不影响吸收总量。

【给药说明】

1.应用本药解热、镇痛时还应针对病因治疗。

治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时,本药应与其他慢作用抗风湿药同用以控制类风湿关节炎的活动性及病情进展。

3•对应用阿司匹林或其他NSAIDs引起胃肠道不良反应的患者,可改用木药,但应密切注意不良反应。

对其他抗风湿药物耐受性差者叮能对本药有良好耐受性。

5•有溃疡病史者使用本药,宜严密观察或加用抗酸药。

6•应用木药期间,再同时应用其他解热镇痛类药应谨慎。

泡腾片应溶解于开水或温水后口服使用。

本药局部给药时,仅可用于完整皮肤。勿与眼睛及黏膜接触,切勿入口。

木药直肠给药吋,应用助推器将药栓推入肛门深处。

用药期间如出现胃肠出血、肝肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等,应立即停药。

11•用药过量的症状及处理:(1)用药过量可引起头痛、呕吐、倦睡、血压降低等,通常症状在停药后即可自行消失。约20%用药过量者在服药后4小时出现中毒症状,包括:抽搐、昏迷、视物模糊、复视、眼颤、耳鸣、心率减慢、腹痛、恶心、血乐、肾功能不全。⑵用药过量应作紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药,输液,保持良好的血液循环及采用其他支持疗法。由于持续的呕吐、腹泻或液体摄入不足而出现明显的脱水时,需纠正水及电解质平衡。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

•口服给药

1•抗风湿:一次0.4-0.8g,-H3-4次。类风湿关节炎比骨性关节炎用量大。一日最大用药量不超过2.4g0

轻、屮度疼痛:(1)一次0.2-0.4g,每4-6小吋1次。一日最大用药量不宜超过2.4g。(2)分散片:推荐剂量为一次0.2-0.4g,—Fl3次。(3)缓释片:一次0.3-0.6g,早、晚各1次。(4)缓释胶囊:一次0.3g,早、晚各1次。(5)缓释混悬剂:推荐剂量为一次0.3-0.6g,一日2次。

发热:(1)一次0.2g,—H3-4次。(2)分散片:推荐剂量为一次0.2-0.4g,一日3次。(3)缓释混悬剂:推荐剂量为一次0.3-0.6g,一日2次。

抗炎:(1)缓释片:一次0.3-0.6g,早、晚各1次。(2)缓释胶囊:一次0.3g,早、晚各1次。(3)缓释混悬剂:推荐剂量为一次0.3-0.6g,一日2次。

•局部给药乳膏:依患处而积大小,取适量轻揉患处,一日3-4次。搽剂:涂患处,一次2-4ml,一日3次。

•直肠给药一次100mg,如需再次用药应间隔4小吋以上。

儿童

•常规剂量

•口服给药12岁以上儿童用法用量同成人(除风湿性疾病)o1-12岁儿童用法用量如下:

发热:(1)分散片、混悬液:推荐剂量为一日20嗎/血,分3次服用。(2)缓释混悬剂:推荐剂量为一Fl20mg/kg,分2次服用。(3)混悬滴剂具体用法如下:一次5-10mg/kg,需要时每6-8小时重复使用,每24小时不超过4次。或参照下表,用滴管量取。使用前请摇匀使用后请清洗滴管。

年龄、体重剂量表

年龄 体重(kg)

剂量(次)

6-11月

5.5—8.0

1滴管(1.25ml)

12-23月

2-3岁

&1-12.0

12.1-15.9

1.5滴管(1.875ml)

2滴管(2.5ml)

2•疼痛:(1)分散片、混悬液:推荐剂量为一030mg/kg,分3次服用。(2)缓释混悬剂:推荐剂量为一F130mg/kg,分2次服用。(3)混悬滴剂用法用量同发热项。

风湿性疾病:用丁12岁以上儿童,混悬液推荐剂量为一次0・3-0.4g,一日3-4次。

•局部给药参见成人“局部给药”o

•直肠给药1-3岁患儿:一次50mg,寒肚门内。如症状无缓解,每4-6小时可重复给药1次,24小时不超过200mg。3岁以上患儿:一次100mgo

【制剂与规格】布洛芬片(1)0.Igo(2)0.2go

贮法:密闭保存。

布洛芬分散片50mgo

贮法:遮光、密封,于阴凉干燥处保存。

布洛芬泡腾片O.lg。

贮法:密封,于阴凉干燥处保存。

布洛芬缓释片0.3g。

贮法:密封,于阴凉处保存。

布洛芬胶囊(1)0.Igo(2)0.2go

贮法:密闭保存。

布洛芬缓释胶囊0.3®

贮法:密闭保存。

布洛芬颗粒(DO.lgo(2)0.2go

贮法:密闭保存。

布洛芬干混悬剂34g:1.2go

贮法:密闭保存。

布洛芬糖浆10ml:0.2go

贮法:密闭保存。

布洛芬口服溶液10ml:0・lgo

贮法:密闭保存。布洛芬口服混悬液贮法:遮光、密闭,布洛芬缓释混悬剂贮法:遮光、密封,

(l)5ml:0.lgo(2)60ml:1.2go(3)100ml:2go于阴凉处保存。

100ml:3go

于阴凉处保存。

布洛芬混悬滴剂15ml:0.6go

贮法:遮光、布洛芬滴剂贮法:密闭,布洛芬搽剂贮法:密闭,

密封保存。

20ml:0.8go

在阴凉处保存。

(1)5ml:0.25go(2)50ml:2.5g«在阴凉处保存。

布洛芬乳膏20g:lgo

贮法:密闭保存。

布洛芬栓lOOmgc

贮法:密闭保存。

小儿布洛芬栓(l)50mgo(2)lOOmgo贮法:遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。

复方地奥司明

英文通用名称:CompoundDiosmin

其他名称:爱脉朗、地奥司明-陈皮昔、Alvenoro

【组成成分】

木药主要成分为地奥司明、陈皮昔。

【临床应用】

主要用于治疗慢性静脉功能不全、痔疮、关节水肿、静脉性下肢溃疡、经前期综合征、糖尿病患者的微血管病变和继发性上肢淋巴水肿。

【药理】

1・药效学地奥司明为黄酮类衍生物,动物试验表明其对微循环、水肿形成、淋巴功能及毛细血管滤过性、脆性和通透性具冇调节作用,能降低毛细血管通透性和增加毛细血管阻力。作用机制主要为:(1)通过延长去甲肾上腺素诱导的静脉收缩吋间而增强静脉张力(在发热、酸屮毒状态下仍有此作用)。⑵降低白细胞与血管内皮细胞的黏附与移行,减少崩解后炎性物质(如组胺、缓激肽、补体、白三烯、而列腺素、过多的口由基等)的释放,从而使毛细血管通透性降低。(3)降低血液黏滞度,加快血液流速,从而改善微循环瘀滞。(4)改善淋巴循环,加快组织液冋流,减轻水肿。

木药用于痔疮,既可减轻痔疮的急性症状,也可降低其发作频率和持续吋间。

药动学本药口服吸收良好,其微粒化制剂与小肠的接触面积较非微粒化制剂增加20倍,吸收能力增加4倍,临床疗效增加30%以上。单剂口服本药微粒化制剂lg后1小时起效,治疗1周后静脉张力的增加可维持24小时。吸收后分布在各组织中,无蓄积的危险性。其代谢产物为酚酸和马尿酸。经一次肠肝循环后,约80%从粪便排出,多在24-48小吋内排出体外。消除半衰期为11小时。

