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文档简介
1、教师资格考试讲课各位评委老师:先做一下自我介绍,我是xxx本科2006年毕业于xxx专业,研究生2011年相同毕业于xxxx专业,2012年开始在xxxx任教。今日我讲课的题目是喹诺酮类抗菌药物,是药物化学第九章化学治疗药第一节内容,下边我主要从教材分析、学情、讲课方法、学法、讲课过程等方面对本节课讲课进行介绍。一、教材分析1、说教材重要性我们用的教材是尤启冬主编的药物化学,人民卫生第一版社2011年08月第七版。我讲的是第九章化学治疗药物第一节,喹诺酮类抗菌药物。本课设计一个课时,喹诺酮类抗菌药物是一类广谱的化学治疗抗菌药物,当前已经成为仅次于头孢菌素的抗菌药物。第三代喹诺酮抗菌药疗效可与第
2、三、四代头孢菌素媲美.。这种药物的研究已成为抗感染药物中最活跃的研究领域之一。喹诺酮类药物也是整本教材要点解说之一。2、讲课目的及要求联合讲课纲领和学生特色,我们将本节课的讲课目的确立为:讲课目的及要求1熟习喹诺酮类抗菌药发展和构造种类。2掌握代表药物诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星的化学构造、命名、理化性质、体内代谢。3掌握喹诺酮类抗菌药的构造改造方法、构效关系。4掌握盐酸环丙沙星化学合成方法。3、要点难点本节课的讲课要点为:喹诺酮类典型药物药物的化学构造及构效关系;难点在于典型药物体内代谢以及环丙沙星化学合成方法。这是教材分析的一些内容,接下来认识一下讲课学生的基本状况二、学生状况讲课对
3、象是成天制药学和药物制剂专业大三学生,有必定的临床药理学基础和化学基础,这对构造、活性、理化性质等知识的学习很有帮助,可是这双方面的学习又存在不深入的弊端,对化学合成(系统)方面的讲课比较困难。三、教法我准备采纳的教法是多媒体解说法为主,发问法、实物模型演示等方法为辅。多媒体解说法能够系统地教授知识,充发散挥教师在讲堂中的主导作用。依据对教材分析,对讲课要点化学构造和构效关系,采纳多媒体演示与发问法并重的讲课法,经过发问让学生查找分析构造母核与典型药物的构造差异,典型药物与典型药物之间的构造差异,查找抗菌活性的差异进而掌握药物化学构造。同时能够利用模型让学生熟习药物立体构造的空间见解。对讲课的
4、难点,选择信息延长,演示化学合成的机理、化学构造和合成路线,增添的讲课的信息量,比较研究其余药物的合成路线及优弊端。四、学法对于本节的学习,指导学生采纳构造性质应用三位一体的分析比较法,以构造母核为基础构造,比较与典型药物构造不一样样的官能团,比较典型药物与典型药物之间不一样样的光能团,比较理化性质和抗菌活性的差异。在比较中学习中掌握每一个基团的与活性的关系,进而也掌握了应用来临床的药物。五、说讲课过程本节课我设计一个课时进行讲课。在讲课教程中我设计五大环节(45分钟)1).导入:第一解说本章化学治疗药物与抗生素的关系,再有第一喹诺酮药物出生的有时性导入,揭示喹诺酮类抗菌药的发展和进展引起注意
5、、激发兴趣进入课题。2分钟2)展现本节讲课目的和要求,以问题的形式提出本节的要点与难点在课前展现,有益于学生有的放矢。3).精讲与分析1、喹诺酮类药物的发展,包含三代喹诺酮药物的代表药品、抗菌谱、构造特色和临床应用。(5分钟)第一代:主要代表药物:萘啶酸和吡咯酸(PriomidicAcid)等。第二代代表药物:西诺沙星(Cinoxacin)、吡哌酸(PipemidicAcid)等。第三代药物:代表药物:环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等第四代药物:莫西沙星、加替沙星等2、喹诺酮类药物的作用机理:以图片解说抑菌系统(8分钟)喹诺酮类药物是DNA盘旋酶(gyrase)和拓扑异构酶(Topoisome
6、rase)的控制剂。3、构效关系:以喹诺酮药物的母核为基础,解说构造与活性、与生物代谢的关系(10分钟)1位和8位之间可成环,形成的S构型的异构体抗菌活性强。3位的羧基和4位的氧为必需基团。5位被氨基代替可使活性增添2-16倍.6位引入F原子有共同作用.位侧链的引入可扩大活性和抗菌谱。抗衡菌活性及抗菌谱贡献的大小以哌嗪基最好。4、喹诺酮类药物中的代表药物:诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星构造特色、理化性质、代谢。熟习环丙沙星的合成路线。(15分钟)诺氟沙星Norfloxacin因为分子中引入6位氟原子和7位哌嗪基团,使得此类药物拥有优秀的组织浸透性,拥有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有明显的
7、控制作用,特别是包含绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作用比庆大霉素风氨基糖甙类抗生素还强。Norfloxacin的问世是喹诺酮类抗菌药的重要进展,而且对此类药物的构效关系有了进一步的认识。二氢吡啶酮部分是药效的基本构造,氟原子及哌嗪基为不能够少的代替基。构效关系见图9-2。开发出的常用药物见表9-2。环丙沙星CiprofloxacinCiprofloxacin分子中1位位环丙基代替,固然抗菌谱与诺氟沙星相像,但对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、纤弱拟杆菌等的最低抑菌浓度(MIC90)为2g/ml,这明显优于其余同类药物及头孢菌素和氨基糖甙类抗生素。本讲课内容逐渐张开,以利于学生顺利达成学习目标4)、总结小结,重申学习本节课构效关系及其构造的特色这一要点和难点,通知现阶段对于喹诺酮药物研究进展,提出其优势及发展趋向
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