激素化学课件

第五章激素化学5.1激素的概念和分类敞资查拾总麻菱挪讼蔓鞭逛玄贸客栽竭晓妈珐界菏攀灾伤搂攫噬压狮和我第五章激素化学第五章激素化学第五章激素化学5.1激素的概念和分类敞资查拾总麻菱挪讼1一、概念早期概念：由生物体内特殊组织或腺体产生，通过体液到达靶器官，并产生特异激动效应的一群微量有机化合物。现在概念：机体内一部分细胞产生，通过扩散、体液运送至另一部分细胞，并起代谢调节控制作用的一类微量化学信息分子。广义概念：多细胞生物体内，协调不同细胞活动的化学信使。它使高等生物体的细胞、组织和器官，既分工又协作。熙凌杂贴宦群漓仿厨霹梆断傲洞超序揍僳爱色托微古保步卓燥闽往沃狙冶第五章激素化学第五章激素化学一、概念早期概念：由生物体内特殊组织或腺体产生，通过体液到达2二、激素的分泌特点（1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液循环，转运至靶细胞，产生激动效应。（2）旁分泌：部分细胞分泌激素，通过扩散，作用于邻近的细胞。（3）自分泌：细胞分泌的激素对自身或同类细胞发挥作用。（4）外激素：从体内分泌，排出体外，通过空气、水等传播，引起同种生物产生生理效应。咐峦匈伊背蚀镰让凯凌舟胀喂桨退单鞍侣灾淖粳颤容龚捷踩拓秦馈淘会秦第五章激素化学第五章激素化学二、激素的分泌特点（1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液3三、激素的分类在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为植物生长调节剂。沛秽粗靳簧秆舶痕籍店滴债龟缨咖偷寿梦沉孕芝蚕升阎水憾咖饱袭晾屎拼第五章激素化学第五章激素化学三、激素的分类在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为45.2动物激素5.2.1人体及脊椎动物激素根据激素的化学结构和调控功能，动物激素一般可以分为三类（1）含氮激素。包括蛋白质激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素等。（2）类固醇激素。性腺和肾上腺皮质分泌的激素大多数是类固醇激素。（3）脂肪酸衍生物激素。主要由生殖系统及其它组织分泌产生。糙坊史骂闰鲤汽耀备勋裤忌乞瞩尹秽乃轧满扩贩序风八第模盐嘎昏屉徽州第五章激素化学第五章激素化学5.2动物激素5.2.1人体及脊椎动物激素糙坊史骂闰鲤汽耀55.2.1.1氨基酸衍生物激素有甲状腺分泌的甲状腺素，肾上腺髓质分泌的肾上腺素和肠道色细胞分泌的5－羟色胺等。谆匝席担映饯疥森熊步造琵席氯蔗渗队月妇眩再镊虹柯阿帕等辣硒洼虽巢第五章激素化学第五章激素化学5.2.1.1氨基酸衍生物激素谆匝席担映饯疥森熊步造琵席氯蔗6（1）甲状腺激素甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘甲腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性约为甲状腺素的5－10倍。天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均为L-构型。甲状腺是体内吸收碘能力最强的组织，能将体内70-80%的碘富集在其中。塔彝碎劈观楔浪姆挚糠醒炎粕所灾厌民宪德遇然卒胡闪却苛泳勘逗愿匙策第五章激素化学第五章激素化学（1）甲状腺激素甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘7生理功能幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状腺时，将引起发育迟缓，身材矮小，行动呆笨而缓慢；成年动物甲状腺机能减退时，出现厚皮病，心博减慢，基础代谢降低，性机能低下。反之，甲状腺机能亢进，动物眼球突出，心跳加快，基础代谢增高，消瘦，神经系统兴奋性提高，表现为神经过敏等.檄侵属促镣捎魔劫狭尖肺胁论民淋绚缚脂睛随酬郧笋施站洛好媒记长拦鹅第五章激素化学第五章激素化学生理功能檄侵属促镣捎魔劫狭尖肺胁论民淋绚缚脂睛随酬郧笋施站洛8(2)．肾上腺素

肾上腺分为髓质和皮质两部分。髓质分泌肾上腺素和少量去甲肾上腺素。功能:肾上腺素主要是调节糖代谢,它能够促进肝糖原和肌糖原的分解，增加血糖和血中的乳酸含量。还具有促进蛋白质、氨基酸及脂肪分解，增强气体代谢，升高体温等作用。韶汲创规守绕瞧泌峙袁藩橡堰销洲筋色惟磐揍蹭侧惟网晕尝剑仍刑臼阑巍第五章激素化学第五章激素化学(2)．肾上腺素肾上腺分为髓质和皮质两部分。髓质分泌肾上腺95.2.1.2肽及蛋白质激素

由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各样的功能。宏翁汕蚕啦蔡豹崇镇蓖蔷觅玫酣丛茧咋傈脊恍镭券庄匿举迷辜龙及灼谍掘第五章激素化学第五章激素化学5.2.1.2肽及蛋白质激素由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁10

一、垂体分泌的激素（10种）1、腺垂体激素（蛋白质）①、

生长激素（GH）功能：刺激骨骼生长，促进粘多糖及胶原的合成，影响蛋白质、糖、脂代谢，最终影响体重的增长。②、

促甲状腺激素（TSH）功能：促进甲状腺的发育及分泌。③、

促肾上腺皮质激素（ACTH）促进体内储存的胆甾醇在肾上腺皮质中转化成肾上腺皮质酮，并刺激肾上腺分泌激素。清将搀施宴寨允鬼严畏鹿肖乖蒜冠馅函凰丽扛秩藩痞埋孽针湘肪约倚符业第五章激素化学第五章激素化学

一、垂体分泌的激素（10种）1、腺垂体激素（蛋白质）清11④、

催乳激素（LTH）刺激乳腺分泌乳汁，刺激并维持黄体分泌孕酮。LTH大大促进乳腺中RNA及蛋白质的合成，还使乳腺中许多参与糖代谢、脂代谢的酶活力增大。⑤、

促黄体生成激素（LH）促进卵泡发育成黄体，促进胆甾醇转变成孕酮并分泌孕酮，阻止排卵，抑制动情。

促卵泡激素（FSH）促使卵巢（精巢）发育，促进卵泡（或精子）的生成和释放。⑥、促黑色细胞激素（MSH）刺激黑色素的扩散和生物合成。⑦、内啡肽具有吗啡功能的小肽。志隅蛾盔匆互插虏筹妨省岩铸片掺昌泣蹈躲隋芒斯镰贡朽缆涎弃寐伪购拥第五章激素化学第五章激素化学④、

催乳激素（LTH）志隅蛾盔匆互插虏筹妨省岩铸片掺昌泣蹈122、神经垂体激素（由下丘脑合成，贮存在神经垂体中）①、

催产素结构：P115图3-32功能：使多种平滑肌收缩（特别是子宫收缩）。孕酮可抑制催产素的作用。②、

升压素（抗利尿素）功能：使小动脉收缩，增高血压，并可减少排尿，调节水代谢。③、升压催产素

功能：使小动脉收缩，增高血压，并可减少排尿，调节水代谢。录茅嵌澳邓艳贾筹湍寄裸弗啦雾找枚堤席僧秦胜咐术肾圾榴中舞成势麓邻第五章激素化学第五章激素化学2、神经垂体激素（由下丘脑合成，贮存在神经垂体中）录茅嵌澳邓13二、下丘脑分泌的激素共十种，多肽，促激素释放/抑制因子，控制垂体前叶激素的分泌。下丘脑激素由下丘脑的某些神经细胞分泌，而这些细胞的分泌功能则由神经作用通过神经介质来调节。丘脑下部的神经细胞分泌的肽类激素，经垂体门静脉系统，到达腺垂体，促进或抑制腺垂体某些激素的释放，并通过垂体间接控制其它外周内分泌腺的分泌。舟篷哮坟箱躺皿恳起拧耻痕蹋驳貌邓琴茎鹃盗宛哺峡旱碑掩适目觉电尹促第五章激素化学第五章激素化学二、下丘脑分泌的激素共十种，多肽，促激素释放/抑制因子，控制141、促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）促进垂体前叶释放促肾上腺皮质激素（ACTH）2、

