基础班音频讲义练习

执业药师考试辅导《药物化学》第31页第一章抗生素一、最佳选择题1、下列药物中哪个不具酸、碱两性A、四环素B、诺氟沙星C、青霉素GD、多西环素E、美他环素2、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的立体构型是A、2R，5R，6RB、2S，5S，6SC、2S，5R，6RD、2S，5S，6RE、2S，5R，6S3、具有下列化学结构的是哪种药物

A、氨曲南B、克拉维酸C、替莫西林D、阿奠西林E、青霉素G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类E、其他类6、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药7、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A、易溶于水B、在体内可迅速代谢C、不能口服D、为口服的半合成头孢菌素E、对耐药金黄色葡萄球菌无作用8、下列哪项与青霉素G性质不符A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素9、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A、盐酸四环素B、硫酸卡那霉素C、红霉素D、阿米卡星E、多西环素10、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素11、青霉素G在酸性溶液中加热生成A、青霉素G钠B、青霉二酸钠盐C、生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D、发生分子重排生成青霉二酸E、青霉醛和D-青霉胺12、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性13、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的3位是氯原子取代B、其结构的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基噻唑肟D、其2位是羧基E、可以治疗单纯性淋病14、以下哪个说法不正确A、头孢克洛的药代动力学性质稳定B、头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C、头孢哌酮3位以硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D、头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E、头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物15、具有下列化学结构的是哪一个药物

A、头孢羟氨苄B、头孢克洛C、头孢哌酮钠D、头孢噻肟E、头孢噻吩16、哪个抗生素的3位上有氯取代A、头孢美唑B、头孢噻吩钠C、头孢羟氨苄D、头孢克洛E、头孢哌酮17、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A、罗红霉素B、阿奇霉素C、红霉素D、克拉霉素E、琥乙红霉素18、头孢羟氨苄的结构是

A、B、C、D、E、19、引起青霉素过敏的主要原因是A、青霉素本身为过敏源B、青霉素的水解物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的侧链部分结构所致E、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物20、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A、克拉霉素B、阿奇霉素C、罗红霉素D、琥乙红霉素E、麦迪霉素21、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、阿奇霉素E、红霉素22、青霉素G钠在室温酸性条件下可发生A、分解生成青霉醛和D-青霉胺B、13-内酰胺环的水解开环C、6-氨基上酰基侧链的水解D、发生分子重排生成青霉二酸E、钠盐被酸中和生成游离的酸23、土霉素结构中不稳定的部位是A、2位酰胺基B、3位烯醇羟基C、5位羟基D、6位羟基E、10位酚羟基24、在酸中不稳定，易被分解破坏的抗生素是A、罗红霉素B、红霉素C、阿奇霉素D、琥乙红霉素E、克拉霉素25、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、亚胺培南E、沙纳霉素26、属于四环素类抗生素的药物是A、多西环素B、氨曲南C、红霉素D、头孢哌酮E、盐酸克林霉素27、对于青霉素，下列描述正确的是A、可以口服B、易产生过敏C、对革兰阴性菌效果较好D、不易产生耐药性E、属于人工合成抗菌药28、下列与氨苄西林的性质不相符的是A、对酸稳定B、水溶液不稳定C、可以口服D、与茚三酮溶液呈颜色反应E、耐青霉素酶29、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌细胞膜的通透性E、阻止细菌细胞壁的合成二、配伍选择题1、<1>、头孢克洛A、B、C、D、E、<2>、氨苄西林A、B、C、D、E、<3>、哌拉西林A、B、C、D、E、2、A.盐酸多西环素

B.头孢克洛

C.阿米卡星

D.青霉素G

E.克拉霉素<1>、对听觉神经及肾脏有毒性A、B、C、D、E、<2>、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药A、B、C、D、E、<3>、儿童服用可发生牙齿变色A、B、C、D、E、<4>、为卡那霉素结构改造产物A、B、C、D、E、3、A.哌拉西林

