药物消化系统药物课件_第1页
药物消化系统药物课件_第2页
药物消化系统药物课件_第3页
药物消化系统药物课件_第4页
药物消化系统药物课件_第5页
已阅读5页，还剩22页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

1、第 五 章消化系统药物 Digestive System Agents按治疗的目的分类:抗溃疡药助消化药止吐药和催吐药泻药和止泻药肝病辅助治疗药胆病辅助治疗药1. 抗溃疡药 Anti-ulcer Agents消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠是因胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤发生溃疡的基本原因是胃酸分泌过多和胃粘膜的抵抗力下降，或两者兼有当胃酸的分泌相对超过了胃分泌的粘液对胃的保护能力或碱性的十二指肠液中和胃酸的能力含胃蛋白酶、低pH值的胃液会使胃壁消溶损伤，发生溃疡胃酸的分泌过程第一步, 组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激胃壁细胞底-边膜上相应的受体( 组胺H2受体、乙酰胆碱受体或胃泌素受体 )，引起

2、第二信使cAMP或钙离子的增加第二步, 经第二信使cAMP或钙离子的介导， 刺激从细胞内向细胞顶端传递抗溃疡药的类型抗酸药(中和胃酸)抗胆碱药H2受体拮抗剂抗胃泌素药质子泵抑制剂胃粘膜保护药( 增强胃粘膜抵抗力)抗微生物药物( 根除胃幽门螺旋杆菌)H2受体拮抗剂 (H2 -Receptor Antagonist)结构特点研究和开发20世纪40年代已发现，在生物体内，组胺是一种重要的化学递质参与变态反应的发生促进胃酸和胃蛋白酶分泌组胺受体拮抗剂抗组胺药，可有效地减弱组胺的许多反应用于抗过敏性疾病，但无抑制胃酸分泌的作用。设想：应该是存在不同的组胺受体亚型并把可能存在胃壁细胞与胃酸分泌有关的受体称

3、为H2受体。合成组胺的衍生物四年研究200多个组胺衍生物发现N胍基组胺有抗H2受体作用N胍基活性很弱的部分激动剂先导化合物SK&F91486延长侧链使拮抗作用的活性增加部分激动剂+咪丁硫脲侧链延长，活性剧增比N胍基的拮抗作用强100倍选择性好，第一个高度选择性完全的H2受体拮抗剂口服无效，不适合于消化道疾病动态构效分析方法在生理pH条件下，咪唑衍生物存在阳离子，1,4和1,5互变异构体80%3%两者占优势的质点各不相同咪丁硫脲主要质点是阳离子(40%)， 而1,4互变异构体最少。组胺的主要质点是1,4互变异构体(约80%)，阳离子(约3%)。若拮抗剂的活性质点主要是1,4互变异构体，与组胺相同

4、，则拮抗作用可能增强而各化学质点的相应比例，受取代基R的影响通过改变R，增加1,4互变异构体的量在生理条件下，1,4异构体占优势，阳离子占20%， 拮抗活性比咪丁硫脲强5倍但可引起肾损伤和粒细胞减少。甲硫咪硫的试验被廹终止可能与分子中的硫脲基有关侧链次甲基换成硫原子形成吸电子的含硫四原子链环的5位甲基使环上电子密度增加生物电子等排体(C=NH代替C=S)碱性强，生理pH时几乎全为阳离子活性下降西咪替丁研究开发历程上市时20美元100粒药学史上第一个年销售额超过十亿美元的药物HEAVEBOMB西咪替丁的开发，是在生理知识基础上提出相对合理的假设来设计药物的化学结构经典案例合理药物设计( rational drug design)以组胺结构出发，经过结

人人文库> 全部分类> 行业资料 > 医学制药

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论