促甲状腺激素释放因子（TRF）由焦谷—组—脯组成的三肽激素。功能：促进促甲状腺激素（TSH）的分泌。3、生长激素释放因子（GRF）4、生长激素释放抑制因子（GRIF）能抑制生长激素的分泌，且抑制胰高血糖素分泌，促进胰岛素分泌。5、促黄体生成激素释放因子（LRF）卵巢分泌的雌性激素（孕酮、雌二醇）对LRF的分泌有负反馈抑制作用。呛氧睦蛾坛焊脾雅物独狙席偿送膳麻屯市媚蹄抓油泛卫茶驻虚恭绵兴舍犊第五章激素化学第五章激素化学1、促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）呛氧睦蛾坛焊脾雅物独狙156、促卵泡激素释放因子（FRF）7、催乳激素释放因子（PRF）8、催乳激素释放抑制因子（PRIF）9、

促黑色细胞激素释放因子（MRF）10、促黑色细胞激素释放抑制因子（MRIF）涛末纠优刺浇染朱宦荔渴蛀关绊乒步又吴芜揍屹粤六卤挞都缓栈恼诣姬疡第五章激素化学第五章激素化学6、促卵泡激素释放因子（FRF）涛末纠优刺浇染朱宦荔渴蛀关绊16胰岛激素胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由、和三种细胞组成。-细胞分泌胰高血糖素，-细胞分泌胰岛素。胰岛素由两条多肽链组成胰岛素的生理功能,主要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖原和肌糖原的合成；抑制肝糖原的分解。夜狞双玲怯昌炭壤陶萄遍妻商石惑旧告讳稍案俄肘故过妻套获蝎恬蕉粱楞第五章激素化学第五章激素化学胰岛激素胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由、和175.2.1.3类固醇激素类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。★甾体激素一般直接通过细胞膜进入细胞，与细胞质内受体结合，然后进入细胞核发挥作用。盾消滨睡潘痉序敛糕擒峨堵员半逢畜拦馁始辙终鳖淖硷涟扮碎排萌瘪吁昼第五章激素化学第五章激素化学5.2.1.3类固醇激素类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结185.2.1.4脂肪酸衍生物激素前列腺素（简称PG）是一类具有生理活性物质的总称，现在已发现有几十种。这类激素广泛存在于生殖系统和其它组织中。前列腺素的基本结构为含有一个环戊烷及两个脂肪侧链的二十碳脂肪酸。其中主要有E、F、A、B等四类。前列腺素赏延筋镊晰寿卫牙也兢围奋汰锤龚围腔筏伍觅瑟租代僧沏走坯自撼写坦枢第五章激素化学第五章激素化学5.2.1.4脂肪酸衍生物激素前列腺素（简称PG）是一类具195.2.2昆虫激素指调节控制昆虫的生理活动如蜕皮、变态、生殖腺发育等生理过程的激素。a.脑激素（BH）:促进昆虫的前胸腺分泌蜕皮激素，调节脱皮激素和保幼激素的作用。b.蜕皮激素（Moltinghormone,MH）:当保幼激素消失时，使幼虫的内部器官分化、变态和蜕皮。c.

保幼激素（JH），返幼激素:抑制幼虫变成虫的速度，防止出现成虫的性状。d.性腺激素及性诱素焚资俄仟绥窟蔡拈狞嗽厂培毁卧栈耘量蒲职卒呆瓣爬捻衰体乾谦部氛保肚第五章激素化学第五章激素化学5.2.2昆虫激素指调节控制昆虫的生理活动如蜕皮、变态、生殖205.3植物激素指一些对植物生长发育发芽、开花、结实和落叶及代谢有控制作用的有机化合物。

1).植物生长素2).赤霉素3).细胞分裂素4).脱落酸5).乙烯:降低植物生长速度，促果实早熟作用见P207选圭浴欣昨链叉蝶锄阴票辖褪萝浊泰拓沼崇脏姑瓦四笨返漏豆燕给疤撇局第五章激素化学第五章激素化学5.3植物激素指一些对植物生长发育发芽、开花、结实和落叶及代215.4

激素的作用机理昆昆坪臂距办嫩偶叼从抽臂赏反隙离桅漳徘人终再含熙白忍旨诬半卡仇协第五章激素化学第五章激素化学5.4

激素的作用机理昆昆坪臂距办嫩偶叼从抽臂赏反隙离桅22一、

激素是通过受体起作用的1、

受体及其特点受体：细胞中能识别特异配体（神经递质、细胞因子）并与其结合，从而引起各种生物效应的分子，均称为受体。受体的化学本质是蛋白质，在细胞表面的受体大多为糖蛋白。旱碧睡五罐朴疑狙袒返鳃形痪惧耙粳完渐臣阁恤箍潭县馏眷寿木吭赌希蹄第五章激素化学第五章激素化学一、

激素是通过受体起作用的旱碧睡五罐朴疑狙袒返鳃形痪惧耙23★受体的数目变异很大，2-10万个，一般数百至数千个。★激素生物效应的强弱通常与受体结合的激素的量成正比。1-5%的受体与激素结合就可以出现生理效应，20-25%结合就可以达到最大生理效应。★细胞膜受体的数目受激素浓度和细胞代谢的影响，使受体数目增加的称为增加调节（upregulation)，使受体数目下降的称为下降调节（downregulation)。凰笑辰郎辰厘滔围砰画墩颅海试碉酬兑焙龄沫馒吐冯酋溪癣拓佩总惜沈挤第五章激素化学第五章激素化学★受体的数目变异很大，2-10万个，一般数百至数千个。凰笑辰24★细胞膜受体间可以产生“协同效应”：既部分受体与激素结合后可影响临近受体与激素的亲和力。使亲和力上升的称为“正协同效应”，使亲和力下降的称为“负协同效应”。★当细胞膜受体数目下降，或激素亲和力下降，就会发生对内、外源激素不敏感和最大生理效应值下降的现象，称为激素耐受或激素对抗（适应，失敏感作用，adaptation,desensitization)。港瞥孪深函识血瘴凌危拽敝谆昏陨秘晌抵概粱垄妥站贼途审椿巩恰副隔燥第五章激素化学第五章激素化学★细胞膜受体间可以产生“协同效应”：既部分受体与激素结合后可252、

激素与受体结合的特点①高亲和力浓度很低也能与受体结合，引起生物效应。②高特异性有相应受体的靶细胞，才对激素起反应。没有相应受体的细胞，同样也接触激素，但不会引起反应。③激素与受体结合是非共价的、可逆的当激素与受体分离后，激素的信使作用即中止。

狮橇帜氦轿泣教蛇科辟馅寐哈状陡沧傣责陶章藏袍毯蝎菊享医饱欠代骏舀第五章激素化学第五章激素化学2、

激素与受体结合的特点狮橇帜氦轿泣教蛇科辟馅寐哈状陡263、

受体的结构与功能激素与受体结合，是信息传递至细胞的第一步。随后，由受体构象的变化引起一系列信息传递过程。结合域，决定其结合配体的特异性。功能域，参与转导信息。例胰齐诊锣糯豺甥夫亿酶添因和咙帧吞稿榔普腮讲物皱犬涎犯劝亥裴磐啃第五章激素化学第五章激素化学3、

