钆塞酸二钠注射液-详细说明书与重点

1、轧塞酸二钠注射液英文名:Gadoxetic Acid Disodium Injection汉语拼音：Ga Sai Suan Er Na Zhu She Ye【成份】本品主要成份为：札塞酸二钠，化学名称为：(4S)-4-(4-乙氧苯基)-369-三(竣甲基) 369-三氮杂十一烷二酸，乳螯合物，二钠盐。化学结构式为：分子式：ChFkZQnGdZNa,辅料：卡洛酸三钠、氨丁三醇、盐酸、氢氧化钠、注射用 水。乳塞酸二钠注射液的理化性质如下：37P时重摩尔津透压浓度(mOsm/kg H：O)68837P时粘度(mPas)1.19pH值【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。【适应症】用于诊断，仅供静脉内

2、给药。轧塞酸二钠注射液用于检测肝脏局灶性病变，在T1加权磁共振成像中提供病灶特征信 息。【规格】10ml预装玻璃注射器，每1ml中含札塞酸二钠181.43mg【警示语】肾源性系统性纤维化：含针比照剂(GBCA)会增加药物清除功能受损患者发生肾源性系 统性纤维化(NSF)的风险。除非该诊断信息是必需的，且不能通过非比照增强MRI获得, 应防止使用。NSF是以损害皮肤、肌肉或内脏器官为特征的，影响生命功能甚至致命的纤AUC升高至ij 259Hmolh/L,而对照组为160Hmolh/L。清除半衰期延长到2.6h,对照组为1.8h。在这些患者中，肝胆排泄显著下降至给药剂量的5.7%。【药物相互作用】

3、有机阴离子转运肽抑制剂（OATP抑制剂）的干扰。动物实验说明阴离子类药物，如利福平会影响肝脏对本品的摄取，从而降低本品在肝脏 的比照增强效果。在这种情况下，本品的诊断效果可能会受到限制。目前动物研究尚无数据 说明本品与其它药物的相互作用。在健康受试者中开展的一项相互作用研究说明同时给予OATP抑制剂红霉素不影响本 品的有效性和药代动力学。未进行过本品与其他药品的临床相互作用研究。患者胆红素或铁蛋白水平升高造成的干扰：胆红素（3mg/dl）或者铁蛋白水平升高会 降低本品在肝脏的比照增强效果。如果对这些患者使用本品，在给予本品后应在60分钟内 完成磁共振成像。对诊断检查的干扰：在使用本品检查后24

4、小时内，采用络合滴定法（例如二价铁络合 法）进行血清铁测定可能导致结果不准确，这是因为在比照剂溶液中存在的游离的螯合剂卡 洛酸三钠。维化疾病。在以下患者中，肾源性系统纤维化的风险最高：-急性或慢性重度肾功能不全（肾小球 滤过率30mL/min/l.73m2）,或-因肝肾综合征所致的或在肝移植手术期间出现的任何程度 的急性肾功能不全。虽然普美显的诊断剂量低，所含轧在全身的暴露量也很低，同时本品具 有双重清除途径（包括肾脏和肝胆系统），但在使用本品时.这些患者仍有发生NSF的可能 性，因此在使用前，建议通过询问病史和/或实验室检查，对所有此类患者进行筛查，确定 有无肾功能不全。钱沉积:线性和大环类

5、含礼比照剂（GBCAs）均会在大脑及其他组织中发生痕量钻沉积。 动物实验研究显示在重复使用GBCAs之后，线性GBCAs的沉积量比大环类高。本品为线性（或大环类）GBCA （此处由生产企业注明为线性或大环类）。【用法用量】给药方式：轧塞酸二钠注射液是一种即用型水溶液，无需稀释，通过大孔的注射针头或 留置管（推荐用18-20G）静脉团注给药，注射速率约为l-2ml/秒。比照剂注射完毕后应使 用生理盐水冲洗静脉内插管。剂量：尽可能使用最低批准剂量。扎塞酸二钠注射液的推荐剂量为：成人：O.lml/kg体重札塞酸二钠注射液（相当于25H mol/kg体重）。儿童人群：因为缺乏平安性和有效性数据，因此本

6、品不推荐用于18岁以下 患者。老年人群（年龄大于等于65岁的患者）：无需调整剂量。肾损害的患者：虽然在临床试验中，未观察到肾损害患者和肾功能正常患者之间存在安 全性和有效性的总体差异，但在肾损害的患者中轧塞酸二钠的清除时间延长。为保证得到诊 断可用的影像，无需调整剂量，但是对于严重肾损害的患者需要谨慎使用（参见“考前须知” 下相应内容）。肝损害的患者：无需调整剂量。重复使用：目前尚无有关重复使用本品的临床资料。【不良反响】根据临床试验数据得出的不良反响发生率：本品的总体平安性是基于临床试验中超过 1900名患者的数据以及上市后监测获得的数据。最常观察到的药物不良反响（20.5%）是恶心, 头痛