B.青霉素G

C.亚胺培南

D.阿莫西林

E.舒巴坦<1>、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物A、B、C、D、E、<2>、为β-内酰胺酶抑制剂A、B、C、D、E、<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代A、B、C、D、E、4、A.哌拉西林

B.阿米卡星

C.红霉素

D.多西环素

E.磷霉素<1>、氨基糖苷类抗生素A、B、C、D、E、<2>、四环素类抗生素A、B、C、D、E、<3>、大环内酯类抗生素A、B、C、D、E、<4>、β-内酰胺类抗生素A、B、C、D、E、5、A.琥乙红霉素

B.多西环素

C.舒巴坦钠

D.头孢美唑

E.四环素<1>、其7α位为甲氧基，7位侧链有氰基A、B、C、D、E、<2>、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物A、B、C、D、E、<3>、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定A、B、C、D、E、6、<1>、亚胺培南的结构A、B、C、D、E、<2>、多西环素的结构A、B、C、D、E、<3>、舒巴坦钠的结构A、B、C、D、E、<4>、克拉维酸的结构A、B、C、D、E、7、A．氯霉素

B．头孢噻肟钠

C．克林霉素

D．克拉维酸钾

E．阿米卡星<1>、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是A、B、C、D、E、<2>、可引起再生障碍性贫血的药物A、B、C、D、E、<3>、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是A、B、C、D、E、<4>、对肾脏有毒性的药物A、B、C、D、E、<5>、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是A、B、C、D、E、<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物A、氯霉素B、头孢噻肟钠C、克林霉素D、克拉维酸钾E、阿米卡星8、A.红霉素

B.琥乙红霉素

C.克拉霉素

D.阿奇霉素

E.罗红霉素<1>、在胃酸中稳定且无味的抗生素是A、B、C、D、E、<2>、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是A、B、C、D、E、<3>、在肺组织中浓度较高的抗生素是A、B、C、D、E、<4>、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是A、B、C、D、E、9、A.他唑巴坦

B.氨曲南

C.亚胺培南

D.克拉维酸钾

E.沙纳霉素<1>、为青霉烷砜类药物A、B、C、D、E、<2>、为单环β-内酰胺类药物A、B、C、D、E、<3>、为氧青霉烷类的药物A、B、C、D、E、10、A.结构中含有四氮唑环

B.结构中含有氰基

C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团

D.结构中含有甲氧肟

E.结构中含有氯<1>、头孢哌酮钠A、B、C、D、E、<2>、哌拉西林A、B、C、D、E、<3>、头孢呋辛A、B、C、D、E、<4>、头孢克洛A、B、C、D、E、11、A.氨曲南

B.头孢羟氨苄

C.多西环素

D.盐酸米诺环素

E.阿奇霉素<1>、含有对羟基氨苄结构的是A、B、C、D、E、<2>、含有磺酸基A、B、C、D、E、<3>、大环结构上含有N原子的是A、B、C、D、E、<4>、环上不含甲基的四环素类抗生素A、B、C、D、E、12、A.磺胺嘧啶

