关于新颖性创造性与权利要求保护范围的典型案例评析李人久课件

1、关于新颖性、创造性与权利要求保护范围的典型案例评析专利复审委员会医药生物申诉一处李人久()2012.111大 纲一、新颖性及现有技术的认定二、创造性三、权利要求的保护范围23一、新颖性及现有技术1.法律依据A22.22. 审查原则：同样的发明或新型、单独对比3. 审查基准：(1）相同内容(隐含公开);(2)上下位概念；(3) 惯用手段;(4)数值范围;(5)性能、参数、用途或制备方法限定。34一、新颖性和现有技术4.医药领域的特殊问题(1)化合物的新颖性对比文件提到该化合物，“提到”的含义：明确提到化学名称、分子式或结构式、理化参数或制备方法；(2) 通式化合物与具体化合物；(3) 天然物质与

2、发明物质；(4) 晶体发明的新颖性(晶胞参数差异以1%为准)；46一、新颖性和现有技术案例1：通心络胶囊无效案(第7275号决定)新药试行标准转正式标准颁布件(98)卫药标字z-037号的公开国家药典委编药品标准新药转正标准第16-26册包括第(98)卫药标字z-037号通心络胶囊药品标准，但其中省略了“处方和制法”；6一、新颖性和现有技术1、“颁布”、“发布”的解释，2、向药典委员会核对处方和制法的性质3、药品销售和签订购销合同提供相应的产品质量标准； 4、购进药品时应核实药品的批准文号；7一、新颖性和现有技术 8、卫生部(1993)第21号文件：对于已审核批准的保密品种，在该品种的批件、新

3、药证书和质量标准右上方均注明“保密”二字，质量标准公布时，不予公布有关保密内容。9一、新颖性和现有技术 9、卫生部1993第137号关于中药新药质量标准发布事由：在颁布中药新药质量标准(包括试行标准和转正标准)时，对其处方和制法可根据具体情况，有些采取部分公开的格式，但对研制、生产单位及其所在地卫生厅(局)、药检所须发送质量标准的全部内容。10一、新颖性和现有技术案例2山楂精降脂片(第5338号决定)无效证据：福建省卫生厅关于山楂精降脂片暂行质量标准的批复，闽卫药准字(83)013号，包括正文、附件1和附件2，正文在“附件清单”部分附件2后面标注“只送有关单位”。附件2为山楂提取物细粉质量标准

4、。11一、新颖性和现有技术案例2专利权人：(1)以前我国的药品管理采取行政审批和备案制度，批复正文是公开的，但附件是保密备案。(2)批复正文明确“只送有关单位”。12一、新颖性和现有技术案例3肝舒康专利无效案(第14035号决定)无效证据：国家药品监督管理局编，国家中成药标准汇编中成药地方标准上升国家标准部分内科肝胆分册，2002年;“出版物”的定义：记载有技术或设计内容的独立存在的传播载体，应当表明或者有其他证据证明其公开发表或出版的时间。“内部发行”的含义13一、新颖性和现有技术决定认为：上述证据是SFDA编撰发行的药品标准汇编，属于部颁标准汇编本，目的是在全国范围内统一药品的生产工艺和质

5、量标准，不是在特定范围内发行并要求保密的出版物。14一、新颖性和现有技术案例5L-赖氨酸盐酸盐治疗颅脑外伤案 1、诉讼提交证据的效力 2、证据的真实性认定16一、新颖性和现有技术请求人：证据1：功能性和立体定向神经外科杂志(1992.11.15)记载：肖继平等撰写的“桂圆牌临床研究获1991年西南地区颅脑损伤医学优秀论文，证书号为川学会医字第301号。 证据5：桂元牌临床研究，署名为肖继平、姚洁民，标题下注明：“该文1991年5月23日在西南地区颅脑外伤学术会议上被评为优秀论文，证书号为“川学会医字第031号”。证据7(一审时提交)：四川省医学会于1991年5月23日颁发的学术论文证书，编号为