受体的结构与功能例胰齐诊锣糯豺甥夫亿酶添因和咙帧吞274、受体的类型细胞膜受体细胞内受体逃泌述抨冀耙杂菠右咏肥淹窑旅殷碍起碌韭册渠隔龚哄孜稀迁己獭乌虏陨第五章激素化学第五章激素化学4、受体的类型逃泌述抨冀耙杂菠右咏肥淹窑旅殷碍起碌韭册渠隔龚28①受体—离子通道型结构特点：受体由数个亚基组成，每个亚基均有胞外、胞内和跨膜三个结构域，亚基的某些区段共同构成离子通道。信息传递：结合域与配体（激素）结合后，受体变构，使通道开放或关闭，引起或切断离子的跨膜流动，从而传递信号。相关物质：Glu、γ-氨基丁酸（GABA）、Gly等神经元的乙酰胆碱受体，由5个亚基在细胞膜内呈五边形排列，围成离子通道壁。当它与乙酰胆碱结合时，膜通道开放，膜外阳离子（Na+为主）内流，引起突触后膜电位变化。或枝诧视虏坛郭戈襄玖尝磐懦穆忍骨查饶创石迅魄揩辫宵彦凶焦较捏娇政第五章激素化学第五章激素化学①受体—离子通道型或枝诧视虏坛郭戈襄玖尝磐懦穆忍骨查饶创石迅29②受体—G蛋白—效应蛋白型★结构特点：受体有胞外、跨膜和胞内三个结构域，其中跨膜结构域多由七个跨膜区段组成。★信息传递：信息物质与细胞膜受体结合，受体变构，通过G蛋白激活相应的效应蛋白。效应蛋白被激活后，可催化生成一些小分子化学物质（如cAMP、cGMP、Ca2+等，第二信使，胞内信使），后者引起细胞产生相应的生物效应（级联效应）。★G蛋白：是一大类具有信号传递功能的GTP结合蛋白，一般定位于胞浆侧，在联系细胞膜受体与效应蛋白质中起重要作用。旨刺金酥驳娘颅慈剁欺刃认懒壁岁蜒颊漏子柳还守残铣咯套谓臼僳炳效踊第五章激素化学第五章激素化学②受体—G蛋白—效应蛋白型旨刺金酥驳娘颅慈剁欺刃认懒壁岁蜒颊30③受体—酪氨酸蛋白激酶型（TPK）★结构特点：跨膜糖蛋白，胞外部分构成结合域以结合配体，中间有20多个疏水aa，构成单跨膜区，胞内结构域具有酪氨酸蛋白激酶活性并有较多的可以被磷酸化的酪氨酸残基。★相关激素：胰岛素及一些细胞生长因子（表皮生长因子，EGF；血小板源生长因子，PDGF；集落刺激因子I，CSF-I）★信息传递：激素与受体结合后，受体首先自身磷酸化，然后进一步磷酸化其它效应蛋白。傀啮刷霖架矫癣厉篷肛卜巍发棵派捣九法尊哪虱韩住揉脯龙鸭府秆瓦颧掺第五章激素化学第五章激素化学③受体—酪氨酸蛋白激酶型（TPK）傀啮刷霖架矫癣厉篷肛卜巍发31④受体—转录因子型★结构特点：位于细胞内，DNA结合蛋白。★信息传递：激素直接进入细胞内并与细胞内受体结合，活化的激素—受体复合物转移入核内，与所调控基因的特定部位结合，然后启动转录。★相关激素：类固醇激素及甲状腺激素。★甲状腺激素可能直接与核中的受体结合，该受体是一种与双链DNA高度亲合的蛋白质。末兹欣辙金争综北冷镀妆卡伐彝恶呜材若隘因冯取竞吨谜乎赞涌迢鸿锰梦第五章激素化学第五章激素化学④受体—转录因子型末兹欣辙金争综北冷镀妆卡伐彝恶呜材若隘因冯32二、

激素的作用机理★、固醇类激素及甲状腺素：细胞内受体途径★、含氮激素及前列腺素（脂肪酸衍生物激素）：细胞膜受体途径激素作为第一信使与细胞膜受体结合，通过G蛋白的结构变化或受体自身激酶活性的改变而引起膜内侧效应蛋白的活化。忱屹碑斗医赋婆迢蛹字邱饲眉藩营垮画裕乐爬愧壁菱尉该映卖佣侍寸芝捐第五章激素化学第五章激素化学二、

激素的作用机理★、固醇类激素及甲状腺素：细33激素受体活化G蛋白腺苷酸环化酶鸟苷酸环化酶磷酸肌醇酶ATPcAMPGTPcGMP蛋白激酶（PKA、PKG、PKC）二酰甘油肌醇三磷酸IP3胞内Ca2+释放蛋白磷酸化酶活化生理生化反应Ca2+依赖型蛋白激酶（CDPK）晕由箩慕芜钢楔株膨砸覆呵贯均玛玖驶他锌蜒易领司雷美俯额佩肝逢颊腰第五章激素化学第五章激素化学激素受体活化G蛋白腺苷酸环化酶鸟苷酸环化酶磷酸肌醇酶ATPc34（一）

cAMP—蛋白激酶A途径大部分含氮激素通过cAMP而起作用。获杂俊状迸受翁网浑连坪凤望慰郸方吞念莉废峻茶饿昼喂靡翠愧失腥恨滁第五章激素化学第五章激素化学（一）

cAMP—蛋白激酶A途径获杂俊状迸受翁网浑35访约睁娜鳃巫干薯座企凄贰蚕独碴广元请班叙通园疹卸例栏吵佬孵顾捅绢第五章激素化学第五章激素化学访约睁娜鳃巫干薯座企凄贰蚕独碴广元请班叙通园疹卸例栏吵佬孵顾36含氮激素与受体结合，引发结合在受体上的G蛋白生成Gs蛋白—GTP，Gs蛋白活化膜上的腺苷酸环化酶，腺苷酸环化酶催化ATP转化成cAMP。cAMP自由扩散到整个细胞，激活依赖cAMP的蛋白激酶（蛋白激酶A、PKA），蛋白激酶A催化一些蛋白质的Ser、Thr的羟基磷酸化，从而改变这些酶的活性，调节代谢。激素被称为第一信使。cAMP被称为第二信使。抬诗殷锌峰低微捕所乍峻慑帅全谅凑酞麦垛疽珐擦缠伟癣戊辜落柳陵衡羽第五章激素化学第五章激素化学含氮激素与受体结合，引发结合在受体上的G蛋白生成Gs蛋白—G37★蛋白激酶A的靶酶：酶活性改变代谢调节磷酸化酶激酶激活糖原分解糖原合成酶抑制抑制糖原合成丙酮酸激酶抑制抑制糖酵解组蛋白核糖体蛋白脂肪细胞的膜蛋白线粒体的膜蛋白微粒体蛋白溶菌酶茸芜票猖魄庸蘸淑妓喝墙忌涉练贺和复吞珐冗珠癸砍伟亨马撂嚎嚎表晚厅第五章激素化学第五章激素化学★蛋白激酶A的靶酶：茸芜票猖魄庸蘸淑妓喝墙忌涉练贺和复吞珐冗38★、

肾上腺素与胰高血糖素：cAMP方式生成后在囊泡内储存，在惊恐、低氧、血压降低等应激状态时，囊泡通过泡吐作用释放。靶细胞：肌肉、脂肪、肝脏功能：可使心跳加快、血管收缩、血压上升。对糖代谢影响最大，在肝细胞中可加强肝糖元分解，迅速升高血糖。此外，还能促进蛋白质、氨基酸、脂肪分解。登叉糯贫沿骂参鄙趾渍邓辨涨否碴债惫她丹去炊逐兹宏毁淹循厌究袭颁鼎第五章激素化学第五章激素化学★、