【注意事项】

1・禁忌症对地奥司明过嫩者。

2•慎用尚不明确。

药物对妊娠的影响本药用于治疗妊娠后期痔疮时,具有明显的疗效和可靠的安全性,不会影响怀孕、胎儿发育及新生儿的形态学改变。

药物对哺乳的影响尚不明确。

【不良反应】患者对地奥司明的耐受性良好,不良反应包括消化道反应和口主神经功能紊乱症状,如恶心、呕吐、腹痛、消化不良、腹泻、失眠、头晕、头痛、嗜睡及焦虑等,但无需停药。

[国外不良反应参考]

1•精神神经系统冇失眠、嗜睡、眩晕、头痛、焦虑和疲劳的报道。

2•胃肠道罕见恶心、呕叶、消化不良、腹痛及腹泻的报道。

3•皮肤冇引起湿殄及玫瑰糠殄的报道,停药后可恢复。

【药物和互作用】

尚不明确。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

口服给药

1•慢性静脉功能不全:一次0.5g,一日2次。

痔疮:一次0.5g,一□2次。急性发作前4日一日3g,后3口一口2g,然后以一日lg维持至症状消失。

3•妊娠后期痔疮:前4H—H3g,后3R-R2g,维持剂量为一日lg,至产后30日。

[国外用法用量参考]

成人

•常规剂量

口服给药

1・慢性静脉功能不全:一次0.5g,一日2次。

糖尿病患者的微血管病变和血流动力学异常:一次0.5g,一日2次,疗程为30-420o

3•痔疮:一次0.5g,一日2次。

4•继发于乳腺癌常规治疗后的上肢淋巴水肿:一次0.5g,-H2次,疗程应大于6个月。

预防术后血栓栓塞:术前1日每8小时lg,术前6小时再服lg,术后4T5口每口服用lg,同时使用低分子量肝素。

经前期综合征:一次0.5g,一日2次。

7•腿部静脉溃疡:一次0.5g,一Fl2次。

【制剂与规格】

复方地奥司明片0.5g(地奥司明0.45g、陈皮昔0.05g)。贮法:低于30°C保存。

复方角菜酸酯

英文通用名称:

其他名称:太宁、Titanorcinc

【组成成分】

每枚栓剂含角菜酸酯0.3g,二氧化钛0.2g,氧化锌0・4g等。

【临床应用】

1•用于痔疮及其他肛门疾病引起的出血、疼痛、瘙痒、肿胀感等的对症治疗。

亦可用于肛门局部手术后的症状缓解。

【药理】

本药为肛门直肠黏膜的保护剂和润滑剂。从海藻中提取的角菜酸酯可以在肛门直肠黏膜表面形成一层膜状结构,这层膜可较长吋间覆盖于黏膜表面,对有炎症或受损的黏膜起保护作用。其润滑作用口J使粪便易于排岀。另外,钛和锌的氧化剂为保护黏膜的成分,有止痒及减轻肛门和直肠黏膜充血的作用。

【注意事项】

尚不明确。

【不良反应】

毒理实验尚未观察到本药对组织的任何不良反应。

【药物相互作用】

尚不明确。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

•直肠给药一日1-2枚。

【制剂与规格】

复方角菜酸酯栓3.4go

贮法:置于阴凉处保存。

高猛酸钾

英文通用名称:PotassiumPermanganate

其他名称:过猛酸钾、灰猛氧。

【临床应用】

用于急性皮炎或急性湿疹(尤其是继发感染时)。

2•用于清洗溃疡或脓疮。

用于口腔含漱,膀胱、阴道冲洗和会阴及痔疮坐浴等,起局部消毒杀菌的作用。

可用于口服吗啡、阿片、马钱子碱或有机毒物等屮毒吋洗胃及蛇咬伤的急救。

本药还可用于水果、食(饮)具等的消毒,必要时亦可用于其他物品表面的消毒。

【药理】

本药为强氧化剂,对各种细菌、真菌等致病微生物冇杀灭作用。杀菌作用比过氧化氢强。体液存在时,可迅速降低其杀菌效果。另外,本药被还原成二氧化猛,可与皮肤黏膜的蛋白结合成复合物,覆盖于皮肤黏膜损害处。木药低浓度具收敛作用,高浓度则有腐蚀作用。

【注意事项】

尚不明确。

【不良反应】

木药的结晶和高浓度溶液有腐蚀性。稀溶液反复多次使用亦可引起腐蚀性灼伤,可使皮肤、指(趾)甲着色。

【药物相互作用】

尚不明确。

【给药说明】

与碘化物、还原剂和许多有机物存在配伍禁忌,不可并用,以避免发生爆炸。2•本药水溶液易变质,故应临用前用温水配制,并立即使用,配制时不可用手宜接接触本药,以免被腐蚀或染色,切勿将本药谋入眼小。

本药不同浓度对应不同适应症,应严格按用法与用量使用,如浓度过高可损伤皮肤和黏膜,长期使用,易使皮肤着色,停约后可逐渐消失。

4•用药部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等情况,应停止用药,并将局部药物洗净。

应用本药消毒后的物品和容器叮被染为深棕色,应及时洗净,以免反复使用后着色加深难以除去。消毒部位如形成褐色斑,可用双氧水或草酸洗去。

本药因其氧化作用,对金属有一定腐蚀性,故金属器械不宜长久浸泡,且消毒后应将残留药液冲净。

口服木药后的中毒症状有恶心、呕吐、口腔黏膜着棕色,其至出现肝、肾功能损害、心血管功能抑制、循坏衰竭以及正铁血红蛋门尿等。其致死量约为10go

如谋服高浓度溶液小毒,可用温水洗胃,然后服用牛奶、豆浆或氢氧化铝凝胶以阻I上或延缓吸收。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

•外用

1•急性皮炎或急性湿疹伴感染:以1:4000的溶液进行湿敷,湿敷的敷料放置患处0.5-1小时,一F13-5次。若损害广泛且渗出液多,可采用药浴。

溃疡或脓疡:用浓度为1:1000的溶液冲洗患处。

3•腋臭:用浓度为1:100的溶液。

吗啡等药物中毒:用1:5000的溶液洗胃。

蛇咬伤:用浓度为1:1000的溶液。

感染创面及膀胱炎:用0.1%-0.5%溶液冲洗。

7•阴道冲洗或坐浴:用0.02%的溶液。

8•眼科:用0.01%-0.02%溶液。

•口腔漱口口腔含漱用0.02%-0.05%的溶液。

体外

物品消毒:用0.1%-1%的溶液,浸泡10-30分钟。

【制剂与规格】

高猛酸钾溶液0.025%-0.01%o

高猛酸钾外用片(1)0.Igo(2)0.3go

贮法:置于密封玻璃或塑料瓶内,注意防湿,以免潮解失效。

过氧化氢

英文通用名称:HydrogenPeroxide

其他名称:双氧水、HydrogenDioxide。

【临床应用】

用丁化脓性外耳道炎和中耳炎、文森口腔炎、齿龈脓漏、扁桃体炎及伤口清洁。

【药理】

木药为氧化性消毒剂。在过氧化氢酶的作用卜•迅速分解,释放新生氧,对细菌组分发生氧化作用,干扰其酶系统而发挥抗菌作用,特别是专性厌氧菌对其敏感,新牛态的氧可降解内毒素并抑制厌氧菌牛长。但本药作用时间短暂,有机物质存在吋杀菌作用降低。局部涂抹冲洗后能产生气泡,有利于清除脓块,血块及坏死组织。新生氧的气泡进入组织内,压迫毛细血管,口J起到止血和减轻充血的作用。

