抗癫痫及抗惊厥药课件

1、第16章 抗癫痫药及抗惊厥药Antiepileptics and anticonvulsants第一节 抗癫痫药3一、癫痫（epilepsy）世界名人也患癫痫病古罗马帝国的恺撒大帝，埃及艳后即因凯撤大帝有了癫痫而视以为奇人，并爱上他;军事家-拿破仑;小说家-杜斯妥耶夫斯基；画家-梵高;诺贝尔;伊斯兰教的创始人-穆罕默德;影艺-李小龙;癫痫概述是一种反复发作的神经系统疾病，发作时大多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高所致的阵发性异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。慢性、反复性、突发性。正常脑细胞异常高频放电病灶EEG（electroencephalogram）癫痫概述临床表现

2、 复杂多样，突发的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有脑电图改变。癫痫的分类1.部分性发作（partial seizures） 单纯性部分性发作复杂性部分性发作（精神运动性发作)继发强直阵挛性部分性发作2.全身性发作（ generalized seizures ）强直阵挛发作（大发作）与癫痫持续状态失神发作（小发作）非典型失神发作肌阵挛性发作婴儿肌阵挛性发作“死人”复活之谜抗癫痫药物的作用机制 抑制癫痫病灶神经元的过度放电抑制异常放电的扩散二、常用的抗癫痫药苯妥英钠（phenytoin sodium ）苯巴比妥（phenobarbital ，luminal）卡马西平（carbama

3、zepine）乙琥胺（ethosuximide）丙戊酸钠（valproate sodium ）地西泮（Diazepam）苯妥英钠 Phenytoin sodium临床应用：抗癫痫 大发作、单纯部分性发作、精神运动性发作效果好对小发作无效治疗神经痛 抗心律失常 苯妥英钠 Phenytoin sodium体内过程:口服吸收慢而不规则血浆蛋白结合率高肝药酶诱导剂苯妥英钠 Phenytoin sodium不良反应 局部刺激 神经系统反应 造血系统反应骨骼系统反应过敏反应苯巴比妥（Phenobarbital ）抗癫痫机制*Phenobarbital增加GABA介导的氯离子内流阻断突触前膜Ca2+的摄取，

4、减少Ca2+依赖性神经递质（NA,Ach）的释放高浓度有可能阻断钠离子和钙离子通道。抗癫痫作用*Phenobarbital防治癫痫大发作及癫痫持续状态；对单纯部分性发作及精神运动性发作也有效；对小发作无效。卡马西平 Carbamazepine作用机制：阻滞Na+通道 增强GABA的突触后抑制 可用于：精神运动性发作、大发作和单纯部分性发作疗效较好对小发作效果差或无效三叉神经痛和舌咽神经痛 躁狂症 乙琥胺 Ethosuximide 选择性抑制神经元T-Ca2+通道 为防治小发作的首选药 对其他癫痫无效丙戊酸钠 Sodium valproate 作用机制：增强脑内GABA神经元功能突触后抑制GAB

5、A转氨酶代谢谷氨酸脱羧酶再摄取转运体丙戊酸钠（+）（）（）丙戊酸钠 Sodium valproate 作用机制：增强脑内GABA神经元功能抑制神经元的Ca2+通道广谱抗癫痫药大发作：不及苯妥英钠和苯巴比妥小发作：优于乙琥胺，因肝毒性大，不作首选三、癫痫治疗原则 一年偶发12次者无需用药 一般从小剂量开始，逐增剂量单一药物难以奏效，需合并用药不宜随意更换药物不可随意停药注意毒副作用 癫痫护理原则 保持冷静;保护好头部，避免发生头部外伤;保持呼吸道通畅;帮助患者松开衣领、摘掉眼镜;不要按压肢体以阻止抽搐;不要往病人嘴里放入任何东西，如水、药片等。第二节 抗惊厥药一、概述*惊厥定义： 是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见原因： 高热、破伤风、子痫、中枢兴奋药中毒等二、常用的抗惊厥药地西泮 苯巴比妥硫酸镁水合氯醛药理作用*硫酸镁给药途径不同而产生不同药理作用：口服：提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促进缩胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。注射：Mg2+竞争性与Ca2+受点结合，抑制Ca2+内流，运动神经末稍Ach释放减少，产生抗惊厥、降压作用。缓解子痫、破伤风等惊厥高血压危象 手术前清肠临床应用*硫酸镁 安全范围狭窄，血镁过高可中毒：表现：呼吸抑制、