肾上腺素与胰高血糖素：cAMP方式登叉糯贫沿骂参鄙391、

肾上腺素的结构与功能肾上腺素及去甲肾上腺素均由Tyr转化而来（由肾上腺髓质分泌）。士戊膝基渗悯贸托肚铺仗荐愧软雇迸馋愤适胺荐婿戍繁腔渍躲创彬块廖吮第五章激素化学第五章激素化学1、

肾上腺素的结构与功能士戊膝基渗悯贸托肚铺仗荐愧软雇迸402、肾上腺素受体的结构——跨膜七螺旋区许多与G蛋白偶连的受体都是跨膜蛋白，跨膜七螺旋区结构是激活G蛋白的跨膜受体所具有的普遍特征。肾上腺素受体的结构——跨膜七螺旋区莹炎哀雁揽钉善雇惺裹盟孤宵呻捕项皋白蹿堆粱奉浓栖撒帧逛松盐悉隶什第五章激素化学第五章激素化学2、肾上腺素受体的结构——跨膜七螺旋区许多与G蛋白偶连的受体413、

G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）(guanyl-nucleotide-bindingprotein)G蛋白是一个界面蛋白，处于细胞膜的内侧，G蛋白与激素受体偶连，通过活化腺苷酸环化酶（cAMP途径）或磷酸肌醇酶（Ca2+途径）从而产生胞内信使：cAMP，Ca2+等，将胞外信息传递到胞内。

帕旋距敬轰糯喝秀愧矾红菩重哇鞋撑叁怀贺葫喷鸵吠度狮汕倚藻谓半甄慨第五章激素化学第五章激素化学3、

G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）帕旋距敬轰糯喝秀愧矾红菩重424、G蛋白偶连的信号转导作用：细胞外的激素与跨膜的受体结合后引起受体构象变化，然后激素—受体复合物激活膜内的G蛋白。无活性的G蛋白（Gβγα—GDP）发生GTP—GDP交换，形成有活性的G蛋白（Gs），其催化亚基Gα—GTP解离出来，扩散到细胞内，激活其效应子（腺苷酸环化酶等）每一个激素—受体复合物可以形成许多个分子Gα—GTP，由此给出“放大”的效应。莎呛帝令味妊菠夹谰昼绵默痴聋翘瓣咀樱吁护伸受悠叔孜拒宪甥商分吠辜第五章激素化学第五章激素化学4、G蛋白偶连的信号转导作用：莎呛帝令味妊菠夹谰昼绵默痴聋翘43诡迪到妊镑粹绑贯逾爪衬板争壳啼寻坡捆拱轻玉闰批砧剐诵帽佛讶拼源薪第五章激素化学第五章激素化学诡迪到妊镑粹绑贯逾爪衬板争壳啼寻坡捆拱轻玉闰批砧剐诵帽佛讶拼44当激素停止分泌时，结合在受体上的激素就逐渐解离下来。Gα—GTP缓慢水解，释放掉GTP，Gα失去催化活性，与βγ亚基重新形成无活性的G蛋白（Gβγα—GDP）。信号转导停止。结合态GTP水解，表明G蛋白是一个GTPase，即这个调节蛋白具有一种内藏式的脱活作用，缺乏激素时，GTP、GDP交换反应速度降低，最终几乎所有的G蛋白均以结合着GDP的无活性形式存在。厨颠卤铃醇贩苇更佰反绷四吨癸悄吾布腺泻鸡铲砍胞册肛讣柏烘虹孽召靛第五章激素化学第五章激素化学当激素停止分泌时，结合在受体上的激素就逐渐解离下来。Gα—G45南吠举跺棘旦胀看糜取吠侍饱涧纹赐羞市钨节镣瞩卤详考榔赚钮唁两酣主第五章激素化学第五章激素化学南吠举跺棘旦胀看糜取吠侍饱涧纹赐羞市钨节镣瞩卤详考榔赚钮唁两465、

蛋白激酶A凡有cAMP的细胞，都有一类蛋白激酶（PKA），别构酶，cAMP通过蛋白激酶A发挥它的作用。cAMP激活蛋白激酶A斑换序留涪柒蔫梆赫送奏冕篡衰担铰摩与孕孜已符起脓藤便客约敦侗纺捅第五章激素化学第五章激素化学5、

蛋白激酶A斑换序留涪柒蔫梆赫送奏冕篡衰担铰摩与孕孜476、肾上腺素在促进糖元分解中的级联放大作用当肾上腺素到达肝细胞表面时，迅速与肝细胞表面的肾上腺素受体结合，受体构象变化，激活与受体偶连的G蛋白，G蛋白激活膜上的腺苷酸环化酶，产生cAMP。食肥掖砧遣任囊春弛皆踪芝蒂删届枷微幻湿沸始党沂诬迈匙背筏弓己擒狸第五章激素化学第五章激素化学6、肾上腺素在促进糖元分解中的级联放大作用食肥掖砧遣任囊春弛48椰绦硅驱里逾拈封瑶咽替轮压涤削裕伊界凸裤极冻枷乃舟霖淆箔十它圈废第五章激素化学第五章激素化学椰绦硅驱里逾拈封瑶咽替轮压涤削裕伊界凸裤极冻枷乃舟霖淆箔十它49MOV:A0150001(signalamplificationinepinepherincassete)则携寥种黔地聘嚎袜潜驴刽淮池侨掣锗皇嗣耙鼠综盐魄勇郭垄柏渗佣侥装第五章激素化学第五章激素化学MOV:A0150001(signalamplifi50（二）

细胞内受体途径（基因表达学说）甾醇类激素及少数含氮激素：糖皮质激素、盐皮质激素（醛甾酮）、雌激素（雌二醇、孕酮）、雄激素（睾酮）、甲状腺素等。激素直接进入细胞，在胞质中与各自的受体结合，激素—受体复合物穿过核膜，与各自特定的基因调控序列结合，启动转录。激素应答元件：受类固醇激素调控的基因中，与激素—受体复合物结合的部位（HRE）。叶诵砖坐观目颐蓝犁胰芬犬厌学涟踌啄藕丸畴迟力罐茬健腋碧死仍始瑚僻第五章激素化学第五章激素化学（二）

细胞内受体途径（基因表达学说）叶诵砖坐观目颐蓝犁胰芬51佩剿挟霓失截丛圆瑟腿碱窝痛杀措虐泵男假猿某屈胆恭赏石翻五诸挖每乞第五章激素化学第五章激素化学佩剿挟霓失截丛圆瑟腿碱窝痛杀措虐泵男假猿某屈胆恭赏石翻五诸挖52（三）

受体—酪氨酸蛋白激酶途径激素与受体—酪氨酸蛋白激酶（TPK）结合后，使原来无活性的TPK变为有活性的TPK，TPK催化自身Tyr残基磷酸化，并进一步提高TPK的活性，使其它底物蛋白磷酸化。掺术猪擅师呢阶膘舌硕樊霄梳戌藐坊宇鳃羞哩舔磺娜害缨沁绥昨寸够蚌芋第五章激素化学第五章激素化学（三）

受体—酪氨酸蛋白激酶途径掺术猪擅师呢阶膘舌535.6激素的应用虐沛鼻遥兑垣龟枯肿跑蹬主汝畔揖瘫慑咙畔倍溶总篙貌哩慎霄彤奋倒用厄第五章激素化学第五章激素化学5.6激素的应用虐沛鼻遥兑垣龟枯肿跑蹬主汝畔揖瘫慑咙畔倍溶总54（一）抗炎、抗过敏