6、“川学会医字第031号”，内容为：“肖继平、姚洁民桂元牌临床研究被西南地区颅脑损伤学术会议录用，选作会议交流，特发此证，落款印章为四川省医学会。17一、新颖性和现有技术案例6非那雄胺专利权无效行政纠纷案1、给药特征作为区别技术特征对医药用途发明新颖性的影响2、高院判决的影响19一、新颖性和现有技术案例6非那雄胺专利权无效行政纠纷案 复审委：用药特征对制药方法的技术方案不起限定作用，用药与制药是不同的两个步骤，对于用药特征，如果对于制药过程不产生影响，则对权利要求不具有限定作用。本案中区别特征“剂量为约0.05-3.0mg”对制药的原料、制造方法及适用症产生限定性的影响，故对权利要求1不具有限定

7、作用，因此在其新颖性、创造性的评价中视为不存在。20一、新颖性和现有技术案例6非那雄胺专利权无效行政纠纷案一中院:给药剂量是治病过程中的活性成分的使用量，也就是药物的使用方法，而剂量与制得的药物产品中的活性成分的含量没有直接关系。剂量是医生针对个体病人，选择服用特定药物的药物剂量，从而符合特定病人的需要，因此给药剂量的限定不能在制药过程中完全体现，而是涵盖了医生的治疗行为，而制药用途权利要求的保护范围不包括医生的治疗行为，否则会限制医生在诊断和治疗过程中选择各种方法和条件的自由，会损害公共利益。因此，给药剂量不能使权利要求具有新颖性。21一、新颖性和现有技术案例6非那雄胺专利权无效行政纠纷案高

8、院：制药用途权利要求真正保护的是产品的医药用途，医药用途发明本质上是药物的使用方法发明，而给药特征应当属于化合物的使用方法的技术特征而纳入其权利要求之中。实践中存在对“给药特征”方面进行改进以获得意想不到的技术效果的需要。此外，药物的制备包括药品出厂包装前的所有工序，当然也包括所谓使用剂量等“给药特征”。不考虑给药特征不利于医药工业的发展及人民群众的健康需要，不符合专利法的宗旨。 关于一审观点，由于医生的治疗行为并非以经营为目的，其行为不会构成侵权，并且医生治疗行为仅仅涉及使用药物的技术特征，并不涉及药物的制备特征，不会构成专利侵权。22一、新颖性和现有技术案例7奥沙利铂制剂专利无效行政纠纷案

9、 1、理化参数和性能限定的产品权利要求的新颖性； 2、申请文件的撰写23一、新颖性和现有技术案例7奥沙利铂制剂专利无效行政纠纷案权1：一种通过非肠道形式给药的药学上稳定的奥沙利铂制剂，其特征在于由浓度为15mg/ml及pH为4.56的奥沙利铂水溶液组成，该制剂中的奥沙利铂的含量至少是最初含量的95并且贮存超过药物有效期之后溶液保持澄清、无色和没有任何沉淀。说明书:“使用一种奥沙利铂的水溶液，它的活性成分的浓度和pH值是很好的确定在各自的范围之内的并且同时活性成分是不需要任何酸或碱，缓冲液或其它添加剂”.证据4：将3.4mg/ml奥沙利铂的水溶液注射至小鼠。24一、新颖性和现有技术复审委： 没有

10、证据表明权利要求1的制剂含有其他成分，故不具有新颖性。2627二、创造性1.法律依据A22.32.判断方法：（1）“三步法”；(2)组合发明；(3)选择发明；(4)要素变更(改变、替代和省略)的发明；(5)预料不到的技术效果；(6)克服了技术偏见；(7)商业上的成功的考虑。27二、创造性案例1.双唑泰泡腾片专利无效案 从治疗效果上可见，权利要求1的泡腾片基于其对混和性感染等的协同疗效可应用于除妇科以外的更加广泛的临床领域如肛肠科及皮肤感染的临床治疗中，而证据2的栓剂仅用于治疗妇科局部炎症。对比药物剂型可知，证据2的栓剂通过在体温下液化的作用过程发挥疗效，而本专利通过采用泡腾片这种剂型，利用泡腾