7、，热感，血压升高和头晕。最严重的药物不良反响是过敏性休克。在罕见病例中曾观察 到数小时至数日后发生的迟发性过敏反响。绝大多数不良反响为轻到中度。下表列出了根据MedDRA系统器官分类（MedDRA版本12.1）报告的不良反响，使用最恰当的MedDRA术语来描述某种反响及其同义词和相关情况。根据发生频率对临床研究中出现的药物不良反响进行分类。根据下述惯例，定义频率分组：常见：21/100 至1/10 ；少见：N1/1000 至1/100 ；罕见：21/10000 至1/1000。仅在上市后监测中发现的，频率无法估测的药物不良反响列于“未知”项下。在每一个 频率组中，不良反响按照严重程度从高至低排

8、列。表1 ：临床研究或上市后监测中报告的患 者的药物不良反响(MedORA )ft少儿覃凡今如黑“/过“反响（“休克. *“ ,尊“，,0.色看日）神经泰收鼻重A .*鱼鼻nr,会鼻常11分不 .不要心12鼻幕国升*Ban号，系%及“号东收鼻常（图.）鼻客收 口干xetawMH(MedDRA )* ft少儿军火章H度分第皮帙及庾下嫌娘舞案境反 多汗向及初修蛔肆案全及aif位鼻常注立曰依茨总9*不依壬力曾报告过有生命危险和/或致命的病例。这些报告来自于上市后经验。瘙痒（全身瘙痒,服部瘙第 注射部位反响（各种类型）包括以下几种：注射部位渗液、 注射部位烧灼感、注射部位冷感、注射部位刺激、注射部位疼

9、痛.特定不良反响的描述：对于一些含札比照剂曾报告过肾源性系统纤维化（NSF）的病例 （见【考前须知】）。使用本品后，在少于1%的患者中观察到血清铁和胆红素水平轻度升高，但数值不超过基础值的2-3倍，且均在1-4天内恢复到其原水平，且无任何临床病症。【禁忌】对本品活性成份或相关任何辅料过敏的患者禁用。【考前须知】对驾驶和机械操作能力的影响-未知。不相容性：在未作相容性研究的情况下，本品不得与其他药品混合。使用/操作说明检查：本品为即用型的无色至微黄色的澄明液体。在本品严重变色、出现微粒物质或容 器破损时均不应使用“预装注射器：预装注射器在使用前方可从包装中取出，并应立即准备注射。顶帽翻开后应立即

10、使用。一次检查后未用完的溶液必须丢弃。特别警告和考前须知必须遵守磁共振检查的常规平安规范，如禁用于带有心脏起搏器和铁磁性植入体的患者。恶心和呕吐是的比照剂使用可能出现的不良反响，因此患者在检查前2小时内应 禁食，以降低呕吐和误吸的风险。注射比照剂时，患者应尽可能平卧。患者注射完毕后应观察至少30分钟，因为经验表 明大局部不良反响都发生在这段时间内O过敏：对本品活性成分或相关任何辅料过敏的患者禁用。与其他静脉内注射比照剂一样，使用本品可能导致类过敏反响/超敏反响或其他特异质 反响，以心血管、呼吸以及皮肤表现为特征，程度可以严重到甚至休克。在以下情况下发生 过敏反响的风险较高：有比照剂过敏史-有支

11、气管哮喘病史-有过敏性疾病史对于过敏体质的患者，必须经过非常仔细的风险-收益评估方可使用本品。这些反响大多发生在比照剂注射后半小时内。因此，建议操作结束后对患者进行观察。预先准备针对过敏反响的治疗药物和急救措施是必要的。在罕见病例中可能在数小时至数日后发生迟发反响（见【不良反响】）。正在使用B受体阻滞剂的患者对应用B受体激动剂治疗过敏反响会有影响。肾功能损害 在健康受试者中，轧塞酸二钠通过肾脏和肝脏途径同等清除。所有患者在使用本品前都应收集病史和/或进行实验室检查，以了解肾功能不全的情况。 曾有报道，在以下病人中使用某些含钱比照剂与肾源性系统纤维化（NSF）的发生有关： -严重的急性或慢性肾功能损伤（肾小球滤过率（GFR） 30ml/min/1.73m2）或 -由于肝肾综合征引起的或在肝移植手术期间出现的任何程度的急性肾功能不全 肾源性系统纤维化是一种以损害皮肤