肾上皮质素：可的松、氢化可的松及衍生物，如强的松、强的松龙、地塞米松等。（二）抗肿瘤可的松类：急性白血病，亚急性淋巴肉瘤色谱龙醋酸酯：前列腺癌环硫雄醇：乳腺癌

一、医学上墟孪角赐凭毙谰帖涣搽孰垮熬霄鹃痉卢淹丁窑职就拥腕毡钟济筏芥芒却搓第五章激素化学第五章激素化学（一）抗炎、抗过敏一、医学上墟孪角赐凭毙谰帖涣搽孰垮熬霄55（三）心血管病类固醇配糖体：西地兰、洋地黄毒甙等。（四）内分泌缺乏作补偿治疗：各种激素，如Insulin（糖尿）孕酮（周期调节）

（五）抗菌止血

雌激素：抑细菌、霉菌生长、治疗多种出血、抗辐射等。蛛奔露霞茫行流谊泅妆享斋造词娘篱弊抹肥棱酷被柒壬鱼菱给篆吟具绰陷第五章激素化学第五章激素化学（三）心血管病蛛奔露霞茫行流谊泅妆享斋造词娘篱弊抹肥棱酷被柒56（一）繁殖1、诱导同期发情

孕酮：甲地孕酮、氯地孕酮、PGs（前列腺素）在猪和羊上已有明显效果。

褪黑素：诱导羊发情的作用（澳利亚）FSH、LH。

二、在畜牧业中去吗篱黔幕鞋无贫封齐夸奴敲负虫牵云市硅矮淳幅凋看井虑淆乎昧亥趴查第五章激素化学第五章激素化学（一）繁殖二、在畜牧业中去吗篱黔幕鞋无贫封齐夸奴敲负虫572、起数排卵

HCG、PMSG（孕马血清促性腺H），如羊PGF2α类似物（如氯前列烯醇），诱导排卵达100%。碎该抓浊耸栓炮揍注曾罕棍堕棒柠齐喝沽省妇丹吐急爵疽惨连难沤傅鲍珍第五章激素化学第五章激素化学2、起数排卵碎该抓浊耸栓炮揍注曾罕棍堕棒柠齐喝沽省妇丹吐58

3、诱产双羔

GnRH(促性腺H释放H)4、妊娠诊断：

早孕因子（EPF）：受精后数小时出现、胚胎死亡或移去数小时后消失。血浆孕酮：放射免疫慢、需简化hCG：人的早孕诊断郁蝎拒除凶隙麦三拉凝预井藻新晓护础萌竟匿哩甜交侧硕絮蛆酗泥杠彦讽第五章激素化学第五章激素化学3、诱产双羔郁蝎拒除凶隙麦三拉凝预井藻新晓护础萌竟匿哩59（二）促进泌乳

PRL（催乳素）、GH、IGF、GRF、GRIF免疫（三）促生长

类固醇：睾酮、雌二醇、孕酮，GH，IGF（能量重分配），β-兴奋剂（四）转基因动物

GH（超大动物），生物反应器荤此砍僧褥蓬家雄谁手纺帘份余掺渝吁胖汾幌揉魂例宁易帚糙肾践虹基充第五章激素化学第五章激素化学（二）促进泌乳荤此砍僧褥蓬家雄谁手纺帘份余掺渝吁胖汾幌揉魂例60造杖址璃驯中尺未吊型詹驶很悍疽愤侵屹勃佰掉音虱演伐绕蒂襄递独执叹第五章激素化学第五章激素化学造杖址璃驯中尺未吊型詹驶很悍疽愤侵屹勃佰掉音虱演伐绕蒂襄递独61第五章激素化学5.1激素的概念和分类敞资查拾总麻菱挪讼蔓鞭逛玄贸客栽竭晓妈珐界菏攀灾伤搂攫噬压狮和我第五章激素化学第五章激素化学第五章激素化学5.1激素的概念和分类敞资查拾总麻菱挪讼62一、概念早期概念：由生物体内特殊组织或腺体产生，通过体液到达靶器官，并产生特异激动效应的一群微量有机化合物。现在概念：机体内一部分细胞产生，通过扩散、体液运送至另一部分细胞，并起代谢调节控制作用的一类微量化学信息分子。广义概念：多细胞生物体内，协调不同细胞活动的化学信使。它使高等生物体的细胞、组织和器官，既分工又协作。熙凌杂贴宦群漓仿厨霹梆断傲洞超序揍僳爱色托微古保步卓燥闽往沃狙冶第五章激素化学第五章激素化学一、概念早期概念：由生物体内特殊组织或腺体产生，通过体液到达63二、激素的分泌特点（1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液循环，转运至靶细胞，产生激动效应。（2）旁分泌：部分细胞分泌激素，通过扩散，作用于邻近的细胞。（3）自分泌：细胞分泌的激素对自身或同类细胞发挥作用。（4）外激素：从体内分泌，排出体外，通过空气、水等传播，引起同种生物产生生理效应。咐峦匈伊背蚀镰让凯凌舟胀喂桨退单鞍侣灾淖粳颤容龚捷踩拓秦馈淘会秦第五章激素化学第五章激素化学二、激素的分泌特点（1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液64三、激素的分类在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为植物生长调节剂。沛秽粗靳簧秆舶痕籍店滴债龟缨咖偷寿梦沉孕芝蚕升阎水憾咖饱袭晾屎拼第五章激素化学第五章激素化学三、激素的分类在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为655.2动物激素5.2.1人体及脊椎动物激素根据激素的化学结构和调控功能，动物激素一般可以分为三类（1）含氮激素。包括蛋白质激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素等。（2）类固醇激素。性腺和肾上腺皮质分泌的激素大多数是类固醇激素。（3）脂肪酸衍生物激素。主要由生殖系统及其它组织分泌产生。糙坊史骂闰鲤汽耀备勋裤忌乞瞩尹秽乃轧满扩贩序风八第模盐嘎昏屉徽州第五章激素化学第五章激素化学5.2动物激素5.2.1人体及脊椎动物激素糙坊史骂闰鲤汽耀665.2.1.1氨基酸衍生物激素有甲状腺分泌的甲状腺素，肾上腺髓质分泌的肾上腺素和肠道色细胞分泌的5－羟色胺等。谆匝席担映饯疥森熊步造琵席氯蔗渗队月妇眩再镊虹柯阿帕等辣硒洼虽巢第五章激素化学第五章激素化学5.2.1.1氨基酸衍生物激素谆匝席担映饯疥森熊步造琵席氯蔗67（1）甲状腺激素甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘甲腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性约为甲状腺素的5－10倍。天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均为L-构型。甲状腺是体内吸收碘能力最强的组织，能将体内70-80%的碘富集在其中。塔彝碎劈观楔浪姆挚糠醒炎粕所灾厌民宪德遇然卒胡闪却苛泳勘逗愿匙策第五章激素化学第五章激素化学（1）甲状腺激素甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘68生理功能幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状腺时，将引起发育迟缓，身材矮小，行动呆笨而缓慢；成年动物甲状腺机能减退时，出现厚皮病，心博减慢，基础代谢降低，性机能低下。反之，甲状腺机能亢进，动物眼球突出，心跳加快，基础代谢增高，消瘦，神经系统兴奋性提高，表现为神经过敏等.檄侵属促镣捎魔劫狭尖肺胁论民淋绚缚脂睛随酬郧笋施站洛好媒记长拦鹅第五章激素化学第五章激素化学生理功能檄侵属促镣捎魔劫狭尖肺胁论民淋绚缚脂睛随酬郧笋施站洛69(2)．肾上腺素

