药物化学第二章课件

药物化学第二

章第二章麻醉药21全身麻醉药局部麻醉药第一节全身麻醉药全身麻醉药简称全麻药，作用于中枢神经系统，可逆性引起意识、感觉和反射消失的一类药物。分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药，用于外科手术前麻醉。第一节全身麻醉药

一、吸入麻醉药

吸入麻醉药是一类气体或挥发性液体药物，通过吸入给药进入肺部，经过交换进入血液，最后转运到脑部产生全身麻醉作用。该类作用的药物通常为一些化学性质不活波的气体或易挥发液体。如麻醉乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷、氧化亚氮等。第一节全身麻醉药

氟烷Halothane

化学名为1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷

第一节全身麻醉药

1.性状：无色澄明、易流动的重质液体；挥发性强，有类似

三氯甲烷的香气，能与乙醇、乙醚、三氯甲烷或非

挥发性油类任意混溶，水中微溶；相对密度为1.871～1.875；不易燃。

2.遇光、热可缓慢分解生成氢卤酸（氢氟酸、盐酸、氢溴

酸），因此常加有0.01%（g/g）麝香草酚为稳定剂。3.不溶于浓硫酸，加入等体积浓硫酸后，比重大于浓硫酸，

分为两层，与甲氧氟烷相区别。

理化性质第一节全身麻醉药甲氧氟烷Methoxyflurane化学名为1,1-二氟-2,2-二氯乙基甲醚第一节全身麻醉药临床应用全麻效能最强，有明显的肌松作用，镇痛效果好。诱

导和苏醒较氟烷慢，比乙醚快。对呼吸道刺激性小。第一节全身麻醉药盐酸氯胺酮KetamineHydrochloride化学名为2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐。第一节全身麻醉药理化性质1.本品为白色结晶粉末，无臭；在水中易溶，在热乙醇中溶

解，在苯、乙醚中不溶。熔点259～263℃，熔融时同时分

解。2.本品水溶液（0.3mg/ml）照分光光度法测定，在269nm和277nm的波长处有最大吸收。3.本品水溶液在低温时加入K2CO3溶液，可析出游离的氯胺酮。4.本品显盐酸盐的鉴别反应，水溶液加硝酸成酸性后，加硝

酸银试液，生成白色沉淀第一节全身麻醉药临床应用静脉全身麻醉药，麻醉作用迅速并具有镇痛作用，但维

持时间短，适用于短时间的小手术。第一节全身麻醉药依托咪酯Etomidate化学名为1-

[(1R)-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-甲酸乙酯。第一节全身麻醉药理化性质1.本品为白色结晶或结晶性粉末；在乙醇或三氯甲烷中极易

溶解，在水中不溶，在稀盐酸中易溶；熔点66～70℃，比

旋度为+67°～+72°。2.本品的乙醇溶液（10µg/ml）,照分光光度法测定，在241nm的波长处有最大吸收。3.本品在稀盐酸溶液中溶解后，加碘化铋钾试液，产生砖

红色沉淀。第二节局部麻醉药

局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，阻断用药局部神经冲动的产生和传导，在意识清醒的情况下使该局部痛觉等暂时消失的药物。局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇科和外科小手术中以暂时解除疼痛。第二节局部麻醉药

局部麻醉药的结构：现在使用的局部麻醉药，大部分都是

由普鲁卡因和利多卡因结构衍生而来。基本骨架如下：亲脂部分连接部分亲水部分第二节局部麻醉药理化性质1.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感；

在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷中微溶，乙醚中几乎不溶。熔

点154～157℃。2.本品加稀盐酸试液、亚硝酸钠试液生成重氮盐，再加碱性β-

萘酚发生偶合反应，生成猩红色的偶氮染料。3.本品能与一些生物碱沉淀剂（碘化铋钾、碘化汞钾、苦味酸等）

生成沉淀。在盐酸溶液中能与二甲氨基苯甲醛反应生成黄色的

希夫碱。4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

第二节局部麻醉药临床应用本品为局麻药，主要用于浸润麻醉和蛛网膜下腔麻醉，

对皮肤黏膜穿透力弱，不适用于表面麻醉。。第二节局部麻醉药理化性质1.本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦，继而有麻木感；在

水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶；熔

点75～79℃。2.虽然含有酰胺结构，但化学性质稳定，在酸性或碱性溶液

中均不易被水解。3.本品水溶液加氢氧化钠试液和硫酸铜试液，形成蓝紫色螯

合物，再加三氯甲烷振摇后放置，三氯甲烷层显黄色。4.本品分子中含有叔胺结构，能和三硝基苯酚试液生成沉淀。第二节局部麻醉药临床应用常用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。本品作用于细胞膜的钠离子通道，可作为抗心律失常药使用，用于治疗室性心律失常，效果良好。

第二节局部麻醉药盐酸布比卡因BupivacaineHydrochloride

化学名为1-丁基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐

一水合物。第二节局部麻醉药临床应用常用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。第二节局部麻醉药盐酸达克罗宁DyclonineHydrochloride化学名为1-(4-丁氧基苯)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐。第二节局部麻醉药理化性质1.本品为白色结晶或白色结晶性粉末；略有气味，味微苦，随后

有麻痹感；易溶于三氯甲烷，溶于乙醇，略溶于水，微溶于丙

酮，几不溶于乙醚和正己烷。2.本品结构中的羰基比普鲁卡因的酯基和利多卡因的酰胺基稳定。