药学概论药剂学

第六章药剂学第一节药剂学的历史与任务第二节药剂学的内容第三节药剂学分支学科与发展药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术学科。剂型：常规剂型：新剂型：片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、浸出制剂、气雾剂、栓剂等缓控释制剂、靶向制剂等由于药物不能直接供患者用于疾病的治疗，必须制成适合患者应用的最正确给药形式，即药物剂型

年代

药物剂型发展过程定型过程便于用药(尝/吃)┃象形┃定形状┃定规格┃定药效┃定系统加工过程随意加工┃模拟加工┃经验加工┃物理化学加工科学组制学科发展口传授经验┃象形药剂┃工艺药剂学┃物理药剂学┃生物药剂学┃系统药剂学原始人时代公元前10000-2000公元前2000-公元1800公元1800-1950公元1950-1970公元1970-传统制剂(第一代)常规制剂(第二代)缓控释制剂(第三代)靶向制剂(第四代)时间脉冲释药剂型(第五代)随症调控式个体化给药剂型(第六代)药剂学界习惯把剂型划分为:第一节药剂学的历史与任务一、剂型的发展历史

1．中国药剂学的发展

2．国外药剂学的发展二、药剂学的基本任务是我国人民几千年来为了生存，同各种疾病作斗争经验的科学总结。1．中国药剂学的发展：(医药遗产极为丰富)?淮南子?中说：“神农……一日而遇七十毒〞?内经?中已有汤、丸、散、膏、药酒剂型的记载东汉张仲景的?伤寒论?和?金匮要略?中就收载有栓剂、洗剂、软膏剂、浸膏剂、糖浆剂等剂型10余种唐孙思邈的?备急千金要方?、?千金翼方?唐代颁布了世界上最早的国家药典-唐?新修本草?明李时珍著?本草纲目?1．中国药剂学的发展现状：全球中草药市场约160亿美元，我国仅占其中3%，远远落后于日本和韩国。希望:A开发疗效好、服用方便的剂型：据不完全统计，中医各科的方剂达13万首以上。B采用新技术新工艺开发新制剂：天津天士力集团采用现代科技，将传统中药丹参、三七和冰片制成复方丹参滴丸。已在16个国家和地区销售，在28个国家进行了商标注册，年销售额已超过8亿元。C研制新给药途径的新制剂：国内采用先进技术在国内外首创了“注射用双黄连粉针〞新剂型，在世界上第一个将中药成分制成可注入人体静脉的粉针剂。药名2000年销售额(亿美元)2001年销售额(亿美元)专利失效期专利持有者二甲双胍17.3220.492000.3百时美施贵宝氟西汀25.7419.902001.2礼来奥美拉唑62.6056.842001.4阿斯利康洛伐他汀5.205.102001.6默克异维A酸7.716.902001.8罗氏赖诺普利10.7512.602001.12默克氯雷他定30.1131.592002.6先令-普劳西替立嗪11.589.902002.6UCB喹那普利5.536.052002.10辉瑞阿莫西林＋克拉维酸钾17.3220.462002.12葛兰素史克环丙沙星15.9017.852003.9拜耳2．国外药剂学的发展?伊伯氏纸草本?是约公元前1552年的遗物。Galen(公元131-201年)记述了散剂、丸剂、浸膏剂、溶液剂、酒剂、酊剂、醑剂等多种剂型，“格林制剂〞至今还在一些国家中应用。十九世纪为西方科学与工业技术蓬勃发展时期，药剂学也得到发展，近年来发展较快的缓释与控释制剂有骨架片、微型胶囊片、渗透泵型片、胃内漂浮型制剂、透皮吸收制剂、黏膜给药制剂、眼用膜剂等。靶向制剂也取得重要成果，静脉乳剂、复合乳剂、微球制剂、脂质体制剂、磁性微球制剂等都有很大发展。二、药剂学的基本任务1．研究药剂学的基本理论2．开发新剂型和新辅料3．研究和开发制剂的新机械和新设备4．开发新中药制剂5．研究开发新技术第二节药剂学的内容一、药物的给药途径与药效的发挥二、血管外给药制剂三、注射给药制剂①应用缓控释技术将药物制成适用口服的制剂②将药物安全有效地送入体内③按预先设计的速度释放药物一、药物的给药途径与药效的发挥〔一)经胃肠道给药1．影响口服给药疗效的两个重要因素2．释药系统的特点〔二)非经胃肠道给药1．注射给药2．呼吸道给药3．皮肤给药4．黏膜给药5．腔道给药①药物在释药系统中存在的方式决定了该系统释放的特征。②释药系统在胃肠道不同部位的滞留时间及其生理环境的变化。主要有静脉注射、脊椎腔注射、肌肉注射、皮下注射和皮内注射五种

有喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等，具有速效和定位作用，可使药物直接到达作用部位是药物应用于皮肤表面后，穿过角质层，扩散通过真皮层，由毛细血管吸收进入体循环，常用剂型有溶液型、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等通过直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等途径给药，药物在局部起作用或吸收后在全身发挥作用。常用剂型有软膏剂、栓剂、气雾剂等

使药物经一些黏膜进入体循环而发挥药效，可避免首过作用，有一定靶向作用。常用剂型有滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等二、血管外给药制剂〔一)口服固体制剂〔二)口服液体制剂〔三)黏膜与经皮给药制剂〔四)缓释制剂〔一)口服固体制剂1．片剂2．胶囊剂3．丸剂4．散剂5．颗粒剂是指药物经加工压制而成的片状制剂

指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂

是指药材细粉或提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类球形制剂

指一种或多种药物均匀混和制成的粉末状制剂，分为内服散剂和外用散剂药物与适宜辅料制成的干燥颗粒状制剂〔二)口服液体制剂1．口服真溶液型制剂药物在分散介质中必须有足够的溶解度才能形成真溶液型制剂。主要包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等。2．口服混悬液型制剂混悬液型制剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相液体制剂。3．口服乳剂乳剂是两种互不相溶的液体组成的非均相分散体系，其中一种液体往往是水或水溶液，另一种那么是与水不相溶的有机液体，统称为“油〞。〔三)黏膜与经皮给药制剂1．黏膜给药指使用合适的载体将药物通过人体的一些黏膜部位，如鼻黏膜、口腔黏膜、眼黏膜、直肠黏膜、子宫及阴道黏膜，转运入体循环而在全身起作用的给药方式。2．经皮给药制剂指经皮肤敷贴方式，药物经由皮肤、吸收进入血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。〔四)缓释制剂1、概念指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。2、特点：①可以减少服药次数②使血药浓度平稳③可减少用药的总剂量3、工艺原理主要基于溶出速度的减小和扩散速度的减慢三、注射给药制剂1．概念2．注射剂的质量要求3．注射用溶液剂4．注射用乳剂与混悬剂注射剂指药物制成的供注入人体的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。首先考虑药物的溶解性能，首选注射用水。非水溶剂包括乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等，一般也与水按一定比例配成复合溶剂使用一些油性或脂肪性药物制成注射用乳剂，一些没有适合的溶剂可以溶解的药物，可考虑制成混悬型注射剂①无菌②无热原③澄明度④安全性⑤渗透压⑥pH⑦稳定性⑧降解物质第三节药剂学分支学科与发展一、生物药剂学与药物动力学二、物理药剂学与工业药剂学三、DDS给药系统与药剂学的发展一、生物药剂学与药物动力学〔一〕生物药剂学1、概念2、目的3、热点是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最正确的治疗作用①固体制剂的溶出速率与生物利用度的研究②研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方法③研究生物药剂学的研究方法④根据机体的生理功能设计控释制剂⑤研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础⑥研究新的给药途径与给药方法

〔二〕药物动力学1、概念是应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入机体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的学科2、基本任务①在理论上创建模型②求参数③应用参数〔即根据的药物动力学参数，应用有关动力学公式、设计理想制剂与合理的给药方案〕二、物理药剂学与工业药剂学物理药剂学是由物理药学发展起来的，以物理化学原理与实验方法为主导在药物制剂研究过程中形成的一门新的交叉学科工业药剂学主要就是研究剂型和处方的设计、制剂工业生产的理论、技术和质量控制等有关问题的学科三、DDS给药系统与药剂学的发展DDS即药物传输系统，是药剂学综合应用物理学、物理化学、生物学、生物医学、高分子科学、材料科学、机械科学以及电子学等学科理论和技术的结晶和象征，代表了现代药剂学的发展方向。1．缓释和控释系统