肾上腺分为髓质和皮质两部分。髓质分泌肾上腺素和少量去甲肾上腺素。功能:肾上腺素主要是调节糖代谢,它能够促进肝糖原和肌糖原的分解，增加血糖和血中的乳酸含量。还具有促进蛋白质、氨基酸及脂肪分解，增强气体代谢，升高体温等作用。韶汲创规守绕瞧泌峙袁藩橡堰销洲筋色惟磐揍蹭侧惟网晕尝剑仍刑臼阑巍第五章激素化学第五章激素化学(2)．肾上腺素肾上腺分为髓质和皮质两部分。髓质分泌肾上腺705.2.1.2肽及蛋白质激素

由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各样的功能。宏翁汕蚕啦蔡豹崇镇蓖蔷觅玫酣丛茧咋傈脊恍镭券庄匿举迷辜龙及灼谍掘第五章激素化学第五章激素化学5.2.1.2肽及蛋白质激素由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁71

一、垂体分泌的激素（10种）1、腺垂体激素（蛋白质）①、

生长激素（GH）功能：刺激骨骼生长，促进粘多糖及胶原的合成，影响蛋白质、糖、脂代谢，最终影响体重的增长。②、

促甲状腺激素（TSH）功能：促进甲状腺的发育及分泌。③、

促肾上腺皮质激素（ACTH）促进体内储存的胆甾醇在肾上腺皮质中转化成肾上腺皮质酮，并刺激肾上腺分泌激素。清将搀施宴寨允鬼严畏鹿肖乖蒜冠馅函凰丽扛秩藩痞埋孽针湘肪约倚符业第五章激素化学第五章激素化学

一、垂体分泌的激素（10种）1、腺垂体激素（蛋白质）清72④、

催乳激素（LTH）刺激乳腺分泌乳汁，刺激并维持黄体分泌孕酮。LTH大大促进乳腺中RNA及蛋白质的合成，还使乳腺中许多参与糖代谢、脂代谢的酶活力增大。⑤、

促黄体生成激素（LH）促进卵泡发育成黄体，促进胆甾醇转变成孕酮并分泌孕酮，阻止排卵，抑制动情。

促卵泡激素（FSH）促使卵巢（精巢）发育，促进卵泡（或精子）的生成和释放。⑥、促黑色细胞激素（MSH）刺激黑色素的扩散和生物合成。⑦、内啡肽具有吗啡功能的小肽。志隅蛾盔匆互插虏筹妨省岩铸片掺昌泣蹈躲隋芒斯镰贡朽缆涎弃寐伪购拥第五章激素化学第五章激素化学④、

催乳激素（LTH）志隅蛾盔匆互插虏筹妨省岩铸片掺昌泣蹈732、神经垂体激素（由下丘脑合成，贮存在神经垂体中）①、

催产素结构：P115图3-32功能：使多种平滑肌收缩（特别是子宫收缩）。孕酮可抑制催产素的作用。②、

升压素（抗利尿素）功能：使小动脉收缩，增高血压，并可减少排尿，调节水代谢。③、升压催产素

功能：使小动脉收缩，增高血压，并可减少排尿，调节水代谢。录茅嵌澳邓艳贾筹湍寄裸弗啦雾找枚堤席僧秦胜咐术肾圾榴中舞成势麓邻第五章激素化学第五章激素化学2、神经垂体激素（由下丘脑合成，贮存在神经垂体中）录茅嵌澳邓74二、下丘脑分泌的激素共十种，多肽，促激素释放/抑制因子，控制垂体前叶激素的分泌。下丘脑激素由下丘脑的某些神经细胞分泌，而这些细胞的分泌功能则由神经作用通过神经介质来调节。丘脑下部的神经细胞分泌的肽类激素，经垂体门静脉系统，到达腺垂体，促进或抑制腺垂体某些激素的释放，并通过垂体间接控制其它外周内分泌腺的分泌。舟篷哮坟箱躺皿恳起拧耻痕蹋驳貌邓琴茎鹃盗宛哺峡旱碑掩适目觉电尹促第五章激素化学第五章激素化学二、下丘脑分泌的激素共十种，多肽，促激素释放/抑制因子，控制751、促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）促进垂体前叶释放促肾上腺皮质激素（ACTH）2、

促甲状腺激素释放因子（TRF）由焦谷—组—脯组成的三肽激素。功能：促进促甲状腺激素（TSH）的分泌。3、生长激素释放因子（GRF）4、生长激素释放抑制因子（GRIF）能抑制生长激素的分泌，且抑制胰高血糖素分泌，促进胰岛素分泌。5、促黄体生成激素释放因子（LRF）卵巢分泌的雌性激素（孕酮、雌二醇）对LRF的分泌有负反馈抑制作用。呛氧睦蛾坛焊脾雅物独狙席偿送膳麻屯市媚蹄抓油泛卫茶驻虚恭绵兴舍犊第五章激素化学第五章激素化学1、促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）呛氧睦蛾坛焊脾雅物独狙766、促卵泡激素释放因子（FRF）7、催乳激素释放因子（PRF）8、催乳激素释放抑制因子（PRIF）9、

促黑色细胞激素释放因子（MRF）10、促黑色细胞激素释放抑制因子（MRIF）涛末纠优刺浇染朱宦荔渴蛀关绊乒步又吴芜揍屹粤六卤挞都缓栈恼诣姬疡第五章激素化学第五章激素化学6、促卵泡激素释放因子（FRF）涛末纠优刺浇染朱宦荔渴蛀关绊77胰岛激素胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由、和三种细胞组成。-细胞分泌胰高血糖素，-细胞分泌胰岛素。胰岛素由两条多肽链组成胰岛素的生理功能,主要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖原和肌糖原的合成；抑制肝糖原的分解。夜狞双玲怯昌炭壤陶萄遍妻商石惑旧告讳稍案俄肘故过妻套获蝎恬蕉粱楞第五章激素化学第五章激素化学胰岛激素胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由、和785.2.1.3类固醇激素类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。★甾体激素一般直接通过细胞膜进入细胞，与细胞质内受体结合，然后进入细胞核发挥作用。盾消滨睡潘痉序敛糕擒峨堵员半逢畜拦馁始辙终鳖淖硷涟扮碎排萌瘪吁昼第五章激素化学第五章激素化学5.2.1.3类固醇激素类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结795.2.1.4脂肪酸衍生物激素前列腺素（简称PG）是一类具有生理活性物质的总称，现在已发现有几十种。这类激素广泛存在于生殖系统和其它组织中。前列腺素的基本结构为含有一个环戊烷及两个脂肪侧链的二十碳脂肪酸。其中主要有E、F、A、B等四类。前列腺素赏延筋镊晰寿卫牙也兢围奋汰锤龚围腔筏伍觅瑟租代僧沏走坯自撼写坦枢第五章激素化学第五章激素化学5.2.1.4脂肪酸衍生物激素前列腺素（简称PG）是一类具805.2.2昆虫激素指调节控制昆虫的生理活动如蜕皮、变态、生殖腺发育等生理过程的激素。a.脑激素（BH）:促进昆虫的前胸腺分泌蜕皮激素，调节脱皮激素和保幼激素的作用。b.蜕皮激素（Moltinghormone,MH）:当保幼激素消失时，使幼虫的内部器官分化、变态和蜕皮。c.