11、片中发泡所需的酸碱辅料系统为三种组合的活性成分制造出协同作用的局部环境。29二、创造性 案例1.双唑泰泡腾片专利无效案 证据3虽然提及为解决栓剂存在的受体温作用熔融后连同药物流失，影响疗效并污染衣物和患者的不适感而研制了甲硝唑泡腾片，但是将栓剂改为泡腾片仅是一个设想，本领域技术人员根据这一设想并不能必然由证据2的双唑泰栓得到权利要求1的双唑泰泡腾片。30二、创造性案例1.双唑泰泡腾片专利无效案 从晚于本专利申请日的教科书(证据5)中记载的所有泡腾片的实例均仅限于单一活性成分，本领域技术人员并不容易想到或做到将性质不同的三种活性成分置于同一泡腾剂辅料的环境中，使其达到本发明所述润湿后缓慢产生细而

12、持久的气泡，疗效持久且抗菌范围和临床应用更加广泛的效果。其次，本领域技术人员在阅读证据3和4后发现，其中的阴道泡腾片均是含有单一活性成分，证据3的每片甲硝唑泡腾片中辅料用量(约0.470g)明显高于活性成分含量(0.200g)，证据4的两种制霉菌素泡腾片辅料用量是单一活性成分的数十倍，权利要求1不但含有三种活性成分，而且所用泡腾片辅料用量几乎等于或者甚至少于活性成分的用量之和，并且疗效持久且抗菌范围和临床应用领域更加广泛。 31二、创造性案例1.双唑泰泡腾片专利无效案1、预料不到的技术效果的考虑2、申请日后的文献的应用32二、创造性案例2.叶酸片发明专利无效案“1.一种用于预防神经管畸形的叶酸

13、增补剂，其含小剂量叶酸为0.010.40与含药用载体为99.9999.60的任意比例组成100的组成。 “2.权1的叶酸增补剂的制备方法，”D1：没有公开叶酸和可药用载体的百分含量，但公开了每片含叶酸0.4mg。D8(教科书)：每片药片的重量通常为0.1-0.5g.33二、创造性案例2.叶酸片发明专利无效案 复审委：D8公开了每片药片的重量通常为0.10.5克，可以直接由D1换算出通常每片叶酸增补剂中含有0.08-0.4的叶酸和99.6-99.92的药用载体，故权利要求1不具有突出的实质性特点。而且，由D1可知，其中所公开的技术内容与本专利一样起到预防神经管畸形的作用，且患者服用相同有效剂量的

14、相同活性成份时，可以预见到通常在相同的条件下能够获得相同的治疗效果，故权利要求1并未取得任何意想不到的技术效果。 权1不具有创造性时，权2中产品的制备步骤属于常规步骤，故权2也不具备创造性。34二、创造性案例2.叶酸片发明专利无效案1.公知常识的运用；2.方法发明创造性的判断35二、创造性案例3噻托品 可吸入粉末专利权无效案 *显而易见的判断 “1.一种含0.04至0.8噻托品 与生理可接受的赋形剂混合的可吸入粉末，。 D1：异丙托溴铵的可吸入粉末。 D2：噻托品 与异丙托溴铵结构上有关联，药理活性相似。36二、创造性案例4苦碟子注射液专利无效案 “1、一种苦碟子注射液，其特征在于它可由下列方

