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Selexipag（Uptravi®）新型口服长效PGI2受体激动剂PAH已列常见心血管疾病第三位患病率仅次于高血压和冠心病严重威胁人类身心健康被世界卫生组织列入世界重大慢性疾病监测范围肺动脉高压pulmonaryarterialhypertension,PAH123内皮素途径一氧化氮（NO）途径前列环素（PGI2）途径靶向治疗信号通路PGI2是生物体内由花生四烯酸经前列腺素H2(prostaglandinH2,PGH2)产生的物质,是重要的血管内皮舒张因子。引起肺血管平滑肌舒张，抑制平滑肌的生长，有强大的抗血小板聚集作用。抑制血管平滑肌细胞和肺成纤维细胞合成胶原的作用。缺乏可引起肺动脉高压。生物半衰期非常短目的作用与其他作用很难分开易产生不良反应。靶点PGI2（前列环素）介绍作用缺点启发开发不具有PGI2骨架、对PGI2受体具有良好亲和性、化学稳定性良好的长效、低不良反应的

PGI2受体激动剂PGI2Selexipag（Uptravi®）Selexipag（Uptravi®）是日本新药株式会社发现、合成的首款新型口服长效

选择性PGI2受体激动剂。其有1156名患者参与的3期GRIPHON研究数据显示这款药物与安慰剂相比，使发病率/死亡率事件降低40%，在整个不同亚群（如年龄、性别等）中，其疗效始终如一。Selexipag（Uptravi®）MILESTONES20082015200920142014200903March2015–ActelionLtd(SIX:ATLN)announcedtheformalacceptanceoftheNewDrugApplication(NDA)forselexipag(Uptravi®)bytheUSFoodandDrugAdministration(FDA).Dec2014–SubmittedfirstregulatoryfilingswithHealthAuthorities

2014–GRIPHONoutcomestudymeetsitsprimaryendpoint

2009–FirstpatientenrolledinGRIPHON

2009–PositivePhaseIIdataobtained

2008–Actelionin-licensedselexipagMRE-269延长半衰期（＞6h）对PGI2受体具有高选择性对肺大动脉和肺小动脉的舒张效果相似不受血管内皮细胞更替再生的影响PGI2类似物选择性低受体双重激动EP3缩血管作用对肺大动脉舒张效果差COMPARISON体内转化MRE-269理化性质水解，含有酰胺键酸碱两性：弱酸性，含有磺胺键，其酸性小于碳酸，故其钠盐溶液易吸收空气中的CO2而析出沉淀弱碱性，吡嗪环，叔氨弱碱性氧化性：磺胺键易氧化变质，碱性条件以及重金属的条件下可加速氧化，氧化产物多为偶氮化合物以及氧化偶氮化合物。磺胺基

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