药学基础第一章总论课件

1、药物应用护理 第一章 药物学基础概论 第一节 绪言一、药理学的概念1、药物用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。绝大多数药物是能增强或减弱机体某些器官的生理功能或细胞代谢活动的活性物质。 有天然药物和人工合成药物 2、药理学1）概念：药理学研究药物与机体之间相互作用规律和作用机制的科学 2）分类：药效学和药动学药效学：也称药物效应动力学 研究药物对机体的作用规律和 作用机制的科学。药动学：也称药物代谢动力学 研究机体对药物的影响，即药物在机体内的吸收、分布、生物转化、排泄过程及血药浓度随时间变化规律的科学。3、学习药物学基础的目的为护士科学合理开展用药护理奠定基础。（正确执行医嘱、

2、处方，观察药物疗效和不良反应，合理安全用药）、学习内容：药物的作用、临床应用、不良反应及用药注意事项等内容的一门科学。 第二节 药物效应动力学一、药物的基本作用指药物对机体原有功能活动的影响。分为： 兴奋作用：原功能加强 抑制作用：原功能减弱二、药物作用的主要类型1.局部作用和吸收作用2.直接作用和间接作用3.选择作用4.两重性：防治作用、不良反应 (1)防治作用 1）预防作用 2）治疗作用： 对因治疗和对症治疗2）毒性反应：药物在用量过大、用药时间过长或者机体敏感性过高产生有明显损害的反应。 急性毒性和慢性毒性， 三致反应：致癌、致畸胎、致突变“反应停”事件 3）过敏反应（超敏反应、变态反应

3、） 药物作为抗原或半抗原引发的病理性免疫反应。（药热、皮疹、血管神经性水肿、哮喘、过敏性休克） 对机体的损害大小都可能，其发生与用药量无关。7）特异质反应如：G-6-PD缺陷（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）对磺胺类药及蚕豆发生溶血反应8）药物依赖性 精神依赖性 （心理依赖性） 易产生精神依赖性的药品叫精神药品 身体依赖性 （生理依赖性） 易产生身体依赖性的药品叫麻醉药品三 、药物的作用机制1、理化反应2、影响酶的活性3、参与或干扰细胞代谢4、影响生理物质的转运5、影响细胞膜的离子通道6、影响核酸的代谢7、影响免疫功能8、非特异性作用9、药物与受体的结合(3)药物与受体结合 特点：亲和力 内在活性 1

4、）受体激动药有亲和力和内在活性，可产生受体兴奋效应。 2）受体阻断药有亲和力，无内在活性，产生受体抑制效应。 分为：竞争性和非竞争性阻断药 (4)受体的调节 受体的数量、分布、亲和力和效应力发生变化。 1） 向上调节2） 向下调节第三节 药物代谢动力学药物代谢动力学 研究机体对药物的处置过程，即药物的吸收、分布、生物转化、排泄等过程，阐述药物在体内的动态变化规律。一、药物的跨膜转运 简单扩散 1.被动转运 滤过（膜孔扩散） 顺浓度差 易化扩散2.主动转运：需载体、耗能、饱和性、竞争抑制现象 逆浓度差 二、药物的体内过程 吸收：药物从用药部位进入血液循 环的过程。 分布：药物由血循环运送到靶组织

5、。 生物转化：药物在体内发生的化学变 化，也叫代谢。 排泄：将药物及其代谢产物排出体外。 1、消化道的吸收（1）口服给药 最常用给药方法 首关消除：由胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝，有些药物首次通过肝时即被转化灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，这种现象称为首关消除。首关消除是指： A、 注射给药经肝代谢灭活进入体内 循环药量减少。 B 、口服给药吸收后经肝代谢灭活， 使首次进入体循环的药量减少 C 、口服给药经胃破坏，使吸收入血 循环药量减少 D 、口服药物吸收后与血浆蛋白 结合，使血循环中游离药物减少。 E 、以上都不是。（2）舌下给药（3）直肠给药2、注射给药3、吸入给药4、经皮给