【注意事项】

尚不明确。

【不良反应】

1•高浓度本药可对皮肤和黏膜产生刺激性灼伤,形成疼痛性“白痂”。

木药对II腔及舌黏膜有轻刺激性,连续应用漱II可引起牙釉质脱钙和舌乳头肥大,后者为可逆性。可交替用碳酸氢钠含漱液。

本药用于灌肠时,当溶液浓度大于或等于0.75%可发主气栓或(和)肠坏疽。

【药物相互作用】

尚不明确。

【给药说明】

本药不得与还原剂、强氧化剂、碱、碘化物混合使用。

木药3%溶液冲洗细窄的根管时,压力不可过大,以防大量气泡进入根尖孔外的组织,或引起皮下气肿。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

•外用3%溶液清洁伤口。

【制剂与规格】

过氧化氢溶液3%(100ml:3g)o

贮法:遮光、密闭,在阴凉处(不超过20°C)保存。

依沙口丫喘

英文通用名称:Ethacridine

其他名称:彼芬、雷佛奴尔、利凡诺、利凡诺尔、乳酸依沙叮噪、

EthacridineLactate、Ethacridinum>Rivanolo

【临床应用】

1•作为屮期妊娠引产药,用于终止12-26周妊娠。

用于外科创伤、黏膜感染等消毒,以及治疗急性皮炎、渗出多的急性湿疹、化脓性皮肤病(如脓疱疮)等。

【药理】

药效学木药用于中期妊娠引产时,对了宫肌有兴奋作用,能刺激了宫肌收缩,使子宫肌紧张度增加,引起宫缩。动物实验发现药物对离体和在体子宫均能引起收缩,可增加子宫平滑肌收缩的频率、幅度和张力,妊娠刀份越大,对子宫平滑肌的兴奋性越强。药物注入羊膜腔内或宫腔内,述可促使脱膜和胎盘组织变性、坏死,产生内源性前列腺索,进一步加强子宫收缩和软化松弛宫颈;当胎盘功能受损后,血内绒毛膜促性腺激素、孕酮和雌激素逐渐降低,亦破坏了维持妊娠的机制。此外,羊膜腔内注药后,胎儿死于宫内,也可诱发宫缩而动产。用药后除阵缩疼痛外无其他不适症状,用药至胎儿排出的时间平均在48小时左右,成功率达95%以上。

作为外用杀菌防腐药时,本药可抑制革兰阳性菌,主要对球菌(尤其对链球菌)有抗菌作用,对某些革兰阴性菌也有弱的抑制作用。其抗菌效力不受脓血蛋白质的影响,无刺激性,毒性低,作用缓慢。在碱性环境中活性较强。

药动学用于引产时,羊膜腔内注射本药后,经12小时羊水中药物浓度达高峰,少量进入母体血循环。Lewis等检测24小时后血屮最高峰值为0.02ug/ml,对母体较安全。大部分药物分布在胎儿的各种组织器官和体液中,其中胃液中含量最高。药物经产妇肝脏解毒后,由肾排泄,在24-36小吋尿屮排出量达最高峰,胎儿娩出后,尿中药物浓度急骤下降,并很快消失。

【注意事项】

1・禁忌症(1)对本药过敏者。(2)肝、肾功能不全者。(3)严重贫血、心功能不全、急性传染病及生殖器官炎症患者均不宜应用本药。

慎用尚不明确。

药物对妊娠的影响尚不明确。

4•药物对哺乳的影响尚不明确。

5•用药前后及用药时应当检查或监测引产术前进行全而的体格检查,检测肝、肾功能和血常规。

【不良反应】

主要为流产后出血较多和胎膜残留率较高(可高达60%),其次为软产道损伤(发生率为0.5%-3%,常见为宫颈撕裂或宫颈管前壁或后壁穿孔)和感染。

宫缩开始后,常出现体温上升和白细胞计数增高,有3%-4%的孕妇发热达38°C以上。

极个别的孕妇有过敏反应。

4•本药中毒时表现为少尿、无尿、黄疸,肝、肾功能严重损害。注入剂量过大(超过lg)时可能引起产妇肾衰竭而死亡。

长期外用本药溶液可能延缓伤口愈合。少数患者有皮肤刺激反应。

【药物相互作用】

尚不明确。

【给药说明】

1.木药与含氯溶液、升汞、苯酚、碘制剂、碱性药物有配伍禁忌。

本药水溶液不稳定,遇光易分解变色,使用前应临时配制。粉针剂用注射用水溶解,忌用生理盐水溶解,以免析出沉淀。

木药溶液如用于伤口患处,应经灭菌处理。

4•本药必须住院使用。

5•为减少出血,一般以用于妊娠16-24周的引产为宜。

为减少感染并发症,最好不用羊膜腔外给药法。

本药用丁•引产须掌握剂量,安全剂量为50-100mg,极量120mg,中毒剂量为500mg,一般用量为lOOmg以内。超过lg可能引起急性肾功能损伤,其至死亡。

用药后及流产过程中应严密观察全身状况,注意孕妇的主诉和观察产程进展情况,并作必要的处理。

体温和白细胞上升超过24小时,而胎儿未排出,或排出后24小时体温未下降,要考虑感染的可能。如出现体温39°C以上,口细胞计数超过2X10%时,应给以抗生素。

疑有胎盘滞留或残留者需进行清宫,以防止岀血过多。

11•使用木药引产的同吋,慎用其他引产药(如静脉滴注催产素);宫缩过强导致难以忍受的阵痛时,可予盐酸哌替噪或阿托品缓解,以防软产道损伤。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

•宫腔内羊膜腔外给药如孕13-15周,羊水过少或羊膜腔穿刺失败者可采用羊膜腔外引产法。孕妇排空膀胱后取膀胱截石位,常规外阴、阴道、宫颈消毒后,用宫颈钳夹住宫颈前唇,将橡皮导管沿宫颈向宫腔送入,将已配制的木约溶液(内含lOOmg药物,用注射用水稀释)100ml注入导管。导管下端双折用线扎紧,卷折在阴道内,塞纱布一块以固定,术后24小时取出纱布和导管。

•羊膜腔内给药用于妊娠16周以后,经腹壁能注入羊膜腔内者。孕妇排空膀胱后,取仰卧位,选择宫体最突出部位,羊水波动明显处为穿刺点,用纱布持7号腰穿针垂直刺入腹壁,进入羊膜腔时有落空感,再继续进针0.5-lcm后拔出针芯,冇羊水涌出后,将装有本药lOOmg溶液的注射器接在穿刺针上,再回抽羊水证实无误后将药液缓缓注入,拨针前须冋抽羊水。拔针前将针芯插入针内快速拔针后,敷盖消毒纱布,轻压针眼。

•外用

•处理化脓感染的创面:(1)0.1%木药溶液:冲洗或用浸药的纱布湿敷。⑵片剂:将片剂配成0.1%-0.2%的溶液,用法同上。(3)软膏:清洗创而后涂抹患处,每日1次或数次,也可用灭菌纱布覆盖固定。