B.哌拉西林

C.甲氧苄啶

D.庆大霉素

E.亚胺培南<1>、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素A、B、C、D、E、<2>、属于碳青霉烯类抗生素的药物是A、B、C、D、E、<3>、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强A、B、C、D、E、<4>、属于氨基糖苷类抗生素的是A、B、C、D、E、三、多项选择题1、含有氢化噻唑环的药物有A、氨苄西林B、阿莫西林C、头孢哌酮D、头孢克洛E、哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A、青霉素B、红霉素C、氨曲南D、氨苄西林E、阿奇霉素3、红霉素的理化性质及临床应用特点是A、为大环内酯类抗生素B、为碱性化合物C、对酸不稳定D、为广谱抗生素E、有水合物和无水物两种形式4、多西环素具有下列哪些特点A、为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B、抗菌谱范围很窄C、为半合成的四环素类D、也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E、因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定5、哌拉西林具有下列哪些特点A、为广谱长效的半合成青霉素B、为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C、对绿脓杆菌作用较强D、是由青霉菌经生物合成得到的E、在强酸及碱性条件下均不稳定6、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A、多西环素B、阿米卡星C、美他环素D、麦迪霉素E、乙酰螺旋霉素7、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A、盐酸美他环素B、替莫西林C、头孢曲松D、阿米卡星E、头孢克肟8、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A、头孢噻吩钠B、头孢噻肟钠C、哌拉西林D、克拉维酸E、舒巴坦9、下列哪些说法不正确A、氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B、多西环素为半合成四环素类抗生素C、红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D、克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E、阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成10、以下哪个符合对氨苄西林的描述A、作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B、不易产生耐药性C、属于半合成青霉素类抗生素D、与茚三酮作用显紫色E、4个手性碳，临床用右旋体11、以下哪些说法是正确的A、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强D、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强E、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半12、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有A、氨苄西林B、头孢噻肟钠C、阿莫西林D、头孢哌酮钠E、哌拉西林13、有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有A、哌拉西林B、环丙沙星C、罗红霉素D、左氧氟沙星E、盐酸多西环素14、四环素类药物主要不稳定的部位是A、2位酰胺B、3位烯醇羟基C、4位二甲氨基D、6位羟基E、10位酚羟基15、可损害第八对脑神经，引起耳聋的药物有A、硫酸阿米卡星B、硫酸链霉素C、硫酸妥布霉素D、硫酸庆大霉素E、硫酸卡那霉素16、不属于氨基糖苷类的抗生素是A、奈替米星B、克拉霉素C、妥布霉素D、盐酸土霉素E、依替米星17、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物A、氨苄西林B、头孢克洛C、阿莫西林D、头孢哌酮E、替莫西林18、头孢哌酮具有哪些结构特点A、其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成B、含有氧哌嗪的结构C、含有四氮唑的结构D、含有2-氨基噻唑的结构E、含有噻吩的结构19、下列性质中哪些符合阿莫西林A、为广谱的半合成抗生素B、口服吸收良好C、对β-内酰胺酶不稳定D、会发生降解反应E、室温放置会发生分子间的聚合反应20、下列药物中，哪些可以口服给药A、红霉素B、卡那霉素C、氨苄西林D、青霉素钠E、头孢克洛21、哪些药物属于红霉素的衍生物A、阿奇霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、罗红霉素E、柔红霉素22、关于青霉素钠说法正确的是A、在酸性介质中稳定B、遇碱使β-内酰胺环破裂C、溶于水而不溶于有机溶剂D、具有氢化噻嗪环的结构E、对革兰阳性菌、阴性菌效果都好答案部分HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.1一、最佳选择题1、【正确答案】C【答案解析】青霉素G显酸性，不是酸碱两性的药物。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.12、【正确答案】C【答案解析】青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。【该题针对“青霉素G化学结构”知识点进行考核】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.13、【正确答案】C【答案解析】参见教材356页原图。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.14、【正确答案】B【答案解析】亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.15、【正确答案】C【答案解析】哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.16、【正确答案】B【答案解析】阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。【该题针对“氨基糖苷类抗生素”知识点进行考核】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.17、【正确答案】D【答案解析】头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头孢菌素。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.18、【正确答案】C【答案解析】不可口服，临床上使用其粉针剂HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.19、【正确答案】C【答案解析】罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物。【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.110、【正确答案】C【答案解析】β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.111、【正确答案】E【答案解析】青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.112、【正确答案】E【答案解析】β-_内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机制。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.113、【正确答案】A【答案解析】3位为氯原子取代的抗生素是头孢克洛。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.114、【正确答案】B【答案解析】头孢克肟为第三代头孢菌素，临床上用于链球菌、淋球菌、大肠杆菌引起的肺炎、支气管炎、泌尿道炎、淋病，胆囊炎等，其特点为对β-内酰胺酶稳定。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.115、【正确答案】C【答案解析】教材359页原图。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.116、【正确答案】D【答案解析】头孢克洛为3位氯原子取代的头孢菌素，并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中，得到可口服的头孢菌素。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.117、【正确答案】C【答案解析】红霉素水溶性较小，只能口服，但在酸中不稳定，易被胃酸破坏。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.118、【正确答案】D【答案解析】A.头孢噻吩钠

