药物化学-避孕药课件

1、避孕药contraceptive避孕药的种类短期口服避孕药 长效口服避孕药 速效口服避孕药 紧急避孕药 市场上的几种避孕药妈富隆 探亲避孕药丸 毓婷紧急避孕药 安婷紧急避孕药 悦可婷长效口服避孕药 妈富隆: 妈富隆是复方口服避孕药。每片含少量的两种不用的女性激素。他们是去氧孕烯（一种孕激素）和炔雌醇（一种雌激素）。由于激素含量小，妈富隆被认为是一种低剂量的口服避孕药。 探亲避孕药丸 ： 本品为孕激素类药物，具有抑制排卵作用。用于女性探亲的短效避孕。 毓婷紧急避孕药 : 用于女性紧急避孕，即在无防护性措施或其他避孕方法偶然失误时使用。 悦可婷长效口服避孕药 : 主要是通过外源性甾体素直接作用于人

2、体的下丘脑一垂体一卵巢性腺轴，从而可抑制人体的卵泡发育及排卵。悦可婷每片含有高效的孕激素和雌激素，当女性口服悦可婷之后，药物会很快被吸收进入人体血液，悦可婷中的雌激素便会储存在人体的脂肪组织中。 避孕药的原理1、抑制排卵：像吃孕激素，它可以通过抑制下丘脑垂体，卵巢这一生殖轴，可达到抑制排卵的的。主要是可以改变宫颈黏液的性状。孕激素成分可以导致宫颈粘液变稠，不利于精子的穿透，就阻碍精子进入宫腔，跟卵子相结合。 避孕药的主要成分 主要成份是人工合成的雌激素和孕激素，这两种激素在化学结构上属于“甾体化合物”或“固醇类化合物” 。所有的避孕药主要成分都离不开两种物质：雌激素和孕激素。不同类型的避孕药就

3、在于对两种药物成分进行调整 。雌激素 雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌（睾丸、胎盘和肾上腺，也可分泌雌激素），主要为雌二醇。在肝脏中灭活，转化为雌三醇和雌酮，并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。而妊娠期间，胎盘可分泌大量雌三醇。 功能（1）刺激女性外生殖器、阴道、子宫等附性器官的发育、成熟，并可促使阴道上皮细胞分化和角质化 。（2）增强输卵管与子宫平滑肌收缩。 （3）与孕激素配合，保持正常月经周期。 （4）刺激并维持女性第二性征 。（5）具有保水保钠作用，使细胞外液增多。 雌三醇：雌二醇和雌酮的代谢产物。在雌酮、雌二醇、雌三醇中，以雌三醇的活性最弱。存在于尿中，在怀孕期尿中含量更高。雌酮：由卵巢分泌

4、的一种主要的雌激素，是雌二醇的氧化产物。其生物学作用弱于雌二醇，而强于雌三醇。孕激素 孕激素是由卵巢的黄体细胞分泌，以孕酮（黄体酮）为主。在肝脏中灭活成孕二醇后与葡萄糖醛酸结合经尿排出体外。孕激素往往在雌激素作用基础上产生效用 。功能（1）抑制排卵，促使子宫内膜增生，以利受精卵植入，并降低子宫肌肉兴奋度，保证妊娠的安全进行。 （2）促进乳腺腺泡的生长，为泌乳作准备。 （3）提高体温并使血管和消化道平滑肌松弛。 （4）由于孕激素是雄激素、雌激素、肾上腺皮质激素等生物合成的重要中间体，因此不同程度上具有上述各类激素的作用。 人工合成的孕激素 (1)17a一羟孕酮类：C 6位引入甲基、氯或双键，增强

5、孕激素活性，如甲孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮和次甲氯地孕酮等。 (2)19去甲基睾酮类：有强孕激素活性。C17引入乙炔基，C19去甲基增强孕激素活性和口服有效，并失去睾酮活性，如炔诺酮。C18位上引入甲基，加强孕激素活性，但亦使之具有一些雄激素活性。如18甲基炔诺酮。在18甲基炔诺酮C11置以亚甲基如地索高诺酮，或C15位为双键如双烯高诺酮，孕激素活性进一步加强c17位羟基酯化，烷基链延长，注射给时产牛长效如庚炔诺酮是药三分毒避孕药的副作用：1.类早孕反应 原因与雌激素水平暂时过量,引起体内水钠潴留,胃肠功能紊乱有关。 2.白带增多 多由长效口服避孕药引起.因此类药雌激素含量高,过多的雌激素影响宫颈内膜分泌细胞,使其分泌旺盛而引起白带增多. 3.乳房胀痛 原因是雌激素对乳房的刺激. 4.月经失调 是由于药物抑制排卵,卵巢分泌雌激素量少,药物内含雌激素量也较少,子宫内膜不能正常生长,内膜薄,故经量减少,甚至停经. 5.体重增加 是雌激