6、药（三）药物的分布分布：药物由血循环带到靶组织和靶 器官的过程。影响药物分布的因素1、药物的理化性质2、药物与血浆蛋白结合 特点：结合是可逆的； 暂时失去药理活性； 药物之间有竞争蛋白结合 的置换现象。药物与血浆蛋白结合后，则药物： A、作用增强 B、作用不受影响 C、暂时失活 D、分布加快 E 、代谢加快若两药都与血浆蛋白结合率高， 合用后的效应是： A、作用增强 B 、作用减弱 C 、作用不受影响 D、药理活性消失 E、 以上都有不是3、药物与组织的亲和力4、血-脑脊液屏障与胎盘屏障 血液与脑细胞、 血液与脑脊液、 脑脊液与脑细胞之间三种屏障（四）药物的生物转化 是药物在体内发生的化学变化

7、1、生物转化的方式： 氧化、还原、水解和结合2、生物转化的结果： 灭活，减活，激活,不变3、生物转化的原因：酶的催化 ： （1）特异性酶 （少数） （2）肝药酶 （多数）肝药酶 存在于肝细胞内质网，专门负责处理 药物等外来物质。 是一组混合酶， 活性和数量个体差异可很大。肝药酶诱导剂： 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶抑制剂： 氯霉素、异烟肼、西咪替丁等11、参与体内药物代谢的酶主要是： A、胆碱酯酶 B、乙酰化酶 C、肝药酶 D、葡萄糖醛酸转移酶 E 、单胺氧化酶（五）药物的排泄 将药物及其代谢产物排出体外。1、肾排泄 是主要的途径肾小管对药物的重吸收可明显延长药物在体内的时间，肾功能不全

8、者排泄较慢，药物在体内容易积蓄，应适当的减少用药量。脂溶性药物比水溶性药物重吸收多，故排泄慢。尿量多，重吸收少，排泄快。弱酸性药在碱性尿中解离多，重吸少，排泄快。弱酸性药在酸性尿中解离少，重吸多，排泄慢。2、胆汁排泄 可能出现肝胆循环。3、其他排泄途径 乳汁排泄。（六）药物的消除与蓄积消除：指药物经生物转化和排泄， 使药物活性逐渐消失的过程。消除的方式；1、恒比消除（单位时间里按相同的比例消除） 占大多数2、恒量消除（单位时间里按相同的药量消除） 只有少数，因药量过大，最后也是恒比消除给药速度快于消除即出现蓄积。三、药物剂量与血药浓度的时间过程（一）药物剂量与效应的关系药物的剂量；一定范围内与

9、药效成正比。常用量中毒量极量药效强度剂量安全范围致死量最小有效量无效量，最小有效量，最大治疗量（极量），最小中毒量，治疗量和常用量无效量常用量中毒量极量药效强度剂量安全范围致死量最小有效量无效量安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的范围，此范围越大，药物毒性越小治疗指数：半数致死量与半数有效量的比值（LD50/ED50）。治疗指数越大，安全性越大（二）血药浓度的时间过程1、时量关系和时效关系用药后血浆药物浓渡随时间变化，药效也随浓度而变化。（1、潜伏期 2、持续期 3、残留期）时量曲线和时-效关系曲线血药峰值浓度中毒浓度治疗范围作用强度平均血药浓度有效浓度时间持续作用时间潜伏期持续期残留期2、

10、血浆半衰期 半衰期：血浆药物浓度下降一半 所需的时间。意义：1）是药物分类的依据 （短效中效长效）2）可确定给药间隔时间3）可预测药物基本消除的时间4）可预测药物达稳态血药浓度的时间一次给药后，经5个半衰期，血中药物浓度消除约97%，可认为药物已基本消除。每隔一个半衰期给药一次，给药5次后（即经5个半衰期），基本达到稳态血药浓度，此时药物的吸收量与消除量几乎相等。 1 2 3 4 5 6 时间(1/2)血药浓度有效浓度稳态平均血药浓度 中毒浓度半衰期 一 次 用 药 反复用药的次数 体内累积量（%） 累积消除量（%）体内剩余量（%） 1 50 50 50 2 75 25 75 3 87.5 1