15、法制得：第二次灭菌制成。 “5、权1注射液的制备方法，用5万分子量中空纤维超滤，用1万分子量中空纤维超滤，灭菌制成。 D2与权1的区别：在制备方法上存在某些区别； D2与权5的区别：包括上述划线部分，但D4中记载两次超滤，第一次除去大于截留分子量的物质，第二次除去小于截留分子量的物质37二、创造性案例4苦碟子注射液专利无效案 复审委：权利要求1与附件2均为苦碟子注射液，二者的区别技术特征仅会对制备工艺的效率产生影响，而无法得出权利要求1的产品具有如专利权人所述的有效成分高、纯度高和杂质少的结论，且本专利说明书未记载证明所述苦碟子注射液在组成、功能和性质方面发生改变的内容。因此对专利权人的上述主

16、张不予支持。38二、创造性案例4苦碟子注射液专利无效案 复审委：对于权利要求5，附件4公开用两步超滤方法过滤药液以分别除去大分子和小分子杂质，所用超滤膜的截留分子量均为5万以下。但其与本专利的两次超滤均是除去大分子杂质，而最终保留小分子量的有效成分的作用方式不同。虽然附件6说明在中药制剂中用13万分子量超滤是公知常识。但是权利要求5涉及5万分子量中空纤维，其不在上述公知超滤范围内，而且附件6中也没有教导将5万与1万分子量中空纤维组合的超滤除杂方法应用于苦碟子注射液制备中。39二、创造性案例4苦碟子注射液专利无效案一中院和高院:1、关于权利要求1的创造性 制备方法限定对产品创造性的作用组成、功能

17、和性质2、权利要求5的创造性 至于权利要求5采用的两步超滤方法，根据本领域的公知技术，中药水煎液中有效成分的分子量较小（多在1000以下），超滤法的目的在于将中药液中不同大小分子的成分加以分离，从而去除杂质和保留有效成分，另外，附件4记载了两次超滤分别去除大于大分子和小分子杂质，而且给出了采用两次或两次以上滤膜超滤以获得需要的分子量的技术启示。在这种技术启示下，本领域技术人员在遇到需要去除不同分子量大小的杂质的技术问题时，会想到采用一次或两次超滤滤除杂质的方法。(复审委与法院观点的区别)40二、创造性案例5：奥氮平专利无效案 (7313号决定)权1:制备奥氮平的方法D1:奥氮平的噻吩五元环属于

18、含一个杂原子S的五元杂环，D1化合物A的噻唑五员环属于含有S和N两个杂原子的1,3-唑系五环杂环。41二、创造性案例5：奥氮平专利无效案 (7313号决定) 噻吩和噻唑的虽然都具有类似于苯的芳香性，但杂环中杂原子的数目和种类会影响杂环的理化性质，噻唑中增加的N原子存在一对未成键的电子，由此噻唑的理化性质如碱性、亲电反应性等与含一个杂原子的五员杂环不同。因而并不能显而易见地得出奥氮平与D1的化合物A可以等同的结论。此外，D1仅指出化合物A可以按照类似于实施例3的方式制备，但未记载获得化合物A的反应物，由此本领域技术人员难以推断出该制备方法适合于奥氮平的制备。42二、创造性案例5：奥氮平专利无效案

19、 (7313号决定)至于D2，奥氮平的2位为甲基，而2的化合物B的2位为乙基。根据D2记载的内容，通式(I)中噻吩环T与苯并二氮杂的稠合存在三种情况，该化合物的取代基及其组合方式数目巨大，而且该专利要求保护的具体化合物均是7位是卤素或卤代取代基的化合物，例如氟哌噻。 43二、创造性案例5：奥氮平专利无效案 (7313号决定)本专利方法制备的目的化合物奥氮平不但是在精神分裂症患者的治疗中有效，具有有效的中枢神经系统活性，而且具有优异的安全性，这表现在奥氮平克服了2要求保护的化合物氟哌噻使磷酸肌酸激酶超过正常值的副作用，并且与相似化合物B比较减小了导致胆固醇含量升高的副作用。 评析：.新化合物的制