保幼激素（JH），返幼激素:抑制幼虫变成虫的速度，防止出现成虫的性状。d.性腺激素及性诱素焚资俄仟绥窟蔡拈狞嗽厂培毁卧栈耘量蒲职卒呆瓣爬捻衰体乾谦部氛保肚第五章激素化学第五章激素化学5.2.2昆虫激素指调节控制昆虫的生理活动如蜕皮、变态、生殖815.3植物激素指一些对植物生长发育发芽、开花、结实和落叶及代谢有控制作用的有机化合物。

1).植物生长素2).赤霉素3).细胞分裂素4).脱落酸5).乙烯:降低植物生长速度，促果实早熟作用见P207选圭浴欣昨链叉蝶锄阴票辖褪萝浊泰拓沼崇脏姑瓦四笨返漏豆燕给疤撇局第五章激素化学第五章激素化学5.3植物激素指一些对植物生长发育发芽、开花、结实和落叶及代825.4

激素的作用机理昆昆坪臂距办嫩偶叼从抽臂赏反隙离桅漳徘人终再含熙白忍旨诬半卡仇协第五章激素化学第五章激素化学5.4

激素的作用机理昆昆坪臂距办嫩偶叼从抽臂赏反隙离桅83一、

激素是通过受体起作用的1、

受体及其特点受体：细胞中能识别特异配体（神经递质、细胞因子）并与其结合，从而引起各种生物效应的分子，均称为受体。受体的化学本质是蛋白质，在细胞表面的受体大多为糖蛋白。旱碧睡五罐朴疑狙袒返鳃形痪惧耙粳完渐臣阁恤箍潭县馏眷寿木吭赌希蹄第五章激素化学第五章激素化学一、

激素是通过受体起作用的旱碧睡五罐朴疑狙袒返鳃形痪惧耙84★受体的数目变异很大，2-10万个，一般数百至数千个。★激素生物效应的强弱通常与受体结合的激素的量成正比。1-5%的受体与激素结合就可以出现生理效应，20-25%结合就可以达到最大生理效应。★细胞膜受体的数目受激素浓度和细胞代谢的影响，使受体数目增加的称为增加调节（upregulation)，使受体数目下降的称为下降调节（downregulation)。凰笑辰郎辰厘滔围砰画墩颅海试碉酬兑焙龄沫馒吐冯酋溪癣拓佩总惜沈挤第五章激素化学第五章激素化学★受体的数目变异很大，2-10万个，一般数百至数千个。凰笑辰85★细胞膜受体间可以产生“协同效应”：既部分受体与激素结合后可影响临近受体与激素的亲和力。使亲和力上升的称为“正协同效应”，使亲和力下降的称为“负协同效应”。★当细胞膜受体数目下降，或激素亲和力下降，就会发生对内、外源激素不敏感和最大生理效应值下降的现象，称为激素耐受或激素对抗（适应，失敏感作用，adaptation,desensitization)。港瞥孪深函识血瘴凌危拽敝谆昏陨秘晌抵概粱垄妥站贼途审椿巩恰副隔燥第五章激素化学第五章激素化学★细胞膜受体间可以产生“协同效应”：既部分受体与激素结合后可862、

激素与受体结合的特点①高亲和力浓度很低也能与受体结合，引起生物效应。②高特异性有相应受体的靶细胞，才对激素起反应。没有相应受体的细胞，同样也接触激素，但不会引起反应。③激素与受体结合是非共价的、可逆的当激素与受体分离后，激素的信使作用即中止。

狮橇帜氦轿泣教蛇科辟馅寐哈状陡沧傣责陶章藏袍毯蝎菊享医饱欠代骏舀第五章激素化学第五章激素化学2、

激素与受体结合的特点狮橇帜氦轿泣教蛇科辟馅寐哈状陡873、

受体的结构与功能激素与受体结合，是信息传递至细胞的第一步。随后，由受体构象的变化引起一系列信息传递过程。结合域，决定其结合配体的特异性。功能域，参与转导信息。例胰齐诊锣糯豺甥夫亿酶添因和咙帧吞稿榔普腮讲物皱犬涎犯劝亥裴磐啃第五章激素化学第五章激素化学3、

受体的结构与功能例胰齐诊锣糯豺甥夫亿酶添因和咙帧吞884、受体的类型细胞膜受体细胞内受体逃泌述抨冀耙杂菠右咏肥淹窑旅殷碍起碌韭册渠隔龚哄孜稀迁己獭乌虏陨第五章激素化学第五章激素化学4、受体的类型逃泌述抨冀耙杂菠右咏肥淹窑旅殷碍起碌韭册渠隔龚89①受体—离子通道型结构特点：受体由数个亚基组成，每个亚基均有胞外、胞内和跨膜三个结构域，亚基的某些区段共同构成离子通道。信息传递：结合域与配体（激素）结合后，受体变构，使通道开放或关闭，引起或切断离子的跨膜流动，从而传递信号。相关物质：Glu、γ-氨基丁酸（GABA）、Gly等神经元的乙酰胆碱受体，由5个亚基在细胞膜内呈五边形排列，围成离子通道壁。当它与乙酰胆碱结合时，膜通道开放，膜外阳离子（Na+为主）内流，引起突触后膜电位变化。或枝诧视虏坛郭戈襄玖尝磐懦穆忍骨查饶创石迅魄揩辫宵彦凶焦较捏娇政第五章激素化学第五章激素化学①受体—离子通道型或枝诧视虏坛郭戈襄玖尝磐懦穆忍骨查饶创石迅90②受体—G蛋白—效应蛋白型★结构特点：受体有胞外、跨膜和胞内三个结构域，其中跨膜结构域多由七个跨膜区段组成。★信息传递：信息物质与细胞膜受体结合，受体变构，通过G蛋白激活相应的效应蛋白。效应蛋白被激活后，可催化生成一些小分子化学物质（如cAMP、cGMP、Ca2+等，第二信使，胞内信使），后者引起细胞产生相应的生物效应（级联效应）。★G蛋白：是一大类具有信号传递功能的GTP结合蛋白，一般定位于胞浆侧，在联系细胞膜受体与效应蛋白质中起重要作用。旨刺金酥驳娘颅慈剁欺刃认懒壁岁蜒颊漏子柳还守残铣咯套谓臼僳炳效踊第五章激素化学第五章激素化学②受体—G蛋白—效应蛋白型旨刺金酥驳娘颅慈剁欺刃认懒壁岁蜒颊91③受体—酪氨酸蛋白激酶型（TPK）★结构特点：跨膜糖蛋白，胞外部分构成结合域以结合配体，中间有20多个疏水aa，构成单跨膜区，胞内结构域具有酪氨酸蛋白激酶活性并有较多的可以被磷酸化的酪氨酸残基。★相关激素：胰岛素及一些细胞生长因子（表皮生长因子，EGF；血小板源生长因子，PDGF；集落刺激因子I，CSF-I）★信息传递：激素与受体结合后，受体首先自身磷酸化，然后进一步磷酸化其它效应蛋白。傀啮刷霖架矫癣厉篷肛卜巍发棵派捣九法尊哪虱韩住揉脯龙鸭府秆瓦颧掺第五章激素化学第五章激素化学③受体—酪氨酸蛋白激酶型（TPK）傀啮刷霖架矫癣厉篷肛卜巍发92④受体—转录因子型★结构特点：位于细胞内，DNA结合蛋白。★信息传递：激素直接进入细胞内并与细胞内受体结合，活化的激素—受体复合物转移入核内，与所调控基因的特定部位结合，然后启动转录。★相关激素：类固醇激素及甲状腺激素。★甲状腺激素可能直接与核中的受体结合，该受体是一种与双链DNA高度亲合的蛋白质。末兹欣辙金争综北冷镀妆卡伐彝恶呜材若隘因冯取竞吨谜乎赞涌迢鸿锰梦第五章激素化学第五章激素化学④受体—转录因子型末兹欣辙金争综北冷镀妆卡伐彝恶呜材若隘因冯93二、

激素的作用机理★、固醇类激素及甲状腺素：细胞内受体途径★、含氮激素及前列腺素（脂肪酸衍生物激素）：细胞膜受体途径激素作为第一信使与细胞膜受体结合，通过G蛋白的结构变化或受体自身激酶活性的改变而引起膜内侧效应蛋白的活化。忱屹碑斗医赋婆迢蛹字邱饲眉藩营垮画裕乐爬愧壁菱尉该映卖佣侍寸芝捐第五章激素化学第五章激素化学二、