11、2.5 87.5 4 93.8 6.2 93.8 5 96.9 3.1 96.9 6 98.5 1.5 98.5 7 99.3 0.7 99.312、药物的血浆半衰期是指药物； A、被吸收一半的时间 B、有效血药浓度下降一半的时间 C、稳态血浓度下降一半的时间 D、血药浓度下降一半的时间 E、从肾脏排泄一半的时间13、影响药物血浆半衰期的主要因素是： A、药物的生物利用度 B 、肝肾功能 C 、给药途径 D、给药速度 E 、给药次数14、按药物的半衰期间隔给药，大约 几次可达稳态血药浓度； A、 2-3次 B 、3-4次 C 、4-5次 D 、5-6次 E、 6-7次四 影响药物作用的因素 一

12、、药物方面（一）药物的剂型（二）给药时间和次数一般按半衰期制定给药次数（三）联合用药联合用药的目的： 提高药效； 减少不良反应； 延缓抗药性的产生 二 、机体方面的因素（一）年龄和体重 成人剂量：指18岁至60岁一次用药量 老年人：占成人的3/4 小儿：按体重计算用药量 小儿剂量=体重（Kg） 每日（次）每公斤体重所需药量 小儿剂量=成人剂量小儿体重(Kg) 50 Kg年龄-体表面积与剂量关系 体重（Kg） 年龄 体表面积（平方米） 成人量的% 3 新生儿 0。2 10 6 3个月 0。33 17 10 1岁 0。45 25 20 5 岁半 0。80 42 30 9岁 1。0 56 40 12

13、岁 1。3 69(二) 性别一般无差别，但妇女有月经、妊娠、哺乳等特点。（三）个体差异 高敏性，耐受性，特异质反应（四）病理状态（五）精神状态的其他因素1、对药物定义论述错误的是： A、预防疾病的化学物质。 B、治疗疾病的化学物质。 C、诊断疾病的化学物质。 D、进行计划生育的化学物质。 E、使人长生不老的化学物质。2、药物的基本作用是使机体组织器官 产生了：A 、兴奋 B 、抑制 C 、兴奋或抑制D 、新功能 E 、以上都不是。3，药物作用的两重性是指： A 、局部作用和吸收作用。 B 、原发作用和继发作用。 C 、 治疗作用和不良反应。 D 、选择作用和治疗作用。 E 、 副作用和治疗作用

14、。4、药物的副作用是指： A、用药后产生的免疫反应 B、用药量过大引起的反应 C、治疗量时产生的与治疗目的无关的作用 D、治疗量时特异质病从出现的反应 E、以上均不对5、身体依赖性是指A、病人对药物的敏感性下降B、病人对药物的敏感性升高C、病人在中断用药后有要求继续用药的 强烈愿望D、病人在中断用药后会产生戒断症状E、病人中断用药后血药浓度低于有效浓度时的 残存效应6、麻醉药品是指能产生：A、精神依赖性的药物 B、身体依赖性的药物C、麻醉作用的药物 D、耐受性的药物 E、以上均不是7、受体激动剂与阻断剂的区别在于： A 、药物作用的强度 B、使用剂量的大小 C、亲和力的大小 D、与蛋白结合率的高低 E、对受体有无内在活性16、某药在多次应用后疗效降低，可能是患者产生了： A、耐受性 B、 抗药性 C 、依赖性 D 、高敏性 E、过敏性17、药物常用量的剂量范围是指： A、最小有效量与极量之间 B 、最小有效量与最小中毒量之间 C、比最小有效量大些比极量小些 D、比最小有效量大些比最小中毒量 小些 E、不超