B.头孢克洛

C.头孢美唑

D.头孢羟氨苄

E.氨苄西林HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.119、【正确答案】E【答案解析】研究已经发现青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物，而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.120、【正确答案】D【答案解析】琥乙红霉素为在红霉素5位氨基糖2-羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.121、【正确答案】D【答案解析】其他的都是十四元环，而且环内不含氮。所以此题应该选择阿奇霉素。阿奇霉素氮原子引入到大环内酯骨架中制得环内含氮的15元环大环内酯抗生素【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.122、【正确答案】D【答案解析】【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.123、【正确答案】D【答案解析】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.124、【正确答案】B【答案解析】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.125、【正确答案】B【答案解析】氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.126、【正确答案】A【答案解析】C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.127、【正确答案】B【答案解析】青霉素属于天然的抗生素类抗菌药，遇酸不稳定，所以不能口服，容易产生耐药性，主要对革兰阳性菌效果好。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.128、【正确答案】E【答案解析】氨苄西林属于广谱青霉素，耐酸，不耐酶；HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.129、【正确答案】E【答案解析】考查β-内酰胺抗生素的作用机制。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.1二、配伍选择题1、<1>、【正确答案】D【答案解析】A.哌拉西林B.氨苄西林C.替莫西林D.头孢克洛E.头孢羟氨苄<2>、【正确答案】B【答案解析】A.哌拉西林B.氨苄西林C.替莫西林D.头孢克洛E.头孢羟氨苄<3>、【正确答案】A【答案解析】A.哌拉西林B.氨苄西林C.替莫西林D.头孢克洛E.头孢羟氨苄HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.12、<1>、【正确答案】C【答案解析】C.阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，具有耳毒性。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】<2>、【正确答案】D【答案解析】青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。

青霉素G在临床上只能注射给药，这缘于青霉素G口服给药时，在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和β-内酰胺环开环，使之失去括性。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】<3>、【正确答案】A【答案解析】盐酸多西环素属于四环素类抗生素，会导致四环素牙即牙齿变黄。

由于四环素类药物饱和钙离子形成螯合物，在体内该螯合物呈黄色，可沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】<4>、【正确答案】C【答案解析】阿米卡星在卡那霉索分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生物，又称丁胺卡那霉素。【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.13、<1>、【正确答案】A【答案解析】哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。<2>、【正确答案】E【答案解析】β-内酰胺酶抑制剂：