治疗化脓性皮肤病、急性皮炎、渗出很多的急性湿疹:用0.02%溶液冲洗或湿敷。湿敷的方法为:用4-5层纱布,浸透药液,置皮损上,每5-10分钟换药1次,持续1小时,每口可湿敷3-4次。

•经耳给药化脓性屮耳炎:0.2%的醇溶液(50%乙醇配制)滴耳。

•经鼻给药鼻窦炎:0.1%的溶液或用片剂配成0.1%-0.2%的溶液滴鼻。

•口腔给药用片剂配成0.1%-0.2%的溶液口腔含漱。

【制剂与规格】

乳酸依沙口丫喘注射液⑴2ml:50mgo(2)10ml:lOOmgo

注射用乳酸依沙□丫曉lOOmgo

乳酸依沙叮噪片lOOmgo

乳酸依沙叮睫溶液(1)0.02%。(2)0.05%。(3)0.1%。

乳酸依沙II丫陀软膏(1)10g:10mgo(2)10g:100mgo

咪座莫特

英文通用名称:Imiquimod

其他名称:艾达乐、合泰、丽科杰、丽科优、联邦艾徳欣、明欣利迪、南博、顺峰疣特、天锐、Aldarao

【临床应用】

用于外生殖器和肛周尖锐湿疣。

用于面部及头皮的非角化过度、非增生过度的光化性角化病(国外资料)。

用于表浅基底细胞癌(国外资料)。

【药理】

药效学木药在体内、外均能有效诱生多种细胞因子,包括Q-干扰素(IFN-ci)和肿瘤坏死因子a(TNF-a)等,在体外诱导外周血单核细胞生成下列多种细胞因子:IFN-a、TNF-a.白细胞介素(IL-1a、IL-1B、IL-6、IL-8、IL-10)>集落刺激因子(C-CSF、GM-CSF)及巨噬细胞类炎蛋白(MIP-la、MIP-lB)等,从而产生免疫调节和间接抗病毒作用。皮肤耐受性试验表明,木约对人止常皮丿庆无刺激性。

药动学单次局部给予本药后经皮再吸收较少。局部给药(0.05ng/cm2)后1小吋,皮肤中的IFN-a.TNF-a达峰浓度。药物的代谢产物(S-26704及S-22770)具有相似的免疫活性。尿和粪便的排泄率低于0.9%。

【注意事项】

1•禁忌症对木药过敏者(国外资料)。

慎用皮炎患者(国外资料)。

药物对儿童的影响12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确。

4•药物对妊娠的影响动物试验表明,本药无致癌、致突变、致畸作用,但尚缺乏在孕妇中的研究,孕妇使用应权衡利弊。美国食晶药晶管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

药物对哺乳的影响本药是否经乳汁分泌尚不明确。哺乳妇女使用应权衡利弊。

【不良反应】

不良反应多为轻、中度的局部皮肤炎症反应,如局部皮肤可出现红斑、水肿、糜烂、溃疡、脱屑、灼热、疼痛、瘙痒等;偶有短暂低热,以上症状停药后均能迅速恢复。如反应轻微,可继续用药;若反应严重,应及时停药。

[国外不良反应参考]

心血管系统艾滋病患者用药(每周口服200-500mg)后可出现低血压等剂量限制性毒性反应。

屮枢神经系统有局部用药后出现头痛的报道。艾滋病患者用药(每周口服200-500吨)后可有情绪变化等剂量限制性毒性反应。

3•肌肉骨骼系统有局部用药后发生肌痛的报道。

4•泌尿生殖系统如乳膏接触到阴道口,可发生排尿困难。

胃肠道有局部用药致腹泻的报道。艾滋病患者用约(每周丨I服200-500mg)可冇呕吐等剂量限制性毒性反应。

皮肤常见的局部皮肤反应为:红斑、溃疡、皮肤剥脱、水肿。如乳膏接触到阴道口,可导致疼痛、红肿等。

其他冇局部用药后发生流感样症状的报道。艾滋病患者用药(每周口服200-500mg)后可出现疲乏、不适等剂量限制性毒性反应。

【药物相互作用】

尚不明确。

【给药说明】

1.本药用于尿道内、阴道内、宫颈内、宜肠内或肛内的人乳头状瘤疾病的治疗作用尚不明确,故不推荐使用。

本药用于治疗基底细胞痔综合征、着色性干皮病、表浅基底细胞癌(位于面部、手和肛门生殖器周围)的安全性和有效性尚未确定。

对肚周和外生殖器组织疾病患者,需通过外科手术或其他药物治愈后,方可局部给予本药治疗。

4•用药期间,应避免接触眼睛、口、鼻等部位;应避免性接触(生殖器官、肛门或口),包括使用避孕套的性生活(因本药可使避孕套和阴道用药膜作用减弱,从而降低避孕效果)。

使用木药时应注意:(1)局部破损处应避免使用木药。(2)用药前后应洗手。(3)临睡前用药。(4)用药部位不可用敷料封包。(5)用药6-10小时后,建议用中性皂和清水将药物洗掉。(6)应持续使用,直到疣体完全清除(最快清除时间为2-4周,一般8-12周,最多不超过16周)。(7)未行包皮切除术者,若患处位于包皮内,应每日将包皮上翻清洁。

国外资料提示用于治疗表浅基底细胞癌时应注意:(1)木药适用丁•治疗经活检确诊的原发性表浅基底细胞癌、具有免疫力的成年患者。(2)适用于不适合外科手术,并确定能够随访的患者。(3)靶瘤应当局限于躯干(不包括肛门生殖器周围)、颈部、四肢(不包描手脚)。

7•用药后局部有轻度红斑者,不必停约;如出现全身不适或较为明显的局部皮肤反应(如较明显的水肿、糜烂、疼痛等)时,应停用,待反应减轻后再继续用药。&应按推荐剂量使用本药,如局部持续用药过量会使皮肤反应加重。有临床报道,多剂量口服本药(>200mg)可导致低血压,该反应在口服或静脉补液后可消失。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

•局部给药尖锐湿疣:一周3次(星期一、三、五或二、四、六),将药膏均匀涂抹一薄层于疣患处,轻轻按摩至药物完全吸收,并保留6-10小时。

[国外用法用量参考]

成人

•常规剂量

•局部给药

1•尖锐湿疣:5%乳膏,一周3次,临睡前涂于患处,保留6-10小时,疗程不超过16周。

2.光化性角化病:5%乳膏,一周2次,临睡前涂于患处,保留8小吋,疗程16周。

3•表浅基底细胞癌:5%乳膏,一周5次,临睡而涂于患处,保留8小时,疗程6周。

儿童

•常规剂量

•局部给药尖锐湿疣:12岁及以上儿童,用法用量同成人。

【制剂与规格】

咪座莫特乳膏(1)0.25g:0.0125go(2)0.5g:0.025go(3)2g:0.lg。(4)3g:0.15go(5)5g:0.25go(6)10g:0.5go贮法:密闭,于阴凉处保存。

皮肤科用药

阿昔洛韦

英文通用名称:Aciclovir

其他名称:阿仑、阿特米安、阿昔洛韦钠、艾韦达、爱尔新、邦纳、葆珍康、得尔力伟、东宝尔孚清、东药琦锐、昔泰、和谷、济民维新、建适辽、洁罗维、开糖环鸟苜、康达威、可包、克疱、丽科平、丽科欣、丽珠克毒星、洛芙、奈格、强尼、疑乙氧甲鸟瞟吟、清林、沙威洛、适患疗、舒维疗、水信克疱、苏维乐、天诚昔尔、天默、天全息宁、韦信、唯甲、无环鸟、无环鸟甘、无环鸟甘钠、无环鸟嚓吟、辛龙威、一夫康、因必斯、永信克疱、佑康、屮宝韦平、注力、AciclovirSodium、Aclovir、Acycloguanosine、Acyclovir、Acyclovirum>Cycloviran、Maynar>Milavir>Poviral>Viclovir>Viprcl>Virlcss、Virmcn>Virodex>Zovirax>Zycliro

