2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试测验能力拔高训练一（带答案）6

2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试测验能力拔高训练一（带答案）一.综合考核题库(共40题)1.生物电子等排体指的是具有相同（），并且具有相近（），能够产生（）或者（）生理活性的分子或基团（难度：2）

正确答案:价电子数理化性质相似相反2.迄今所发现的药物作用的靶点总数近（）个。（难度：1)

A、100

B、1000

C、900

D、500

E、200

正确答案:D3.至少要有一个已知三维结构的同源蛋白质的预测方法是（难度：1)

A、从头预测

B、折叠识别

C、单个序列分析

D、同源模建法

E、多重序列分析

正确答案:D4.契合质量的英文缩写是

（）。（难度：1)

A、P

B、BBB

C、S

D、LE

E、FQ

正确答案:E5.软药是指药物在完成治疗作用后，以可控的代谢途径和代谢速率，经一步转化为无活性的代谢产物迅速排出体外，实现活性和毒性分离的药物（难度：1）

正确答案:正确6.虚拟筛选必须在计算机上进行，需要化合物（难度：1）

正确答案:错误7.下列那个选项不属于基于ADMET性质的类药性（难度：1)

A、透膜性

B、转运蛋白

C、血浆稳定性

D、亲脂性

E、血浆蛋白结合

正确答案:D8.下面哪个药物的作用与受体无关（难度：4)

A、氯沙坦

B、奥美拉唑

C、降钙素

D、普仑司

E、以上都不对

正确答案:B9.蛋白质的（）级结构是指肽链本身有规律性的三维结构（难度：1)

A、一

B、二

C、三

D、四

E、五

正确答案:B10.对药物进行设计时，一般对药物的要求是钠摩尔级别。（难度：3）

正确答案:正确11.下列有关软药与前药最大的不同，描述错误的是（难度：1)

A、前者本身具有生物活性

B、前者经代谢失活

C、后者无活性

D、后者经代谢活化

E、均不对

正确答案:E12.下列哪个选项属于更广义的电子等排体的概念（难度：1)

A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团

B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子

C、具有相同数目价电子的不同分子或基团

D、内外层电子数决定

E、具有相近的物理化学性质

正确答案:D13.脂水分配系数中Ｐ值越大，表示亲水性越强。（难度：1）

正确答案:错误14.ADMET中E代表（难度：1)

A、吸收

B、分布

C、代谢

D、排泄

E、毒性

正确答案:D15.LogP代表（难度：1)

A、脂水分配系数

B、亲水性

C、血脑分配系数

D、解离度

E、极化表面积

正确答案:A16.下列哪些选项属于非经典的生物电子等排体（）（，难度：1）

A、环系等价体

B、环与非环结构

C、可交换的基团

D、基团反转

E、一价原子和基团

正确答案:B,C,D17.所有生物膜几乎都是由蛋白质和脂类（膜脂）两大物质组成，尚含有少量糖、金属离子和水。（难度：1）

正确答案:正确18.Lipinski提出了著名的预测化合物口服生物利用度的“五倍律”，主要内容不包括（难度：1)

A、分子量MW小于等于500；

B、电荷数大于等于5

C、LogP小于等于5；

D、氢键供体数小于等于5

E、氢键受体数小于等于5

正确答案:B19.下列哪个结构属于DNA的一级结构（难度：1)

A、双螺旋

B、三螺旋

C、碱基顺序

D、四聚体

E、超螺旋

正确答案:C20.前药设计是指，对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢，避免其产生毒性代谢产物，以原药形式排出体外，降低毒副作用。（难度：1）

正确答案:错误21.分子对接是小分子配体和生物大分子受体通过（）和（）而相互识别的过程（难度：1）

正确答案:几何匹配能量匹配22.常用于结构修饰的方法有（，难度：3）

A、成盐

B、成酰胺

C、加氢

D、氨甲基化

E、以上都不是

正确答案:A,B23.()方法认为药物分子与生物大分子的相互作用是分子设计的理论依据。（难度：2)

A、基于受体的结构的药物分子设计

B、基于酶促反应的药物分子设计

C、基于生物电子等排的药物设计

D、基于核酸代谢的药物分子设计

E、基于前药原理的药物设计

正确答案:A24.Grimm规则中每个（）代表一族等排体。（难度：4）

正确答案:纵列25.下列转运蛋白中属于外排的是（）（难度：1)

A、小肽转运蛋白

B、氨基酸转运蛋白

C、单羧酸转运蛋白

D、有机铵盐转运蛋白

E、P-糖蛋白

正确答案:E26.类药片段分析法中常见骨架是（难度：1)

A、五元环

B、六元环

C、脂肪链

D、四元环

E、七元环

正确答案:B27.限制性氨基酸取代物有（，难度：3）

A、D-氨基酸

B、α,α-二烷基甘氨酸

C、L-氨基酸

D、α-氨基环烷羧酸

E、以上都不是

正确答案:A,B,C28.（）是药物具有选择性作用的前提。（难度：1）

正确答案:特异性分布29.ADMET中A代表（难度：1)

A、吸收

B、分布

C、代谢

D、排泄

E、毒性

正确答案:A30.四氮唑与羧基进行交换的优势在于（）（难度：1)

A、-OH

B、-COOH

C、-Cl

D、-NH2

E、苯

正确答案:B31.药物对CYP450的抑制和诱导是导致药物（）的重要因素。（难度：2）

正确答案:相互作用32.分子对接软件中，（）是开发最早、应用最广泛的一个分子自动对接及数据库搜索方法。（难度：2)

A、DOCK

B、FlexX

C、Affinity

D、Gold

E、Ligandfit

正确答案:A33.中性分子比离子化分子更易透膜。（难度：1）

正确答案:正确34.片段库的建立要求脂水分配系数应小于（难度：1)

A、3

B、4

C、5

D、2

E、1

正确答案:A35.高通量筛选的化合物过于“成熟”，留给后续的结构变换的余地大。（难度：1）

正确答案:错误36.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，剑桥结构数据库，其缩写为()（难度：1）

正确答案:CSD37.随着社会的发展，苗头化合物的数量在增加，但上市的新化合物实体减少的原因（，难度：1）

A、药动学性质不良

B、临床疗效差

C、副作用大

D、毒性大

E、商业原因

正确答案:A,B,C,D,E38.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是（，难度：3）

A、提高代谢稳定性

B、提高口服生物利用度

C、减少毒副作用

D、增加水溶性

E、以上都不是

正确答案:A,B,C,D39.作用活性位点的不可逆抑制剂常