1.氧青霉烷类：克拉维酸

2.青霉烷砜类：舒巴坦<3>、【正确答案】D【答案解析】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.14、<1>、【正确答案】B【答案解析】A.哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素）<2>、【正确答案】D【答案解析】A.哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素）<3>、【正确答案】C【答案解析】A.哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素）<4>、【正确答案】A【答案解析】A.哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素）HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.15、<1>、【正确答案】D【答案解析】<2>、【正确答案】E【答案解析】在酸性条件下，四环素类抗生素C-6上羟基和C-5α上氢发生消除反应，生成无活性橙黄色脱水物。<3>、【正确答案】A【答案解析】琥乙红霉素为在红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。本品在胃酸中稳定，且无味，这些特点使其在临床上被广泛使用，成为口服红霉素的替代品种。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.16、<1>、【正确答案】D【答案解析】A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.多西环素D.亚胺培南E.氨曲南<2>、【正确答案】C【答案解析】A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.多西环素D.亚胺培南E.氨曲南<3>、【正确答案】A【答案解析】A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.多西环素D.亚胺培南E.氨曲南<4>、【正确答案】B【答案解析】A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.多西环素D.亚胺培南E.氨曲南HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.17、<1>、【正确答案】D【答案解析】克拉维酸仅有微弱的抗菌活性，但可与多数争内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，是有效的β-内酰胺酶抑制剂，无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的争内酰胺酶均有效。本品单独使用无效，常与β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效。<2>、【正确答案】A【答案解析】氯霉索对革兰阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者。临床上主要用以治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。其他如对百日咳、沙眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效。但若长期和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。<3>、【正确答案】B【答案解析】头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型，顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍。在光照情况下，顺式异构体会向反式异构体转化，其钠盐水溶液在紫外光照射下45分钟。有50％转化为反式异构体，4小时后，可达到95％的转化率。因此本品通常需避光保存，在临用前加注射用水溶解后立即使用。<4>、【正确答案】E【答案解析】氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。<5>、【正确答案】E【答案解析】氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。<6>、【正确答案】C【答案解析】克林霉素抑制蛋白质的合成，对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.18、<1>、【正确答案】B【答案解析】本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2’-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素C9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。故选BAED答案。<2>、【正确答案】A【答案解析】本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2’-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素C9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。故选BAED答案。<3>、【正确答案】E【答案解析】本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2’-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素C9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。故选BAED答案。<4>、【正确答案】D【答案解析】本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2’-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素C9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。故选BAED答案。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.19、<1>、【正确答案】A【答案解析】<2>、【正确答案】B【答案解析】<3>、【正确答案】D【答案解析】本题考察β内酰胺酶抑制剂和非庆典β内酰胺类抗生素的结构分类。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.110、<1>、【正确答案】A【答案解析】<2>、【正确答案】C【答案解析】<3>、【正确答案】D【答案解析】<4>、【正确答案】E【答案解析】考查β-内酰胺类药物的结构特点及差别。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.111、<1>、【正确答案】B【答案解析】<2>、【正确答案】A【答案解析】<3>、【正确答案】E【答案解析】<4>、【正确答案】D【答案解析】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.112、<1>、【正确答案】B【答案解析】<2>、【正确答案】E【答案解析】<3>、【正确答案】C【答案解析】<4>、【正确答案】D【答案解析】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.1三、多项选择题1、【正确答案】ABE【答案解析】青霉素为β-内酰胺环与四氢噻唑环并合的结构，而头孢菌素则为β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合的结构。

ABE为青霉素类的药物。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.12、【正确答案】BE【答案解析】大环内酯类抗生素的主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，红霉素与阿奇霉素都属于大环内酯类抗生素HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.13、【正确答案】ABCE【答案解析】红霉素属于窄谱抗生素。

【相关知识】

凡是抗菌谱即抗菌范围不广泛的抗生素称为窄谱抗生素，如青霉素只对革兰氏阳性菌有抗菌作用，而对革兰氏阴性菌、结核菌、立克次体等均无疗效，故青霉素就属于窄谱抗生素。

相反地，氯霉素、四环素在以往由于对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、立克次体、沙眼衣原体、肺炎支原体等也都有不同程度的抑制作用，所以被称为广谱抗菌药物。【该题针对“大环内酯类抗生素”知识点进行考核】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.14、【正确答案】ACD【答案解析】多西环素属于广谱抗生素，盐酸多西环素与土霉素的差别仅在6位的羟基被除去，因而稳定性有较大的提高。【该题针对“抗生素-单元测试”知识点进行考核】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.15、【正确答案】ABCE【答案解析】哌拉西林是广谱半合成青霉素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，对绿脓杆菌作用强，由此可知A,B,C,E为正确选项；

在选项D中由青霉素菌生物合成的是天然青霉素，临床上使用的是青霉素G和青霉素V,，所以D选项应排除。HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.16、【正确答案】AC【答案解析】阿米卡星为氨基糖苷类；麦迪霉素为大环内酯类；乙酰螺旋霉素为大环内酯类HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.17、【正确答案】BCE【答案解析】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.18、【正确答案】DE【答案解析】多种β-内酰胺类化合物是β