【临床应用】

[SFDA说明书适应症]

单纯疱疹病毒(IISV)感染:(1)口服用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发患者;对反复发作患者可用作预防。(2)静脉制剂用于免疫缺陷者初发和复发性皮肤黏膜HSV感染的治疗以及反复发作患者的预防厂也用于单纯疱疹性脑炎的治疗。(3)外用可用于HSV引起的皮肤和黏膜感染。

带状疱疹病毒(HZV)感染:(1)口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷轻症患者的治疗。(2)静脉制剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。(3)外用可用于HZV引起的皮肤和黏膜感染。

免疫缺陷者水痘的治疗。

眼部疾病:(1)急性视网膜坏死。(2)局部用药:滴眼液或眼膏用于单纯疱疹性角膜炎。

【药理】

药效学本药为2'-脱氧鸟昔的无环类似物,系化学合成的核莒酸类抗病毒药,在组织培养屮对HSV具冇高度的选择性抑制作用。本药进入被HSV感染的细胞后,与病毒编码的特异性胸甘激酶结合,迅速转化为无环鸟甘单磷酸,再通过细胞鸟昔激酶的作用转化为无环鸟昔二磷酸,又经其他细胞IW转化为无环鸟苜三磷酸而与鸟昔三磷酸竞争,干扰HSVDNA聚合酶,从而抑制病毒DNA的合成。本药还可在DNA聚合酶的作用卜,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。由于对病毒的特殊亲和力,本药对宿主细胞毒性低。此外,本药不仅冇高度抗病毒特性和低毒性,还具有良好的眼内穿透性。

木药对HSVI型的活性比阿糖腺昔、阿糖胞昔强,对HSVII型、水痘HZV、EB病毒也有抑制作用,对巨细胞病毒(CMV)活性较差。

.药动学本药口服吸收弟,15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。健康成人给予本药5mg/kg和10mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血.药浓度分别为9.8Pg/ml和20.7ug/ml;滴注7小时后,谷浓度分别为0.7ug/ml和2.3ug/mlol岁以上儿童,用量为250mg/m2者,其血药浓度变化与成人5mg/kg用量者相近;而用量为500mg/m2者,其血药浓度与成人10mg/kg用量者相近。3月龄以下婴儿每8小时静脉滴注10mg/kg,一次滴注持续1小时,其稳态血纱峰浓度为13.8ug/ml,谷浓度为2.3ng/mlo成人一次口服200mg或400mg,每4小时1次,给药5日,生物利用度为15%-20%。其中服用200mg剂量者,平均血药峰浓度为0.56ug/ml,谷浓度为0.29ug/ml;服用400mg者峰浓度为l・2ug/ml,谷浓度为0.62Ug/ml。滴眼液滴眼30分钟后,角膜药物浓度为30.94ug/g,房水药物浓度为6.39ug/ml;滴眼6小时后,角膜药物浓度为

12.35ug/g,房水药物浓度为0.15ug/mlo使用眼膏后,房水浓度可达17Pg/ml0本药能广泛分布至各组织与休液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠屮浓度高,脑脊液中浓度约为血药浓度的一半。药物口J通过胎盘。血浆蛋白结合率低(9%-33%)。在肝内代谢。主要由肾排泄。口服时约14%以原形随尿液排泄;注射时45%-79%以原形随尿液排泄。随粪便排泄率低于2%。呼出气体屮含微量药物。

主要代谢产物占给药量的9%-14%,其半衰期约为2.5小时。肌肝清除率为50-80ml/min和15-50ml/min吋,半衰期分别为3小吋和3.5小吋。无尿者的半衰期为19.5小时,血液透析时为5.7小吋。本药血液透析6小吋约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量较少。

遗传、生殖毒性与致癌性

•遗传毒性某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变依据,故木药是否具有致突变作用尚不确定。

•生殖毒性动物试验证实,本药对胚胎无影响。人剂量注射给药吋口J致动物睾丸萎缩和精了数减少(人类一口口服400mg和lOOOmg,连续6个月未观察到类似情况)。尚无对人类胚胎影响的确切资料。

•致癌性体外细胞转化测定有致癌报道,但动物试验未见致癌依据,故本约是否具有致癌作用尚不确定。

【注意事项】

1•特别警示(1)木谿可引起急性肾衰竭,肾损害患者接受本药治疗时可出现死广。(2)儿童、老年人、孕妇应慎用本药,或在监测下使用。

2•交叉过皱对其他鸟嚓吟类抗病毒药(如更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦等)过敏者,也可能对本药过敏。

禁忌症(1)对本药过敏或有本药过敏史者。(2)对伐昔洛韦过敏者(国外资料)。(3)坏疽型、大疱型、严重出血型带状疱疹及皮肤有严重继发感染者禁用木药凝胶。

4•慎用(1)对本药不能耐受者。(2)糟神异常或对细胞毒性纱出现糟神反应史者(因静脉应用本药易产生精神症状)。(3)脱水者。(4)肝、肾功能不全者。

药物对儿童的影响儿童用药尚未发现特殊不良反应,但仍应慎用。

药物对老人的影响尚无充分的研究资料表明对65岁以上老人用药和年轻人用药有明显不同,但老年人用药仍应谨慎。

7•药物对妊娠的影响木药能透过胎盘。孕妇用约应权衡利弊。美国食品约品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

药物对哺乳的影响本药在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍,|询未发现乳儿异常。哺乳期妇女用药应权衡利弊。

用药前后及用药时应当检查或监测用药前及用药期间应检查肾功能。用药期间应监测尿常规。

【不良反应】

心血管系统少见低血压、心悸、胸闷。

代谢/内分泌系统可见胆固醇升高、三酰甘油升高。长期用药偶见月经紊乱。

呼吸系统少见呼吸困难。

4•肌肉骨骼系统可见肌痛。长期用药可出现关节疼痛。

5•泌尿生殖系统可见肾衰竭、血尿、蛋白尿、尿素氮及血肌酸酎升高、尿沉渣中有红细胞及黏液状物。注射给药特别是静脉注射时,可见急性肾功能不全。大剂量注射给药吋可致动物睾丸萎缩和精子减少(人类一日口服400mg和lOOOmg,连续6月未观察到类似情况)。

6•神经系统可见头晕、头痛、眩晕、局部麻痹、卜•肢抽搐、震颤、共济失调、过度兴奋、意识减退、意识模糊、昏迷、嗜睡、全身倦怠感、谑妄。罕见癫痫。氏期用药少见失眠。

精神可见幻觉、易激惹。

&肝脏可见肝炎、黄疸、高胆•红索血症,总胆红索轻度升高,血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高等。

宵肠道可岀现恶心、呕吐、腹泻、畏食、宵肠道痉挛等。

血液可出现贫血、血小板减少性紫瘢、弥散性血管内凝血(DIC)、溶血症、血红蛋白减少、屮性粒细胞减少、红细胞减少、白细胞减少、血小板减少等。

11•皮肤(1)可见尊麻疹、风疹、光敏性皮疹、史-约综合征、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、瘙痒、脱发等。⑵外用多见皮肤轻度疼痛、灼痛、刺痛,述可见皮肤轻度发红或微痒。长期用药少见痊疮。

