布托啡诺临床应用共47张课件

布托啡诺(诺扬)的药理学特性及临床应用0●●●●●●●麻醉科南兴东●●●●●●●●●●●●●●●●布托啡诺(诺扬)的药理学●●●●●●●酒石酸布托啡诺布托啡诺,人工合成的阿片类受体激动拮抗药,1978年美国上市,2000年后引入国内酒石酸布托啡诺汪射液1m:1mgx10瓶BUtorphanolTalaie苏恒药度份有公司●●●●●●●●●●●关注几个方面●鲁●●●药理学特性●临床研究●临床应用其他小结●●●●●●●●●●●酒石酸布托啡诺药效学特性●●●阿片类受体激动拮抗剂激动-拮抗剂吗啡纳洛酮布托啡诺哌替啶纳曲酮喷他佐辛芬太尼纳美芬丁丙喏啡●●●●●●●●●●●酒石酸布托啡诺药效学特性诺扬分子式吗啡分子式OHCOHCOH分子式:C21H29N00分子量:477.56分子式:C17H19N03分子量:28534通用名:酒石酸布托啡诺英文名ButorphanolTartrate化学名:左旋-17-环丁甲基-3,14二羟基吗啡喃D-酒石酸盐●●●●●●●●●●●酒石酸布托啡诺药效学特性阿片类受体内啡肽脊髓以上镇呼吸抑制μ(p1,μ2)受体心率减慢依赖性强啡K受体脊髓镇痛镇静轻度呼吸抑制?5受体脑啡肽调控μ受体活性●●●●●●●●●●●酒石酸布托啡诺药效学特性●●●布托啡诺镇痛效价激动K受体,对δ受体激动活性低,对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度:K:825:4:1镇痛效价是吗啡的4-8倍与芬太尼比较,1~2mg的镇痛强度相当与50-100g的芬太尼●●●●●●●●●●●酒石酸布托啡诺药效学特性●●●β-内啡肽强啡肽脑啡肽内源性配基197619791975镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制瞳孔缩小缩小胃肠活动减少减少平滑肌痉挛精神活动欣快镇静艹欣快、烦躁+躯体依赖性耐受性土●●●●●●●●●●●酒石酸布托啡诺药效学特性●●●呼吸抑制为吗啡的1/5临床使用中无欣快感且存在封顶效应躯体依赖可能极低(4ng为封顶剂量)布托啡诺(诺扬)具有良好的镇静作用很少引起胃肠活动的几乎无耐药性减少及平滑肌痉挛临床无烦躁不安焦虑等不适感●●●●治疗指数(LD50/ED50)●●●●●●●●布托啡诺-7933●Fentanyl-277.Morphine-71治疗指数(LD50/ED50)布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应用共47张课件布托啡诺临床应