20、备方法发明的创造性；.预料不到的技术效果的考虑44二、创造性奥氮平专利无效案II(第7155号决定)“南京大学现代分析中心出具的测试报告”奥氮平专利无效案III(第11065号决定) 权13与2对比，二者的反应起始物、产物和基本步骤均相同，其区别在于：权13中还包括用苄基溴对式IX化合物中胺进行保护以及将式XII化合物去保护的步骤，而证据2没有上述步骤。45二、创造性奥氮平专利无效案IV(第15139号决定)D2中奥氮平从位点2切断，且与其接近的化合物选择在位点1切断46二、创造性案例：雷洛昔芬用途专利无效案、现有技术相互矛盾(领域、模型、统计学、测定方法和反证)、附图测量得出的尺寸及其关系4

21、7二、创造性案例、拉米夫定专利无效案1、对映体化合物的创造性问题；2、预料不到的技术效果48二、创造性案例、原人参二醇专利无效案1、升高白细胞降低毒副作用与增强抗癌药物疗效；2、升高白细胞降低毒副作用与增强机体免疫功能49二、创造性案例、香菇多糖专利无效案权利要求1与证据4相比不含右旋糖酐；证据7中给出在药物中尽量少用和不用右旋糖酐要素省略的发明、预料不到的技术效果50二、创造性案例10 氨氯地平专利无效案1、氘代DMSO代替DMSO的启示(撰写人与复审委和法院观点的差异)；2、预料不到的技术效果复审委、一中院和高院认定的事实不同51二、创造性案例11阿伦膦酸专利权无效案权1：用于抑制人的骨吸

22、收的药物组合物，含有70mg的阿伦膦酸和可药用载体，其中所述组合物配制适合作为单位剂量每周口服给药一次。权2：阿仑膦酸在制备抑制患者骨吸收的药物中的用途，其中所述药物配制适于按照给药间隔为每周一次的方案连续口服给药，其中含有70mg阿伦膦酸。D1：一周一次口服给予40mg或80mg的阿伦膦酸，以减少用药不便并降低费用。52二、创造性案例11阿伦膦酸专利权无效案第10569号决定：D1与权利要求1或2的区别在于：权利要求1或2限定了组合物中阿伦膦酸的含量为70mg，而D1中没有限定单位剂量组合物中阿伦膦酸的含量。本发明实际要解决的技术问题是要克服现有技术中服用阿伦膦酸治疗骨质疏松时每日服用带来的

23、不便以及胃肠道副作用，本领域人员根据D1的教导显然可以想到采用每周口服一次40mg或80mg阿伦膦酸可以降低每日口服带来的不便，而在每周口服一次80mg用量人体能接受且有效的情况下，每周口服一次低于80mg的适宜用量如70mg也是可以接受的，因此，权1或2不具有创造性。53二、创造性(2008)高行终字第524号判决书： D1公开了阿伦膦酸盐存在的问题为副作用、服药困难、价格昂贵，并指出口服双磷酸盐的困难将支持该药间断式(一周一次）的给药方式。甚至可以一周一次口服给予剂量为40mg或80mg的阿伦膦酸，以减少用药不便并降低费用。因此D1给出了每周一次高剂量40mg或80mg的技术方案，虽然D1

24、未明确说明可以解决高发副作用的问题，但本领域人员根据D1所列的三个技术问题，显然可以想到采用每周口服一次40mg或80mg可以降低每日口服一次带来的不便，在每周口服80mg用量能够被接受且有效的情况下，则适宜剂量70mg也是可以接受的，而其又不具有预料不到的技术效果。因此权1-2不具有创造性。54二、创造性案例:“哌舒”专利权无效案“权1：一种抗-内酰胺酶抗菌素复合物，其特征在于它由舒巴坦与氧哌嗪青霉素所组成，舒巴坦与氧哌嗪青霉素以0.520.52的比例混合制成复方制剂”。55二、创造性最高院： (1)本发明与现有技术的区别为联合用药与复方制剂的区别;(2)联合用药与复方制剂属于不同的技术领域