12•眼可出现眼部不适、视觉异常等。经眼给药可见滤泡性结膜炎、浅层点状角膜病变、结膜充血、泪点阻塞、眼睑过敏、烧灼感、轻度疼痛等。

13•过敏反应可出现过敏性反应,如发热、头痛、外周红肿、血管神经性水肿等。

14•其他(1)可出现淋巴结病、多汗等。(2)注射部位可出现局部疼痛、炎症或静脉炎。(3)冇报道,免疫缺陷患者用药可出现血•栓形成、血小板减少性紫瘢、溶血、尿毒综合征,甚至死亡。(4)严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本药治疗后可能引起HSV和HZV对木药耐药。

【药物相互作用】

•药物-药物相互作用

1•三氟胸苜、阿糖腺首、安西他滨:[结果]合用具冇协同作用。

2•免疫增强药(如聚肌甘酸-聚肌胞、左旋咪卩坐):[结果]合用治疗病毒性角膜炎时,具有协同作用。

糖皮质激索:[结果]合用于治疗急性视网膜坏死综合征及带状疱疹吋,具冇协同作用。

4•更昔洛韦、騰卬酸、猷丁安:[结果]合用具冇相加作用。与麟甲酸钠合用,能增强本药对HSV感染的抑制作用。

齐多夫定:[结果]合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。

肾毒性药物:[结果]合用可加重肾毒性,特别对肾功能不全者更易发生。[处理]本药应避免与肾毒性药物合用。

7•干扰素:[结果]本药(经眼给药)与干扰素合用,具冇I•办同作用。本药(静脉给药)与干扰素或甲氨蝶吟(鞘内)合用,可能引起精神异常。

哌替噪:[结果]木药大剂量与哌替噪合用,可发生哌替噪屮毒。

9•丙礦舒:[结果]合用可使本药的排泄减慢,平均半衰期延长,AUC增加,从而导致药物体内蓄积。[机制]竞争性抑制有机酸分泌。

【给药说明】

1•注射液配伍禁忌木药静脉制剂呈碱性,与其他药物混合易引起pH值改变,故不宜与其他药物配伍。

注射液的配制(1)静脉滴注药液配制方法:用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释(使用粉针剂前,需先将500吨加入10迅注射用水中,充分摇匀),使最后药液浓度不超过7g/L,若浓度太高可引起静脉炎。配好的药液宜于12小时内使用,不宜冷藏。(2)如发现析出结晶,使用时可釆用水浴加热,完全溶解后仍可使用。3•不良反应的处理方法(1)如岀现神经系统、肾脏不良反应,应减量或终止给药,并给予适当处理。⑵如出现心悸、呼吸困难、胸闷、血清蛋门减少、胆固醇及三酰甘油升高、肝功能异常,应终止给药,并进行对症治疗。(3)外用时,如涂药部位岀现灼热感、瘙痒、红肿等,应停止用药,并将涂药部位洗净。⑷静脉给药可引起肾小管阻塞,使血肌酸怔和尿素氮升高,但如给予适当的剂量、补充足量的水则可避免。

4•用药过量的表现及处理方法(1)表现:服用剂量大于20g,可出现兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。大剂量快速静脉注射,可出现因肌酸酉干及血尿素氮升高而继发疔衰竭。(2)处理:本药无特殊解毒药,主要采用对症治疗和支持疗法。

①补充足量的水以防止药物沉积于肾小管。②血液透析有助于约物排泄,对急性肾衰竭和血尿者尤为重耍。

5.尚无水痘发病后期才开始治疗的有效性资料。宜于急性发作24小时内进行治疗。

目前尚无带状疱殄急性发作超过72小时才开始治疗的研究资料。一旦出现疱殄的症状与体征,应尽早治疗。

如单纯疱疹患者使用本药后未见皮肤损害改善,则应测试HSV对本药的敏感性。

&生殖器疱疹为性传播疾病,能在无症状时传染,通过无症状的病毒排出。感染患者用药期间,尚无资料证明能防止感染他人。故患者应避免接触患处,并避免性交,以免感染配偶。一旦出现症状或体征,应立即治疗。感染妇女易患宫颈癌,故患者至少应1年检查1次,以尽早发现。

木药滴眼液水溶性差,在寒冷气候下易析出结晶,使用吋需先溶解。

本药外用制剂仅用于皮肤及黏膜,不能用于眼。涂药时需戴指套或手套。

11•口服给药:(1)生殖器复发性疱殄感染以口服间歇短程疗法给药有效。(2)本药的口服剂量与疗程不宜超过推荐标准,生殖器复发性疱殄感染的长程疗法也不宜超过6个刀。(3)口服给药时应让患者补充足量的水,以防止药物在肾小管内沉积。

12•静脉给药:(1)本药静脉制剂专供静脉滴注,不宜肌内注射、皮下注射、静脉注射。滴注宜缓慢(至少于1小时内匀速滴注),以免引起肾小管内药物结晶沉积,引起肾功能损害。滴注时勿将药液漏至血管外,以免引起局部皮肤疼痛及静脉炎。(2)肾功能不全者不宜用本药静脉滴注,因滴速过快可引起肾衰竭。(3)静脉滴注后2小吋,尿屮药物浓度最高,此时应让患者补充足量的水,以防止药物在肾小管内沉积。(4)新生儿用药时,不宜以含苯甲醇的稀释液配制静脉滴注液,否则易引起致命性的综合征(包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾衰竭、低血压、癫痫和颅内岀血等)。(5)肥胖患者的剂量应按标准体重计算。

13•据目前国家药品不良反应监测中心报道,在泌尿系统损害患者中(急性肾衰竭、肾功能异常、肾小管损害、肾绞痛、血尿),急性肾衰竭占64.71%。(1)经综合分析现冇资料,本药引起急性肾衰竭的特点如下:①人多数患者既往身体健康,肝肾功能止常,无药物过皱史,原发疾病基木为面部疱疹、生殖器疱疹等。②老年人、血容量不足、冇基础肾脏疾病的患者更易发生。静脉给药(与给药剂量、浓度、给药速度有关)更可能发主。③用药至发主血尿的时间短,可数小时或数日,最长不超过2周,以速发型为主。发生血尿时,部分患者伴有肾外表现(腰部酸痛、恶心、呕吐等)。④急性肾衰竭的病理特征可表现为急性肾小管坏死或急性间质性肾炎。⑤停约后积极治疗,大多患者预后良好而不遗有肾功能损害。仅冇部分患者仍遗冇不同程度的肾功能损害,其至危及生命。(2)监测屮心数据显示,部分急性肾衰竭与临床不合理用药有关,主要表现为:①超出本药临床应用范围使用。②静脉滴注速度过快,滴注时间不足1小时。③静脉滴注药液配置浓度过大(如本药750吨溶于50ml生理盐水中静脉滴注)。④采用口服和静脉注射两种剂型联合用药。⑤药物配伍不止确(如与肾毒性药联用)。(3)建议:用药期间,一旦发现尿常规与肾功能异常,应立即停药,明确诊断,并及时给予对症治疗。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