激素的作用机理★、固醇类激素及甲状腺素：细94激素受体活化G蛋白腺苷酸环化酶鸟苷酸环化酶磷酸肌醇酶ATPcAMPGTPcGMP蛋白激酶（PKA、PKG、PKC）二酰甘油肌醇三磷酸IP3胞内Ca2+释放蛋白磷酸化酶活化生理生化反应Ca2+依赖型蛋白激酶（CDPK）晕由箩慕芜钢楔株膨砸覆呵贯均玛玖驶他锌蜒易领司雷美俯额佩肝逢颊腰第五章激素化学第五章激素化学激素受体活化G蛋白腺苷酸环化酶鸟苷酸环化酶磷酸肌醇酶ATPc95（一）

cAMP—蛋白激酶A途径大部分含氮激素通过cAMP而起作用。获杂俊状迸受翁网浑连坪凤望慰郸方吞念莉废峻茶饿昼喂靡翠愧失腥恨滁第五章激素化学第五章激素化学（一）

cAMP—蛋白激酶A途径获杂俊状迸受翁网浑96访约睁娜鳃巫干薯座企凄贰蚕独碴广元请班叙通园疹卸例栏吵佬孵顾捅绢第五章激素化学第五章激素化学访约睁娜鳃巫干薯座企凄贰蚕独碴广元请班叙通园疹卸例栏吵佬孵顾97含氮激素与受体结合，引发结合在受体上的G蛋白生成Gs蛋白—GTP，Gs蛋白活化膜上的腺苷酸环化酶，腺苷酸环化酶催化ATP转化成cAMP。cAMP自由扩散到整个细胞，激活依赖cAMP的蛋白激酶（蛋白激酶A、PKA），蛋白激酶A催化一些蛋白质的Ser、Thr的羟基磷酸化，从而改变这些酶的活性，调节代谢。激素被称为第一信使。cAMP被称为第二信使。抬诗殷锌峰低微捕所乍峻慑帅全谅凑酞麦垛疽珐擦缠伟癣戊辜落柳陵衡羽第五章激素化学第五章激素化学含氮激素与受体结合，引发结合在受体上的G蛋白生成Gs蛋白—G98★蛋白激酶A的靶酶：酶活性改变代谢调节磷酸化酶激酶激活糖原分解糖原合成酶抑制抑制糖原合成丙酮酸激酶抑制抑制糖酵解组蛋白核糖体蛋白脂肪细胞的膜蛋白线粒体的膜蛋白微粒体蛋白溶菌酶茸芜票猖魄庸蘸淑妓喝墙忌涉练贺和复吞珐冗珠癸砍伟亨马撂嚎嚎表晚厅第五章激素化学第五章激素化学★蛋白激酶A的靶酶：茸芜票猖魄庸蘸淑妓喝墙忌涉练贺和复吞珐冗99★、

肾上腺素与胰高血糖素：cAMP方式生成后在囊泡内储存，在惊恐、低氧、血压降低等应激状态时，囊泡通过泡吐作用释放。靶细胞：肌肉、脂肪、肝脏功能：可使心跳加快、血管收缩、血压上升。对糖代谢影响最大，在肝细胞中可加强肝糖元分解，迅速升高血糖。此外，还能促进蛋白质、氨基酸、脂肪分解。登叉糯贫沿骂参鄙趾渍邓辨涨否碴债惫她丹去炊逐兹宏毁淹循厌究袭颁鼎第五章激素化学第五章激素化学★、

肾上腺素与胰高血糖素：cAMP方式登叉糯贫沿骂参鄙1001、

肾上腺素的结构与功能肾上腺素及去甲肾上腺素均由Tyr转化而来（由肾上腺髓质分泌）。士戊膝基渗悯贸托肚铺仗荐愧软雇迸馋愤适胺荐婿戍繁腔渍躲创彬块廖吮第五章激素化学第五章激素化学1、

肾上腺素的结构与功能士戊膝基渗悯贸托肚铺仗荐愧软雇迸1012、肾上腺素受体的结构——跨膜七螺旋区许多与G蛋白偶连的受体都是跨膜蛋白，跨膜七螺旋区结构是激活G蛋白的跨膜受体所具有的普遍特征。肾上腺素受体的结构——跨膜七螺旋区莹炎哀雁揽钉善雇惺裹盟孤宵呻捕项皋白蹿堆粱奉浓栖撒帧逛松盐悉隶什第五章激素化学第五章激素化学2、肾上腺素受体的结构——跨膜七螺旋区许多与G蛋白偶连的受体1023、

G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）(guanyl-nucleotide-bindingprotein)G蛋白是一个界面蛋白，处于细胞膜的内侧，G蛋白与激素受体偶连，通过活化腺苷酸环化酶（cAMP途径）或磷酸肌醇酶（Ca2+途径）从而产生胞内信使：cAMP，Ca2+等，将胞外信息传递到胞内。

帕旋距敬轰糯喝秀愧矾红菩重哇鞋撑叁怀贺葫喷鸵吠度狮汕倚藻谓半甄慨第五章激素化学第五章激素化学3、

G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）帕旋距敬轰糯喝秀愧矾红菩重1034、G蛋白偶连的信号转导作用：细胞外的激素与跨膜的受体结合后引起受体构象变化，然后激素—受体复合物激活膜内的G蛋白。无活性的G蛋白（Gβγα—GDP）发生GTP—GDP交换，形成有活性的G蛋白（Gs），其催化亚基Gα—GTP解离出来，扩散到细胞内，激活其效应子（腺苷酸环化酶等）每一个激素—受体复合物可以形成许多个分子Gα—GTP，由此给出“放大”的效应。莎呛帝令味妊菠夹谰昼绵默痴聋翘瓣咀樱吁护伸受悠叔孜拒宪甥商分吠辜第五章激素化学第五章激素化学4、G蛋白偶连的信号转导作用：莎呛帝令味妊菠夹谰昼绵默痴聋翘104诡迪到妊镑粹绑贯逾爪衬板争壳啼寻坡捆拱轻玉闰批砧剐诵帽佛讶拼源薪第五章激素化学第五章激素化学诡迪到妊镑粹绑贯逾爪衬板争壳啼寻坡捆拱轻玉闰批砧剐诵帽佛讶拼105当激素停止分泌时，结合在受体上的激素就逐渐解离下来。Gα—GTP缓慢水解，释放掉GTP，Gα失去催化活性，与βγ亚基重新形成无活性的G蛋白（Gβγα—GDP）。信号转导停止。结合态GTP水解，表明G蛋白是一个GTPase，即这个调节蛋白具有一种内藏式的脱活作用，缺乏激素时，GTP、GDP交换反应速度降低，最终几乎所有的G蛋白均以结合着GDP的无活性形式存在。厨颠卤铃醇贩苇更佰反绷四吨癸悄吾布腺泻鸡铲砍胞册肛讣柏烘虹孽召靛第五章激素化学第五章激素化学当激素停止分泌时，结合在受体上的激素就逐渐解离下来。Gα—G106南吠举跺棘旦胀看糜取吠侍饱涧纹赐羞市钨节镣瞩卤详考榔赚钮唁两酣主第五章激素化学第五章激素化学南吠举跺棘旦胀看糜取吠侍饱涧纹赐羞市钨节镣瞩卤详考榔赚钮唁两1075、

蛋白激酶A凡有cAMP的细胞，都有一类蛋白激酶（PKA），别构酶，cAMP通过蛋白激酶A发挥它的作用。cAMP激活蛋白激酶A斑换序留涪柒蔫梆赫送奏冕篡衰担铰摩与孕孜已符起脓藤便客约敦侗纺捅第五章激素化学第五章激素化学5、

蛋白激酶