25、，性质也有所不同，但具有十分紧密的关系；(3)D1除了公开联合用药外，还对联合用药用于细菌感染时的功效和耐受性进行了系统、全面的研究，除了公开具体药物组成及比例外，D1还明确披露了两者合用以解决细菌耐药性问题的机理，合用药物具有良好的疗效和耐受性，组合后可充分发挥各自的功效，能够对付-内酰胺酶的致病微生物，扩大其抗菌谱。因此本领域技术人员有动机将二者制成复方制剂。56二、创造性(4)专利权人没有提供任何证据表明本发明在制备复方制剂时需要克服何种技术难题。(5)二审判决片面强调联合用药与复方制剂的区别，忽视了二者的密切联系，对于D1公开的技术内容亦未能全面准确加以认定和考量;(6)对于涉及药品的

26、发明创造，符合授权条件即可授予专利权，无需另行考虑该药品是否符合其他法律法规中有关药品研制、生产的相关规定，因此对于专利权人有关复方制剂必须安全、有效、稳定，未经一系列研究和试验，不能显而易见地得知可以将二者制成复方制剂的主张，本院不予采信。57二、创造性(6)申请人在申请专利时提交的专利说明书中公开的技术内容，是审查专利的基础，因此专利申请人未能在说明书中公开的技术方案、技术效果，一般不得作为专利权是否符合法定授权确权标准的依据，否则会与在先申请原则相抵触，背离了专利权以公开换保护的本质属性。(7)本案中，专利权人主张其为了解决制剂的安全性、有效性、稳定性，还进行了长期毒性实验、急性毒性试验

27、、一般药理研究试验等一系列试验和研究，但由于相关技术内容并未记载于涉案专利说明书中，则不能体现出本发明在安全性、有效性、稳定性等方面对现有技术作出了创新性的改进与贡献，因此这些实验和研究不能作为权1具有创造性的依据。58二、创造性案例13 盐酸吡格列酮、格列美脲复方制剂无效案在本专利的实审程序中，审查员指出权1中的“磺酰脲”概括了较大的范围，从而导致该权利要求不符合A26.4的规定。为此，专利权人不仅提交了实验数据(反证7)以证明吡格列酮与磺酰脲相比具有意想不到的技术效果，而且提交了其它证据证明磺酰脲是一类结构相似的化合物，并结合说明书的内容陈述了意见。国家知识产权局随后作出了授权决定。59二

28、、创造性最高院:反证7是否应该采信：(1)无证据证明审查员是因为接受了反证7的试验数据而作出了授权决定；(2)也无证据证明本专利的同族专利的申请过程中，欧洲专利局接受和认可了反证7，况且，他国的专利审查实践对我国没有约束力；(3)由于反证7存在于本专利审查档案和欧洲同族专利审查档案的事实仅能证明本专利在授予专利权的实质审查阶段，专利权人曾提交过上述材料，而由于反证7并非实验记录的原件，没有出处，其内容也没有显示是由哪一机构或个人作出的实验，也没有任何公证手续，且请求人对其真实性不予认可，一、二审法院对反证7未予采信，并无不当。 6061三、权利要求的保护范围A26.4权利要求书应当以说明书为依据，清楚、简要地限定专利保护的范围。1、合理概括；2、功能性限定的解释；3、具体化合物的支持问题;4、药物组合物的用途限定问题;5、化合物的盐、酯、醚、溶剂化物、前药、代谢物；6、指南中关于“清楚”的要求 6162三、权利要求的保护范围案例1：吉西他滨无效案 权利要求1：制备下式异头物富集的核苷的方法: 结构式( 略)，反应原料、离去基团、溶剂、温度、核碱的结构和当量等均概括了一个范围，