•口服给药

1•急性带状疱疹:⑴片剂、分散片、咀嚼片:一次200-800mg,每4小时1次,一日5次,连用7-10Ho(2)缓释片:一次1600mg,每8小时1次,连用10日。

生殖器疱疹:(1)初发:①片剂、分散片、咀嚼片:一次200mg,每4小时1次,-H5次,连用10日。②缓释片、缓释胶囊:一次400mg,每8小吋1次,连用10Flo(2)慢性复发:①片剂、分散片、咀嚼片:一次200-400mg,—R2次,持续治疗4-6个月或12个月,然后进行再评价。根据再评价结果,选择一次200mg,一日3次,或一次200mg,一日5次的治疗方案。在症状初期,可及时给予间歇性治疗:一次200mg,每4小时1次,一日5次,连用5日以上。②缓释片、缓释胶囊:一次200-400mg,一日3次,持续治疗6-12个月,然后进行再评价。根据再评价结果,选择适宜的治疗方案。

•水痘:(1)片剂、分散片、咀嚼片:一次800mg,一134次,连用5口。⑵缓释片:一次1600mg,一日2次,连用5Ho

•静脉滴注一日最大剂量为30mg/kgc

重症生殖器疱疹初治:一次5mg/kg,每8小吋1次,共5Ho

免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹:一次5-10mg/kg,每8小时1次,滴注1小时以上,共7-10日。

单纯疱疹性脑炎:一次10mg/kg,每8小时1次,共10So

急性视网膜坏死综合征:一次5-10mg/kg,每8小时1次,滴注1小时以上,连用7-10日,然后改为口服给药,一次800mg,一日5次,连续用药6-14周。

•外用软膏:白天每3小时1次,一日4-6次,取适量涂于患处,连用7Flo乳膏:口天每2小时1次,一日6次,连用7日。凝胶:-04-6次。

•经眼给药

1•结膜下注射:一次0.5-lmg/0.5ml,每1-2日1次。

2.局部用药:(1)滴眼液:一次1-2滴,每2小吋1次。(2)眼膏:-04-6次。•肾功能不全时剂量

应按卜'表调整剂量:

肾功能不金时阿昔洛韦剂量调整表

疾病 肌酹清除率(ml/min)片剂、分散片、咀嚼片用法 缓释片、缓

一次200mg,每4小时1次(一日5次)

一次200mg,每12小时1次

释胶囊用法

生殖器疱疹的 >10

次400mg,每8小时1次起始或间歇治疗 0-10

次200mg,每12小时1次

生殖器疱疹的 >10

次400mg,每12小时1次慢性抑制疗法 0-10

次200mg,每12小时1次

一次400mg,每12小时1次

一次200mg,<12小时1次

带状疱疹 >25 —次800mg,每4小时1次(一日5次)一

次1600mg,每8小吋1次

10-25 一次800mg,每8小吋1次 一次1200mg,每12小时

1次

0-10 一次800mg,每12小时1次 一次800mg,每12小时

1次

阿昔洛韦氯化钠注射液(1)100ml(阿昔洛韦100mg>氯化钠900mg)。

(2)250ml(阿昔洛韦250mg>氯化钠2・25g)。(3)500ml(阿昔洛韦250mg>氯化钠

5g)o

阿昔洛韦软膏3%(10g:300mg)o

阿昔洛韦乳膏10g:300mgo

阿昔洛韦眼膏3%(2.5g:75mg)o

阿昔洛韦滴眼液(1)0.l%(5ml:5mg)o(2)0.1%(8ml:8mg)o

阿昔洛韦霜5%o

阿昔洛韦凝胶

10g:300mgo

复方多粘菌素B软膏

【英文名】

COMPOUNDPOLYMYXINBOINTMENT

【汉语拼音】

FUFAXGDUONTANJUNSUBRUANGAO

【成份】

木品为复方制剂,其组份为(每支含):硫酸多粘菌素B15000单位、硫酸新霉素10500单位、杆菌肽1500单位以及盐酸利多卡因120mgo

【性状】

木詁为类白色至淡黄色的混悬型软膏。

【适应症】

用于预防皮肤割伤、擦伤、烧烫伤、手术伤口等皮肤创而的细菌感染和临时解除疼痛和不适。

【规格】

3g/支

【用法用量】

外用,局部涂于患处。一口2〜4次,5天为一疗程。

【不良反应】

偶见过敏反应、搔痒、烧灼感、红肿等。

【禁忌】

对木品任一组分过墩者禁用。

【注意事项】

应避免在大面积烧伤面、肉芽组织或表皮脱落的巨大创面使用本品。

当患者有肾功能减退或全身应用其它肾毒性或耳毒性药物吋•应注意有产生毒性的可能。

患者如有血屎、排屎次数减少、尿量减少或增多等肾毒性症状或耳鸣、听力减退等耳毒性症状时应慎用本品。

本制剂不适于眼内使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

两岁以下儿童用药需遵医嘱。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

本品小而积皮肤局部外用通常很少吸收.不易引起与其它药物间的相互作用。

【药物过量】

未进行该项实验.无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用:

木品为硫酸多粘菌素B、硫酸新霉素、杆菌肽和盐酸利多卡因组成的复方制剂。硫酸多粘菌素B为多肽类抗生素•通过干扰细菌膜通遗性与核糖体功能而导致细菌死亡。对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。硫酸新霉素为氨基糖昔类抗牛素.可阻碍细菌核糖体30S亚基相联结的蛋白质合成,引起其遗传密码错读而导致细菌死亡,抗菌谱较广。杆菌肽为多肽类抗生索,通过抑制细菌细胞壁粘肽的合成而导致细菌死亡•主耍对革兰氏阳性菌尤其对常见的金黄色葡萄球菌和各种链球菌抗菌活性强,对革兰氏阴性球菌和某些放线菌、螺旋体、阿米巴原虫也有一定的抑制作用。盐酸利多卡因为酰胺类局部麻醉•药.其作用机制为阻止神经脉冲的发生、传导与传播。

毒理研究:

新霉素、杆菌肽皮肤局部少量应用不易引起如新霉素全身过量用跖的肾毒性和耳毒性。硫酸多粘菌素B皮肤外用吸收极微。利多卡因皮肤外用可能出现烧灼感、水肿、皮疹、致敏等不良反应。

【药代动力学】

尚未系统研究本品皮肤外用的药代动力学.一•般认为本品小面积皮肤局部外用通常很少吸收入血。

【贮藏】

密闭.室温(10〜30°C)保存。

【包装】

铝管装.3g/支/盒

【有效期】

36个月

复方水杨酸苯甲酸

英文通用名称:CompoundSalicylicAcidandBenzoicAcid

其他名称:芙泰、复方安息香、复方苯甲酸、水杨酸苯甲酸、顽止痒净、新星冻疮灵、癣必净、癣净、止痒特灵>CompoundSalicylicAcidandBenzoicAcidI、

SalicylicAcidandBenzoicAcid。

【组成成分】本药主要成分为水杨酸、苯甲酸。

【临床应用】

用于治疗浅表真菌病如手癣、足癣、体癣、股癣及手足辍裂等。

【药理】

药效学木药成分水杨酸具有抗真菌、止痒及溶解角质的作用;苯甲酸为消毒防腐药,对常见细菌、皮肤癣菌及白色念珠菌等皮肤真菌均冇抑制作用,对红色毛癣菌和羊毛小抱了菌疗效好。可在本药中加入各种辅料(如松1:留油、樟脑、碘酊、什油、乳酸、硼酸、冰片等),制成各种不同的制剂应用于临床。

药动学本药外用后通过皮肤吸收。

【注意事项】

1・禁忌症(1)对本药任何成分过散者。(2)婴幼儿。(3)皮肤有破损、溃烂及急性炎症者。(4)老年患者大而积使用。(5)12岁以下儿童大而积使用。

12岁以下儿童严禁大面积使用。老年患者严禁大面积使用。

妊娠妇女慎用。哺乳期妇女慎用。

慎用皮肤细薄处(如面部、腋下,腹股沟、外阴等)。

药物对儿童的影响

药物对老人的影响

5.药物对妊娠的影响

药物对哺乳的影响

【不良反应】

偶见皮肤刺激(如烧灼感)、过敏反应(如皮疹、瘙痒等)。

可见局部皮肤干燥、红斑。

【药物相互作用】

•药物-药物相互作用

与含铁约物合用,可产生化学反应,故两者不宜合用。

•其他相互作用

1•本药软膏与肥皂、來苏尔、双氧水、乙醇、硫磺等化学试剂或溶剂合用,可激惹周围皮肤。

2•与金属器皿接触,可产生化学反应,故本药不宜与后者接触。

【给药说明】

避免接触眼和其他黏膜处(如口、鼻等)。

本药粉剂在放置过程中,可能冇结块但不影响疗效。

3•本药不宜用于渗出的皮肤,亦不宜长期、大面积使用。

4•使用本药后,表皮可能出现自然脱落,屈正常现彖。

如用药后局部症状加重或涂布部位有灼烧感、瘙痒、红肿等,应停药,并洗净患处,可用小苏打水(或用【口茶叶渣煎水)洗涤。

【用法与用量】成人

•常规剂量

•外用

软膏、溶液、搽剂、洗剂:局部涂搽或浸泡,一日1-3次。角化型足癣宜在40-45°C温水中浸泡15-20分钟后,再用药;烂脚丫应用温水洗净脚后用药。

复合洗剂:将粉剂15g,与溶液剂6g同时倒入1000ml沸水中溶解,待温热(约45°C)后,将患手或患足置入药液屮浸泡30分钟,晾干即可,一次1剂,一H1次,连用2日o

粉剂:取药粉适量加入沸水屮配置成浓度为2%-4%的溶液,搅拌溶解,待放温后浸泡患处20-30分钟或局部涂擦,连用1-3Flo

【制剂与规格】复方水杨酸苯甲酸溶液(1)每lml含水杨酸60mg^苯甲酸120mg^精制樟脑60mg、2.5%碘酊0.06ml>甘油0.012ml>薄荷油0.01ml。(2)100ml(水杨酸3g、苯甲酸6g)。

复方水杨酸苯甲酸软膏(1)每lg含水杨酸60mg>苯甲酸120mg>冰片10mgo(2)10g(含水杨酸、苯甲酸、腊梅油、石蜡、樟脑、凡士林)。(3)100g(水杨酸3-6g>苯甲酸6-12g)o贮法:密闭,置阴凉干燥处。

复方水杨酸苯甲酸搽剂(1)每lml含水杨酸30mg.苯甲酸60mgo(2)451ml含水杨酸44mg>苯甲酸60mg>松憾油0.3mgo

复方水杨酸苯甲酸洗剂每100ml含水杨酸3g、苯甲酸6g。

贮法:避光,密封保存。

复方水杨酸苯卬酸复合洗剂粉剂15g,溶液6g(含水杨酸、苯卬酸、硼酸、乳酸)。

复方水杨酸苯甲酸粉剂(l)16g(主要成分为水杨酸、苯甲酸、硼酸、苦参等)。(2)40g(主要成分为水杨酸、苯甲酸、硼酸、苦参、滑石粉等)。

贮法:密闭、避光,置阴凉干燥处。

酮康他索

英文通用名称:KetoconazoleandClobetasolPropionate

其他名称:每康、顺峰康王、酮康呼/丙酸氯倍他索。

【组成成分】

本药主要成分为酮康卩坐和丙酸氯倍他索。

【临床应用】

发用洗剂可治疗和预防市马拉色菌引起的各种感染,缓解rti脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒。

2•软膏、乳膏主要用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣等皮肤浅表真菌感染及湿疹、脂溢性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、银屑病等。

【药理】

药效学

•作用机制酮康呼为合成的咪呼二烷衍生物,属咪卩坐类广谱抗真菌药,选择性干扰真菌细胞色素%。的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜,改变其通透性,导致细胞内重要物质外漏;也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的牛物合成;还可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在细胞内过度积聚,导致真菌亚细胞结构变性和坏死。丙酸氯倍他索是强效局部外用糖皮质激索药,具有抗炎、抗过敏、止痒和收缩毛细血管作用。其抗炎作用为氧化可的松的112.5倍、氟轻松的18.7倍、倍他米松磷酸钠的2.3倍。

•抗菌谱本药成分酮康哩对皮肤真菌(如发癣菌屈、表皮癣菌屈、小抱子菌屈)、酵母菌(念珠菌属、糠秫他子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;尤其对马拉色菌有较强的杀菌活性。除虫霉目外,对曲霉菌、申可砲子丝菌、某些暗色砲科、毛霉菌屈的作用较弱。

药动学在健康志愿者胸、背和臀部皮肤涂抹酮康卩坐1次,72小时内血中未检出(低于5ng/ml的检测限)。内酸氯倍他索外用通过皮肤吸收,主要在肝脏代谢,经肾脏排出。

【注意事项】

1・禁忌症(1)对咪卩坐类或皮质激素类药物过敏者。(2)未经治疗的病毒性感染(如疱疹、水痘等)患者。

慎用儿童。

药物对妊娠的影响妊娠妇女使用应权衡利弊,禁止长期、大面积或大量使用。

4•药物对哺乳的影响哺乳期妇女应权術利弊,建议哺乳期妇女使用本纱时暂停哺乳。

【不良反应】

发用洗剂:偶有头发干燥,极少见过敏反应。

2•软膏、乳膏:(1)偶可引起变态反应性接触性皮炎。(2)可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹,对感染的易患性增加等。(3)常见刺激症状(如红斑、灼热、瘙痒、刺痛等)、毛囊炎、皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张等。(4)长期用药可能引起皮质功能亢进症,表现为多毛、座疮、满月脸、骨质疏松等症状。

长期、大面积应用或采用封包治疗口寸,ftlTPJ酸氯倍他索可吸收至全身造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺(PIIA)轴的抑制,部分患者可出现库欣综合征、高血糖及尿糖等。

【药物相互作用】

•药物-药物相互作用

因未发现明显系统吸收,故药物相互作用可不考虑。

【给药说明】

1•避免接触眼睛,如不慎接触应立即用水冲洗。

2•如伴冇皮肤感染,必须同时使用抗感染药物。如使用后,感染的症状未及时改善,应停用本药直至感染得到控制。

木药不能用于面部及腋部和腹股沟等皮肤皱褶部位,因在以上部位即便短期应用也可造成皮肤萎缩、毛细血管扩张等不良反应。

4•本药不能长期、大面积应用或采用封包治疗,大面积使用本药不能超过2周。治疗顽固、斑块状银屑病时,若用药而积仅占体表的5%-10%,可以连续使用4周,但每周用量均不能超过50g。

使用用木药洗剂后再用护发品,可改善头发干燥的现象。

股癣患者,宜穿棉织宽松内裤;足癣患

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